Videx

Videx to lek przeciwwirusowy o bezpośrednim działaniu terapeutycznym. [1]

Didanozyna, testowana in vitro, hamuje reprodukcję wirusa HIV w hodowanych komórkach ludzkich wraz z liniami komórkowymi. Wewnątrz komórki pierwiastek jest enzymatycznie przekształcany w jego składnik metaboliczny, dideoksyadenozyno-3-fosforan. W rozmnażaniu wirusa kwasu nukleinowego zastosowanie 2s3'-dideoksynukleozydu zapobiega wydłużaniu łańcucha, spowalniając w ten sposób proces rozmnażania. Ponadto ddATP spowalnia działanie odwrotnej transkryptazy HIV, niszcząc wiązanie DNA prowirusa. [2]

Wskazania Videx

Jest stosowany w zakażeniu wirusem HIV (w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi ). [3]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w kapsułkach - 10 sztuk w opakowaniu komórkowym; w opakowaniu - 3 takie opakowania.

Farmakokinetyka

Didanozyna potrzebuje około 120 minut, aby uzyskać wartości Cmax w osoczu; w tym przypadku sam wskaźnik Cmax jest wprost proporcjonalny do wielkości otrzymanej porcji leku.

Średni poziom didanozyny w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 21% jednocześnie zarejestrowanych wartości substancji w osoczu.

Kapsułki stosuje się na pusty żołądek, ponieważ ich wprowadzenie z pokarmem obniża wartości Cmax o 46%, a poziom AUC o 19%.

U ludzi procesy metaboliczne didanozyny zostały zbadane dość słabo. Na podstawie danych eksperymentalnych uważa się, że u ludzi są one realizowane poprzez metabolizm puryn wewnętrznych.

Przy podawaniu doustnym okres półtrwania wynosi średnio 1,6 godziny (dla tabletek), ale ponieważ szybkość wchłaniania substancji z kapsułek jest znacznie mniejsza, jej okres półtrwania w tym przypadku będzie o około 50% dłuższy. Wydalanie leku z moczem stanowi około 20% porcji spożywanej doustnie.

Wskaźnik klirensu wewnątrznerkowego wynosi 50% jego całkowitych wartości (0,8 l na minutę) - potwierdza to aktywne procesy mukowiscydozy i wydzielanie przez kanaliki podczas wydalania nerkowego didanozyny. Po miesiącu przyjmowania leku wewnętrznie didanozyna nie kumulowała się w organizmie.

Zastosowanie u osób z dysfunkcją nerek.

Przy podawaniu doustnym okres półtrwania wydłuża się średnio o co najmniej 1,4 godziny (w przypadku prawidłowej czynności nerek) i maksymalnie o 4,1 godziny (w przypadku zaobserwowania ciężkiej dysfunkcji). W płynie otrzewnowym dializowanym lek nie jest rejestrowany, ale podczas hemodializy po 3-4 godzinach poziom didanozyny w osoczu wynosił 0,6-7,4% przyjętej dawki.

W przypadku dysfunkcji nerek (wartości CC poniżej 60 ml na minutę / 1,73 m2) dawkę leku dobiera się osobiście.

Stosować u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Procesy metaboliczne didanozyny są determinowane przez nasilenie dysfunkcji wątroby, co może wymagać zmniejszenia dawki Videxu.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się 1-2 razy dziennie. Kapsułki połykać w całości bez rozgryzania. Powinny być spożywane na pusty żołądek (pół godziny przed lub 2 godziny po posiłku), popijając co najmniej 0,1 litra czystej wody (aby poprawić wchłanianie leków). Zabronione jest otwieranie kapsułek, ponieważ może to zmniejszyć ich działanie lecznicze.

Wielkość dziennej porcji uzależniona jest od wagi pacjenta:

• waga> 60 kg - 0,4 g, raz dziennie;
• waga <60 kg - 0,25 g, raz dziennie.

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących wprowadzania kapsułek w pediatrii, ale przy stosowaniu innych form uwalniania leku wymagana dzienna dawka (obliczana w zależności od powierzchni ciała) wynosiła 0,24 g / m2 (0,18 g / m2 w połączenie z zydowudyną).

W przypadku osób dorosłych z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu między wstrzyknięciami Videxu (z uwzględnieniem wartości CC).

O wadze > 60 kg:

• poziom CC >60 ml na minutę / 1,73 m2 - 0,4 g dziennie;
• w zakresie 30-59 ml na minutę / 1,73 m2 - 0,25 g dziennie;
• w granicach 10-29 ml na minutę / 1,73 m2 - zastosować inną formę leku.
• Przy wadze <60 kg:
• Wartości CC wynoszą >60 ml na minutę / 1,73 m2 - 0,25 g dziennie;
• wskaźniki w zakresie 30-59 ml na minutę / 1,73 m2 - lek podaje się w innej formie uwalniania.

Osoby poddawane hemodializie muszą po zabiegu spożywać dzienną porcję. Nie jest wymagane żadne dodatkowe dozowanie.

Ludzie w podeszłym wieku.

Przed zastosowaniem leków należy sprawdzić czynność nerek, ponieważ w tej grupie istnieje duże ryzyko wystąpienia niewydolności nerek, co wymaga stosowania spersonalizowanej dawki.

Osoby z zaburzeniami czynności wątroby.

Wymagane jest zmniejszenie dawki leków, ale nie ma jednoznacznych wskazań do zmiany dawki. Podczas terapii należy monitorować wartości enzymów wątrobowych. Jeśli nastąpi klinicznie zauważalny wzrost ich wartości, terapia zostaje przerwana. Gwałtowny wzrost parametrów aminotransferaz może wymagać całkowitego przerwania terapii z wprowadzeniem jakichkolwiek analogów nukleozydów.

Pomijanie przyjmowania leków.

Jeśli przypadkowo pominiesz czas stosowania leku, użyj zwykłej dawki (zabrania się podwajania porcji jako rekompensaty za poprzednio pominiętą).

• Aplikacja dla dzieci

W pediatrii lek stosuje się w innej formie uwalniania.

Stosuj Videx podczas ciąży

W testach na zwierzętach didanozyna nie wykazywała działania toksycznego dla płodu, embriotoksycznego ani teratogennego.

Kobietom w ciąży przepisuje się leki tylko pod ścisłymi wskazaniami i w sytuacjach, w których korzyści z terapii są bardziej prawdopodobne niż ryzyko negatywnych konsekwencji dla płodu.

Kobiety zakażone wirusem HIV nie powinny karmić piersią, ponieważ może to prowadzić do zakażenia dziecka.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem jest ciężka nietolerancja didanozyny lub innych składników leku.

Skutki uboczne Videx

Podczas leczenia pacjentów zakażonych wirusem HIV niezwykle trudno jest odróżnić negatywne objawy związane z przyjmowaniem leku Videx od negatywnych skutków innych leków stosowanych w połączeniu, a także negatywnych objawów związanych z samą chorobą. Wśród napotkanych znaków bocznych:

• dysfunkcja ZN: często występują objawy neurologiczne typu obwodowego (wśród nich neuropatie), a także bóle głowy;
• problemy trawienne: obserwuje się głównie biegunkę. Dość często rozwijają się również wzdęcia, nudności, suchość skóry, ból brzucha, wymioty, niewydolność wątroby i zapalenie wątroby;
• zmiany warstw podskórnych z naskórkiem: często pojawiają się wysypki;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: astenia lub zmęczenie;
• zaburzenia metaboliczne: cukrzyca, hiper- lub hipoglikemia oraz kwasica mleczanowa;
• problemy z narządami wzroku: depigmentacja typu siatkówkowego, suchość błony śluzowej oka i zapalenie nerwu wzrokowego;
• zaburzenia immunologiczne: objawy anafilaktyczne;
• infekcje: zapalenie sialoadenitis;
• inne objawy: dreszcze, bóle stawów, łysienie, niedokrwistość, objawy rzekomoanafilaktyczne, jadłowstręt i bóle mięśni, a ponadto zapalenie gruczołów ślinowych, rabdomioliza, trombocyto- lub leukopenia, miopatia, hiperbilirubinemia i podwyższone stężenie kwasu mlekowego we krwi;
• zmiana odczytów testu: wzrost wartości fosfatazy alkalicznej w surowicy, ALT z AST, lipazy i amylazy.

Przedawkować

Objawy kliniczne przedawkowania obejmują hiperurykemię, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, polineuropatię i biegunkę.

W przypadku niezamierzonego użycia porcji przekraczającej dzienną dawkę wykonuje się płukanie żołądka wodą i pobranie węgla aktywowanego. Nie ma antidotum na didanozynę. Przy znacznym zatruciu obserwowano zaburzenia czynności wątroby i hiperurykemię. Przy takich zaburzeniach wykonuje się hemodializę (sesja 3-4 godzinna prowadzi do obniżenia poziomu didanozyny o 20-30%), a ponadto działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Połączone systematyczne stosowanie leku razem z gancyklowirem (lub przyjmowanie didanozyny 2 godziny przed gancyklowirem) prowadzi do wydłużenia czasu przebywania didanozyny w osoczu krwi średnio do 111%.

Połączenie preparatu Videx z itrakonazolem lub ketokonazolem wydłużyło czas pobytu śródplazmatycznego didanozyny i jej parametrów o 30%.

Stosowanie leku w połączeniu z substancjami, które mogą powodować zapalenie trzustki lub polineuropatię, może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia opisanych objawów toksycznych. Pacjenci stosujący takie kombinacje leków muszą być bardzo ściśle monitorowani.

Wprowadzenie leku w połączeniu z tenofowirem zwiększa ogólnoustrojowe wydalanie tego pierwszego i jego średnie wartości w moczu.

Warunki przechowywania

Videx należy przechowywać w miejscu chronionym przed penetracją małych dzieci. Wartości temperatury - nie więcej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Videx można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji leku.

Analogi

Analogi leku to Fadinozyna z Didanozyną.