Zanidip

Wspólna włosko-irlandzka spółka Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA wprowadziła na rynek farmakologiczny lek Lercanidipine (to międzynarodowa nazwa leku) - bloker kanału wapniowego. W naszych aptekach można go znaleźć pod nazwą Zanidip. Jest znany lekarzom jako doskonały lek przeciwnadciśnieniowy.

Materiał ten ma charakter wyłącznie informacyjny i nie powinien być stosowany jako przewodnik po samoleczeniu. Wszelkie leki muszą być przepisane przez lekarza na podstawie obrazu klinicznego choroby. Zanidip jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym, ale należy go przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod stałym nadzorem lekarza specjalisty.

Wskazania Zanidipa

Jest to lek celowany. Dlatego wskazania do stosowania Zanidipu nie są tak szerokie jak w przypadku wielu innych leków farmakologicznych, ale w żaden sposób nie umniejsza to jego skuteczności.

Głównym i jedynym wskazaniem do stosowania Zanidipu jest nadciśnienie tętnicze samoistne, którego nasilenie można określić jako łagodne lub umiarkowane (średnie).

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Substancją czynną leku Zanidip jest chlorowodorek lerkanidypiny, substancje pomocnicze to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, powidon K30 i stearynian magnezu.

Forma uwalniania to tabletki, które są pokryte cienką warstwą otoczki. Rynek apteczny oferuje blistry o różnej liczbie sztuk (odpowiednio 7,14,15,25,28,30 sztuk).

Tabletki są jasnożółte i mają dawkę aktywnego związku chemicznego chlorowodorku lerkanidypiny - 10 mg, tabletki o odcieniu od różowego do ciemnoróżowego - 20 mg substancji czynnej. Skład ilościowy elementów pomocniczych, odpowiednio, w różowych tabletkach jest dwukrotnie bardziej skoncentrowany.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Substancją czynną leku Zanidip jest lerkanidypina, która jest dość silnym antagonistą wapnia należącym do grupy związków chemicznych dihydropirydyny. Lerkanidypina hamuje transport międzybłonowy tego pierwiastka chemicznego do wnętrza kardiomiocytów i komórek naczyniowych mięśni gładkich.

Farmakodynamika Zanidip z substancją czynną lerkanidypiną charakteryzuje się bezpośrednim, ukierunkowanym działaniem rozkurczającym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co umożliwia zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego (TPVR). Lek zaczyna działać w ciągu pięciu do siedmiu godzin po podaniu leku, pozytywny efekt terapeutyczny utrzymuje się przez następny dzień (24 godziny).

Wysoka selektywność naczyniowa (selektywność) leku pozwala na odpowiednie oddziaływanie na cały układ sercowo-naczyniowy człowieka, nie powodując ujemnego uszkodzenia inotropowego. Zanidip (w przeciwieństwie do małego T½ w surowicy krwi), ze względu na wysoki współczynnik dystrybucji błonowej, jest w stanie zapewnić przedłużony efekt na przeciwnadciśnieniową charakterystykę organizmu pacjenta. Lerkanidypina stopniowo wpływa na proces rozszerzenia naczyń, co pozwala uniknąć nagłych, ciężkich ataków nadciśnienia (niedociśnienia tętniczego) z odruchową tachykardią.

Wyniki obserwacji laboratoryjnych i klinicznych wykazały, że po wprowadzeniu leku Zanidip u 40% pacjentów z ostrym niedociśnieniem tętniczym nastąpiło unormowanie ciśnienia tętniczego (lek przepisywano pacjentom raz dziennie w dawce 20 mg). Przy przyjmowaniu 10 mg lerkanidypiny dwa razy dziennie odsetek ten był wyższy - u 56% pacjentów.

W toku powtórzonego, zaślepionego, randomizowanego badania monitorującego uzyskano wyniki skutecznej redukcji skurczowego ciśnienia tętniczego (BP) z 172,6±5,6 do 140,2±8,7 mm Hg.

Lerkanidypina działa selektywnie, blokując przepływ jonów wapnia, które są transportowane między błonami komórkowymi. Ta cecha pozwala jej kontrolować przepływ wewnętrznej penetracji wapnia do ścian komórek serca i naczyń, a także do komórek mięśni gładkich.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie. Ze względu na swoje właściwości biochemiczne, farmakokinetyka Zanidipu umożliwia całkowite wchłanianie substancji czynnej z przewodu pokarmowego do krwiobiegu człowieka. W osoczu krwi szczytową ilość lerkanidypiny obserwuje się po półtorej do trzech godzin po podaniu i wynosi ona 3,3 ng/ml (jeśli pacjent przyjął 10 mg dwa razy w ciągu dnia) i 7,66 ng/ml (po jednorazowym podaniu 20 mg Zanidipu).

Dystrybucja. Metabolizm lerkanidypiny we wszystkich układach, narządach i tkankach pacjenta z krwi jest dość ruchliwy. Substancja czynna wykazuje wysoki procent interakcji (ponad 98%) w procesie wiązania z białkami osocza. Jeśli lek był przyjmowany po posiłkach, biodostępność składnika czynnego określa się na 10%, natomiast w przypadku podania leku nie później niż dwie godziny po bardzo tłustym posiłku biodostępność wzrasta czterokrotnie. Na tej podstawie wynika, że aby uzyskać większy efekt, lek Zanidip musi być stosowany z jedzeniem (czyli w trakcie lub bezpośrednio po posiłku). Przy wielokrotnym podawaniu nie kumuluje się w organizmie. Substancja czynna jest metabolizowana dość łatwo przez wątrobę, biotransformując pewną liczbę metabolitów, które nie mają wysokiej aktywności farmakologicznej.

Wydalanie. Po biotransformacji metabolity lerkanidypiny są wydalane z organizmu pacjenta przez nerki, mocz i jelita wraz z kałem. Istnieją dwa etapy wydalania:

• Wczesna faza eliminacji. Okres półtrwania Zanidipu wynosi od dwóch do pięciu godzin.
• Faza eliminacji końcowej. Okres półtrwania Zanidipu wynosi od ośmiu do dziesięciu godzin.

Analizy kliniczne wykazują, że lek w swojej pierwotnej postaci praktycznie nie występuje ani w moczu, ani w kale.

Badania kliniczne wykazały, że farmakokinetyka Zanidipu jest praktycznie identyczna u osób z chorobami wątroby i nerek w wywiadzie oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

[ 6 ]

Dawkowanie i administracja

Najczęściej sposób podawania i dawkowanie leku Zanidip są jednoznaczne. Lek przyjmuje się doustnie, popijając dużą ilością płynu. Tabletki nie należy żuć.

Początkowa dawka dzienna leku wynosi 10 mg i jest przyjmowana raz na 15 minut przed posiłkiem. Jeśli efekt terapeutyczny nie wystąpi w ciągu dwóch tygodni, dawkę dzienną można zwiększyć do 20 mg, przyjmowaną jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych.

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawkowania, należy jednak stale monitorować ogólne samopoczucie pacjenta i w razie potrzeby przerwać lub dostosować podawanie leku Zanidip.

Jeśli historia medyczna pacjenta wskazuje na łagodną lub umiarkowaną dysfunkcję wątroby i/lub nerek, nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania leku; w ostrych przypadkach lek ten nie jest zalecany. Dawka początkowa w tym przypadku wynosi 10 mg, następnie jest bardzo ostrożnie zwiększana do 20 mg.

Jeżeli działanie przeciwnadciśnieniowe jest zbyt silne, należy zmniejszyć dawkę przyjmowanego leku.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Stosuj Zanidipa podczas ciąży

Ponieważ nie ma żadnych danych dotyczących stosowania Zanidipu w czasie ciąży i karmienia piersią, nie zaleca się stosowania tego leku w tym okresie.

Istnieją dane z testów na zwierzętach innych dihydropirydyn. Wyniki pokazują, że leki z tej grupy mogą mieć destrukcyjny wpływ na płód w macicy, objawiający się następnie wszelkiego rodzaju defektami i deformacjami (działanie teratogenne). Dlatego, jeśli to możliwe, kobiety nie powinny ich stosować nie tylko w czasie ciąży i laktacji, ale także w okresie, kiedy jest to planowane.

Ze względu na wysoki stopień lipofilowości substancji czynnej Zanidip istnieje duże prawdopodobieństwo, że przedostanie się ona do mleka matki. Dlatego nie należy przyjmować leku w tym okresie, a w przypadku konieczności medycznej jego przyjmowania należy przerwać karmienie piersią noworodka.

Przeciwwskazania

Na podstawie farmakokinetyki i farmakodynamiki lerkanidypiny, przeciwwskazania do stosowania Zanidipu są dość obszerne:

• Niestabilna dusznica bolesna.
• Przewlekła niewydolność serca w stadium dekompensacji.
• Zaburzona funkcja nerek. Filtracja kłębuszkowa jest zmniejszona i wynosi mniej niż 39 ml/min.
• Jeżeli od wystąpienia zawału mięśnia sercowego nie upłynął jeszcze miesiąc.
• Ostra niewydolność wątroby.
• Patologia lewej komory serca i towarzysząca jej niedrożność naczyniowa.
• Bezpieczeństwo leku dla dzieci i młodzieży nie zostało ustalone. Ograniczenie wiekowe: do 18 lat.
• Ciąża i laktacja.
• Niedobór w organizmie lub całkowita nietolerancja enzymu np. laktozy.
• Zanidip jest przeciwwskazany do stosowania w połączeniu z silnymi inhibitorami (takimi jak erytromycyna, itrakonazol, cyklosporyna, ketokonazol). Nie należy pić soku grejpfrutowego podczas przyjmowania leku.
• Indywidualna nietolerancja lerkanidypiny lub innych składników leku.
• Przedstawiciele płci pięknej w wieku rozrodczym, planujący zajście w ciążę w niedalekiej przyszłości.
• Przewlekła niewydolność serca.
• Zanidip należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z digoksyną i beta-blokerami.
• Podczas leczenia należy zachować szczególną ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn.

[ 7 ], [ 8 ]

Skutki uboczne Zanidipa

Pomimo wysokiej skuteczności, Zanidip ma również działania niepożądane:

• Zawroty głowy i bóle głowy.
• Zwiększona wrażliwość.
• Senność.
• Nudności z wymiotami.
• Zawał mięśnia sercowego.
• Wysypka skórna.
• Czasami obserwuje się tachykardię i dusznicę bolesną.
• Biegunka.
• Napływ krwi do naskórka twarzy.
• Choć zdarza się to rzadko, nadal zdarzają się omdlenia i bóle w klatce piersiowej.
• Spadek ciśnienia krwi.
• Mialgia to ból mięśni.
• Poliuria to zwiększona produkcja moczu.
• Zwiększone zmęczenie.

[ 9 ]

Przedawkować

Biorąc pod uwagę farmakokinetykę i farmakodynamikę lerkanidypiny oraz odnosząc się do klinicznego monitorowania leczenia nadciśnienia samoistnego, można stwierdzić, że przedawkowaniu Zanidipu towarzyszą następujące objawy:

• Rozszerzenie naczyń obwodowych.
• odruchowa tachykardia.
• Spadek ciśnienia krwi.
• Wydłużenie czasu trwania i częstości napadów dławicy piersiowej.
• Zawał mięśnia sercowego.

Gdy pojawią się takie odchylenia, lekarz prowadzący przepisuje leki łagodzące stwierdzone objawy.

[ 13 ]

Interakcje z innymi lekami

Tylko doświadczony lekarz może prawidłowo przepisać lek i dobrać dawkę. Szczególnie należy zachować ostrożność podczas stosowania leków w skojarzeniu, ponieważ interakcje Zanidipu z innymi lekami nie zawsze są w pełni zrozumiałe.

Na przykład wydaje się, że elementarny sok grejpfrutowy w połączeniu z Zanidipem stymuluje wzrost ilościowego składnika lerkanidypiny we krwi. Z tego samego powodu nie należy przyjmować tego leku z inhibitorami, takimi jak itrakonazol, erytromycyna i inne. Łączne stosowanie cyklosporyny z Zanidipem wywołuje wzrost stężenia obu leków w osoczu.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami takimi jak chinidyna, amiodaron, astemizol i terfenadyna.

Poziom lerkanidypiny może się zmniejszyć, gdy jest przyjmowana w połączeniu z lekami przeciwdrgawkowymi (karbamazepina, fenytoina, ryfamycyna należą do nich). Wynika to z faktu, że skuteczność przeciwnadciśnieniowa substancji czynnej Zanidipu jest zmniejszona.

Jednoczesne podawanie lerkanidypiny z midazolamem u osób w podeszłym wieku może powodować zwiększenie objętości wchłoniętej lerkanidypiny, podczas gdy klirens absorpcji ulega zmniejszeniu. Jeśli istnieje medyczna potrzeba jednoczesnego podawania z digoksyną, konieczne jest ciągłe monitorowanie stanu pacjenta pod kątem objawów zatrucia tą ostatnią.

Biodostępność substancji czynnej Zanidip zmniejsza się o połowę podczas pracy w tandemie z metoprololem, podczas gdy jej właściwości pozostają niezmienione. Takie konsekwencje mogą wystąpić z powodu beta-blokerów, które są zdolne do blokowania lub częściowego blokowania przepływu krwi przez wątrobę. Podobna sytuacja może wystąpić podczas „współpracy” z innymi postaciami dawkowania z tej grupy.

Kompleksowe podawanie w parach z takimi lekami jak fluoksetyna lub warfaryna nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę lerkanidypiny. Jeśli pacjentowi podaje się cymetydynę w dawkach nieprzekraczających dziennego progu 800 mg, nie obserwuje się istotnych zmian w procesie klinicznym. Natomiast przy wyższych dawkach leku działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny może się nasilić.

Lepiej jest przyjmować Zanidip rano, a simwastatynę wieczorem. To wystarczy, aby zminimalizować wzajemne negatywne oddziaływanie. W razie potrzeby etanol może nasilać działanie danego leku.

Podczas leczenia Zanidipem konieczne jest zminimalizowanie spożycia jakiegokolwiek rodzaju alkoholu. W przeciwnym razie może to negatywnie wpłynąć na farmakodynamikę leku, zwiększając efekt rozszerzający naczynia krwionośne.

[ 14 ]

Warunki przechowywania

Temperatura w pomieszczeniu, w którym Zanidip będzie przechowywany, nie powinna przekraczać 25 °C - 30 °C. Miejsce należy wybrać tak, aby było niedostępne dla małych dzieci. Warunki przechowywania Zanidip są dość proste i nie wymagają dużego wysiłku.

[ 15 ], [ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Termin ważności leku Zanidip, o którym mowa, wynosi trzy lata. Termin ważności jest podany na opakowaniu i nie należy go przekraczać. Jeśli termin ważności upłynął, nie zaleca się dalszego stosowania tego leku.

[ 17 ], [ 18 ]