Zanidip

Wspólna włosko-irlandzka firma Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Lek Lercanidipine (międzynarodowa nazwa leku), bloker kanału wapniowego, został wprowadzony na rynek farmakologiczny. W naszych aptekach można je znaleźć pod nazwą Zanidip. Jest on znany lekarzom jako doskonały lek przeciwnadciśnieniowy.

Materiał ten jest wstępem i nie powinien stać się instrukcją do samodzielnego leczenia. Każdy lek musi wyznaczyć lekarza na podstawie obrazu klinicznego choroby. Lek Zanidip jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym, ale należy go przyjmować wyłącznie zgodnie z przeznaczeniem i pod stałym nadzorem lekarza specjalisty.

Wskazania Zanidipa

Ten lek jest skierowanym działaniem. Dlatego wskazania do stosowania Zanidipu nie są tak rozległe, jak wiele innych leków farmakologicznych, ale w żaden sposób nie błaga o jego skuteczność.

Główną i jedyną wskazówką do stosowania Zanidipu można nazwać nadciśnieniem tętniczym pierwotnym, którego nasilenie można określić jako łagodne lub umiarkowane (umiarkowane). 

[1],

Formularz zwolnienia

Skuteczna substancja czynna Zanidip - chlorowodorku lerkanidypiny chemikaliów pomocniczych to: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia, karboksymetyloskrobia sodowa, powidon K30 i stearynian magnezu.

Forma wydania - tabletki, na które nakładana jest cienka warstwa okładki. Rynek apteczny oferuje blistry o różnej liczbie sztuk (odpowiednio 7,14,15,25,8,30 sztuk).

Tabletki są produkowane w jasnożółtym kolorze i mają dawkę aktywnego związku chemicznego chlorowodorek lerkanidypiny - 10 mg, tabletki odcień różowy do ciemnego różu - 20 mg składnika aktywnego. Ilościowy skład elementów pomocniczych, odpowiednio, w różowych tabletkach jest dwa razy większy. 

[2], [3]

Farmakodynamika

Aktywna substancja czynna Zanidip - lerkanidypina, która jest dość silnym antagonistą wapnia, należącym do grupy dihydropirydynowej związków chemicznych. Lerkanidypina obniża międzymembranowy transport tego pierwiastka do wewnętrznego regionu kardiomiocytów i komórek naczyniowych mięśni gładkich.

Farmakodinamika Zanidip z substancją czynną lerkanidypiną różni się bezpośrednim działaniem relaksacyjnym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co pozwala zmniejszyć całkowitą oporność naczyń krwionośnych (RPPS) na obwodowe. Lek zaczyna działać po pięciu do siedmiu godzin po wprowadzeniu leku, pozytywny efekt terapeutyczny utrzymuje się przez następne 24 godziny.

Wysoka selektywność naczyniowa leku (selektywność) może odpowiednio wpływać na cały układ sercowo-naczyniowy osoby bez wywoływania ujemnego uszkodzenia inotropowego. Zanidip (w przeciwieństwie do małego T1 w surowicy krwi), ze względu na jego wysoki współczynnik dystrybucji błony, jest w stanie zapewnić przedłużony wpływ na właściwości przeciwnadciśnieniowe ciała pacjenta. Lerkanidypina stopniowo działa na proces wazodylatacji, co pomaga uniknąć nagłych, poważnych ataków niedociśnienia tętniczego z odruchowym tachykardią.

Wyniki obserwacji laboratoryjnych i klinicznych wykazały, że po podaniu Zanidipu 40% pacjentów z ostrym niedociśnieniem tętniczym miało normalne ciśnienie tętnicze (lek był przepisywany pacjentowi raz dziennie w dawce 20 mg). Podczas przyjmowania 10 mg lerkanidypiny dwa razy dziennie odsetek ten był wyższy - 56% pacjentów.

W procesie przeprowadzania podwójnie ślepego randomizowanego badania monitorującego uzyskano wyniki skutecznego obniżenia skurczowego ciśnienia krwi (BP) z wartości 172,6 ± 5,6 do wskaźników 140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lerkanidypina zachowuje się selektywnie w blokowaniu prądu jonów wapnia, które są transportowane między błonami komórkowymi. Ta funkcja pozwala kontrolować przepływ wewnętrznej penetracji wapnia do sercowych i naczyniowych ścian komórek, a także do komórek mięśni gładkich.

[4], [5]

Farmakokinetyka

Odsysanie. Ze względu na charakterystykę biochemiczną, farmakokinetyka Zanidip pozwala na pełne wchłonięcie substancji czynnej z przewodu pokarmowego do ludzkich kanałów krwi. Liczba lerkanidypiny w osoczu krwi obserwuje się już po pół - trzy godziny po wprowadzanych cyfr oznacza 3,3 ng / ml (jeśli pacjent brał 10 mg dwa razy w ciągu dnia), i 7,66 ng / ml (po wprowadzeniu jednorazowo 20 mg Zanidip).

Dystrybucja. Metabolizm lerkanidypiny we wszystkich układach, narządach i tkankach pacjenta z krwi jest wystarczająco mobilny. Substancja czynna wykazuje wysoki procent interakcji (ponad 98%) w procesie wiązania z białkami osocza. Jeśli lek przyjmowano po posiłku, dostępność biologiczną składnika aktywnego określa się o 10%, natomiast w przypadku podawania leku nie później niż dwie godziny po zjedzeniu bardzo dużej zawartości tłuszczu, biodostępność wzrasta czterokrotnie. Postępując w ten sposób, w celu uzyskania większego efektu, lek Zanidip należy stosować w połączeniu z jedzeniem (to znaczy podczas lub bezpośrednio po jedzeniu). Po ponownym wejściu nie kumuluje się w ciele. Substancja czynna jest dość łatwo metabolizowana w wątrobie, biotransformując pewną ilość metabolitów, które nie mają wysokiej aktywności farmakologicznej.

Wydalanie. Po biotransformacji metabolity lerkanidypiny są wydalane przez organizm pacjenta przez nerki przez mocz i jelita wraz z kałem. Dwa etapy wypłaty są podzielone:

• Faza wczesnego wydalania. Okres półtrwania Zanidipu wynosi od dwóch do pięciu godzin.
• Faza wydalania terminalnego. Okres półtrwania Zanidipu wynosi od ośmiu do dziesięciu godzin.

Analizy kliniczne wykazują, że praktycznie nie ma leku w jego pierwotnej postaci w moczu lub kale.

Klinicznie ustalono, że farmakokinetyka Zanidip praktycznie nie różni się w jej przejawach, że ludzie, którzy mają historię patologii wątroby i nerek, które mają historię starszych pacjentów.

[6],

Dawkowanie i administracja

Najczęściej sposób podawania i dawka leku Zanidip jest jednoznaczny. Lek przyjmuje się przez wyciskanie dużej ilości płynu. Tabletki nie należy żuć.

Początkowa dzienna dawka leku wynosi 10 mg i przyjmuje się raz na 15 minut przed posiłkiem. Jeśli przez dwa tygodnie efekt terapeutyczny nie nadejdzie, dawkę dzienną można zwiększyć do 20 mg, biorąc ją raz lub rozwiedną na dwa sposoby.

Poprawa dawkowania dla pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna, ale konieczne jest stałe monitorowanie ogólnego samopoczucia pacjenta i, w razie konieczności, anulowanie lub skorygowanie wejścia Zanidip.

 Jeśli w wywiadzie u pacjenta występuje łagodny lub umiarkowany stopień nieprawidłowości czynności wątroby i (lub) nerek, dostosowanie dawki nie jest konieczne, w ostrych postaciach, ten lek nie powinien być przepisywany. Dawka początkowa w tym przypadku wynosi 10 mg, a następnie bardzo dokładnie dostosowuje się do 20 mg.

Jeśli działanie przeciwnadciśnieniowe jest zbyt wyraźne, należy zmniejszyć ilość przyjmowanego leku.

[10], [11], [12]

Stosuj Zanidipa podczas ciąży

Biorąc pod uwagę fakt, że nie ma pełnych danych na temat stosowania Zanidipu podczas ciąży i karmienia piersią, nie zaleca się stosowania tego leku w tym okresie.

Istnieją dane na temat testów na zwierzętach innych dihydropirydyn. Wyniki pokazują, że preparaty z tej grupy są w stanie wywierać destrukcyjny wpływ na płód w łonie matki, objawiając następnie wszelkie rodzaje wad i brzydotę (działanie teratogenne). Dlatego, gdy tylko jest to możliwe, nie jest konieczne wykorzystywanie kobiet nie tylko w okresie ciąży i laktacji, ale także w okresie, w którym jest to planowane.

Ze względu na wysoki stopień lipofilności substancji czynnej Zanidip, prawdopodobieństwo jej wejścia do mleka matki jest wysokie. Dlatego nie jest konieczne picie tego leku w tym okresie, w przypadku medycznej konieczności jego przyjmowania, konieczne jest zaprzestanie karmienia noworodka piersią.

Przeciwwskazania

W oparciu o farmakokinetykę i farmakodynamikę lerkanidypiny, przeciwwskazania do stosowania Zanidipu są wystarczająco rozszerzone:

• Niestabilna dławica piersiowa.
• Niewydolność serca o charakterze przewlekłym na etapie dekompensacji.
• Naruszenia w funkcjonowaniu nerek. Filtracja kłębuszkowa jest zmniejszona i wynosi mniej niż 39 ml / min.
• Jeśli nie minął miesiąc po tym, jak nastąpił zawał mięśnia sercowego.
• Ostra postać niewydolności wątroby.
• Patologia lewej komory serca i związana z nią niedrożność naczyń.
• Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży. Limit wieku to 18 lat.
• Ciąża i laktacja.
• Niedobór w organizmie lub całkowita nietolerancja takiego enzymu jak laktoza.
• Przeciwwskazane w stosowaniu Zanidipu i w połączeniu z silnymi inhibitorami (na przykład takimi jak erytromycyna, itrakonazol, cyklosporyna, ketokonazol). Podczas przyjmowania leku nie należy pić soku grejpfrutowego.
• Indywidualna nietolerancja lerkanidypiny lub innych składników leku.
• Przedstawiciele płci pięknej w wieku rozrodczym, którzy planują ciążę w najbliższej przyszłości.
• Niewydolność serca w przewlekłej postaci.
• Bardzo ostrożnie, musisz wziąć Zanidip w połączeniu z digoksyną i beta-blokerami.
• W trakcie leczenia należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i przenoszenia maszyny.

[7], [8]

Skutki uboczne Zanidipa

Pomimo wysokiej skuteczności, istnieją również skutki uboczne Zanidip:

• Zawroty głowy i bóle głowy.
• Nadwrażliwość.
• Senność.
• Nudności z wymiotami.
• Zawał mięśnia sercowego.
• Wysypki na skórze.
• Czasami występuje tachykardia i dławica piersiowa.
• Biegunka.
• Uderzenia krwi w naskórek twarzy.
• Jest to dość rzadkie, ale mimo to są omdlenia i bóle w klatce piersiowej.
• Spadające ciśnienie krwi.
• Bóle mięśni to ból mięśni.
• Poliuria - zwiększone tworzenie moczu.
• Zwiększone zmęczenie.

[9]

Przedawkować

Biorąc pod uwagę farmakokinetykę i farmakodynamikę lerkanidypiny i odnosząc się do monitorowania klinicznego leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego, można argumentować, że przedawkowania Zanidipu towarzyszą takie objawy:

• Rozszerzanie naczyń obwodowych.
• odruchowy tachykardia.
• Spadające ciśnienie krwi.
• Wzrost czasu przebiegu i częstości manifestacji ataków dusznicy bolesnej.
• Zawał mięśnia sercowego.

Gdy wystąpią takie odchylenia, lekarz prowadzący przypisuje leki, które są w stanie wyleczyć objawy.

[13]

Interakcje z innymi lekami

Tylko doświadczony lekarz jest w stanie prawidłowo przypisać lek i wybrać dawkę. Szczególnie należy zachować ostrożność przy kompleksowym stosowaniu leków, ponieważ interakcje preparatu Zanidip z innymi lekami nie zawsze są w pełni zrozumiałe.

 Na przykład, wydaje się, że podstawowy sok grejpfrutowy w połączeniu z Zanidipem stymuluje wzrost ilościowego składnika lerkanidypiny we krwi. Z tego samego powodu nie należy przyjmować tego leku z inhibitorami, takimi jak itrakonazol, erytromycyna i inne. Łączne podawanie cyklosporyny z Zanidipem wywołuje gwałtowny wzrost stężenia obu leków w osoczu.

Konieczne jest przestrzeganie dokładności, kiedy pacjent jest wstrzykiwany do organizmu za pomocą takich leków, jak chinidyna, amiodaron, astemizol, terfenadyna.

Poziom lerkanidypiny może spaść wraz z przyjmowaniem tandemowym z lekami przeciwdrgawkowymi (ta grupa nazywa się karbamazepiną, fenytoiną, ryfamycyną). Wynika to z faktu, że zmniejsza się skuteczność przeciwnadciśnieniowa substancji czynnej leku Zanidip.

Łączne stosowanie lerkanidypiny z midazolamem u osób w podeszłym wieku może powodować zwiększenie objętości zaabsorbowanej lerkanidypiny, podczas gdy klirens wchłaniania maleje. Jeśli istniała medyczna potrzeba jednoczesnego przyjmowania digoksyny, warto, bez zatrzymywania, monitorować stan pacjenta w celu wykazania objawów zatrucia jako ostatniego.

Połowa biodostępności substancji czynnej Zanidip zmniejsza się podczas pracy w parach z metoprololem, podczas gdy jej charakterystyka pozostaje niezmieniona. Takie konsekwencje mogą pojawić się z powodu beta-blokerów, które są w stanie zablokować lub częściowo zablokować przepływ krwi przez wątrobę. Podobna sytuacja może powstać, gdy "współpracujemy" z innymi formami medycznymi tej grupy.

 Złożone łączenie z takimi lekami jak fluoksetyna lub warfaryna nie wpływa znacząco na farmakokinetykę lerkanidypiny. Jeśli cymetydyna jest podawana pacjentowi w dawkach nieprzekraczających dziennego progu 800 mg, nie obserwuje się znaczących zmian w klinice procesu. Podczas stosowania większych dawek leku działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny może się nasilać.

Zanidip lepiej jest pić rano, a symwastatynę wieczorem. To wystarczy, aby zminimalizować obopólny negatywny wpływ. Jeśli to konieczne, działanie rozważanego leku jest możliwe przy etanolu.

W okresie leczenia lekiem Zanidip konieczne jest zminimalizowanie spożycia jakiegokolwiek rodzaju alkoholu. W przeciwnym razie może to negatywnie wpłynąć na farmakodynamikę leku, zwiększając działanie rozszerzające naczynia krwionośne.

[14]

Warunki przechowywania

Temperatura w pomieszczeniu, w której przechowywany jest Zanedip, nie powinna przekraczać 25 ° C - 30 ° C. Miejsce musi być tak dobrane, aby nie było dostępne dla małych dzieci. Warunki przechowywania Zanidip są dość proste i nie wymagają dużego wysiłku.

[15], [16]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności rozważanego leku Zanidip wynosi trzy lata. Termin wykorzystania znajduje odzwierciedlenie w pakiecie i nie należy go przekraczać. Jeśli data ważności wygasła, dalsze stosowanie tego leku nie jest zalecane.

[17], [18]