Aprovel

Aprovel to nazwa handlowa leku, którego głównym składnikiem aktywnym jest irbesartan. Irbesartan należy do klasy leków znanych jako antagoniści receptora angiotensyny II (ARA II) lub blokery receptora angiotensyny. Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia (wysokiego ciśnienia krwi) i w celu ochrony nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2, której towarzyszy białko w moczu (mikroalbuminuria), aby zapobiec postępowi przewlekłej choroby nerek.

Irbesartan działa poprzez blokowanie działania angiotensyny II, która jest silnym hormonem zwężającym naczynia krwionośne. Blokując receptory angiotensyny, irbesartan rozszerza naczynia krwionośne i zmniejsza opór naczyniowy, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi. Może również pomóc zmniejszyć obciążenie nerek i chronić je przed uszkodzeniami związanymi z nadciśnieniem i cukrzycą.

Wskazania Aprovelz

• Nadciśnienie: Aprovel jest stosowany w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi u pacjentów dorosłych. Może pomóc w zapobieganiu powikłaniom związanym z wysokim ciśnieniem krwi, takim jak udar, zawał serca i uszkodzenie nerek.
• Przewlekła choroba nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2: Aprovel może być przepisywany w celu ochrony nerek i spowolnienia postępu przewlekłej choroby nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2, szczególnie u tych z mikroalbuminurią (obecność białka w moczu).
• Niewydolność serca: W niektórych przypadkach lek Aprovel można stosować w leczeniu niewydolności serca u pacjentów, zwłaszcza jeśli nie tolerują oni inhibitorów konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) lub jeśli inhibitory ACE nie są wystarczająco skuteczne.

Formularz zwolnienia

Aprovel jest często produkowany w formie tabletek do podawania doustnego. Tabletki występują w różnych dawkach, co pozwala na wybór optymalnej dawki w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta.

Farmakodynamika

• Blokowanie receptorów angiotensyny II: Irbesartan wiąże się z receptorami angiotensyny II w tkance naczyniowej i innych narządach, zakłócając działanie tego hormonu. Angiotensyna II normalnie powoduje zwężenie naczyń, zwiększając ciśnienie krwi, a także stymuluje uwalnianie aldosteronu, co prowadzi do zatrzymania sodu i wody. Blokowanie receptorów angiotensyny II za pomocą irbesartanu powoduje rozszerzenie naczyń i obniżenie ciśnienia krwi.
• Zmniejszony obwodowy opór naczyniowy: Ponieważ irbesartan blokuje działanie angiotensyny II powodujące zwężenie naczyń krwionośnych, prowadzi to do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego, co z kolei pomaga obniżyć ciśnienie krwi.
• Zmniejszenie obciążenia serca: Irbesartan zmniejsza obciążenie serca poprzez obniżenie ciśnienia krwi i oporu naczyniowego, co może być korzystne u pacjentów z niewydolnością serca.
• Ochrona nerek: Irbesartan może działać ochronnie na nerki, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą, zapobiegając gromadzeniu się białek w moczu (mikroalbuminuria) i chroniąc czynność nerek.

Farmakokinetyka

• Wchłanianie: Irbesartan jest na ogół dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi jest zwykle osiągane 1-2 godziny po podaniu.
• Biodostępność: Biodostępność irbesartanu po podaniu doustnym wynosi około 60–80% dawki.
• Metabolizm: Irbesartan ulega rozległemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie ulega utlenianiu i glukuronidacji. Głównymi metabolitami są irbesartan-2-O-glukuronid i irbesartan-3-karboksymetyloeter.
• Wiązanie z białkami: Irbesartan wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami, w około 90–95%.
• Dystrybucja: Objętość dystrybucji irbesartanu wynosi około 53-93 litrów. Dobrze przenika do tkanek, w tym nerek, wątroby i serca.
• Wydalanie: Około 20% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, a pozostała część z kałem. Okres półtrwania irbesartanu w osoczu wynosi około 11-15 godzin.
• Wpływ pokarmu: Pokarm nie ma klinicznie istotnego wpływu na wchłanianie irbesartanu, dlatego lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Dawkowanie i administracja

1. Nadciśnienie:

   • Dawka początkowa dla dorosłych wynosi zwykle 150 mg raz na dobę.
   • Jeśli konieczne jest dalsze obniżenie ciśnienia krwi, dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki, która zazwyczaj wynosi 300 mg raz na dobę.
   • U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego oraz cukrzycą zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 300 mg.

2. Cukrzyca z mikroalbuminurią:

   • Dawka początkowa dla dorosłych wynosi zwykle 150 mg raz na dobę.
   • W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 300 mg na dobę.

3. Niewydolność serca:

   • Dawka początkowa dla dorosłych wynosi zwykle 75 mg raz na dobę.
   • Jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę można zwiększyć do 150 mg, a następnie nawet do 300 mg na dobę, zależnie od reakcji pacjenta na leczenie.

Irbesartan jest zazwyczaj przyjmowany raz dziennie, z jedzeniem lub bez. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą.

Stosuj Aprovelz podczas ciąży

• Toksyczność dla płodu:

  • Badania wykazały, że inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) i antagoniści receptora angiotensyny II mogą powodować fetotoksyczność, gdy są podawane w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Przypadki egzencefalii i jednostronnej agenezji nerek odnotowano u płodów kobiet przyjmujących irbesartan w czasie ciąży (Boix i in., 2005).

• Negatywne wyniki ciąży:

  • Badanie dotyczące stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w czasie ciąży wykazało, że długotrwałe stosowanie tych leków wiąże się z dużym ryzykiem niekorzystnych skutków ciąży, w tym opóźnienia rozwoju kończyn i poronienia samoistnego (Velázquez-Armenta i in., 2007).

• Wpływ na płód:

  • Stosowanie irbesartanu przed poczęciem i na wczesnym etapie ciąży może skutkować ograniczeniem wzrostu płodu i zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. W jednym przypadku u kobiety przyjmującej irbesartan zdiagnozowano zespół Turnera u płodu i opóźniony rozwój kończyn (Velázquez-Armenta i in., 2007).

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość: Lek jest przeciwwskazany w przypadkach znanej nadwrażliwości na irbesartan lub którykolwiek ze składników leku. Może to objawiać się reakcjami alergicznymi, w tym wysypką skórną, świądem, obrzękiem twarzy lub trudnościami w oddychaniu.
• Ciąża: Stosowanie leku Aprovel jest przeciwwskazane w ciąży, zwłaszcza w drugim i trzecim trymestrze, ponieważ może prowadzić do wystąpienia poważnych nieprawidłowości u płodu, takich jak upośledzenie czynności nerek, hipoplazja czaszki i tylnej części mózgu.
• Laktacja: Aprovel przenika do mleka kobiecego, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.
• Krzepnięcie krwi: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skazami krwotocznymi lub przyjmujących leki przeciwzakrzepowe.
• Niedociśnienie objawowe: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, ponieważ irbesartan może powodować obniżenie ciśnienia krwi.
• Niewydolność serca: Lek Aprovel należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca, zwłaszcza w przypadku współistniejącego zaburzenia czynności nerek.
• Jednoczesne stosowanie z lekiem Alskept (alfa-lizynopryl): Jednoczesne stosowanie leków Aprovel i Alskept jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia działań hipotensyjnych.

Skutki uboczne Aprovelz

• Obniżone ciśnienie krwi: Jest to jedno z typowych działań leku. W rzadkich przypadkach może powodować niedociśnienie (poważne obniżenie ciśnienia krwi), zwłaszcza u pacjentów z ciężką hipowolemią (niska zawartość płynów w organizmie), co może prowadzić do zawrotów głowy lub omdlenia.
• Ból głowy: U niektórych pacjentów przyjmujących Aprovel mogą wystąpić bóle głowy.
• Zawroty głowy i senność: Dotyczy to również możliwych działań niepożądanych, zwłaszcza na początku leczenia lub przy zmianie dawkowania.
• Hiperkaliemia: W rzadkich przypadkach lek Aprovel może powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi, co może być niebezpieczne, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub przyjmujących inne leki, które również mogą zwiększać stężenie potasu.
• Reakcje alergiczne: Mogą one obejmować wysypkę skórną, świąd, pokrzywkę, obrzęk twarzy lub trudności w oddychaniu. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy alergii, należy przerwać przyjmowanie leku Aprovel i skonsultować się z lekarzem.
• Zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi: Może wystąpić u niektórych pacjentów, zwłaszcza tych z zaburzeniami czynności nerek.
• Ból mięśni lub stawów: Może to być również skutek uboczny leku Aprovel.

Przedawkować

• Nagły spadek ciśnienia krwi, który może powodować zawroty głowy i omdlenia.
• Senność, ospałość i ogólne osłabienie.
• Mogą również wystąpić zaburzenia rytmu serca i problemy z oddychaniem.

Interakcje z innymi lekami

• Leki zwiększające ryzyko hiperkaliemii: Aprovel może zwiększać wzrost stężenia potasu we krwi, gdy jest przyjmowany jednocześnie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. spironolaktonem, amilorydem), suplementami potasu lub innymi lekami, które również mogą zwiększać stężenie potasu.
• Inne leki przeciwnadciśnieniowe: Jednoczesne stosowanie leku Aprovel z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACEI), antagoniści wapnia lub beta-blokery, może nasilać działanie hipotensyjne.
• Leki zwiększające ryzyko niedociśnienia: Jednoczesne stosowanie leku Aprovel z alkoholem, lekami przeciwdepresyjnymi, uspokajającymi lub nasennymi może nasilać działanie hipotensyjne i zwiększać ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (spadek ciśnienia tętniczego przy zmianie pozycji ciała).
• Lit: Irbesartan może zmniejszać klirens litu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia litu we krwi i wystąpienia działań toksycznych.
• Leki nefrotoksyczne: Irbesartan może nasilać nefrotoksyczne działanie niektórych leków, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i leków metabolizowanych w nerkach.