Zatwierdzony

Aprovel to nazwa handlowa leku, którego głównym składnikiem aktywnym jest irbesartan. Irbesartan należy do klasy leków znanych jako antagoniści receptora angiotensyny II (ARA II) lub blokery receptora angiotensyny. Stosuje się go w leczeniu nadciśnienia (wysokiego ciśnienia krwi) i w celu ochrony nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2, której towarzyszy białko w moczu (mikroalbuminuria), aby zapobiec postępowi przewlekłej choroby nerek.

Irbesartan działa poprzez blokowanie działania angiotensyny II, która jest hormonem o silnym działaniu zwężającym naczynia. Blokując receptory angiotensyny, irbesartan rozszerza naczynia krwionośne i zmniejsza opór naczyniowy, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi. Może również pomóc zmniejszyć obciążenie nerek i chronić je przed uszkodzeniami związanymi z nadciśnieniem i cukrzycą.

Wskazania Zatwierdzony

• Nadciśnienie: Aprovel stosuje się w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi u dorosłych pacjentów. Może to pomóc w zapobieganiu powikłaniom związanym z wysokim ciśnieniem krwi, takim jak udar, zawał serca i uszkodzenie nerek.
• Przewlekła choroba nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2: Aprovel może być przepisywany w celu ochrony nerek i hamowania postępu przewlekłej choroby nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2, zwłaszcza u pacjentów z mikroalbuminurią (obecność białka w moczu)..
• Niewydolność serca: W niektórych przypadkach Aprovel może być stosowany w leczeniu niewydolności serca u pacjentów, zwłaszcza jeśli nie tolerują oni inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACEI) lub jeśli ACEI nie są wystarczająco skuteczne.

Formularz zwolnienia

Aprovel jest często produkowany w postaci tabletek do podawania doustnego. Tabletki mogą mieć różne dawkowanie, co pozwala na dobranie optymalnej dawki w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta.

Farmakodynamika

• Blokowanie receptora angiotensyny II: Irbesartan wiąże się z receptorami angiotensyny II w tkankach naczyniowych i innych narządach, zaburzając działanie tego hormonu. Angiotensyna II na ogół powoduje zwężenie naczyń, podwyższenie ciśnienia krwi, a także stymuluje uwalnianie aldosteronu, co prowadzi do zatrzymywania sodu i wody. Blokowanie receptorów angiotensyny II za pomocą irbesartanu prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia krwi.
• Zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego: Ponieważ irbesartan blokuje zwężające naczynia działanie angiotensyny II, prowadzi to do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego, co z kolei pomaga obniżyć ciśnienie krwi.
• Zmniejszenie obciążenia serca: Obniżając ciśnienie krwi i obwodowy opór naczyniowy, irbesartan zmniejsza obciążenie serca, co może być korzystne u pacjentów z niewydolnością serca.
• Ochrona nerek: Irbesartan może działać ochronnie na nerki, szczególnie u pacjentów z cukrzycą, zapobiegając rozwojowi białek w moczu (mikroalbuminuria) i chroniąc czynność nerek.

Farmakokinetyka

• Wchłanianie: Irbesartan po podaniu doustnym jest na ogół dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest zwykle 1-2 godziny po podaniu.
• Biodostępność: Biodostępność irbesartanu po podaniu doustnym wynosi około 60-80% dawki.
• Metabolizm: Irbesartan podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie ulega utlenianiu i glukuronidacji. Głównymi metabolitami są irbesartan-2-O-glukuronid i eter irbesartanu-3-karboksymetylowy.
• Wiązanie z białkami: Około 90-95% irbesartanu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami.
• Dystrybucja: Objętość dystrybucji irbesartanu wynosi około 53-93 litrów. Dobrze przenika do tkanek, m.in. Nerek, wątroby i serca.
• Wydalanie: Około 20% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, a reszta przez jelita. Okres półtrwania irbesartanu w osoczu wynosi około 11-15 godzin.
• Wpływ pożywienia: Pożywienie nie ma klinicznie istotnego wpływu na wchłanianie irbesartanu, dlatego lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Dawkowanie i administracja

1. Nadciśnienie:

   • Początkowa dawka dla dorosłych wynosi zwykle 150 mg raz na dobę.
   • Jeśli konieczne jest dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi, dawkę można zwiększyć do maksymalnej, która zwykle wynosi 300 mg raz na dobę.
   • U pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą zaleca się rozpoczęcie od dawki 300 mg.

2. Cukrzyca z mikroalbuminurią:

   • Początkowa dawka dla dorosłych wynosi zwykle 150 mg raz na dobę.
   • W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 300 mg na dzień.

3. Niewydolność serca:

   • Początkowa dawka dla dorosłych wynosi zwykle 75 mg raz na dobę.
   • W przypadku dobrej tolerancji dawkę można zwiększyć do 150 mg, a następnie do 300 mg na dzień, w zależności od odpowiedzi na leczenie.

Irbesartan przyjmuje się zwykle raz na dobę, niezależnie od posiłków. Tabletkę należy połykać w całości, popijając wodą.

Stosuj Zatwierdzony podczas ciąży

• Fetotoksyczność:

  • Badania wskazują, że inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) i antagoniści receptora angiotensyny II mogą powodować fetotoksyczność, gdy są stosowane w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Zgłaszano przypadki egzencefalii i jednostronnej agenezji nerek u płodów kobiet przyjmujących irbesartan w czasie ciąży (Boix i in., 2005).

• Negatywne skutki ciąży:

  • Badanie badające stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II w czasie ciąży wykazało, że długotrwałe stosowanie tych leków wiąże się z wysokim ryzykiem niekorzystnych skutków ciąży, w tym opóźnionego rozwoju kończyn i samoistnego poronienia (Velázquez-Armenta i in., 2007).

• Wpływ na płód:

  • Stosowanie irbesartanu przed poczęciem i na wczesnym etapie ciąży może skutkować zahamowaniem wzrostu płodu i zwiększonym ryzykiem niekorzystnych skutków. W jednym przypadku u kobiety przyjmującej irbesartan zdiagnozowano zespół Turnera płodu i opóźniony rozwój kończyn (Velázquez-Armenta i in., 2007).

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość: Lek jest przeciwwskazany w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na irbesartan lub którykolwiek składnik leku. Może to objawiać się reakcjami alergicznymi, w tym wysypką skórną, swędzeniem, obrzękiem twarzy lub trudnościami w oddychaniu.
• Ciąża: Stosowanie leku Aprovel jest przeciwwskazane w czasie ciąży, zwłaszcza w drugim i trzecim trymestrze ciąży, ponieważ może to prowadzić do rozwoju ciężkich zaburzeń u płodu, takich jak zaburzenia czynności nerek, hipoplazja czaszki i tylnego odcinka kręgosłupa. Mózg.
• Laktacja: Aprovel przenika do mleka matki, dlatego jego stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
• Krzepnięcie krwi: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe.
• Objawowe niedociśnienie: Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, ponieważ irbesartan może powodować obniżenie ciśnienia krwi.
• Niewydolność serca: Aprovel należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca, zwłaszcza u pacjentów ze współistniejącą niewydolnością nerek.
• Połączenie z Alskeptem (alfa-lizynopryl): Łączne stosowanie Aprovel i Alskept jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia działań hipotensyjnych.

Skutki uboczne Zatwierdzony

• Obniżenie ciśnienia krwi: Jest to jeden z typowych skutków działania leku. W rzadkich przypadkach może to powodować niedociśnienie (ciężkie niskie ciśnienie krwi), zwłaszcza u pacjentów z ciężką hipowolemią (małą ilością płynów ustrojowych), co może prowadzić do zawrotów głowy lub omdlenia.
• Ból głowy: Niektórzy pacjenci mogą odczuwać bóle głowy podczas stosowania leku Aprovel.
• Zawroty głowy i senność: Dotyczy to również możliwych działań niepożądanych, szczególnie na początku leczenia lub podczas zmiany dawkowania.
• Hiperkaliemia: W rzadkich przypadkach Aprovel może powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi, co może być niebezpieczne, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub podczas przyjmowania innych leków, które również mogą zwiększać stężenie potasu.
• Reakcje alergiczne: obejmują wysypkę skórną, swędzenie, pokrzywkę, obrzęk twarzy lub trudności w oddychaniu. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów alergii należy przerwać stosowanie leku Aprovel i skonsultować się z lekarzem.
• Podwyższony poziom mocznika i kreatyniny we krwi: może wystąpić u niektórych pacjentów, zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek.
• Ból mięśni lub stawów: może to być również efekt uboczny leku Aprovel.

Przedawkować

• Poważny spadek ciśnienia krwi, który może prowadzić do zawrotów głowy i omdlenia.
• Senność, senność i ogólne uczucie osłabienia.
• Możliwe są również zaburzenia rytmu serca lub zaburzenia oddechowe.

Interakcje z innymi lekami

• Leki zwiększające ryzyko hiperkaliemii: Aprovel może zwiększać stężenie potasu we krwi, gdy jest przyjmowany jednocześnie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. Spironolaktonem, amilorydem), suplementami potasu lub innymi lekami, które również mogą zwiększać stężenie potasu.
• Inne leki przeciwnadciśnieniowe: Łączne stosowanie preparatu Aprovel z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACEI), antagoniści wapnia lub beta-blokery, może prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego.
• Leki zwiększające ryzyko niedociśnienia: Łączne stosowanie leku Aprovel z alkoholem, lekami przeciwdepresyjnymi, środkami uspokajającymi lub nasennymi może nasilić działanie hipotensyjne i zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego (spadek ciśnienia krwi wraz ze zmianą pozycji ciała).
li>
• Lit: Irbesartan może zmniejszać klirens litu, co może powodować zwiększenie jego stężenia we krwi i skutki toksyczne.
• Leki nefrotoksyczne: irbesartan może zwiększać nefrotoksyczność niektórych leków, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i leków metabolizowanych w nerkach.