Zosin

Zosin jest lekiem należącym do grupy antybiotyków makrolidowych.

Wskazania Zosina

Stosuje się go w przypadku zakażeń, które powstają pod wpływem bakterii wrażliwych na lek:

• górne drogi oddechowe: zapalenie gardła z zapaleniem zatok lub zapalenie migdałków z zapaleniem krtani;
• dolne drogi oddechowe: zapalenie oskrzeli, ostre lub przewlekłe, a także zapalenie płuc;
• zapalenie ucha środkowego;
• rozsiane zakażenia prątkami gruźlicy (Mycobacterium intracellulare lub Mycobacterium avium);
• uszkodzenia tkanki podskórnej i naskórka: czyraczność lub zapalenie mieszków włosowych, a także rany;
• terapia skojarzona mająca na celu zniszczenie Helicobacter pylori u osób z wrzodami przewodu pokarmowego;
• toksoplazmoza lub trąd.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w formie tabletek.

Farmakodynamika

Klarytromycyna wykazuje działanie przeciwbakteryjne poprzez hamowanie wiązania białek i syntezę z podjednostką 50s rybosomów drobnoustrojów wrażliwych na leki. Substancja wykazuje działanie przeciwko szerokiemu zakresowi tlenowców Gram-dodatnich i -ujemnych z beztlenowcami. Wartości MIC klarytromycyny są często dwukrotnie niższe niż wartości MIC erytromycyny. Produkt metaboliczny klarytromycyny (składnik 14-hydroksyklarytromycyny) ma również działanie przeciwbakteryjne.

Lek wykazuje skuteczność in vitro przeciwko następującym bakteriom:

• drobnoustroje Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (tu dodano szczepy wrażliwe na metycylinę), pneumokoki, paciorkowce ropotwórcze ze Streptococcus agalactiae na czele oraz Listeria monocytogenes;
• drobnoustroje Gram-ujemne: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae i Haemophilus parainfluenzae, a także gonokoki, Helicobacter pylori i bakterie krztuśca;
• mykoplazmy: Ureaplasma urealyticum i Mycoplasma pneumoniae;
• inne bakterie: Chlamydia trachomatis, Bacillus Hansena, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasi;
• beztlenowce: gatunki Peptostreptococcus, pojedyncze szczepy Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens i gatunki Peptococcus.

Klarytromycyna nie była rakotwórcza ani mutagenna w testach. Test Amesa na metabolity klarytromycyny był ujemny.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetyka

Klarytromycyna jest szybko wchłaniana w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. Biodostępność wynosi 55%. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku.

Aktywny element z jego produktem metabolicznym (14-hydroksyklarytromycyna) jest dystrybuowany w dużej liczbie tkanek i płynów. Lek przechodzi rozległe procesy metaboliczne w wątrobie, a następnie jest wydalany z żółcią.

Wartości Cmax w surowicy rozwijają się po 120 minutach. Stabilne stężenia Cmax klarytromycyny w osoczu są rejestrowane po 2-3 dniach i wynoszą około 1 mcg/ml po podaniu 0,25 g substancji w odstępach 12-godzinnych oraz 3-4 mcg/ml po podaniu 0,5 g leku w odstępach 8-godzinnych.

Okres półtrwania leku wynosi około 3-4 godzin przy stosowaniu pierwszej z powyższych metod i 5-7 godzin przy stosowaniu drugiej. Przy stosowaniu 0,25 g leku w odstępach 12-godzinnych, 14-hydroksyklarytromycyna uzyskuje stałą wartość Cmax wynoszącą około 0,6 mcg/ml i okres półtrwania wynoszący około 5-6 godzin. Przy stosowaniu 0,5 g leku w odstępach 8-12-godzinnych, poziom Cmax 14-hydroksyklarytromycyny wynosi około 1 mcg/ml, a okres półtrwania wynosi około 7-9 godzin.

Przy podawaniu 0,25 g klarytromycyny w odstępach 12-godzinnych 20% dawki wydalane jest z moczem (w stanie niezmienionym), a przy stosowaniu 0,5 g substancji w odstępach 12-godzinnych wskaźnik ten wynosi około 30%. Wydalanie 14-hydroksyklarytromycyny wynosi 10% lub 15% (stosowanie odpowiednio 0,25 lub 0,5 g leku w odstępach 12-godzinnych).

Klarytromycyna przenika do mleka kobiecego.

Okres półtrwania ulega wydłużeniu u osób z niewydolnością nerek.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dawkowanie i administracja

Młodzież w wieku 12 lat i starsza oraz dorośli powinni przyjmować lek dwa razy dziennie, w porcji 0,25 g, w odstępie 12 godzin. Możliwe jest zwiększenie dawki do 0,5 g dwa razy dziennie (w ciężkich postaciach choroby). Cykl leczenia wynosi 7-14 dni.

W przypadku owrzodzeń jelit konieczne jest podawanie 0,5 g leku 3 razy dziennie, w połączeniu z 40 mg omeprazolu (raz dziennie). Cykl trwa 2 tygodnie.

Dzieciom w wieku 0,5-12 lat należy podawać dawkę 7,5 mg/kg substancji co 12 godzin w ciągu 5-10 dni.

Osoby z ciężką niewydolnością nerek wymagają dostosowania dawki. W przypadku wartości CC poniżej 30 ml/min dawka wynosi 0,25 g, 1 raz (łagodne lub umiarkowane uszkodzenie) lub 2 razy dziennie (ciężkie stadia).

[ 9 ]

Stosuj Zosina podczas ciąży

Zabrania się stosowania Zosin w okresie karmienia piersią lub ciąży. Jedynym wyjątkiem są sytuacje, gdy prawdopodobna korzyść z leczenia jest większa niż ryzyko powikłań.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane do stosowania u osób z ciężką nietolerancją klarytromycyny lub innych makrolidów.

Nie należy łączyć leku z terfenadyną, alkaloidami sporyszu, pimozydem i cisaprydem.

Skutki uboczne Zosina

Często lek jest tolerowany bez powikłań.

Do skutków ubocznych zalicza się bóle głowy, biegunkę, wymioty, zapalenie jamy ustnej, bóle brzucha i nudności.

Czasami obserwuje się objawy alergii, od łagodnej wysypki naskórkowej i pokrzywki do anafilaksji. Może wystąpić trombocytopenia lub zespół Stevensa-Johnsona. Możliwa jest również dysfunkcja kubków smakowych.

Mogą wystąpić przejściowe objawy negatywne wpływające na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, w tym zawroty głowy, halucynacje, uczucie dezorientacji lub niepokoju oraz bezsenność.

Zgłaszano przypadki wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit w wyniku stosowania klarytromycyny, którego przebieg może być łagodny lub zagrażający życiu.

Mogą także wystąpić zaburzenia czynności wątroby, cholestaza (z żółtaczką lub bez) lub zapalenie wątroby, a także mogą ulec zmianie wyniki badań laboratoryjnych.

[ 8 ]

Przedawkować

Zatrucie prowadzi do nasilenia objawów negatywnych.

Należy wykonać płukanie żołądka i zastosować leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z teofiliną może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w surowicy i potencjalnej toksyczności.

Właściwości lecznicze warfaryny i digoksyny mogą być nasilone w przypadku jednoczesnego stosowania z Zosinem.

Jednoczesne stosowanie leku z zydowudyną u dorosłych zakażonych wirusem HIV może powodować zmniejszenie stężenia zydowudyny w przewlekłym leczeniu.

Istnieją dowody, że makrolidy mogą wpływać na procesy metaboliczne terfenadyny, zwiększając tym samym jej stężenie w osoczu, co może prowadzić do arytmii serca. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku razem z terfenadyną lub innymi niesedatywnymi lekami przeciwhistaminowymi.

Podobne efekty obserwowano, gdy klarytromycynę stosowano w skojarzeniu z pimozydem lub cisaprydem.

Zosin jest w stanie wzmocnić działanie karbazepiny poprzez spowolnienie procesów jej eliminacji.

[ 10 ], [ 11 ]

Warunki przechowywania

Zosin należy przechowywać w suchym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Temperatura – standardowa.

[ 12 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności preparatu Zosin wynosi 36 miesięcy od daty wprowadzenia produktu leczniczego do obrotu.

Aplikacja dla dzieci

Nie przeprowadzono badań klinicznych u niemowląt poniżej szóstego miesiąca życia. Starsze dzieci tolerują lek bez powikłań.