Zosin

Zosin jest lekiem z kategorii antybiotyków makrolidowych.

Wskazania Zosin

Jest stosowany w przypadku zakażeń, które występują pod wpływem bakterii wrażliwych na leki:

• górny przewód oddechowy: zapalenie gardła z zapaleniem zatok lub zapalenie migdałków z zapaleniem krtani;
• dolna część dróg oddechowych: zapalenie oskrzeli, występujące w postaci ostrej lub przewlekłej, a także zapalenie płuc;
• zapalenie ucha środkowego ;
• prątki wywołane rozsianymi infekcjami (Mycobacterium intracellulare lub Mycobacterium avium);
• zmiany tkanki podskórnej i naskórka: zapalenie tkanki łącznej lub zapalenie mieszków włosowych, a także rany;
• skojarzone leczenie w celu zniszczenia Helicobacter pylori u osób z wrzodami w przewodzie pokarmowym;
• toksoplazmoza lub trąd.

[1],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w formie tabletu.

Farmakodynamika

Klarytromycyna wykazuje działanie przeciwbakteryjne poprzez hamowanie wiązania białka i syntezę z drobnoustrojowej podjednostki rybosomów 50 μs z wrażliwością na leki. Substancja wykazuje aktywność wobec dużego zakresu tlenków Gram-dodatnich i ujemnych z beztlenowcami. Wartości MIC klarytromycyny są często dwa razy niższe niż wartości BMD erytromycyny. Produkt klarytromycyny (składnik 14-hydroksykarytromycyna) również działa przeciwbakteryjnie.

Lek jest skuteczny in vitro w odniesieniu do takich bakterii:

• Gram-dodatnie drobnoustroje: Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę są dodawane tutaj), pneumokoki, pyogenne paciorkowce ze streptococcus agalactia i listeria monocytogenes;
• Gram-ujemne mikroorganizmy: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli z Haemophilus parainfluenzae, a także gonococci, Helicobacter pylori i pertussis bacilli;
• mykoplazm: ureaplasma urealiticum i mykoplazm zapalenie płuc;
• inne bakterie: Chlamydia trachomatis, pręciki Hansena, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum i Kansasi mycobacterium;
• beztlenowce: gatunki Peptostreptococcus, pojedyncze szczepy bakteroidów Fragilis, Acne propionibacteria, Clostridium perfringens i gatunki Peptococcus.

Klarytromycyna nie powodowała działania rakotwórczego ani mutagennego podczas badania. Wynik testu Ames dla metabolizmu klarytromycyny był ujemny.

[2], [3]

Farmakokinetyka

Klarytromycyna jest wchłaniana z dużą prędkością w przewodzie żołądkowo-jelitowym po podaniu doustnym. Biodostępność wynosi 55%. Pokarm nie wpływa na poziom biodostępności leku.

Aktywny pierwiastek z jego produktem metabolicznym (14-hydroksyclaritromycyna) jest rozprowadzany w dużej ilości tkanek i płynów. Lek podlega intensywnym procesom metabolicznym w wątrobie, a następnie wydalany z żółcią.

Wartości Cmax w surowicy rozwijają się po 120 minutach. Stały poziom Cmax klarytromycyny w osoczu jest rejestrowany po 2-3 dniach i wynosi około 1 μg / ml po zastosowaniu 0,25 g substancji w odstępach 12-godzinnych, a także 3-4 μg / ml po podaniu 0,5 g leku 8-godzinne interwały.

Okres półtrwania leku wynosi około 3-4 godzin w przypadku stosowania pierwszej z tych metod, a także 5-7 godzin, jeśli stosuje się drugą. Gdy stosuje się 0,25 g leku w odstępach 12-godzinnych, 14-hydroksyloarytromycyna uzyskuje stałe Cmax około 0,6 μg / ml i okres półtrwania około 5-6 godzin. Przy stosowaniu 0,5 g leku w odstępach 8-12 godzin poziom Cmax 14-hydroksyloarytromycyny wynosi około 1 μg / ml, z okresem półtrwania wynoszącym około 7-9 godzin.

Po wprowadzeniu 0,25 g klarytromycyny w odstępach 12-godzinnych, 20% porcji jest wydalane z moczem (w stanie niezmienionym), a przy stosowaniu 0,5 g substancji w 12-godzinnych odstępach, liczba ta wynosi około 30%. Wydalanie z 14-hydroksylo-izitromycyny wynosi 10% lub 15% (zastosowanie, odpowiednio, 0,25 lub 0,5 g leku w 12-godzinnych odstępach).

Klarytromycyna przenika do mleka matki.

Czas półtrwania wzrasta u osób z niewydolnością nerek.

[4], [5], [6], [7]

Dawkowanie i administracja

Nastolatki od 12 lat i dorośli muszą stosować lek 2 razy dziennie, w porcji 0,25 g, z 12-godzinną przerwą. Możliwe jest zwiększenie dawki do 0,5 g 2 razy dziennie (w ciężkich postaciach choroby). Cykl leczenia wynosi 7-14 dni.

W przypadku owrzodzeń wpływających na jelita konieczne jest wstrzyknięcie 0,5 g leku 3 razy dziennie, w połączeniu z 40 mg omeprazolu (1 raz dziennie). Cykl trwa 2 tygodnie.

Dzieciom w wieku 0,5-12 lat należy podawać 7,5 mg / kg substancji w odstępach 12-godzinnych w ciągu 5-10 dni.

Osoby z niewydolnością nerek w stopniu ciężkim muszą dostosować porcję. Przy wartościach KK mniejszych niż 30 ml / min dawka wynosi 0,25 g, 1 raz (łagodne lub umiarkowane zmiany) lub 2 razy dziennie (ciężkie etapy).

[9]

Stosuj Zosin podczas ciąży

Nie wolno stosować leku Zosin podczas karmienia piersią lub ciąży. Jedynymi wyjątkami są sytuacje, w których prawdopodobne korzyści z leczenia są bardziej oczekiwane niż ryzyko powikłań.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest wyznaczanie osób z silną nietolerancją na klarytromycynę lub inne makrolidy.

Zabronione jest łączenie leku z terfenadyną, alkaloidami sporyszu, pimozydem lub cisaprydem.

Skutki uboczne Zosin

Często lek jest tolerowany bez pojawienia się powikłań.

Wśród działań niepożądanych są bóle głowy, biegunka, wymioty, zapalenie jamy ustnej, ból w okolicy brzucha i nudności.

Sporadycznie obserwuje się objawy alergii, począwszy od łagodnej naskórkowej wysypki i pokrzywki, a kończąc na anafilaksji. Może wystąpić małopłytkowość lub zespół Stevensa-Johnsona. Możliwe jest także zaburzenie receptorów smakowych.

Mogą wystąpić przejściowe objawy negatywne wpływające na funkcję ośrodkowego układu nerwowego - zawroty głowy, halucynacje, poczucie zmętnienia świadomości lub lęku, a także bezsenność.

Istnieją doniesienia o rozwoju rzekomobłoniastej postaci zapalenia okrężnicy z powodu stosowania klarytromycyny - może ona mieć zarówno słabą ekspresję, jak i zagrażać życiu.

Możliwe jest również wystąpienie zaburzeń czynności wątroby, cholestaza (wraz z żółtaczką lub nie) lub zapalenie wątroby i zmiana w zeznaniach badań laboratoryjnych.

[8]

Przedawkować

Odurzenie prowadzi do nasilenia negatywnych objawów.

Należy wykonać płukanie żołądka i zastosować leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Połączone stosowanie leku z teofiliną może prowadzić do zwiększenia wskaźników surowicy i potencjalnej toksyczności tego drugiego.

Właściwości lecznicze warfaryny z digoksyną mogą być nasilone w połączeniu z Zosinem.

Kombinacja leku z zydowudyną u dorosłych z wirusem HIV może powodować zmniejszenie trwałych poziomów zydowudyny.

Istnieją dowody wskazujące na to, że makrolidy mogą wpływać na metabolizm terfenadyny, zwiększając w ten sposób jej parametry plazmy, które mogą powodować arytmie serca. Dlatego też, podczas stosowania leku razem z terfenadyną lub innymi lekami przeciwhistaminowymi typu uspokajającego, należy zachować ostrożność.

Podobne efekty zaobserwowano stosując klarytromycynę w połączeniu z pimozydem lub cizaprydem.

Zosin może wzmagać aktywność karbazepiny - spowalniając procesy jej eliminacji.

[10], [11]

Warunki przechowywania

Zosin należy przechowywać w suchym miejscu, zamkniętym dla dzieci. Temperatura jest standardowa.

[12]

Okres przydatności do spożycia

Zosin może stosować w okresie 36 miesięcy od momentu uwolnienia produktu farmaceutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Nie przeprowadzono badań klinicznych u niemowląt, które nie osiągnęły pół roku życia. Starsze dzieci tolerują lek bez powikłań.