Farmadipin

Pharmadipine stosuje się jako pomoc doraźną w przypadku wystąpienia nadciśnienia tętniczego. W tej formie lek nie powinien być stosowany do użytku kursu.

Wskazania Farmadipin

Zaleca się stosowanie w przypadku gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi - w celu powstrzymania kryzysów nadciśnieniowych.

Formularz zwolnienia

Jest dostępny w fiolkach 5 ml lub 25 ml. Jedno opakowanie zawiera 1 butelkę.

[1], [2]

Farmakodynamika

Farmakypina ma wyraźne właściwości hipotensyjne, jak również przeciwdławicowe. Zapobiega wnikaniu jonów Ca do kardiomiocytów i komórek mięśni gładkich tętnic obwodowych i wieńcowych poprzez powolne zależne od potencjału kanały wapniowe błon komórkowych. Pomaga rozluźnić gładkie mięśnie naczyniowe, a ponadto eliminuje różne skurcze, zmniejszając siłę obwodowej odporności naczyń krwionośnych i ciśnienie krwi po obciążeniu, a także zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Ponadto nieznacznie zmniejsza agregację płytek krwi i nieznacznie zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego.

Farmakokinetyka

Po doustnym przyjęciu jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wskaźniki biodostępności wynoszą 40-60%. Najszybciej efekt terapeutyczny osiąga się za pomocą podjęzykowej metody podawania - po 5-10 minutach. Wydajność szczytowa sięga 30-40 minut. Szybkość wchłaniania leku nie zależy od przyjmowania pokarmu.

Efekt hemodynamiczny trwa około 4-6 godzin. Około 90% substancji nifedypina wiąże się z białkami osocza krwi. Metabolizm występuje w wątrobie, a z organizmu lek jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych produktów wymiany. Ogólny czynnik oczyszczający nifedypiny wynosi 0,4-0,6 litra / kg / h. Okres półtrwania w organizmie T1 / 2 wynosi 2-4 godzin. Wskaźnik ten można zwiększyć o około 2-krotnie u starszych ludzi i innych, niż u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ nie obserwuje się hamowania procesu nifedypiny dekolt. Dlatego w takich sytuacjach należy obniżyć dawkę i zwiększyć przerwę między przyjmowaniem leków.

Nifedypina nie gromadzi się w organizmie. Niewielka ilość leku może przenikać przez łożysko i barierę krew-mózg, a także dostać się do mleka matki.

Dawkowanie i administracja

W przypadku ostrego gwałtownego skoku ciśnienia krwi początkowa dawka pojedynczej dawki dla osoby dorosłej wyniesie 3-5 kropli. (2-3.35 mg), a dla pacjenta w podeszłym wieku - maksymalnie 3 krople. (2 mg), utrzymując lek pod językiem, lub upuszczając na plasterek cukru lub bułki tartej, a następnie trzymaj w ustach. Jeśli pożądanego efektu nie można osiągnąć, należy zwiększyć dawkę, dopóki nie nastąpi poprawa stanu pacjenta. Ponadto, gdy podniesiony jest poziom ciśnienia krwi, dawkę tę należy traktować jako wskazówkę.

Jeśli to konieczne (jeśli ciśnienie krwi wzrośnie do 190 na 100/220 na 110 mm słupa rtęci), pojedynczą dawkę można czasami stopniowo zwiększać do 10-15 kropli. (6,7-10 mg), biorąc pod uwagę indywidualne zmiany ciśnienia krwi u pacjenta.

[4]

Stosuj Farmadipin podczas ciąży

W czasie ciąży stosowanie nifedypiny jest zabronione.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• Niestabilna dławica piersiowa;
• Reakcja alergiczna na składniki leku;
• Stan wstrząsu kardiogennego;
• Ostry stan zawału mięśnia sercowego;
• Zwężenie zastawki mitralnej i aorty w ciężkiej postaci;
• Niedociśnienie lub tachykardia;
• Okres laktacji;
• Dzieci poniżej 18 lat.

Skutki uboczne Farmadipin

Jeśli zastosujesz się do zaleceń lekarskich, działania niepożądane będą nieistotne i krótkotrwałe, a jeśli wystąpią, zwykle nie będziesz musiał zaprzestać używania narkotyków.

Częste niekontrolowane stosowanie leku może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych, które są typowe dla leków należących do tej kategorii farmakologicznej.

Układ sercowo-naczyniowy: często rozszerzenie naczyń krwionośnych i obrzęk, czasami - niedociśnienie, przyspieszone bicie serca, tachykardia, a także omdlenia.

CNS i PNS: głównie bóle głowy; rzadziej występują migreny, uczucie lęku, problemy ze snem, drżenie, zawroty głowy i zawroty głowy; bardzo rzadko - stan podniecenia, krótkoterminowe problemy ze wzrokiem, a oprócz dysestezji, a także parestezje.

Układ hormonalny: rozwój hiperglikemii (fakt ten należy wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą).

System trawienia: przeważnie zaparcia; raczej rzadko z uwagi na obserwowane nadmiernej dawki - niestrawności, wzdęcia, ból brzucha, nudności, wymioty, uczucie suchości w jamie ustnej, rozrost dziąseł (w przypadku długotrwałego użytkowania) i przejściowy wzrost aktywności enzymów wątrobowych.

Układ moczowy: czasami dysuria lub wielomocz.

Układ krążenia: leukopenia lub niedokrwistość lub małopłytkowość są rzadkie.

Alergie: czasami alergiczny obrzęk / obrzęk Quincke (w tym obrzęk krtani); rzadko wysypki na skórze, świąd i pokrzywka; niezwykle rzadko - wstrząs anafilaktyczny / rzekomoanafilaktyczny.

Inne: w większości słabe zdrowie; czasami dochodzi do zatkania nosa lub krwawienia z niego, a także rumienia; rzadko - skurcze mięśni, obrzęk podudzia lub stawów, ból niespecyficzny, duszność, gorączka, impotencja.

[3]

Przedawkować

Objawy ostrego zatrucia nifedypiny: rozwój ludzkiej świadomości, która może doprowadzić do śpiączki, spadek ciśnienia krwi, tachykardia lub bradykardia, wzrost poziomu cukru we krwi, kwasica metaboliczna, niedotlenienie, wstrząs kardiogenny, często towarzyszy obrzęk płuc.

Interakcje z innymi lekami

Nifedypina, podczas gdy zastosowanie antagonistów receptora AT-1 zakończeń nerwowych i innych diuretyki, antagoniści wapnia, inhibitory ACE i grup FDE5, alfa-adrenergicznych, alfa-metyldopa i beta-blokery mogą zwiększać ich właściwości przeciwnadciśnieniowe.

W przypadku równoczesnego stosowania z β-adrenolitykami, oprócz zwiększania siły działania przeciwnadciśnieniowego, czasami istnieje ryzyko niewydolności serca.

Diltiazem zmniejsza szybkość wydalania nifedypiny, więc gdy to nastąpi, dawka nifedypiny zostaje obniżona.

Amiodaron, w połączeniu z chinidyną, może zwiększać negatywny efekt inotropowy aktywnego składnika leku. Czasami, w połączeniu z doustnym podawaniem nifedypiny z chinidyną, wysycenie tego ostatniego w osoczu krwi spada.

Jednoczesne stosowanie nifedypiny z teofiliną, a dodatkowo glikozydy nasercowe u pacjentów okazjonalnie zwiększają poziom teofiliny, a także digoksyny w osoczu krwi (dlatego należy dokładnie monitorować ich działanie).

Nifedypina pomaga w podniesieniu poziomu nasycenia surowicy krwi karbamazepiną, a także fenytoiną. Połączenie nifedypiny z cymetydyną może podwyższyć poziom pierwszego w osoczu krwi.

Ryfampicyna wzmaga aktywność enzymów, zwiększając szybkość cięcia nifedypiny, tym samym zmniejszając siłę efektów klinicznych nifedypiny (zatem połączenie to jest przeciwwskazane).

Leczenie nifedypiną należy zakończyć na 36 godzin przed planowanym użyciem fentanylu. Nifedypina ma dobrą kompatybilność z kontrastami radiologicznymi.

W wyniku równoczesnego stosowania składnika aktywnego Pharmadipine z siarczanem magnezu, podawanym dożylnie, u kobiet w okresie rozrodczym może wystąpić zaburzenie transmisji nerwowo-mięśniowej.

Nifedypina jest odcinana przez cytochrom P450 3A4, który znajduje się w błonie śluzowej jelit i wątroby. Dlatego leki, które przyczyniają się do supresji lub wzmocnienia tego systemu enzymów, mogą wpływać na efekt tzw. "Pierwszego przejścia" (przy podawaniu doustnym) lub na czynnik oczyszczający nifedypiny.

Czynną w połączeniu z antybiotykami nifedypina makrolidowe (na przykład, erytromycynę), substancji, inhibitory proteazy HIV (takiego jak rytonawir), azolowe środki przeciwgrzybicze (np ketaconazole), fluoksetynę, nefazodon i a oprócz nich cimetydyny z chinuprystyny i dalfoprystyny oraz cyzapryd również możliwe, aby zwiększyć nasycenie aktywnego leku w osoczu substancji.

Ponieważ kwas walproinowy powodu zmniejszonej aktywności enzymu w surowicy wzrasta nasycenie podobną do struktury nimodypina, nifedypina (bloker kanału wapniowego), można zaobserwować również zwiększająca się saturacja pierwszy wraz ze zwiększeniem wpływu wydajności.

Ticrolimus jest również cięty przez cytochrom z grupy 3A4 P450. Dlatego w niektórych przypadkach, biorąc to razem z nifedypiną, musisz zmniejszyć dawkę. Ponadto w trakcie aplikacji należy monitorować nasycenie takrolimusu w osoczu i, jeśli to konieczne, zmniejszać jego dawkowanie.

Sok grejpfrutowy hamuje aktywność cytochromu grupy P450 3A4, jednak stosować w połączeniu z nifedypiną powoduje wzrost poziomu nasycenia substancji w osoczu, a także wydłuża czas trwania ekspozycji (ponieważ proces metabolizmu jest spowolniony, gdy pierwsze przejście lub obniżenie współczynnika oczyszczania). W rezultacie może dojść do nasilenia hipotensyjnych właściwości leku. Jeśli pijesz regularnie sok grejpfrutowy, podobny efekt można kontynuować przez 3 dni po ostatnim użyciu. Dlatego też należy unikać na podstawie korzystania z cytrusów lub soku grejpfrutowego, aż do ostatniego leczenia aktywnego składnika leków.

[5]

Warunki przechowywania

Zaleca się trzymanie leku w miejscu zamkniętym przed działaniem promieni słonecznych, suchym, niedostępnym dla dzieci. Temperatura w pomieszczeniu nie powinna przekraczać 25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Pharmadipina może być używana przez 3 lata od daty przygotowania.