Zeldox

Zeldox jest lekiem przeciwpsychotycznym (lekiem przeciwpsychotycznym).

Wskazania Zeldox

Jest przepisywany na psychozy i schizofrenię (jako środek zaradczy lub jako środek zapobiegawczy przeciw zaostrzeniom).

[1]

Formularz zwolnienia

Dostępne w kapsułkach. Objętość 40 i 80 mg - 14 sztuk. Na blistrze, 2 płytki w opakowaniu. Objętość 60 mg - 10 sztuk. Na blistrze, 3 opakowania blisterów na opakowanie.

[2], [3], [4]

Farmakodynamika

Zyprazydon ma wysokie powinowactwo z przewodnikami dopaminy typu 2 (takimi jak D2), ale liczba ta jest nawet wyższa w przypadku przewodników serotoninowych typu 2A (takich jak 5HT 2A). W wyniku tomografii emisyjnej wykazały, że po 12 godzinach po podaniu pojedynczej dawki 40 mg nastąpiło zablokowanie przewodów serotoniny (ponad 80%) w postaci przewodów D2 (ponad 50%).

Zyprasidon może wchodzić w interakcje z przewodami serotoninowymi typu 5HT 2C, a także 5HT 1D z 5HT 1A. Kompatybilność z tymi przewodnikami przekracza kompatybilność z receptorami D2. Umiarkowana zgodność substancji czynnej obserwuje się z neuronami, które poruszają noradrenalinę serotoniną, a ponadto istnieje umiarkowana zgodność z przewodami histaminowymi H1 i α-1. Niewielka zgodność wykazuje się z muskarynowymi przewodami M1.

Stwierdzono również, że ziprasidon jest antagonistą przewodników serotoninowych typu 2A (takich jak 5HT 2A), a także przewodów dopaminowych typu 2 (takich jak D2). Zgodnie z tym mechanizmem działanie przeciwpsychotyczne leku jest częściowo warunkowane podobną kombinacją właściwości antagonistycznych. Wraz z tym, aktywny składnik Zeldox jest silnym antagonistą przewodników 5HT 2C z 5HT 1D, jak również silnym agonistą przewodów 5HT 1A. Hamuje wychwyt zwrotny neuronów norepinefryny i serotoniny.

[5]

Farmakokinetyka

Absorpcja. Maksymalne stężenie substancji czynnej w surowicy krwi osiąga 6-8 godzin po podaniu leku w wielu dawkach wraz z pokarmem. Wskaźnik biodostępności pojedynczej dawki 20 mg po posiłku wynosi 60%. W wyniku badań stwierdzono, że przy stosowaniu ziprasidonu z pożywieniem jego biodostępność może zostać zwiększona do 100%. Dlatego lek należy spożywać z jedzeniem.

Objętość dystrybucji wynosi około 1,1 l / kg. Wiązanie substancji czynnej z białkami osocza wynosi ponad 99%.

Okres półtrwania zyprazydonu wynosi 6,6 godziny, a stężenie równowagi osiąga około 1 do 3 dni. Od momentu rozpoczęcia terapii. Średni wskaźnik szybkości oczyszczania zyprazydonu w przypadku zastosowania dożylnego wynosi 5 ml / min / kg. Około 20% leku jest wydalane wraz z moczem, a około 66% - wraz z kałem.

Farmakokinetyka zyprazydonu pozostaje liniowa podczas przyjmowania leku w zakresie dawek 40-80 mg 2 r./dobę.

Po podaniu doustnym następuje intensywny metabolizm substancji czynnej. Niezmieniony, wydalany jest z kałem (<4%) i moczem (<1%) w małych ilościach. Proces wydalania zyprazydonu zachodzi głównie wzdłuż 3-ech prospektywnych szlaków metabolizmu. Rezultatem jest czterech głównych produktów degradacji w obiegu: Sulfotlenek i sulfonu benzoizotiazolo piperazyny benzoizotiazolo piperazyny i dodaniu zyprazydonu sulfotlenek z S-metylo-digidroziprazidonom. Niezmieniony składnik aktywny jest równy 44% całkowitej liczby pochodnych leku w surowicy krwi.

[6], [7]

Dawkowanie i administracja

Musisz spożywać lek z jedzeniem. Dawka wynosi 40 mg dwa razy na dobę. W przyszłości dawkę oblicza się w oparciu o stan kliniczny pacjenta, zwiększając go do maksymalnego dopuszczalnego dziennego poziomu 160 mg (80 mg dwa razy na dobę). Jeśli to konieczne, dzienna dawka może zostać zwiększona do maksimum przez 3 dni.

[10], [11]

Stosuj Zeldox podczas ciąży

Lek jest zabroniony w czasie ciąży, aw przypadku leczenia w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• nietolerancja leków;
• Niedawny zawał mięśnia sercowego pacjenta;
• wydłużenie wartości odstępu QT (również wrodzona postać zespołu wydłużonego odstępu QT);
• zdekompensowana postać niewydolności serca w fazie przewlekłej;
• arytmii, w której konieczne jest przyjmowanie leków antyarytmicznych Ia, a także oprócz tej klasy III;
• dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia.

Ostrożność w zastosowaniu jest konieczna, gdy:

• ciężka niewydolność wątroby (brak doświadczenia w jedzeniu);
• obecność w historii napadów u pacjenta;
• bradykardia;
• brak równowagi elektrolitowej;
• stosowanie innych leków, które wydłużają wartość odstępu QT.

[8]

Skutki uboczne Zeldox

Działania niepożądane występują rzadko. Należą do nich: bóle głowy, niestrawność, ogólne osłabienie, zaparcia i nudności z wymiotami. Ponadto suchość w jamie ustnej, zwiększone wydzielanie śliny, zawroty głowy, akatyzja, pobudzenie psychoruchowe, dysfunkcja autonomiczna, nadciśnienie tętnicze, zespół pozapiramidowy. Może również wystąpić senność lub odwrotnie, bezsenność, a wraz z nią skurcze, niewyraźne widzenie i drżenie.

Około 0,4% pacjentów ma przyrost masy ciała (średnio około +0,5 kg).

W przypadku leczenia podtrzymującego hiperprolaktynemia jest możliwa (zwykle można ją wyeliminować bez przerywania leczenia).

W przypadku długotrwałego stosowania - dysfunkcji i innych odległych zespołów pozapiramidowych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano działania niepożądane, takie jak tachykardia, wysypki na skórze, bezsenność i niedociśnienie ortostatyczne.

[9]

Przedawkować

Objawy przedawkowania (spożycie maksymalnej potwierdzonej dawki 3240 mg): obserwowano opóźnienie mowy i krótki wzrost ciśnienia krwi (200/95 mm / Hg) - pojawiły się uspokajające właściwości leku.

Nie ma konkretnego antidotum. W przypadku ostrego przedawkowania leku konieczne jest zapewnienie niezakłóconej przepuszczalności powietrza przez drogi oddechowe, a także skuteczne natlenianie płucne wraz z wentylacją. Może być konieczne przepłukanie żołądka (jeśli pacjent jest nieprzytomny, po intubacji), a także użycie aktywowanego węgla drzewnego razem ze środkami przeczyszczającymi.

Z powodu możliwej dystonii mięśniowej szyi i głowy lub napadów drgawkowych może wystąpić ryzyko aspiracji podczas sztucznie wywołanych wymiotów.

Konieczne jest monitorowanie aktywności układu sercowo-naczyniowego (w tym ciągła rejestracja EKG w celu wykrycia możliwej arytmii). Skuteczność hemodializy jest niska.

[12]

Interakcje z innymi lekami

Leki antyarytmiczne klas Ia i III, a także inne leki, które powodują wydłużenie wartości odstępu QT, w połączeniu z Zeldoxem, mogą powodować silne wydłużenie.

Zyprazydon nie hamuje CYP1A2, ale także CYP2C9 lub CYP2C19. Takie stężenia substancji, które są zdolne do hamowania CYP3A4 z CYP2D6 in vitro są co najmniej 1000 razy wyższe niż stężenie obserwowane w leku in vivo. Tak więc jest oczywiste, że klinicznie zauważalne oddziaływanie zyprazydonu z lekami, w metabolizmie którego są te izoenzymy, jest nieobecne.

Substancja czynna nie powoduje pośredniego wpływu (poprzez izoenzym CYP2D6) na procesy metabolizmu dekstrometorfanu razem z jego głównym produktem rozkładu (dekstrofan).

Nie zmienia farmakokinetyki substancji etynyloestradiol (substrat CYP3A4), ale oprócz tego leku, który zawiera progesteron. Nie ma również wpływu na właściwości farmakokinetyczne Li +.

W połączeniu z ketokonazolem (w dawce 400 mg / dobę) wzrasta szczytowe stężenie zyprazydonu i AUC (o 35%).

W połączeniu z karbamazepiną (200 mg 2 r./d.), Maksymalne stężenie i AUC zyprazydonu zmniejszają się o 36%.

Właściwości farmakokinetyczne zyprazydonu nie zmienia się znacząco w połączeniu z lekami z zobojętniających kwas (Al3 + i Mg2 + w kompozycji), cymetydyna, a ponadto, lorazepam i propanolol.

[13], [14]

Warunki przechowywania

Przechowywać lek w miejscu, które jest zamknięte od wilgoci i dzieci. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 30 ° C.

[15], [16],

Okres przydatności do spożycia

Przechowywać lek w miejscu, które jest zamknięte od wilgoci i dzieci. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 30 ° C.

[17],