Lamotrygina

Lamotrygina jest silnym środkiem przeciwdrgawkowym stosowanym w leczeniu napadów padaczkowych.

[1], [2], [3], [4], [5],

Wskazania Lamotrygina

Wśród wskazań do stosowania leku:

• napady częściowe lub uogólnione formy (w tym drgawki toniczno-kloniczne typu, a ponadto, ataki, powstających w wyniku zespół Lennoxa-Gastauta) - dzieci powyżej 12 lat, jak i osób dorosłych w monoterapii napadów epilepsji lub jako dodatkowy lek;
• jako środek do monoterapii z typowymi formami nieobecności;
• jako profilaktyka zaburzeń nastroju (takich jak maniak, depresja lub hipomanja, a także przypadki mieszane) u pacjentów w wieku 18+ cierpiących na psychozę maniakalno-depresyjną.

[6]

Formularz zwolnienia

Produkowane w postaci tabletek w objętości 25, 50 lub 100 mg. Jeden blister zawiera 10 tabletek leku. Opakowanie zawiera 1 lub 3 blistry.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

Lek pomaga stabilizować błony neuronów, wpływając na presynaptyczne kanały sodowe (zależne od potencjału). Ponadto hamuje patologiczne uwalnianie kwasu 2-aminopentanodiowego (ten aminokwas przyczynia się do rozwoju napadów padaczkowych) i spowalnia depolaryzację spowodowaną przez glutaminian.

[10], [11], [12]

Farmakokinetyka

Substancja czynna jest całkowicie i szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie osiąga 2,5 godziny później. Wchłanianie leku ulega spowolnieniu w przypadku przyjmowania z jedzeniem, ale nie ma to wpływu na jego skuteczność. Statki krążą w postaci związanej z białkiem (maksymalnie 55% wchłoniętej substancji). Współczynnik oczyszczania w osoczu wynosi około 0,2-1,2 ml / min na kilogram wagi, a objętość dystrybucji wynosi 0,9-1,3 l / kg.

Metabolizm zachodzi w wątrobie z powodu procesu glukuronizacji. Okres półtrwania u osób dorosłych wynosi około 24-35 godzin, u dzieci jest zwykle krótszy. Na szybkość tego okresu silnie wpływają inne leki przyjmowane z lamotryginą.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (w postaci glukuronidów, a mniej niż 10% wydalane jest w postaci niezmienionej), a około 2% - w jelicie.

[13], [14]

Dawkowanie i administracja

Przeznaczony do podawania doustnego. Częstotliwość i czas podawania, jak również dawkowanie, są określane przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta. Dzieci w wieku powyżej 12 lat i dorośli są zwykle przepisywane 25-200 mg dwa razy na dobę (maksymalna dopuszczalna dawka dzienna wynosi 700 mg); w wieku 2-12 lat - 2-15 mg / kg dwa razy dziennie (maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 400 mg).

[20], [21], [22]

Stosuj Lamotrygina podczas ciąży

W przypadku ciąży lek nie powinien być stosowany, z wyjątkiem sytuacji, w których potencjalna korzyść przewyższa ryzyko wystąpienia negatywnego wpływu na płód. Zgodnie z oceną FDA lek jest sklasyfikowany jako C.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań: okres laktacji, indywidualna nietolerancja elementów leku, a także dzieci w wieku poniżej 2 lat.

[15], [16],

Skutki uboczne Lamotrygina

Wśród skutków ubocznych są możliwe takie reakcje:

• organy Zgromadzenia Narodowego: zawroty głowy z bólami głowy, bezsenność lub odwrotnie senność, silne zmęczenie, a także agresywność, niepokój i drażliwość. Mogą również wystąpić: drżenie, drżenie, dezorientacja, problemy z równowagą, utratą ostrości widzenia i zapaleniem spojówek;
• narządy układu krwiotwórczego: leukopenia lub trombocytopenia;
• Narządy żołądkowo-jelitowe: wymioty z nudnościami;
• Alergia: wysypki skórne (zazwyczaj grudkowo-plamkowa, rozwija się w pierwszych 8 tygodniach leczenia), która znika po odstawieniu leku, nadwrażliwość (obrzęk twarzy, gorączka, zaburzenia hematologiczne (anemia) i zaburzenia wątroby, a także powiększenie węzłów chłonnych, a w rzadkich sprawy, ICE lub MES). Strony mogą rozwijać martwica toksyczno-rozpływna naskórka albo zespół Stevensa-Johnsona.

[17], [18], [19]

Przedawkować

Wśród objawów przedawkowania: uczucie senności, bólów głowy i zawrotów głowy, a także oczopląs z ataksją, wymiotami i śpiączką.

Aby wyeliminować objawy, konieczna jest hospitalizacja pacjenta. Przeprowadza się płukanie żołądka, podaje się węgiel aktywowany, a także zapewnia leczenie objawowe i wspomagające.

[23], [24], [25], [26],

Interakcje z innymi lekami

Walproinian jest konkurencyjnym blokerem enzymów wątrobowych, w wyniku czego proces stłumienia lamotryginy jest tłumiony, a tempo przemiany materii zmniejsza się, a średni okres półtrwania (do 70 godzin) wzrasta.

Leki przeciwdrgawkowe, które indukują enzymy wątrobowe metabolizujące leki (takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidonu C), a ponadto paracetamolu, - wzrost szybkości lamotryginy procesu glukuronidacji i jej metabolizmu. W przypadku podawania skojarzonego średni okres półtrwania składnika aktywnego zmniejsza się około 2-krotnie (do 14 godzin). Nie ma informacji o pojawieniu się objawów niepożądanych w ośrodkowym układzie nerwowym - ataksja, zawroty głowy, nudności, utrata ostrości wzroku, podwójne widzenie (w zastosowaniu karbamazepiny podczas leczenia lamotryginą). Objawy znikają po zmniejszeniu dawki karbamazepiny.

W połączeniu z mieszanym OK, który zawiera etynyloestradiol (30 ug) i lewonorgestrelu (150 mg), następuje wzrost wskaźnika szybkości oczyszczania lamotryginy (około 2-krotnie). W rezultacie maleje AUC i stężenie szczytowe (średnio odpowiednio 52 i 39%). Podczas tygodnia, w którym lek nie jest przyjmowany, stężenie substancji aktywnej w osoczu wzrasta (przed zastosowaniem nowej dawki jest około 2 razy większe niż obserwowane podczas aktywnego leczenia).

Ryfampicyna zwiększa wskaźnik czynnika oczyszczającego lamotryginę, a ponadto zmniejsza jej okres półtrwania - stymulując enzymy wątrobowe odpowiedzialne za proces glukuronidacji. Pacjenci przyjmujący ryfampicynę jako dodatkowy lek, należy przepisać lamotryginę zgodnie ze schematem, który jest zalecany do wspólnego podawania z glukuronizacją leków pobudzających.

[27], [28], [29], [30], [31]

Warunki przechowywania

Wymagane jest trzymanie leku w miejscu, które jest zamknięte od światła słonecznego i dostępu do dzieci. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 25 ° С.

[32], [33]

Okres przydatności do spożycia

Lamotrygina może być stosowana przez 3 lata po wytworzeniu leku.

[34], [35], [36]