Dexter

Konkretny lek Dexdor (międzynarodowa niezastrzeżona nazwa - Dexmedetomidine) to skoncentrowany preparat do wytwarzania roztworu infuzyjnego, niezbędny do znieczulenia dożylnego. Dexdor jest uważany za środek uspokajający o zastosowaniu medycznym.

[1]

Wskazania Dexter

Dexdor stosuje się jako środek uspokajający u osób w wieku powyżej 18 lat leczonych na oddziałach intensywnej terapii.

Zalecana głębokość sedacji nie powinna przekraczać przebudzenia ze względu na reakcję na stymulację słowną, która jest typowa dla zakresu od zera do -3 punktów, zgodnie ze skalą pobudzenia Richmonda i sedacji (RASS).

[2]

Formularz zwolnienia

Dexdor jest skoncentrowaną substancją do wytwarzania roztworu do infuzji, z aktywnym składnikiem deksmedetomidyny g / x.

Jako składniki pomocnicze w preparacie stosuje się chlorek sodu i wodę iniekcyjną.

Koncentrat ma postać przezroczysto-bezbarwnej cieczy. Jest uwalniany w przezroczystych ampułkach 2 ml lub w przezroczystych butelkach szklanych o pojemności 4 ml i 10 ml.

Opakowanie kartonowe może zawierać 5 lub 25 ampułek lub 1 butelkę leku.

Lek Dexdor może być przepisywany i stosowany tylko przez lekarza w szpitalu, więc lek można kupić w aptece tylko wtedy, gdy masz leki na receptę.

[3], [4], [5]

Farmakodynamika

Składnik aktywny Dexdor jest selektywnym agonistą receptorów alfa2-adrenergicznych, który ma wiele efektów farmaceutycznych.

Deksmedetomidyna ma właściwość sympatykolityczną, która objawia się zmniejszeniem uwalniania noradrenaliny przez współczulne zakończenia neuronalne.

Właściwość uspokajającą tłumaczy się zmniejszeniem pobudliwości w niebieskawym miejscu, z przewagą komórek nerwowych noradrenergicznych zlokalizowanych w pniu mózgu.

Ponadto Dexdor ma działanie przeciwbólowe i może wpływać na zmniejszenie dawki środków znieczulających i przeciwbólowych. Właściwości związane z układem sercowo-naczyniowym zależą od podanej dawki leku:

• z niewielkim wstępem można zaobserwować głównie ośrodkowy wpływ, który prowadzi do bradykardii i niedociśnienia;
• przy większej ilości leku obserwuje się przeważnie zwężający naczynia, który wywołuje rozwój ogólnego oporu naczyniowego i wzrost ciśnienia krwi (bradykardia wzrasta tylko).

Depresja czynności oddechowej przy wprowadzeniu Dexdor nie występuje.

[6],

Farmakokinetyka

Właściwości kinetyczne produktu Dexdor badano za pomocą pojedynczego, krótkiego wlewu zdrowych osób i przedłużonego wlewu pacjentów na oddziale intensywnej terapii.

Dystrybucja leku jest metodą dwukomorową. W pierwszej grupie osób etap dystrybucji był szybki: czas pół-dystrybucji wynosił 6 minut.

Średni wskaźnik końcowego okresu półtrwania wynosił około 1,35-3,68 h. Średni wskaźnik rozkładu równowagi wynosił około 90 do 151 litrów na kg. Klirens w osoczu wynosił od 35,7 do 51,1 litrów na godzinę.

Średnia waga pacjentów w powyższych wskazaniach wynosiła 69 kg.

Szacowany parametryczny zakres kinetyczny:

• termin półtrwania wynosi półtorej godziny;
• rozkład równowagowy ~ 93 L;
• współczynniki klirensu ~ 43 litrów na kilogram.

Nie ma kumulacji w podawaniu wlewu przez okres do 2 tygodni.

Wiązanie substancji czynnej z białkami osocza wynosi około 94%.

Jakość wiązania z białkami uważa się za stałą w szczelinie stężenia 0,85-85 ng na ml.

Składnik aktywny Dexdor może wiązać się z albuminą surowicy i glikoproteiną alfa-1-kwasową.

Metabolizm leku występuje w wątrobie i składa się z bezpośredniej n-glukuronacji, n-metylacji i utleniania za pośrednictwem cytochromu P450.

Główne produkty metabolizmu są uważane za parę izomerycznych n-glukuronidów.

Po dożylnym wlewie znakowanego leku po 9 dniach wykryto około 95% znacznika w płynie moczowym i około 4% w kale.

Głównymi produktami metabolizmu w płynie moczowym są izomeryczne n-glukuronidy (34%) i o-glukuronid (14,5%). Produkty metabolizmu o charakterze drugorzędnym mogą wynosić od 1,11 do 7,66% dawki.

Do 1% niezmienionego składnika aktywnego Dexdor znaleziono w płynie moczowym. Około 28% produktów przemiany materii w płynie moczowym zostało uznanych za drugorzędne: ich charakter nie został ustalony.

Informacje na temat kinetycznych właściwości Dexdoru, stosowanych w dzieciństwie, są stosunkowo niewielkie. Prawdopodobnie okres półtrwania jest porównywalny do wskaźników dorosłych. Klirens w osoczu dzieci w wieku do 2 miesięcy może być prawdopodobnie zaniżony.

Dawkowanie i administracja

Lek Dexdor może być stosowany wyłącznie przez wykwalifikowanych specjalistów posiadających odpowiednią wiedzę w odpowiednim kierunku.

Zaintubowani pacjenci są przenoszeni do Dexdor z początkową szybkością wlewu 0,7 μg na kg na godzinę, z dalszą zmianą dawkowania na korytarzu wynoszącą 0,2-1,4 μg na kg na godzinę, biorąc pod uwagę reakcję pacjenta. Dla początkowo niedożywionych słabych pacjentów częstość początkowa jest często zmniejszona.

Dexdor jest uważany za silny lek - jego wprowadzenie prowadzi się nie minutami i godzinami. Zwykle jedna godzina naparu nie wystarcza do uzyskania odpowiedniej jakości sedacji.

Nie należy stosować dawki większej niż limit wynoszącej 1,4 mcg na kg na godzinę. Jeśli nie uzyskano wymaganej sedacji, pacjent musi zostać przeniesiony do innego środka uspokajającego.

Brak informacji na temat dalszego stosowania produktu Dexdor - ponad 2 tygodnie.

W przypadku osób starszych dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Destynacja Dexdor w dzieciństwie praktycznie nie była badana.

 Dexdor jest hodowany w 5% r-dekstrozy, R-re Ringera, soli fizjologicznej lub mannitolu. W przypadku hodowli stosuje się zazwyczaj następujący schemat:

• 2 ml stężonego leku - 48 ml roztworu do infuzji - 50 ml całkowitej objętości;
• 4 ml stężonego leku - 96 ml roztworu do infuzji - 100 ml całkowitej podanej objętości;
• 10 ml koncentratu - 240 ml roztworu do infuzji - 250 ml całkowitej objętości;
• 20 ml stężonego leku - 480 ml roztworu do infuzji - 500 ml całkowitej podanej objętości.

Przygotowany płyn jest dobrze wymieszany, ocenia się jego jednorodność i kolor.

Niewykorzystany roztwór nie powinien być przechowywany i musi zostać usunięty.

[11], [12],

Stosuj Dexter podczas ciąży

Nie ma wiarygodnych informacji na temat stosowania leku Deksdor w czasie ciąży.

Podczas testowania zwierząt stwierdzono szkodliwy wpływ leku na reprodukcję, ale stopień toksyczności dla ludzkiego organizmu nie jest określony. Z tego powodu specjaliści medyczni zalecają unikanie powołania Dexdor podczas okresu rodzenia dziecka, chyba że jest to niezbędne.

Badania wykazały, że Dexdor i jego aktywny składnik wchodzą do mleka zwierząt. Dlatego nie można wykluczyć pewnego stopnia zagrożenia dla dzieci karmionych piersią. Jeśli istnieje potrzeba stosowania leku Dexdor u kobiet karmiących piersią, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Dexdor nie jest stosowany u pacjentów:

• z prawdopodobieństwem wystąpienia reakcji nadwrażliwości;
• z istniejącą blokadą przedsionkowo-komorową drugiego stopnia (jeśli nie ma IVR);
• z niekontrolowanym niedociśnieniem;
• z ostrymi zaburzeniami mózgowo-naczyniowymi;
• w wieku poniżej 18 lat;
• podczas ciąży i karmienia piersią.

[7], [8], [9], [10]

Skutki uboczne Dexter

Najczęstsze działania niepożądane podczas stosowania leku Dexdor to fluktuacje ciśnienia krwi i bradykardia. Jednak w niektórych przypadkach opisano inne, rzadziej występujące objawy niepożądane:

• hipo- i hiperglikemia;
• objawy kwasicy metabolicznej;
• silne pobudzenie emocjonalne (pobudzenie);
• halucynacje;
• zwiększona aktywność serca;
• uszkodzenie mięśnia sercowego;
• zmniejszenie wyrzutów serca;
• trudności w oddychaniu;
• ataki mdłości i wymiotów, pragnienie;
• wzdęcia;
• delirium;
• gorączka.

Przedawkować

Specjaliści zgłosili kilka przypadków przedawkowania leku Dexdor. Według dostępnych informacji, szybkość infuzji u pacjentów wynosiła 60 μg na kg masy ciała na godzinę przez 36 minut lub 30 μg na kg masy ciała na godzinę przez 15 minut (odpowiednio u 20-miesięcznego niemowlęcia i dorosłego pacjenta).

W większości przypadków objawy przedawkowania to bradykardia, niedociśnienie, głęboka sedacja, nadmierna senność i zatrzymanie akcji serca.

Jeśli podejrzewasz większą ilość leku, infuzję produktu leczniczego dexdorum należy zmniejszyć lub przerwać. Jeśli to konieczne, zapewnij pomoc w reanimacji.

Warto zauważyć, że w chwili obecnej nie zarejestrowano żadnego przypadku śmierci pacjenta z powodu przedawkowania Dexdoru.

[13], [14], [15]

Interakcje z innymi lekami

Interakcje Dexdor z innymi lekami badano u dorosłych pacjentów.

Połączenie Dexdoru z lekami znieczulającymi, uspokajającymi, barbituranami i środkami odurzającymi może spowodować zwiększenie ich działania. Podobne badanie przeprowadzono z wlewem izofluranu, midazolamu, propofolu, alfentanilu. Biorąc pod uwagę otrzymane dane, możliwe jest dostosowanie dawek Dexdor.

Przeprowadzono mikroskopowe badania wątrobowe w celu zbadania zdolności składnika aktywnego Dexdor do hamowania cytochromu P450, w tym izoenzymu CYP2B6. Badania in vitro wykazały prawdopodobieństwo interakcji leku Dexdor z substratami in vivo.

Możliwe, że substancja czynna może indukować wytwarzanie izoenzymów CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Ludzie, którzy są leczeni lekami obniżającymi ciśnienie krwi lub wywołującymi bradykardię (na przykład beta-blokery), należy zwrócić uwagę na możliwe zwiększenie tych efektów.

[16], [17], [18]

Warunki przechowywania

Dexdor jest przechowywany w temperaturze od + 8 ° C do + 25 ° C, w pomieszczeniu z ograniczonym dostępem dla dzieci.

Rozcieńczony roztwór do infuzji jest przechowywany tylko w lodówce w temperaturze od + 2 ° C do + 8 ° C.

[19]

Okres przydatności do spożycia

Ampułki i butelki z lekiem Dexdor można przechowywać przez okres do 3 lat.

Rozcieńczony lek jest przechowywany nie dłużej niż jeden dzień, pod warunkiem, że przestrzegane są warunki przechowywania opisane powyżej.

[20], [21]