Penicylina benzylowa

Benzyloppenicylina jest naturalnym antybiotykiem należącym do kategorii penicylin. Odporny na kwasy, ale może zostać zniszczony przez penicylinazę.

[1], [2], [3], [4], [5]

Wskazania Penicylina benzylowa

Lek jest wskazany do eliminacji patologii infekcyjno-zapalnych spowodowanych przez bakterie wrażliwe na nią:

• narządy układu oddechowego: zapalenie oskrzeli, ambulatoryjne zapalenie płuc, a także piothorax;
• choroby narządów laryngologicznych;
• narządy układu moczowo-płciowego: zapalenie pęcherza, zapalenie szyjki macicy i odmiedniczkowe zapalenie nerek, a także zapalenie pyłu i zapalenie cewki moczowej;
• narządy ZHVP: zapalenie pęcherzyka żółciowego lub zapalenie dróg żółciowych;
• tkanki miękkie i skóra: infekcje ran, liszajec i różyczki, a także dermatozy wielokrotnie infekowane;
• choroby oczu: ostra forma zapalenia spojówek wywołana przez gonokokową, jak również owrzodzenie rogówki;
• bakteryjne zapalenie wsierdzia (postać podostra lub ostra) i oprócz tej sepsy;
• rozwój zapalenia kości i szpiku, zapalenia opon mózgowych lub zapalenia otrzewnej;
• pojawienie się kiły lub rzeżączki;
• wąglika, szkarlatynę, a także chorobę błoniczą i popromienną.

[6], [7], [8],

Formularz zwolnienia

Produkowany jest w postaci proszku (dla roztworów w / m i n / do) o objętości 500 000 i 1 000 000 sztuk. Jedna butelka zawiera 10 ml. Opakowanie może zawierać 1 butelkę. Karton zawiera 10 butelek. Do użytku stacjonarnego - w tekturowym pudełku zawiera 50 butelek.

[9], [10], [11]

Farmakodynamika

Właściwości lecznicze - bakteriobójcze i bakteriobójcze. Lek wpływa na proces syntezy peptydoglikanów wewnątrz ścian komórkowych, a także ułatwia lizę drobnoustrojów.

Jest aktywna w stosunku do bakterii Gram-dodatnich (szczepami gronkowców nie wytwarzają penicylinazę i Streptococcus, włączając Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium błonicy, bakterii beztlenowych, które tworzą zarodniki wąglika oraz prętów. Ponadto także na promieniowców, ziarniaki Gram-ujemnych (gonokoków i meningokoków, Treponema pallidum) i Spirochaeta spp.

Nie ma wpływu na większość Gram-ujemnych drobnoustrojów, grzybów z wirusami, a także na pierwotniaki i riketsje.

[12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym składnika aktywnego najwyższe stężenie we krwi obserwuje się po 0,5-1 godzinie, a po 3-4 godzinach pojawiają się w nim ślady antybiotyku. Absorpcja substancji jest raczej niska, lek ma przedłużony efekt.

Po pojedynczym wstrzyknięciu leku, penicylina w stężeniu leku jest zawarta we krwi przez maksymalnie 12 godzin. Synteza z białkami wewnątrz plazmy wynosi 60%. Składnik czynny szybko przenika do tkanek z narządami, a ponadto płynami biologicznymi (poza prostatą, a także płynem mózgowo-rdzeniowym). Jeśli dochodzi do zapalenia błon mózgowych, substancja przenika przez BBB.

Po wkropleniu do worka spojówkowego stężenie leku obserwuje się w substancji rdzenia rogówki (przy miejscowym zastosowaniu prawie nie dostaje się do wilgoci w przedniej komorze oka). Medycznie istotny wskaźnik wilgotności przedniej komory oka i rogówki w wyniku podania leku jest podspojówkowy (ale stężenie wewnątrz ciała szklistego nie ma znaczenia klinicznego).

Po podaniu doszklistkowym okres półtrwania wynosi około 3 godzin.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową (około 10%), a także przez wydzielanie kanalikowe (około 90%) - niezmienionej substancji. U niemowląt, jak również u noworodków, proces wydalania ulega spowolnieniu, a jeśli pacjent ma niewydolność nerek, okres półtrwania wzrasta do 4-10 godzin.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się domięśniowo, jak również dożylnie (z wyjątkiem soli novocaine). Ponadto, podskórnie i endolumbly (wyłącznie sól sodowa), dotchawicze i we wnęce. W leczeniu patologii ocznych wlewki są wykonywane wewnątrz worka spojówkowego, a dodatkowo wstrzyknięcia podspojówkowego i doszklistkowego.

Dorosłe dawki dzienne domięśniowo i dożylnie - 2-12 milionów jednostek na 4-6 iniekcji. W leczeniu ambulatoryjnego zapalenia płuc - dzień dla 8-12 milionów jednostek dla 4-6 procedur podawania. W celu wyeliminowania zapalenia wsierdzia, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych lub mikowisienia - na 6 zastrzyków dziennie podaje się dawkę 18-24 milionów jednostek.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby, jak również od jej postaci i może trwać od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej (na przykład w leczeniu sepsy lub infekcyjnego zapalenia wsierdzia).

[25], [26],

Stosuj Penicylina benzylowa podczas ciąży

Stosowanie podczas ciąży jest dopuszczalne tylko w sytuacjach, w których potencjalna korzyść dla pacjenta przekracza prawdopodobieństwo, że płód będzie miał negatywne konsekwencje. Podczas leczenia lek nie może karmić piersią.

Przeciwwskazania

Stosowanie podczas ciąży jest dopuszczalne tylko w sytuacjach, w których potencjalna korzyść dla pacjenta przekracza prawdopodobieństwo, że płód będzie miał negatywne konsekwencje. Podczas leczenia lek nie może karmić piersią.

[23],

Skutki uboczne Penicylina benzylowa

Stosowanie leku może powodować takie skutki uboczne:

• alergie: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, gorączka / dreszcze, ból stawów, bóle głowy i wysypki na skórze. Ponadto, skurcze oskrzeli i rozwój eozynofilii lub cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek;
• inne: dla soli sodowej - zaburzenie procesu kurczliwości mięśnia sercowego; dla soli potasowej - rozwój hiperkaliemii lub arytmii, a dodatkowo zatrzymanie akcji serca.

W wyniku wprowadzenia leku metodą endolumbową mogą wystąpić efekty neurotoksyczne: nudności z wymiotami. Ponadto pojawienie się drgawek i objawów opon mózgowych, jak również zwiększona pobudliwość refleksu i stan śpiączki.

[24],

Przedawkować

Przedawkowanie leku objawia się w postaci takich objawów: zaburzenia świadomości i pojawienia się drgawek.

Jeśli te objawy wystąpią, konieczne jest zniesienie stosowania benzylopenicyliny, a następnie prowadzenie terapii mającej na celu wyeliminowanie naruszeń.

[27], [28]

Interakcje z innymi lekami

Z grupy antybiotyków bakteriobójczych (takich jak rifampicyna i wankomycynę, cefalosporyny i aminoglikozydy), obserwuje się synergizm, a bakteriostatycznym antybiotyku (taką jak grupa, makrolidy, linkozamidy i chloramfenikolu i tetracykliny) - antagonizm obserwowane.

NLPZ, diuretyki, allopurinol i leki, które blokują wydzielanie kanalikowe, zwiększają stężenie aktywnego składnika penicyliny benzylowej i zmniejszają ciężkość wydzielania kanalikowego. W połączeniu z allopurinolem zwiększa prawdopodobieństwo alergii na skórze - w postaci wysypki.

[29], [30], [31], [32]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w zwykłych warunkach dla leków - w miejscu, które jest zamknięte od światła słonecznego i wilgoci. Temperatura - nie więcej niż 30 ° C

[33], [34], [35]

Specjalne instrukcje

Sól sodowa penicyliny benzylowej to gorzki smak, drobnoziarnisty biały proszek. Ma słabe właściwości higroskopijne. Łatwo rozpuszczalny w wodzie. Rozpuszcza się również szybko w metanolu, a dodatkowo w etanolu. Szybko zniszczony przez wpływ na nią zasad, kwasów i utleniaczy. Substancja jest podawana dożylnie, domięśniowo i podskórnie, a ponadto jest dotchawicza i endolumbularna.

[36], [37], [38]

Okres przydatności do spożycia

Penicylina benzylowa jest odpowiednia do stosowania przez 4 lata. Przygotowany roztwór do iniekcji w ten sposób może przechowywać nie więcej niż 24 godzin (w lodówce - maksymalnie 72 godzin), po czym roztwór infuzyjny - maksimum 12 godzin (w lodówce - nie więcej niż 24 godzin).

[39],