Droga

Zylol jest lekiem przeciwhistaminowym o działaniu układowym, jest pochodną piperazyny.

Wskazania Droga

Wykazano, że eliminuje on alergiczne formy przeziębienia (między innymi przez cały rok), a wraz z nim chroniczną postać pokrzywki idiopatycznej.

Formularz zwolnienia

Produkowane w tabletkach, 7 sztuk w 1 blistrze. Wewnątrz jednego pakietu znajduje się 1 lub 4 blistry.

Farmakodynamika

Lewocetyryzyna jest stabilnym aktywnym enancjomerem R substancji cetyryzyny i jest zaliczana do kategorii selektywnych kompetycyjnych antagonistów receptora histaminowego (H1). Powinowactwo do tych receptorów w levocetyryzynie jest dwa razy większe niż cetyryzyny.

Lek działa na etapie reakcji alergicznej, która zależy od histaminy, a jednocześnie zmniejsza ruch eozynofilów, wzmacnia naczynia i zapobiega uwalnianiu przewodów zapalnych. Ponadto zapobiega rozwojowi, a także ułatwia przebieg objawów alergicznych, ma właściwości antyalergiczne, przeciwwysiękowe i przeciwzapalne. W tym przypadku prawie nie ma antyserotoninovogo i efekt cholinolityczny. W dawkach terapeutycznych praktycznie nie ma działania uspokajającego.

Testy EKG nie wykazały odpowiedniego działania lewocetyryzyny względem odstępu QT.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka składnika aktywnego zmienia się liniowo. Zależy od dawki, ma słabą indywidualną zmienność i praktycznie nie różni się od wskaźników cetyryzyny.

Lewocetyryzyna jest wchłaniana wystarczająco szybko przez doustne podawanie leków. Na poziomie wchłaniania jedzenie nie wpływa, ale jednocześnie obniża jego prędkość. Wskaźniki szczytowe w osoczu obserwuje się po 0,9 godziny po podaniu leku w dawce leku i wynoszą 207 ng / ml (dla pojedynczej dawki) i 308 ng / ml (przy wielokrotnym stosowaniu leku w ilości 5 mg). Wartości równowagi w surowicy osiągają 2 dni później.

Nie ma informacji na temat dystrybucji narkotyków w tkankach ludzkiego ciała, a poza tym na przejściu materii przez BBB. W badaniu na zwierzętach najwyższy wskaźnik zaobserwowano w nerkach z wątrobą, a najniższy w ośrodkowym układzie nerwowym. Objętość dystrybucji wynosi 0,4 l / kg, a synteza z białkiem osocza osiąga 90%.

W procesie metabolizmu około 14% składnika aktywnego bierze udział w organizmie. Utlenianie, wiązanie z tauryną i N- razem z O-dealkilowaniem są przeprowadzane. Te ostatnie procesy są wykonywane za pomocą hemoproteiny CYP 3A4, a kilka izoform hemoproteinowych bierze udział w procesach oksydacyjnych. Substancja czynna nie ma wpływu na aktywność gemoproteinovyh izoenzymów 1A2 i 2C9, 2C19, a poza tym z 2D6 i 2E1 gdy ZA4 ze wskaźników, które są lepsze od poziomu szczytowego po podaniu doustnym przy dawce stosowania 5 mg. Ponieważ proces metaboliczny ma niski stopień, a działanie hamujące nie wzrasta, prawdopodobieństwo interakcji substancji czynnej z innymi substancjami jest niezwykle małe.

Wydalanie leków często odbywa się za pomocą aktywnie występującego wydzielania kanalikowego, a dodatkowo filtracji kłębuszkowej. Okres półtrwania wynosi 7,9 ± 1,9 godziny, a całkowita szybkość oczyszczania wynosi 0,63 ml / minutę / kg. Substancja nie kumuluje się, całkowicie wydalana przez 96 godzin. Wydalanie około 85,4% dawki leku odbywa się z moczem (postać niezmieniona), a około 12,9% jest wydalane z kałem.

U pacjentów z zaburzeniami nerek (klirens wykładnik <40 ml / min) Czynnik oczyszczenia PM jest ograniczona, a wzrost czasu półtrwania (u pacjentów poddawanych hemodializie, całkowita szybkość jest zmniejszona o 80%), przy czym konieczne jest, aby wybrać odpowiedni reżim dawkowania. Podczas standardowej procedury hemodializy (4 godziny) wydalana jest tylko niewielka część (mniej niż 10%) składnika aktywnego.

Dawkowanie i administracja

Lek może być zażywany przez dzieci powyżej 6 lat i dorosłych (dawkowanie na dzień - pojedyncza dawka 5 mg LS). Możesz wypić pigułkę na pusty żołądek lub z posiłkiem, popijając wodą. Nie możesz tego przeżuć.

W przypadku osób z przewlekłą niewydolnością nerek lek można przepisać tylko po konsultacji z lekarzem. Oblicz wielkość dawki wymaganej zgodnie z indeksem KK:

• na łatwym etapie choroby (klirens wynosi 50-79 ml / minutę), tabletki przyjmuje się w standardowej dawce - 5 mg raz dziennie;
• umiarkowana postać zaburzenia (klirens w granicach 30-49 ml / minutę) - 5 mg raz na dobę; co 2 dni;
• ciężka postać upośledzenia (klirens mniejszy niż 30 ml / minutę) - co 3 dni po 5 mg raz na dobę;
• Osoby z końcową fazą patologii poddawanej hemodializie (klirens mniejszy niż 10 ml / minutę) są całkowicie przeciwwskazane.

Czas trwania przebiegu terapeutycznego zależy od stopnia zaawansowania patologii, jej rodzaju, a także siły przejawiania się objawów choroby (te parametry określa lekarz prowadzący). W przypadku krótkotrwałego kontaktu z alergenem (na przykład pyłkiem roślin), lek należy stosować przez pierwszy tydzień. Średnio kurs trwa 3-6 tygodni.

Aby wyeliminować przewlekłe formy alergicznego nieżytu nosa lub pokrzywki, lek należy zażywać w ciągu pierwszego roku.

Stosuj Droga podczas ciąży

Zeololu nie można podawać kobietom w ciąży.

Składnik czynny jest w stanie przeniknąć do mleka matki, z tego powodu, jeśli konieczne jest stosowanie leków w okresie laktacji, należy tymczasowo powstrzymać się od karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leków:

• nietolerancja na lewocetyryzynę, a także inne pochodne piperazyny lub jakiekolwiek inne elementy leku;
• ciężka postać niewydolności nerek, w której CC wynosi mniej niż 10 ml / minutę;
• dziedziczna postać nietolerancji galaktozy (ciężka), brak enzymu laktazy (β-galaktozydaza) lub problemy z trawieniem galaktozy glukozą przez organizm;
• dzieci poniżej 6 roku życia.

Skutki uboczne Droga

Zastosowanie leku może powodować rozwój następujących działań niepożądanych:

• organy Zgromadzenia Narodowego: pojawienie się bólów głowy, parestezji, drgawek, zawrotów głowy, zaburzenia smaku lub drżenia, a ponadto omdlenia, silne zmęczenie, uczucie senności i astenia;
• narządy wzroku: niewyraźne widzenie lub upośledzenie wzroku;
• Narządy CAS: pojawienie się tachykardii lub zmiany częstości akcji serca;
• narządy oddechowe: początek duszności;
• narządy przewodu pokarmowego: wymioty, bóle brzucha, zaparcia lub biegunka, a wraz z nimi nudności i suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• narządy układu pokarmowego: rozwój zapalenia wątroby;
• podskórna tkanka ze skórą: wysypka wywoływana lekami (typ stabilny), obrzęk Quincke, pokrzywka, a także inne wysypki i swędzenie;
• narządy ODA: rozwój bólu mięśni;
• narządy układu odpornościowego: objawy nadwrażliwości, w tym także anafilaksja;
• narządy układu moczowego i nerek: zatrzymanie oddawania moczu, rozwój dysurii;
• zaburzenia metaboliczne: zwiększony apetyt;
• ogólne zaburzenia: pojawienie się obrzęku;
• testy laboratoryjne: zmiana wartości testów wątrobowych, a dodatkowo przyrost masy ciała.

Jeśli wystąpi którakolwiek z powyższych reakcji, należy przerwać stosowanie leków, a następnie skonsultować się z lekarzem.

Przedawkować

W wyniku przedawkowania narkotyków zatrucie może objawiać się uczuciem senności. U dzieci wyraża się czasem w postaci niepokoju i silnego podniecenia, które następnie zamieniają się w senność.

Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedawkowania (szczególnie dzieci), należy przerwać stosowanie leku. Następnie, jak najszybciej, zadzwoń do lekarza, umyj żołądek osoby i daj aktywowany węgiel drzewny. W pozostałych przypadkach leczenie jest objawowe. Nie ma swoistego antidotum, a procedura hemodializy będzie nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

W połączeniu z zastosowaniem cymetydyna, azytromycyna i pseudoefedryny, a ponadto, z erytromycyną, diazepam, ketokonazol i glipezidom nie ma znaczących niekorzystnych interakcji.

W połączeniu z teofiliną (w dawce dobowej 400 mg) lewocetyryzyna obniża całkowity klirens (-16%), podczas gdy właściwości farmakokinetyczne teofiliny pozostają niezmienione.

Lewocetyryzyna nie zwiększa działania napojów alkoholowych, ale u osób o wysokiej wrażliwości, w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami, które hamują funkcję ośrodkowego układu nerwowego, możliwe jest opracowanie takiego efektu.

W trakcie leczenia lekiem Zilola należy zaprzestać stosowania środków uspokajających.

[1]

Warunki przechowywania

Przechowywanie tego leku nie wymaga szczególnych warunków i reżimu temperaturowego. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

[2], [3]

Okres przydatności do spożycia

Zeolol może być stosowany przez 2 lata od daty wydania.