Naukom

Nakom jest lekiem o działaniu dopaminergicznym i przeciwparkinsonowskim.

[1], [2], [3]

Wskazania Nakoma

Wykazano to z drżącym paraliżem, a także zespołem Parkinsona.

[4]

Formularz zwolnienia

Produkowane w tabletkach, 10 sztuk wewnątrz pierwszego blistra. Jedno opakowanie zawiera 10 blistrów.

Farmakodynamika

Lewodopa może zmniejszyć objawy drżenia paraliżu poprzez zwiększenie poziomu dopaminy w mózgu. Nie przechodzi ona przez proces BBB zewnątrzmózgowego karbidopa zapobiega substancji lewodopy dekarboksylacji, a tym samym zwiększenie ilości tego pierwiastka, przenikający do mózgu i przekształca się stamtąd do elementu dopaminy.

Lek ma silne działanie leku, które przekracza skuteczność lewodopy. Przez długi czas pomaga utrzymać stężenie tego pierwiastka w osoczu w dawkach znacznie niższych niż te stosowane wyłącznie w przypadku lewodopy (około 80%).

Działanie leku na organizm zaczyna się już pierwszego dnia po rozpoczęciu kursu (w niektórych przypadkach - po podaniu pierwszej dawki). Szczyt jego skuteczności osiąga się po 1 tygodniu.

Farmakokinetyka

Wchłanianie lewodopy z przewodu pokarmowego następuje wystarczająco szybko, po czym prowadzi się czynny metabolizm tej substancji. Chociaż w wyniku tego procesu powstaje ponad 30 różnych produktów degradacji, często lewodopa jest przekształcana w epinefrynę z dopaminą i norepinefryną.

Przy wewnętrznym stosowaniu leków w pojedynczej dawce u pacjentów z paraliżem drżenia, wartość szczytowa występuje 1,5-2 godziny później, a poziom leku skuteczny w substancji utrzymuje się przez około 4-6 godzin. Produkty rozpadu są gwałtownie wydalane wraz z moczem: w ciągu około 2 godzin wydalana jest około jedna trzecia całej dawki.

Okres półtrwania lewodopy w osoczu wynosi około 50 minut. W przypadku skojarzonego stosowania karbidopy z lewodopą okres półtrwania tego ostatniego przedłuża się do około 1,5 godziny.

Przy doustnym stosowaniu pojedynczej dawki karbidopy, maksymalny czas wynosi 1,5-5 godzin u osób z paraliżem drżenia. Metabolizm substancji prowadzi się w wątrobie.

Substancja niezmieniona jest wydalana razem z moczem. Zwykle proces ten kończy się po 7 godzinach i wynosi 35%.

Głównymi produktami rozpadu, które są wydalane z moczem, są kwas α-metylo-tri-metoksy-4-hydroksyfenylopropionowy, a ponadto kwas α-metylo-3,4-dihydroksyfenylopropionowy. Substancje te stanowią około 14%, a także 10% (odpowiednio) wydedukowanych produktów rozpadu. Niższe stężenia są reprezentowane przez dwa kolejne produkty rozpadu, z których jeden to 3,4-dihydroksyfenylo-aceton, a drugi (według wstępnych danych) jest pierwiastkiem N-metylo-karbidopy. Wskaźniki każdego z tych składników stanowią maksymalnie 5% całkowitego poziomu produktów rozpadu. Wewnątrz moczu karbidopa jest również oznaczany w postaci niezmienionej, ale koniugaty nie są wykrywane.

Wpływ karbidopy na proces metabolizmu lewodopy: wskaźniki osoczowe tego ostatniego wzrastają pod wpływem karbidopy. W przypadku wcześniejszego zastosowania karbidopy stężenie lewodopy w osoczu zwiększa się 5-krotnie (w przybliżeniu), a okres utrzymywania się wartości medycznych w osoczu wydłuża się z 4 do 8 godzin. W przypadku połączenia tych dwóch substancji wyniki leczenia są w przybliżeniu takie same.

W przypadku jednorazowego stosowania lewodopy u osób z paraliżem drżenia, u których wcześniej stosowano karbidopę, okres półtrwania lewodopy wzrasta od 3 do 15 godzin. W wyniku karbidopy poziom lewodopy wzrasta (około 3 razy). Należy również zauważyć, że wstępne zażywanie karbidopy zmniejsza zawartość HVC i dopaminy w moczu i osoczu.

[5]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, z koniecznością wykrycia dziennej dawki po dokładnym indywidualnym doborze dla każdego pacjenta. Dzięki kształtowi tabletu można go podzielić bez problemów na pół.

Wymagania ogólne - ponieważ dawkę wybiera się oddzielnie dla każdego pacjenta, można ją indywidualnie dostosować nie tylko pod względem wielkości, ale również częstotliwości użycia. Testy ujawniły, że obwodowa DRO-dekarboksylaza otrzymuje wymagane nasycenie karbidopą w przypadku, gdy ta ostatnia jest stosowana w ilości około 70-100 mg na dzień. U osób przyjmujących karbidopę w mniejszych dawkach mogą wystąpić wymioty z nudnościami.

Kiedy Nakom jest przepisywany, dozwolone jest stosowanie standardowych leków stosowanych w celu eliminacji parkinsonizmu (z wyjątkiem leków zawierających tylko lewodopę), ale konieczne jest ponowne wybranie ich dawek.

Standardowa dawka na początkowych etapach jest wybierana przez lekarza prowadzącego, biorąc pod uwagę eliminowaną chorobę, jak również odpowiedź pacjenta na lek. Zazwyczaj początkowa dawka składa się z 0,5 tabletek przyjmowanych 1-2 razy dziennie. Ale ta ilość leku może nie być wystarczająca do zapewnienia wymaganej przez pacjenta wielkości karbidopy, tak że w razie potrzeby można dodać kolejne 0,5 tabletki leków (jeśli są przyjmowane codziennie lub co drugi dzień), jeśli jest to konieczne, aby osiągnąć pożądany efekt.

Działanie leku objawia się w pierwszym dniu, w niektórych przypadkach nawet natychmiast po zastosowaniu pierwszej dawki. Wydajność leków na pełną skalę osiąga maksimum w ciągu pierwszego tygodnia.

Przejście do leku z lekami zawierającymi lewodopę: Lewodopa powinna być spożywana co najmniej 12 godzin przed zastosowaniem leku Nakoma (lub 24 godziny, jeśli stosowana jest lewodopa o przedłużonym działaniu). Dzienna dawka produktu Nakoma powinna zapewniać około 20% uprzednio stosowanej dziennej dawki lewodopy.

Osoby przyjmujące lewodopę w ilości 1500 mg, w początkowej fazie powinny przyjmować lek Nakom w dawce 250/25 mg 3-4 razy na dobę.

W przypadku leczenia podtrzymującego, wielkość dawki leku, jeśli to konieczne, można zwiększyć o 0,5-1 tabletki dziennie (lub co drugi dzień) do osiągnięcia maksymalnej dopuszczalnej dawki dziennej (8 tabletek). Istnieją jedynie ograniczone informacje na temat stosowania karbidopy w dawce dziennej większej niż 200 mg.

Maksymalny rozmiar zalecanej dawki wynosi 8 tabletek leku na dobę (2 g substancji lewodopy, a także 0,2 g substancji karbidopowej). W przybliżeniu jest to 3 mg substancji karbidopy i 30 mg substancji lewodopy na 1 kg (przy wadze 70 kg pacjenta).

[7]

Stosuj Nakoma podczas ciąży

Brak informacji na temat działania leku podczas stosowania przez kobiety w ciąży. Należy wziąć pod uwagę, że połączenie karbidopy z lewodopą prowadzi do zmian szkieletowych, a także trzewnych w ciele zwierząt. Dlatego zaleca się stosowanie leku tylko wtedy, gdy możliwe korzyści dla kobiety przekroczą możliwość wystąpienia negatywnej reakcji u płodu.

Brak informacji na temat wydzielania aktywnych składników w mleku matki. Istnieje pojedynczy raport dotyczący izolacji lewodopy wraz z mlekiem od kobiety karmiącej z drżącym paraliżem. Z tego powodu, ponieważ lek może niekorzystnie wpływać na dziecko, konieczne jest podjęcie decyzji, czy przerwać karmienie, czy stosować Nakoma, biorąc pod uwagę również znaczenie stosowania leków dla zdrowia kobiet.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leku:

• nietolerancja któregokolwiek z elementów składowych leku;
• łączone stosowanie z nierozróżnialnymi inhibitorami MAO (należy przerwać stosowanie leku co najmniej 2 tygodnie przed rozpoczęciem leczenia produktem Nakoma);
• jaskra typu zamkniętego;
• istniejący czerniak lub podejrzenie jego obecności;
• o nieznanym pochodzeniu choroby skóry.

Ostrożność przy doborze dawek, a także kontrola bezpieczeństwa realizowanego kursu leczenia są niezbędne w takich przypadkach:

• obecność w anamnezie zawału mięśnia sercowego z zaburzeniami rytmu;
• niewydolność serca i inne ciężkie patologie w CCC;
• ciężkie postaci patologii płuc (w tym astma oskrzelowa);
• napady epilepsji i inne formy napadów drgawkowych (obecność w wywiadzie);
• obecność w przewodzie pokarmowym zmian erozyjnych i wrzodziejących (ponieważ w górnej części przewodu żołądkowo-jelitowego może rozpocząć się krwawienie);
• obecność cukrzycy i innych zdekompensowanych postaci patologii endokrynologicznych;
• ciężki stopień niewydolności wątroby lub nerek;
• jaskra typu otwartego.

Ponieważ nie ma informacji o bezpieczeństwie stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, zabronione jest stosowanie leku dla opisanej kategorii pacjentów.

[6]

Skutki uboczne Nakoma

Stosowanie leku często prowadzi do rozwoju dyskinezy (między innymi dystonicznej lub chorej), a także innych mimowolnych ruchów i nudności. Wcześniejsze objawy, które mogą przyczynić się do podjęcia decyzji o zmniejszeniu dawki, są uważane za kurcz i kurcz mięśni. Wśród innych efektów ubocznych:

• ogólnie: ból w mostku, rozwój anoreksji i omdlenia;
• narządy CAS: rozwój bicia serca lub arytmii, a ponadto wystąpienie działań ortostatycznych, w tym zmniejszenie lub zwiększenie ciśnienia krwi, a także zapalenie żyły;
• narządy trawienne: występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego, wymioty, biegunka, a ponadto, ślina ciemnienie barwy i nasilenie wrzodów dwunastnicy 12;
• narządy układu krwiotwórczego: rozwój małopłytkowości lub leukopenii oraz oprócz agranulocytozy lub niedokrwistości (także postaci hemolitycznej);
• objawy alergii: pojawienie się pokrzywki, obrzęk Quincke, a także swędzenie skóry i krwotoczne zapalenie naczyń;
• zaburzenia psychiczne i narządy Zgromadzenia Narodowego: rozwój NSA, parestezje, senność i zawroty głowy. Poza przejawy spowolnienie ruchowe (rozwój ON-OFF-syndrom), przejawem pewnych zaburzeń psychotycznych (w tym halucynacje, iluzje i paranoidalne myśli), depresja (z pojawieniem się myśli samobójcze lub bez nich), problemy ze snem, poczucie podniecenia , otępienie, zwiększone libido i rozwój zamieszania. Czasami pojawiały się napady drgawkowe, ale w tym przypadku nie było możliwe ustalenie związku przyczynowego za pomocą leku;
• narządy oddechowe: rozwój duszności;
• skóra: wysypka, łysienie, ciemnienie koloru wydzieliny gruczołów potowych;
• narządy układu moczowo-płciowego: ciemnienie koloru moczu.

Należy również wziąć pod uwagę skutki uboczne wywołane stosowaniem lewodopy, ponieważ mogą również wystąpić przy stosowaniu leku Nakoma:

• Narządy żołądkowo-jelitowe: rozwój dysfagii, pentavismu, bruksizmu, a oprócz tego czkawka i wzdęcia z zaparciami. Może również występować uczucie goryczy w jamie ustnej lub suchości w jamie ustnej, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej lub w bólu brzucha, pieczenie w okolicy języka, a ponadto mogą wystąpić zjawiska biegunkowe;
• procesy metaboliczne: pojawienie się obrzęku, zwiększenie lub zmniejszenie masy;
• narządy ośrodkowego układu nerwowego: pojawienie się poczucia lęku, zmęczenia, osłabienia, dezorientacji i drętwienia. Ponadto występują bóle głowy, omdlenia, skurcze mięśni, astenia i ataksja. Mogą rozwijać bezsenność, euforia, szczękościsk, czując się pobudzony, a oprócz tego wzmacniają drżenie w rękach, pojawiają aktywność gorzej refleksyjny niestabilność chodu i aktywować utajony okulosimpatichesky syndrom;
• narządy zmysłów: rozwój podwójnego widzenia, rozszerzenie źrenic, toniczne drgawki wzroku i wizualne rozmycie;
• układ moczowo-płciowy: opóźnienie lub odwrotnie nietrzymanie moczu i rozwój priapizmu;
• inne przejawy łamania: rozwój dolegliwości, nowotwory skóry, duszność, chrypka głosu, ale poza tym, że przepływ krwi do pewnych obszarów skóry - mostka, szyi lub twarzy;
• Dane laboratoryjne: wzrost aktywności ALT w aktywnym AST i ALP i LDH, a ponadto parametry bilirubiny i azotu mocznikowego w osoczu, rozwijać lub hypercreatininemia hiperurykemii i testowanie dodatni Coombsa. Były też doniesienia o zmniejszenie wartości hematokrytu do hemoglobiny, a oprócz rozwoju bakteriurii, leukocytoza i czerwonych krwinek.

Leki zawierające lewodopę i karbidopę mogą wywoływać fałszywie dodatnią odpowiedź na obecność moczu w moczu ciał ketonowych (w przypadkach, w których do wykrywania ketonurii stosuje się specjalne paski testowe). Wynik ten pozostanie niezmieniony po zakończeniu procedury gotowania próbek pobranych od próbki. Aby uzyskać odpowiedź fałszywie ujemną, należy zastosować metodę oksydazy glukozy w celu wykrycia glukozurii.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania zwiększa się nasilenie reakcji ubocznych.

Aby pozbyć się zaburzeń, konieczne będzie dokładne monitorowanie pacjenta, a także monitorowanie EKG, aby móc wykryć rozwój arytmii. Jeśli to konieczne, należy wykonać wymagane leczenie antyarytmiczne. Należy również wziąć pod uwagę fakt, że razem z preparatem Nakom pacjent mógł stosować inne leki.

Interakcje z innymi lekami

Należy zachować ostrożność, aby połączyć lek Nakom z następującymi lekami:

Leki przeciwnadciśnieniowe - u ludzi przyjmujących takie leki, dodanie do połączenia preparatu Nakoma stało się przyczyną niedociśnienia ortostatycznego (objawowego). Z tego powodu, na wczesnym etapie stosowania Nakomy, może być konieczna korekta dawki leków przeciwnadciśnieniowych.

Leki przeciwdepresyjne - połączenie lewodopy i inhibitorów MAO (z wyjątkiem leków takich jak MAO B) może prowadzić do zaburzenia układu krążenia, a zatem wymagane jest pełne stosowanie inhibitorów na 2 tygodnie przed wystąpieniem Nakomy. Zaburzenie to powstaje w wyniku kumulacji dopaminy z norepinefryną pod wpływem lewodopy - ich inaktywacja jest spowalniana przez inhibitory MAO. W konsekwencji zwiększa się ryzyko tachykardii i uczucia podniecenia, a oprócz zawrotów głowy, zaczerwienienie twarzy i podwyższone ciśnienie krwi.

Istnieją pewne informacje na temat rozwoju działań niepożądanych, w tym dyskinezy i wzrostu ciśnienia krwi, podczas łączenia leków z lekami tricyklicznymi.

Leki żelaza - poziom biodostępności lewodopy lub karbidopy zmniejsza się w przypadku stosowania skojarzonego z glukonianem / siarczanem żelazawym.

Inne leki - gdy lewodopa jest połączona z dithilin, β-adrenostymulantów, a także z lekami stosowanymi w znieczuleniu wziewnym, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń rytmu serca może wzrosnąć.

Antagoniści receptorów D2 dopaminy (w tym risperidon z fenotiazynami, a także butyrofenonów), a także izoniazyd - są w stanie osłabić działanie lecznicze lewodopy.

Istnieją dowody na blokowanie pozytywnego efektu lekowego lewodopy w przypadku paraliżu drżenia spowodowanego połączeniem z papaweryną i fenytoiną. Konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu osób, które stosują te leki w połączeniu - w czasie w celu wykrycia osłabienia działania leczniczego.

Leki zwiększają prawdopodobieństwo halucynacji i dyskinez. W połączeniu z metyldopą obserwuje się nasilenie działań niepożądanych, a połączenie z tubokuraryną zwiększa możliwość obniżenia ciśnienia krwi.

Może wystąpić naruszenie wchłaniania lewodopy u osób stosujących dietę wysokobiałkową, ponieważ lewodopa jest konkurentem poszczególnych aminokwasów.

Wpływ pirydoksyny (przyspieszenie metabolizmu lewodopy w dopaminie w tkankach obwodowych) może być osłabiony przez karbidopę.

[8]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu, które jest zamknięte od światła i wilgoci, a także niedostępne dla dzieci. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Nakom może przyjmować w okresie 3 lat od daty wytworzenia produktu leczniczego.