Zapalenie nerek

Nantarid jest skutecznym lekiem przeciwpsychotycznym.

Wskazania Nantair

Wskazane, gdy:

• schizofrenia;
• ataki maniakalne o umiarkowanej lub ciężkiej naturze, które rozwijają się w wyniku zaburzeń dwubiegunowych.

Formularz zwolnienia

Wyprodukowane w tabletach. Objętość 25 mg - 10 sztuk na blistrze; W ramach pojedynczego opakowania zawiera 3 blistry. Objętość 100 mg - 10 sztuk na blistrze; wewnątrz jednej paczki 3 lub 6 blistrów. Objętość 200 mg - 10 sztuk na blistrze; w osobnym pudełku zawiera 6 blistrów. Objętość 300 mg - 10 tabletek wewnątrz blistra; w jednym pakiecie - 6 blistrów.

Farmakodynamika

Kwetiapina ma nietypowy profil, który nieznacznie różni się od profilu właściwego dla standardowych leków przeciwpsychotycznych. W przypadku długotrwałego stosowania substancja nie powoduje nadwrażliwości na receptor dopaminy (D2). Dawki, które mogą blokować przewodnik D2, mogą wywoływać jedynie słabe nasilenie katalepsji.

Przy stałej przyjmowania leku ma selektywne działanie w limbicznym struktury, ponieważ ułatwia proces hamowania depolaryzacji neuronów w mezolimbicznym (ale nie w neuronach w kompozycji zawierającej dopaminę nigrostrialny). Substancja czynna wywołuje jedynie ujemne pozapiramidowe objawy motoryczne w minimalnych ilościach i najprawdopodobniej nie jest w stanie wywołać rozwoju późnego stadium dyskinezy.

Badania in vitro wykazały, że procesy metabolizmu kwetiapiny przez hemoproteinę 450 są przeprowadzane przy użyciu enzymu SURCA4. Okazało się, że substancja czynna z produktami jej rozkładu w niewielkim stopniu blokuje działanie hemoproteiny P450 1A2, a także 2C9 z 2C19 i 2D6 z 3A4. Ale może się to zdarzyć tylko w stężeniu, które może wystąpić po wstrzyknięciu dawki, nie mniej niż 10-20 razy większej niż dzienna dawka (tj. 300-450 mg).

Uzyskane z informacji testu in vitro wskazują, że możliwość znacznej blokując aktywną substancję leczniczą, w zależności od hemoprotein i P450 stosowany w połączeniu z kwetiapiny, niezwykle mało prawdopodobne. Doświadczenia pokazują, że aktywny składnik jest w stanie indukować aktywność mikrosomalnej enzmov do struktury hemoprotein 450. W tym samym czasie w określonych testów interakcji z lekami, które zostały przeprowadzone u pacjentów z psychozą, nie stwierdzono wzrostu aktywności kroki 450 hemoprotein (kwetiapinę indukowane).

Farmakokinetyka

Przy podawaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana i metabolizowana wewnętrznie. Główne produkty rozpadu znajdujące się w osoczu nie wykazują zauważalnego działania farmakologicznego. Połączenie z pokarmem nie wpływa na poziom biodostępności substancji. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin. Około 83% składnika jest syntetyzowane za pomocą białka osocza.

Właściwości farmakokinetyczne leków są liniowe i nie różnią się w zależności od płci. Średnia wartość klirensu u pacjentów z zaburzeniami w nerce (w poważnym stopniu - QC <30 ml / minutę / 1,7Zm ² ) zmniejsza się o 25%, przy czym jednostka stopień luzu w dalszym ciągu mieścić się w zakresie, który jest charakterystyczny dla zdrowych nerek.

Znaczna część kwetiapiny przechodzi metabolizm w wątrobie. Po wstrzyknięciu składnika znakowanego radionuklidem, mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej wraz z kałem i moczem. Około 73% pierwiastka radioaktywnego jest wydalane z moczem, a pozostałe 21% z kałem.

U osób z zaburzeniami pracy wątroby (ze stabilną fazą marskości wątroby) średnia wartość klirensu kwetiapiny zmniejsza się o 25%. Ponieważ ten składnik jest metabolizowany głównie w wątrobie, osoby z problemami w pracy tego ciała powinny zwiększyć wydajność plazmy. W konsekwencji może być konieczne dostosowanie dawkowania u takich pacjentów.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie - w ilości 1 tabletki dwa razy dziennie z jedzeniem lub innym pokarmem.

W przypadku schizofrenii, podczas pierwszych 4 dni kursu konieczne jest picie 50 mg LS pierwszego dnia, 100 mg leku na drugi dzień, 200 mg na trzeci dzień i 300 mg czwartego dnia. Ponadto, pożądana dzienna dawka jest ustawiana w zakresie 300-450 mg. W odniesieniu do skuteczności leków i ich tolerancji na pacjenta dawkę dzienną można dostosować w zakresie 150-750 mg. W schizofrenii na jeden dzień można przyjąć nie więcej niż 750 mg leku.

Eliminując ataki maniakalne rozwijające się przeciwko zaburzeniom dwubiegunowym - w ciągu pierwszych 4 dni dzienna dawka wynosi - 100 mg (dzień 1), 200 mg (dzień 2), 300 mg (dzień 3) i 400 mg (4 dzień). Ponadto, w dniu 6, można zwiększyć dawkę dzienną do 800 mg. Zwiększenie dawki powinno być stopniowe - nie można jej zwiększyć o więcej niż 200 mg na dobę.

Zgodnie z efektem działania leku i tolerancją leków dawka dzienna może wahać się w zakresie 200-800 mg. Często najskuteczniejsza dawka wynosi 400-800 mg na dobę. Podczas leczenia ataków maniakalnych dopuszcza się przyjmowanie nie więcej niż 800 mg na dobę.

[2]

Stosuj Nantair podczas ciąży

Brak jest informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa stosowania narkotyków u kobiet w ciąży.

W czasie ciąży tabletki można stosować tylko w przypadkach, w których potencjalne korzyści dla kobiety przekraczają prawdopodobieństwo wystąpienia objawów niepożądanych ze strony płodu. Należy pamiętać, że u noworodków, którym matkom podawano kwetiapinę, wystąpił rozwój zespołu odstawienia.

Nie wiadomo, w jakich ilościach substancja czynna przenika do mleka kobiecego. Z tego powodu zaleca się zniesienie karmienia piersią podczas stosowania leku.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań leków:

• nadwrażliwość na aktywny składnik lub inne dodatkowe elementy leku;
• łączone stosowanie z następującymi inhibitorami hemoproteiny 450 SA4: proteazy HIV, leki przeciwgrzybicze, nefazodon, klarytromycyna z erytromycyną i pochodne azolowe;
• ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tabletek u dzieci, Nantarid nie jest przepisywany tej grupie pacjentów.

Skutki uboczne Nantair

W wyniku przyjęcia leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• objawy dotyczące limfy i układu krwiotwórczego: najczęstszym objawem jest leukopenia. Czasami eozynofilia rozwija się, aw rzadkich przypadkach - neutropenię;
• narządy układu odpornościowego: często występuje zwiększona wrażliwość;
• patologiczne objawy wpływające na układ pokarmowy i metabolizm: rozwija się pojedyncza cukrzyca lub hiperglikemia;
• organy Zgromadzenia Narodowego: często występują bóle głowy, uczucie senności i zawroty głowy. Rozwój omdlenia jest również bardzo powszechny. Czasami zdarzają się napady padaczkowe. Powstaje późna forma dyskinezy;
• narządy CAS: najczęściej rozwija się tachykardia. Istnieją również doniesienia o wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu, a ponadto, nagła niewyjaśniona śmierć, a także niewydolność serca z polimorficznego częstoskurczu komór (tzw torsade de pointes), które są związane ze stosowaniem neuroleptyków i są charakterystyczne dla tej kategorii narkotyków ; poza tym występuje zapaść ortostatyczna;
• układ oddechowy: wspólny rozwój przeziębienia;
• narządy przewodu pokarmowego: rozwój zaparć i objawów dyspeptycznych, a także suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• przewód żółciowy i wątroba: sporadycznie występuje żółtaczka. Single - rozwija się zapalenie wątroby;
• podskórna warstwa i skóra: obrzęk Quincka lub zespół Stevensa-Johnsona rozwija się pojedynczo;
• piersi i organy rozrodcze: czasami obserwuje się priapizm;
• zaburzenia ogólne: często może występować niewielka postać astenia lub obrzęk obwodowy. Czasami rozwija się złośliwa postać zespołu neuroleptycznego;
• dane dotyczące testów diagnostycznych i laboratoryjnych: często zwiększone wartości transaminaz w osoczu (AST z ALT) i przyrost masy ciała. Czasami możliwe jest zwiększenie GGT, cholesterolu całkowitego i oprócz triglicerydów (na czczo).

[1]

Przedawkować

Istnieje tylko ograniczona informacja na temat przedawkowania narkotyków. Istnieją doniesienia o osobach otrzymujących do 20 g leków, ale w takich przypadkach nie było informacji o śmierci. Odzyskanie nastąpiło również bez rozwoju powikłań. Niezwykle rzadkie są przypadki śmierci, wydłużenia odstępu QT, a także śpiączki.

Zazwyczaj u pacjentów występuje senność, tachykardia, sedacja, a także obniżenie poziomu ciśnienia krwi - te objawy pojawiają się z powodu zwiększonych właściwości farmakologicznych leków.

Kwetiapina nie ma swoistego antidotum. Wraz z rozwojem ciężkiego zatrucia konieczne jest rozważenie możliwości połączenia kilku oddzielnych leków, a także intensywnej terapii intensywnej. Konieczne jest zapewnienie swobodnego dostępu powietrza do płuc (w celu uwolnienia dróg oddechowych), a także wymaganej wentylacji płucnej z natlenianiem. Jednocześnie konieczne jest ciągłe monitorowanie operacji CAS i leczenie wspomagające z użyciem leków. Ciągłe monitorowanie pod nadzorem lekarza powinno być przeprowadzane do momentu pełnego wyzdrowienia pacjenta.

Interakcje z innymi lekami

Ponieważ aktywny składnik leku ma pierwotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, konieczne jest staranne połączenie go z innymi lekami, które są skuteczne w tym systemie. Konieczne jest także powstrzymanie się od picia alkoholu.

Połączone leki z induktorami enzymów wątrobowych (np. Karbamazepiną) mogą znacząco zmniejszyć ogólnoustrojowe działanie kwetiapiny.

To wymaga szczególnej uwagi stosowane w kombinacji leków przedłużenie, odstępu QT (wśród nich neuroleptyki, leki przeciwarytmiczne (typ IA, oraz iii), mezorydazynę z halofantryna, levometadila octanu pimozyd, tiorydazyna, moksyfloksacyny i gatifloksacyna z sparfloksacyny, a poza tym meflochina , cyzapryd, mesylan dolansetrona i sertindol).

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego odbioru z risperidon, jak również leków, wywołując zaburzenia równowagi elektrolitowej (diuretyków tiazydowych - hipokaliemia), ponieważ zwiększają one ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca w postaci złośliwej.

Proces biotransformacji aktywnego składnika leku w układzie krwionośnym 450 jest głównie przeprowadzany przy użyciu enzymu typu P450 SURCA4. Połączenie 25 mg kwetiapiny z inhibitorem ketokonazolu z elementem SURCA4 prowadziło do zwiększenia (w 5-8 razy) poziomu AUC. Z tego powodu łączenie leku z inhibitorami elementu SURCA4 jest zabronione. Nie można również zażywać kwetiapiny, wyciśniętego soku grejpfrutowego.

Aby określić właściwości farmakokinetyczne kwetiapiny u osób przyjmujących lek wielokrotnie, podawano go przed leczeniem karbamazepiną (induktor mikrosomalnych enzymów wątrobowych), a także podczas samego kursu. Ze względu na zwiększony klirens, poziom AUC kwetiapiny, który stosowano pojedynczo, zmniejszył się do 13% (średnia), ale ten wskaźnik był bardziej znaczący u poszczególnych pacjentów. W wyniku tej interakcji spadły jej wartości plazmy, co również może wpływać na skuteczność Nantaridu.

Podczas łączenia leków z fenytoiną (jest innym induktorem mikrosomalnych enzymów wątrobowych), istotnie (o 450%) zwiększa się szybkość klirensu kwetiapiny.

Osoby stosujące leki induktorowe z mikrosomalnych enzymów wątrobowych mogą stosować Nantarid tylko w przypadkach, gdy lekarz prowadzący uważa, że ewentualne użycie jego stosowania wykracza poza potrzebę anulowania użycia cewki indukcyjnej. Należy również wziąć pod uwagę, że wszelkie zmiany w procesie leczenia za pomocą cewki mikrosomalnej są przeprowadzane stopniowo. Jeśli to konieczne, należy zastąpić go lekiem, który nie ma podobnych właściwości (np. Stosować walproinian sodu).

Połączone stosowanie z pewnymi lekami przeciwdepresyjnymi (imipramina, który jest inhibitorem elementem SUR2D6 i fluoksetyny - elementy inhibitor SURZA4 i CYP2D6), ma wyraźny wpływ na właściwości farmakokinetyczne kwetiapiny.

Nie stwierdzono zauważalnego wpływu na farmakokinetykę leków oraz w połączeniu z następującymi lekami przeciwpsychotycznymi, haloperidolem i rysperydonem. Jednak w przypadku połączenia z tiorydazyną, współczynniki klirensu kwetiapiny wzrosły o 70%.

Nie zaobserwowano żadnych zmian właściwości farmakokinetycznych kwetiapiny w przypadku jednoczesnego stosowania z litem i cymetydyną.

Połączenie z walproinianem sodu ma niewielki wpływ na właściwości farmakokinetyczne obu tych leków (z punktu widzenia medycznego).

[3]

Warunki przechowywania

Tabletki należy przechowywać w niedostępnym dla małych dzieci miejscu. Temperatura wynosi maksymalnie 30 ° C

[4]

Okres przydatności do spożycia

Nantarydy mogą być stosowane przez okres 2 lat od daty wydania leku.