Cefabol

Cefabol jest antybiotykiem należącym do grupy cefalosporyn.

Wskazania Cefabol

Stosuje się go w eliminacji zakaźnych procesów o ciężkim i umiarkowanym nasileniu z różną lokalizacją, sprowokowanych przez mikroby wrażliwe na cefotaksym - u dorosłych, a także u dzieci, nawet u noworodków:

• procesy zakaźne w ośrodkowym układzie nerwowym (w tym zapalenie opon mózgowych);
• infekcja w obrębie narządów ENT i układu oddechowego (obejmuje to zapalenie płuc);
• infekcja w układzie moczowym (między innymi odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• infekcje kości i stawów;
• procesy zakaźne w obszarze tkanek miękkich ze skórą (np. Powikłania w obszarze ran pozostałych po zabiegach);
• infekcja w obrębie miednicy (na przykład zapalenie błony śluzowej macicy z zapaleniem narzutu, a także ostre zapalenie przydatków (lub zaostrzenie jej przewlekłej postaci));
• borelioza kleszczowa, rzeżączka, jak również sepsa, zapalenie wsierdzia i salmonelloza;
• infekcja, rozwinięta z powodu niedoboru odporności;
• zapobieganie rozwojowi zakażeń w okresie pooperacyjnym (obejmuje to przewód żołądkowo-jelitowy, a także zabiegi położniczo-ginekologiczne i urologiczne).

Formularz zwolnienia

Jest dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworów iniekcyjnych w 2 dawkach. Czy takie opakowanie:

• 1 butelka (0,5 lub 1 g) z proszkiem i 1 ampułka (5 ml) z rozpuszczalnikiem w opakowaniu;
• 50 butelek proszku o objętości 0,5 lub 1 g na opakowanie;
• 5 butelek proszku o objętości 0,5 lub 1 g na opakowanie.

Farmakodynamika

Cefotaksym jest antybiotykiem z grupy cefalosporyn (3. Generacji) stosowanym w metodzie pozajelitowej. Ma właściwości bakteriobójcze: jest syntetyzowany z transpeptydazami, a jednocześnie przeszkadza w końcowych etapach wiązania ściany komórkowej bakterii. Lek ma szeroki zakres działań przeciwdrobnoustrojowych.

Aktywnie wpływa na bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie (dotyczy to również drobnoustrojów odpornych na cefalosporyny z penicylinami z pierwszego i drugiego pokolenia):

• gronkowce (w tym m.in. Staphylococcus aureus i epidermidis, oprócz szczepów opornych na metycylinę), paciorkowcami (a większość tutaj obejmuje Streptococcus pneumoniae, Streptococcus ropotwórczy, Streptococcus bezmleczności, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans kategorii itd.);
• enterokoki, bakterie błonicy, Erysipelothrix rhusiopathiae, acitetobacter, pertussis, cytrobacterium, enterobakterie i E. Coli;
• Bacillus grypy (w tym również szczepów opornych na ampicylinę) w stosunku H. Parainfluenzae Klebsiella (Klebsiella zapalenie płuc z nich), Morgan i gonococcus bakterii (wśród nich szczepy wytwarzające p-laktamazy);
• . Meningokoki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp Providencia Rettgera, Providencia Stewart martsestsens Serratia, Shigella, Salmonella (tu włączone S.typhi) i yersinii (również Yersinia enterokolitika);
• Borrelia Burgdorfer, bakteroidy (obejmuje to oddzielne szczepy bakteroidii fragilis), clostridia (z wyjątkiem clostridium difffile), Fusobacterium spp. (wśród nich różdżka Plauta), peptokoki, peptostreptokoki i propionibakterie.

Ma odporność na większość β-laktamaz bakterii gram-ujemnych i gram-dodatnich, a dodatkowo penicylinazę gronkowców.

Farmakokinetyka

Najwyższą wartość substancji w surowicy po jednorazowym dożylnym wstrzyknięciu leku 1 g obserwuje się 5 minut po podaniu i wynosi 101,7 mg / l. Po pół godziny po wstrzyknięciu domięśniowym podobnej dawki, szczytowa wartość leku wynosi 20,5 mg / l.

Poziom biodostępności substancji we wstrzyknięciu domięśniowym osiąga 90-95%. Synteza z białkiem osocza wynosi 25-40%.

Po domięśniowym i dożylnym iniekcji stężenia substancji leku obserwowanego w większości tkanek (z mięśnia sercowego, nerek, płuc, kości, skóry, narządów jamy otrzewnowej, podskórnej i błon śluzowych zatok), a ponadto w płynach mózgowo-rdzeniowego (opłucnej, osierdzia i puchlinowy , a także w synovii, płynie ucha środkowego itp.). Niskie stężenia leków przenikają do mleka matki, a także przez barierę łożyskową. Objętość dystrybucji wynosi 0,25-0,39 l / kg.

Okres półtrwania substancji czynnej z surowicy (do wstrzyknięć domięśniowych lub dożylnych) wynosi około 1 godziny (u noworodków liczba ta wynosi 0,75-1,5 godziny). Cefotaksym częściowo rozciąga się metabolizmu wątrobowego, w którym tworzy się czynny produkt rozkładu (m1) - substancja dezatsetiltsefotaksim, a ponadto nieaktywne 2 - elementy M2 i M3.

Około 80% cefotaksymu jest wydalana z moczem (44-61% materiału pozostaje niezmieniona, a pozostałość jest wyprowadzany w postaci dezatsetiltsefotaksima (13-24%) i nieaktywnych produktów rozpadu M2 i M3 (7-16%)). Po powtórnej iniekcji dożylnych w ilości od 1 g do 6 godzin w ciągu 2 tygodni, substancja nie gromadzi się w organizmie.

U osób w podeszłym wieku z przewlekłą niewydolnością nerek okres półtrwania jest krótszy. Okres ten rośnie także u wcześniaków - do 4,6 godziny.

Dawkowanie i administracja

Zastrzyki wykonuje się w / m i / w metodzie (strumień lub kroplówka) - wybór sposobu podawania zależy od wybranej dawki, schematu i stopnia nasilenia patologii.

Dla młodzieży od 12 lat (lub o masie ciała powyżej 50 kg) i dorosłych.

W przypadku nieskomplikowanych procesów zakaźnych konieczne są iniekcje z szybkością 1 g w odstępach 12 godzin domięśniowych lub dożylnych.

Aby wyeliminować niepowikłaną rzeżączkę w ostrej postaci, konieczne jest pojedyncze wstrzyknięcie domięśniowe 0,5-1 g. Wraz z rozwojem umiarkowanych zakażeń, konieczne jest wstrzyknięcie w / w lub w / w sposób w ilości 1-2 gramów w odstępach 8 godzin. Kiedy trzeba podawać duże dawki antybiotyków (na przykład z posocznicą), zaleca się wstrzyknięcia w ilości 2 g dożylnie w odstępach 6-8 godzin. Jeśli proces zakaźny nabiera formy zagrażającej życiu, można skrócić przerwy między zabiegami do 4 godzin (nie więcej niż 12 g dziennie).

W przypadku profilaktyki przeciwdrobnoustrojowej, w celu zapobieżenia pojawieniu się powikłań ropno-septycznych po operacji, stosuje się wstrzyknięcia w ilości 1 g (raz dziennie, pół godziny przed zabiegiem). Jeśli to konieczne, można powtórzyć wstrzyknięcie po 6 i 12 godzinach. Pacjenci poddawani cięciu cesarskim muszą podać dożylnie 1 g roztworu natychmiast po zaciśnięciu pępowiny. Ponadto, jeśli to konieczne, można wstrzyknąć dodatkowe wstrzyknięcia w ilości 1 g po 6 i 12 godzinach od pierwszej dawki.

Osoby cierpiące na zaburzenia funkcji nerek w postaci twardego (CC szybkością 20 ml / min / 1,73 m ² ) wymagane w celu zmniejszenia dawkowania dwa razy dziennie po południu.

Dzieci w pierwszym miesiącu życia (bez uwzględnienia wieku ciążowego) są zobowiązane do podawania takich dawek leku:

• w 1. Tygodniu dożylne wstrzyknięcie 50 mg / kg jest konieczne w odstępach 12 godzin;
• okres 1-4 tygodni - dożylna iniekcja 50 mg / kg w odstępach 8 godzin.

Dzieci, począwszy od 1 miesiąca i do 12 lat (lub o masie ciała mniejszej niż 50 kg), dzienną dawkę roztworu (50-180 mg / kg) należy podzielić na 4-6 wstrzyknięć (dożylnie lub domięśniowo). W przypadku ciężkiego zakażenia (np. Zapalenie opon mózgowych) należy zwiększyć dzienną dawkę dla dziecka do 200 mg / kg (dla 4-6 iniekcji).

[1]

Stosuj Cefabol podczas ciąży

Stosowanie cefabolu podczas ciąży jest dopuszczalne tylko w sytuacjach, w których prawdopodobne korzyści dla kobiety są większe niż ryzyko negatywnych następstw płodu.

Cefotaksym jest w stanie przenikać do mleka matki, z powodu tego, co jest wymagane, aby anulować karmienie piersią podczas używania narkotyków.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazanie: nadwrażliwość na cefotaksym i inne cefalosporyny.

Jeśli stosuje się go w postaci rozpuszczalnika do produkcji roztworu lidokainy:

• wstrząs kardiogenny;
• blokada w sercu na tle nieokreślonego rytmu;
• wtrysk w / w drodze;
• dzieci młodsze niż 2,5 roku;
• nietolerancja na lidokainę lub inny środek znieczulający amid do stosowania miejscowego.

Ostrożność jest wymagana, jeśli stosuje się ją w przypadku wrzodziejącego zapalenia jelita grubego typu niespecyficznego (również w przypadku wywiadu) i przewlekłej niewydolności nerek, a także w przypadku alergii na penicyliny.

Skutki uboczne Cefabol

Terapia jest często dobrze tolerowana, a efekty uboczne rozwijają się rzadko i szybko znikają w przypadku odstawienia leku. Wyróżniają się następujące reakcje:

• Alergia: anafilaksja, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, gorączka i martwica toksyczno-rozpływna naskórka albo zespół Stevensa-Johnsona, pojawienie się wysypka, gorączka, świąd i oskrzeli;
• Reakcja układu pokarmowego: zaparcia lub biegunka, nudności, wzdęcia, ból brzucha i wymioty, oraz dodatkowo występowania zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej i dysbacteriosis i rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy i biegunki wywołanej antybiotyki;
• objawy układu krwiotwórczego: neutron, leuko-, małopłytkowość i granulocytopenia, a także hemolityczna postać niedokrwistości;
• narządy układu moczowego: rozwój cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek lub skąpomoczu;
• reakcje NS: zawroty głowy z bólami głowy;
• wyniki badań laboratoryjnych: zwiększenie wskaźnika mocznika i aktywności AP i aktywności aminotransferaz wątrobowych, a także rozwój azotemii, nadsubstreaktywacji i hiperbilirubinemii;
• objawy ze strony CAS: przy szybkim wstrzyknięciu bolusa do centralnej części żyły mogą wystąpić arytmie potencjalnie zagrażające życiu;
• lokalne objawy: ból wzdłuż żyły, infiltracja i ból w domięśniowym miejscu wstrzyknięcia, a także rozwój zapalenia żył;
• inne: pojawienie się nadkażenia (wśród nich drozd).

Przedawkować

Przedawkowanie może powodować następujące zaburzenia: drżenia, drgawki, drgawki, zwiększona pobudliwość układu nerwowo-mięśniowej i sinicą i encefalopatii (po wstrzyknięciu w dużych dawkach, w szczególności u osób z niewydolnością nerek).

Aby usunąć nieprawidłowości, należy zapewnić stan podtrzymania terapii pacjenta i przeprowadzić leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Kombinacja leku z aminoglikozydami powoduje rozwój efektów addytywnych i synergicznych.

Roztwór leku wykazuje niekompatybilność farmaceutyczną z wankomycyną, jak również aminoglikozydami. W przypadku konieczności połączenia tych leków, nie wolno mieszać ich w jednej strzykawce lub w jednej infuzji. Kiedy wstrzyknięcie domięśniowe jest wymagane do wstrzyknięcia leków w różne obszary ciała. Wstrzyknięcie dożylne należy wykonać oddzielnie, zgodnie z wymaganą sekwencją (maksymalne długie odstępy między kolejnymi zabiegami) lub użyć różnych cewników do podawania dożylnego. Nie używaj roztworu wodorowęglanu sodu do rozpuszczenia proszku.

Połączenie z NLPZ, jak również z antyagregantami, zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia.

Leki blokujące wydzielanie cewkowe zwiększają poziom cefotaksymu w osoczu, a także spowalniają tempo jego wydalania.

Ryzyko rozwoju czynnościowej niewydolności nerek zwiększa się po połączeniu Cefabolu z polimyksyną B, jak również z diuretykami pętlowymi i aminoglikozydami.

W przypadku połączenia z alkoholem etylowym nie ma rozwoju objawów podobnych do disulfiramu.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Cefabol należy przechowywać w miejscu, które jest zamknięte od światła i niedostępne dla małych dzieci. Poziom temperatury wynosi maksymalnie 25 ° C.

[4]

Okres przydatności do spożycia

Cefabol może być stosowany przez okres 2 lat od daty wytworzenia roztworu medycznego.