Geert

Heerdine jest lekiem hamującym pompy protonowe.

Wskazania Geerdina

Rabeprazol w postaci liofilizatu do wstrzykiwań stosowany jest w przypadku niemożności zastosowania tej substancji w postaci doustnej:

• zaostrzenie choroby wrzodowej w okolicy dwunastnicy lub żołądka, któremu towarzyszą silne nadżerki i krwawienia;
• krótkoterminowa terapia z GERD z wrzodami trawiennymi i nadżerkami;
• do zapobiegania aspiracji kwaśnym sokiem żołądkowym;
• z gastrinoma.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w postaci liofilizatu do roztworów do wstrzykiwań, w fiolce po 10 ml (w 20 mg rabeprazolu). W osobnym opakowaniu zawiera 1 butelkę.

Farmakodynamika

Element będący inhibitorem leku H ⁺ -K ⁺ -ATPazy. Hamowanie aktywności tego enzymu wewnątrz wyściółki żołądka ułatwia blokowanie końcowego etapu tworzenia się kwasu chlorowodorowego. Efekt ten zależy od wielkości dawki i jest w stanie spowodować zahamowanie stymulowanego i podstawowego uwalniania kwasu solnego (rodzaj bodźca nie ma znaczenia w tym samym czasie).

Syntezę rabeprazolu prowadzi się przy udziale kowalencyjnego wiązania z pompą protonową pokrycia komórek. Na tle tego procesu zachodzi nieodwracalne zmniejszenie ilości uwolnionego kwasu. Jego wydzielanie można przeprowadzić tylko przy udziale nowo utworzonej pompy protonowej. Pozwala to wnioskować, że farmakokinetyka rabeprazolu w osoczu nie ma decydującego wpływu na efekt przeciwwydzielniczy. Czas aktywnego biologicznie składnika aktywnego jest znacznie dłuższy niż jego okres półtrwania. Ważniejszy jest okres półtrwania pompy protonowej (20-24 godzin), a nie okres półtrwania rabeprazolu.

Szczyt spadku wydzielania może rozwinąć się, gdy rabeprazol dotrze do komórki nabłonkowej dokładnie w momencie, w którym następuje jej aktywacja. Aby uzyskać taki efekt, możliwe jest wlewie leku v / w metodzie. W wyniku tego, aktywowane pod wpływem rytmów okołodobowych (substancja acetylocholiny) lub po posiłku (substancja gastryny histaminy) pompy protonowej następnie syntetyzowane cząsteczki substancji czynnej leków, a tym samym zatrzymanie produkcja kwasu chlorowodorowego.

Aktywny składnik leku szybko gromadzi się w kwaśnym środowisku komórek wyściółki żołądka, przekształcając go w aktywną formę - poprzez przyłączenie do niego kategorii sulfamidów. Ma interakcję z pompą protonową cysteiny.

Stosowanie leku w dziennej dawce 20 mg w ciągu 2 tygodni, bez wpływu na shchitovidki działania, metabolizm węglowodanów, a ponadto w wskaźników krwi substancje, takie jak kortyzol, parathormon, LH i FSH, testosteron z estrogenami, oraz cholecystokininy, prolaktyna , renina z glukagonem i STH z aldosteronem i sekretyną.

Farmakokinetyka

Lek zaczyna działać 1 godzinę po wstrzyknięciu, osiągając maksimum po 2-4 godzinach. Poziom średniego klirensu po wstrzyknięciu IV w ilości 20 ml wynosi 283 +/- 98 ml / minutę. Okres półtrwania tej dawki wynosi około 1,02 +/- 0,63 godziny. Aktywność wydalnicza żołądka jest przywracana 2-3 dni po odstawieniu leku.

Bezwzględny wskaźnik biodostępności po wstrzyknięciu dożylnym 20 mg wynosi w przybliżeniu 100% (wszystkie cząsteczki substancji wchodzą do komórek wyściółki). Ten wskaźnik nie zmienia się po wielokrotnym wprowadzeniu. Synteza z białkiem osocza - 97%. Przy wielokrotnym wstrzykiwaniu leków właściwości farmakokinetyczne pozostają liniowe (poziom objętości dystrybucji, klirens i okres półtrwania nie zależą od dawki).

Jest wystawiony na metabolizm wątrobowy - pojawia się wraz z późniejszym tworzeniem się głównych produktów rozpadu - kwasu węglowego za pomocą tioeteru. Inne produkty rozpadu - takie jak eter dimetylowy z sulfonem, jak również koniugat kwasu merkapturowego - mają niskie stężenie.

Okres półtrwania surowicy wynosi około 1 godziny. Około 90% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci produktów o 2 rozpadach: kwas karboksylowy z koniugatem kwasu merkaptopurowego. Niewielka część produktów rozpadu jest wydalana z kałem.

Dawkowanie i administracja

Zastrzyki z Geberdin IV w tej metodzie powinny być wykonywane tylko w sytuacjach, w których nie można przyjmować leku doustnie. Po otrzymaniu możliwości zabrania leku do środka, należy natychmiast anulować go we wstępie.

Zalecana wielkość dziennej dawki to jednorazowa dawka 20 mg. Rozwiązanie wprowadza się wyłącznie w / w metodzie.

Przed wstrzyknięciem konieczne jest rozpuszczenie liofilizatu w specjalnym rozpuszczalniku (5 ml). W tym celu można użyć wody wtryskowej lub roztworu chlorku sodu (0,9%). Procedura podawania jest powolna - około 5-15 minut.

Przy użyciu PM w postaci wlewu liofilizatu rozpuszcza się on - pierwszej iniekcji w wodzie (5 ml) i otrzymany roztwór przeniesiono do naczynia z roztworem chlorku sodu (0,9% roztworu, 100 ml) i roztworu glukozy (5%; 100 ml). Przed rozpoczęciem infuzji jest wymagana do przeprowadzania wizualną ocenę rozpuszczenia proszku, w celu uniknięcia występowania osadów zmieniać odcienie cieczy, a także jej przezroczystość. Lek (w ilości 100 ml) wprowadza się w ciągu 15-30 minut i stosuje się go przez 4 godziny.

Nie przechowuj nieużywanego roztworu podczas zabiegu.

Stosuj Geerdina podczas ciąży

Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu Gerdin przez kobiety w ciąży, w związku z czym nie można go stosować w tym okresie.

Brak informacji na temat przenikania substancji czynnej do mleka matki. Nie przeprowadzono odpowiednich testów, dlatego lek nie jest przepisywany do laktacji.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• nietolerancja na rabeprazol, jak również podstawione benzoimidazole lub inne elementy leku;
• zabrania się łączenia z atazanawirem;
• ponieważ nie ma wystarczającego doświadczenia w stosowaniu leków u dzieci, jest to przeciwwskazane w tej kategorii wiekowej.

Skutki uboczne Geerdina

Lek często powoduje łagodne i słabe efekty uboczne, które szybko znikają:

• choroby inwazyjne i zakaźne: pojawienie się procesów zakaźnych lub rozwój śródmiąższowego zapalenia płuc;
• chłonnych reakcji i przepływ krwi układ: Rozwój neutrofile pantsito-, trombotsito-, leukopenia, limfopenia erythropenia, a poza tym leukocytoza, niedokrwistość (hemolityczna włączone tutaj postaci), agranulocytoza;
• zaburzenia immunologiczne: błony śluzowe jamy ustnej, wysypki, objawy nadwrażliwości (w tym wstrząs), objawy anafilaktoidalne, obrzęk twarzy, pokrzywka, duszność i obniżenie ciśnienia krwi. Obserwuje się również częste objawy alergii w ostrej postaci, które zwykle ustępują po odstawieniu leków;
• zaburzenia procesów metabolicznych: rozwój hiponatremii lub hipomagnezemii, a także anoreksja;
• reakcje psychiczne: uczucie podniecenia, senność, dezorientacja i nerwowość, a także bezsenność, delirium, depresja i stan śpiączki;
• objawy z NA: zawroty głowy, osłabienie, poczucie dezorientacji, bóle głowy, uczucie osłabienia kończyn i drętwienie, a także hipodeza, zaburzenie mowy i osłabienie siły ucisku;
• zaburzenia ze strony narządów wzroku: problemy z widzeniem i wzrost IOP;
• zaburzenia czynności naczyniowych: zwiększone ciśnienie, pojawianie się obrzęków obwodowych i kołatanie serca;
• reakcje układu oddechowego: zapalenie oskrzeli i zapalenie gardła z zapaleniem języka i zapaleniem zatok, a ponadto katar z kaszlem, skurcze oskrzeli i obrzęk Quincke;
• zaburzenia w przewodzie żołądkowo-jelitowym: pojawienie się nudności, zaparcia, ból brzucha, wzdęcia, wymioty, biegunka, łaknienie i niestrawność. Ponadto rozwija się śluzówka jamy ustnej i wysypka w jamie ustnej, zapalenie jamy ustnej, kandydoza, zapalenie żołądka, zapalenie przełyku z zapaleniem jelit, zgaga i cheiloza. Poczucie ciężkości i przepełnienia żołądka, zaburzenie kubków smakowych i hemoroidów;
• choroby wątroby, a także jako systemy GVP: rozwój piorunujące zapalenie wątroby (jego formy), żółtaczka i encefalopatii wątrobowej (rzadko występuje u osób z marskością wątroby), oprócz zaburzeń czynności wątroby;
• Objawy ze skóry i tkanki podskórnej: rumień (także poliformnogo Type), wysypka, swędzenie, PETN oraz zespół Stevensa-Johnsona i nadmierne pocenie się, ostre objawy alergii i typowych reakcjach pęcherzy;
• struktura mięśniowa i kostna: rozwój rabdomiolizy, bóle stawów lub bóle mięśni, skurcze nóg, ból pleców lub ból niespecyficzny;
• zaburzenia funkcji narządów oddawania moczu i nerek: cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, choroby zakaźne dróg moczowych i niewydolność nerek w ostrej postaci;
• naruszenia w pracy narządów rozrodczych: następuje wzrost erekcji i ginekomastii;
• i lokalne przejawy zaburzeń ogólnoustrojowych: Wygląd ból mostka i pleców, uczucie osłabienia, złe samopoczucie, gorączka, pragnienie i ciepła, a wraz z nim, zmęczenie, wysypka, gorączka i objawy grypopodobne syndrome, łysienie, a reakcja w miejscu wstrzyknięcia;
• Dane laboratoryjne: Parametry podwyższenia AST i ALT (enzymy wątrobowe), GGT, bilirubina i całkowitego cholesterolu oraz dodanie fosfatazy zasadowej, triglicerydów, CPK, BUN TSH i kwasu moczowego. Ponadto występuje hiperamonemia, białkomocz, a wraz z nią przyrost masy ciała i poziom glukozy w moczu.

Interakcje z innymi lekami

Rabeprazol jest metabolizowany przez układ enzymatyczny wątrobowy CYP-450 - elementy takie jak CYP2C19 i CYP3A4. Substancja nie ma interakcji z lekami lub farmakokinetycznych z fenytoiną, diazepamem, warfaryną lub teofiliną (wszystkie te metabolity są metabolizowane w układzie CYP-450).

Interakcje wywołane przez ucisk procesów wydzielania kwasu żołądkowego.

Sól sodowa rabeprazolu przyczynia się do przedłużonego i silnego zmniejszenia produkcji kwasu solnego. Z tego powodu substancja może oddziaływać z lekami, których wchłanianie zależy od poziomu pH żołądka. Gdy połączenie Geerdin z itrakonazolem lub ketokonazolem, wartości w osoczu tego ostatniego mogą się zmniejszyć, aw połączeniu z digoksyną obserwuje się wzrost tego ostatniego. Dlatego ci, którzy łączą powyższe leki z rabeprazolem wymagają stałego monitorowania podczas leczenia - w celu dostosowania dawkowania w czasie.

Połączenie atazanawiru (300 mg) / ritonawir (w 100 mg) omeprazolu i substancji (jednorazowego użytku 40 mg dziennie) lub atazanawiru (400 mg) z przepisu lanzoprazolu (pojedynczy otrzymania 60 mg dziennie) znacznie zmniejsza poziom AUC atazanawiru. Absorpcja tego składnika zależy od wartości pH. Podobne wyniki można oczekiwać w przypadku innych leków będących inhibitorami pompy protonowej. Dlatego też (w tym rabeprazol) nie można stosować razem z atazanawirem.

W połączeniu z pokarmem zawierającym niewielką ilość tłuszczu wchłanianie rabeprazolu nie zmienia się. W przypadku stosowania do tłustych potraw absorpcja może być spowolniona przez 4+ godziny, ale jej stopień, jak również szczytowe stężenie substancji, nie zmieniają się.

Badania in vitro wykazały, że rabeprazol spowalnia metabolizm cyklosporyny. Stopień hamowania w tym przypadku jest podobny do poziomu hamowania przez omeprazol.

Leki, których nie wolno łączyć z składnikiem rabeprazolu: siarczan atazanawiru - ponieważ jego działanie lecznicze może zostać osłabione. Przeciwwydzielnicze właściwości rabeprazolu zwiększają wskaźnik kwasowości soku żołądkowego i zmniejszają rozpuszczalność siarczanu atazanawiru, w wyniku czego zmniejsza się również jego poziom w osoczu.

Leki przepisywane z zachowaniem ostrożności:

• digoksyny i metyldigoksyny - ich wskaźniki we krwi mogą wzrosnąć. Działanie antyseptyczne Geerdina pomaga zwiększyć wartość pH żołądka, dlatego absorpcja powyższych substancji jest przyspieszona;
• gefitinib i itrakonazol - możliwe jest obniżenie wskaźników tych składników we krwi. Zwiększony poziom pH w żołądku powoduje, że wchłanianie tych pierwiastków zwalnia;
• Leki zobojętniające zawierające glin i magnez - w połączeniu z rabeprazolem i środkami zobojętniającymi kwasy - obserwuje się spadek wartości tej substancji.

[1], [2]

Warunki przechowywania

Heerdine musi być trzymany poza zasięgiem małych dzieci. Poziom temperatury wynosi maksymalnie 25 ° C.

[3]

Okres przydatności do spożycia

Heyerdin można stosować w okresie 2 lat od daty wypuszczenia leku.