Pozbawienie

Deprivox jest lekiem przeciwdepresyjnym. Jest on włączony do kategorii planowych SSRI typu neuronowego.

Wskazania Deprivox

Jest stosowany w leczeniu depresji, a także OCD.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz blistra. W osobnym opakowaniu - 2, 5 lub 10 blistrów z tabletkami.

[1], [2]

Farmakodynamika

Testy syntezy zakończeń wykazały, że fluwoksamina jest silnym SSRI zarówno in vitro, jak i in vivo. Ma minimalne powinowactwo z podtypami receptorów serotoninowych.

Lek ma słabą zdolność syntezy z a- i P-adrenergicznych receptorów, w uzupełnieniu do zakończeń muskarynowych, histaminergiczne lub acetylocholiny dopaminergicznych.

Farmakokinetyka

Fluwoksamina jest w pełni wchłaniana po spożyciu tabletki. Maksymalne wartości w osoczu obserwuje się około 3-8 godzin po zażyciu leku. Ze względu na to, że lek jest wystawiony na działanie pierwszego przejścia, poziom biodostępności osiąga jedynie 53%. Parametry farmakokinetyczne substancji nie zmieniają się w połączeniu z pokarmem.

W stanie in vitro fluwoksamina jest syntetyzowana z białkiem osocza o 80%. Objętość dystrybucji wynosi 25 l / kg.

Substancja ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Chociaż badania in vitro izoenzymu (uczestnik główną substancję czynną elementów procesów metabolicznych) jest elementem CYP2D6, dane w osoczu u osób z obniżonymi poziomami aktywności elementu CYP2D6 jest tylko nieznacznie wyższe niż te wartości u osób z intensywnym procesie metabolicznym.

Okres półtrwania w osoczu wynosi około 13-15 godzin po jednorazowym użyciu leku i jest nieznacznie wydłużony (do 17-22 godzin) w przypadku wielokrotnego użycia. W takim przypadku parametry równowagi stężenia w osoczu po powtórnym zastosowaniu substancji osiągają okres 10-14 dni.

Intensywną transformację komponentu obserwuje się w wątrobie - głównie poprzez proces oksydatywnej demetylacji. Jednocześnie powstaje minimum 9 produktów rozpadu wydalanych przez nerki. Nieaktywne są dwa główne produkty rozpadu substancji. Fluwoksamina jest silnym inhibitorem elementu CYP1A2. Ponadto łagodnie spowalnia działanie składników CYP2C za pomocą CYP3A4, a także ma jedynie ograniczający efekt opóźnienia na elemencie CYP2D6.

Farmakokinetyka składnika aktywnego Deprivoks jest liniowa (w przypadku przyjęcia pojedynczej dawki LS).

Wartości plazmy w stanie równowagi przekraczają wartości wyliczone z informacji dla pojedynczej dawki, a także nieproporcjonalnie wyższe, jeśli stosuje się większe dawki dzienne.

Dawkowanie i administracja

Lek należy połykać bez żucia podczas mycia wodą.

Z depresją (u dorosłych).

Wielkość wymaganej dawki początkowej wynosi 50 lub 100 mg na dzień. Musisz jeść raz dziennie; zalecane przed snem. Zwiększenie dawki może być z powołaniem lekarza, rób to stopniowo, aż do momentu uzyskania wyniku klinicznego. Najskuteczniejsza jest dzienna dawka 100 mg. Konieczne jest indywidualne dobieranie dawki dziennej, biorąc pod uwagę reakcję pacjenta na lek. Dozwolony dzień nie może przekroczyć 300 mg. W przypadku wyznaczania dawek, które przekraczają limit 150 mg, konieczne jest podzielenie jego użycia na kilka metod na dzień (2-3 razy). Zgodnie z wymaganiami WHO po ustąpieniu objawów depresji u pacjenta należy kontynuować terapię co najmniej przez kolejne 6 miesięcy.

Aby zapobiec rozwojowi nawrotów, konieczne jest przyjmowanie 100 mg deprivoks dziennie.

W leczeniu OCD (u dzieci od 8 lat i dorosłych).

Początkowa dawka dzienna wynosi 50 mg podczas pierwszych 3-4 dni kursu, a następnie stopniowo zwiększa się aż do osiągnięcia maksymalnej możliwej dawki skutecznej (na ogół jej wielkość wynosi 100-300 mg na dobę). Maksymalna dawka dla dorosłych na dobę wynosi 300 mg, a niemowlę (dzieci w wieku powyżej 8 lat) 200 mg. Dawki, których wielkość nie przekracza 150 mg, są spożywane raz dziennie (zalecane przed snem). W przypadku wyznaczania dawek większych niż 150 mg, konieczne jest podzielenie porcji na 2-3 dawki dziennie. Po osiągnięciu efektu leku należy kontynuować kurs w dawce wybranej z uwzględnieniem efektu terapeutycznego. W przypadku braku objawów poprawy po 10 tygodniach kursu, należy ponownie rozważyć stosowność późniejszego podawania leków.

Chociaż nie ma informacji o systematycznych badań dotyczących identyfikacji granicach dopuszczalnego okresu używania narkotyków, ze względu na fakt, że OCD jest przewlekłą chorobą, uważa się za właściwe, aby kontynuować leczenie przez 10 tygodni, a nawet osoby, które mają obserwuje się efekt terapeutyczny. Dawka jest dobierana indywidualnie dla każdego pacjenta, w sposób ostrożny - w celu zapewnienia, że dana osoba utrzymuje leczenie podtrzymujące w najmniej skutecznych porcjach. Okresowo należy sprawdzić potrzebę kontynuacji kursu. Osobom, którym pomogła farmakoterapia, można również zastosować psychoterapię behawioralną jako leczenie pomocnicze.

Aby anulować lek, należy go stopniowo, nie robiąc tego gwałtownie. Po podjęciu decyzji o zniesieniu leku dawkę należy stopniowo zmniejszać w okresie 1-2 tygodni, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu odstawienia. Jeżeli w wyniku zmniejszenia dawki lub po zakończeniu używania narkotyków objawy wyżej wymienionego zespołu nadal występują, należy powrócić do poprzedniego schematu. Dalsze zmniejszenie dawki może być kontynuowane (pod nadzorem lekarza), ale jeszcze bardziej stopniowo.

Nieodpowiednia nerka lub wątroba, a także patologie serca.

Osoby z tymi zaburzeniami muszą rozpocząć leczenie Deprivox przy użyciu możliwie najniższych skutecznych dawek. W tym samym czasie podczas terapii pacjent powinien być stale monitorowany przez lekarza prowadzącego.

[4]

Stosuj Deprivox podczas ciąży

Dane epidemiologiczne wskazują, że technika SSRI wyborczych (w tym materiałów i fluwoksamina) podczas ciąży, zwłaszcza w jej późniejszych etapach, może zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia, noworodkowy płuc (uporczywy typ). Częstość występowania takiego naruszenia w wyniku zażywania narkotyków została ustalona na 5 na 1000 ciąż. Zasadniczo istnieją 1-2 takie przypadki na 1000.

Zabrania się przepisywania leku Deprivox kobietom w ciąży. Taki wniosek może być uzasadniony wyłącznie w sytuacjach, gdy stan pacjenta wymaga użycia tego leku.

Były pojedyncze przypadki oznaczone rozwoju noworodka zespołu odstawienia wynikającego ze stosowania leków w późnej ciąży. Ze względu Godzina SSRI podczas 3. Trymestrze poszczególnych dzieci mają problemy z oddychaniem / połykania, a ponadto hipoglikemii, drgawki, zaburzenia napięcia mięśniowego i drżenie sinica. Również uwagę niestabilność wskaźniki temperatury, drżenie, uczucie zmęczenia, senność i drażliwość, ciągły płacz, zaburzenia snu i wymioty. Wszystkie te objawy mogą wymagać przedłużenia okresu hospitalizacji.

Małe partie leku przenikają do mleka matki, z powodu czego zabronione jest przepisywanie go matkom karmiącym.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań: łączone stosowanie z ramelonem, tizanidyną lub MAOI. Leczenie może rozpocząć co najmniej 2 tygodnie po zaprzestaniu stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO i następnego dnia po zakończeniu odwracalnym inhibitorem MAO (np linezolidu lub moklobemid). Rozpoczęcie stosowania jakiegokolwiek leku z kategorii MAOI jest dozwolone co najmniej tydzień po zakończeniu aplikacji Deprivoks.

Zabronione jest również powoływanie się na ludzi z nietolerancją na substancję fluwoksaminian maleinianu lub inne elementy leku.

Skutki uboczne Deprivox

Odbiór tabletek może spowodować wystąpienie takich skutków ubocznych:

• reakcje ogólnoustrojowego przepływu krwi i limfy: występuje krwawienie (obejmuje to krwawienie w przewodzie pokarmowym, typie ginekologicznym, a także plamicę z wybroczynami);
• patologie endokrynologiczne: niewystarczający wskaźnik wydzielania ADH i rozwój hiperprolaktynemii;
• zaburzenia odżywiania i zaburzenia metaboliczne: utrata apetytu, towarzysząca anoreksja, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, a także rozwój hiponatremii;
• choroba psychiczna: poczucie zamieszania, pojawianie się myśli samobójczych, halucynacje, rozwój manii lub zachowania samobójcze;
• zakłócenia pracy Zgromadzenia Narodowego: pojawienie się uczucia nerwowości, senności, pobudzenia i niepokoju. Może wystąpić drżenie, bezsenność, ból głowy, ataksja, a także zaburzenia pozapiramidowe i zawroty głowy. Występują również drgawki, objawy podobne do złośliwego zespołu neuroleptycznego, a ponadto zatrucie serotoniną, zaburzenia smaku i parestezje z akatyzją / pobudzeniem psychoruchowym;
• manifestacje w zakresie narządów wzroku: rozwój rozszerzenia źrenic lub jaskry;
• naruszenia funkcji serca: tachykardia i zwiększona częstość akcji serca;
• zaburzenia sercowo-naczyniowe: zapaść ortostatyczna;
• reakcje z przewodu pokarmowego: rozwój zaparć, nudności, ból brzucha, niestrawność, wymioty, biegunka i suchość błon śluzowych jamy ustnej;
• objawy układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenie w wątrobie;
• zaburzenia dermatologiczne i reakcje podskórne: pojawienie się nadmiernej potliwości, oznaki nadwrażliwości na światło, a także objawy alergii (takie jak swędzenie, wysypka i obrzęk Quincke);
• dysfunkcja ODA, tkanki kostne i tkanki łącznej: rozwój bóle mięśni lub stawów, a także złamania kości. Testy epidemiologiczne, które były głównie wykonywane u pacjentów w wieku powyżej 50 lat, wykazały zwiększone prawdopodobieństwo złamań kości u osób przyjmujących leki trójpierścieniowe lub z grupy SSRI. Nie było możliwe określenie mechanizmu powodującego takie naruszenie;
• zaburzona czynność nerek i układ moczowy: problemy z oddawaniem moczu (obejmuje to nietrzymanie moczu i zatrzymanie moczu, a także moczenie nocne i moczenie nocne z częstomoczem);
• Objawy ze strony gruczołów i narządów rozrodczych: rozwój orgazmu lub mlekotoku i opóźniony wytrysk i zaburzenia miesiączkowania (brak miesiączki z tym gipomenoreya, jak krwawienie z macicy i hypermenorrhoea);

Zaburzenia ogólnoustrojowe: rozwój astenia lub ogólnego stanu złego samopoczucia, jak również zespołu odstawienia.

[3]

Przedawkować

Objawy przedawkowania - wymioty, biegunka i nudności, a także zawroty głowy i uczucie senności. Ponadto pojawiły się doniesienia o zaburzeniach czynności nerek, bradykardii z tachykardią i obniżeniem ciśnienia, a także o stanie śpiączki i drgawek.

Fluwoksamina ma szeroki zakres bezpieczeństwa w przypadku zatrucia. Dane dotyczące wyniku śmiertelnego z powodu zatrucia fluwoksaminą są pojedyncze. Najwyższa dawka, która została zarejestrowana w przypadku przedawkowania, wynosi 12 g. Pacjent, który użył dawki, następnie całkowicie wyzdrowiał. Zdarzały się przypadki wystąpienia ciężkich powikłań z celowym przedawkowaniem Deprivox w połączeniu z innymi lekami.

Fluwoksamina nie ma antidotum. Zatruwając lek, należy wykonać płukanie żołądka tak szybko jak to możliwe, a następnie przeprowadzić zabiegi mające na celu wyeliminowanie oznak zaburzeń, a także utrzymanie stanu zdrowia ofiary. Wraz z tym wymagane jest, aby wziąć aktywowany węgiel drzewny, a także, jeśli to konieczne, środek przeczyszczający LS typu osmotycznego. Procedury hemodializy lub wymuszonej diurezy będą nieskuteczne.

Interakcje z innymi lekami

Zabronione jest łączenie leków z IMAO (w tym linezolid), ponieważ istnieje możliwość rozwoju zatrucia serotoniną.

Wpływ fluwoksaminy na metabolizm oksydatywny innych leków.

Fluwoksamina jest w stanie hamować metabolizm tych leków, które są metabolizowane przez poszczególne izoenzymy hemoprotein (CYP). W badaniach in vitro oraz in vivo wykazują silne działanie opóźniające leku wobec CYP1A2 2C19, ale element opóźniającej CYP2C9 CYP2D6 i CYRZA4 jest mniej widoczne. Środki metabolizowane głównie z udziałem tych izoenzymów są wydalane wolniej i mogą mieć zwiększone wartości plazmy w przypadku połączenia z substancją fluwoksaminą.

Leczenie deprivoxem w skojarzeniu z podobnymi lekami należy skorygować do najniższej i jednocześnie skutecznej dawki. Wskaźniki wewnątrz osocza, skutki lub działania niepożądane towarzyszących mu leków powinny być dokładnie monitorowane, a następnie, jeśli to konieczne, zmniejszone dawkowanie. W szczególności jest to ważne w przypadku leków o wąskim indeksie leków.

Substancją jest ramelteon.

Wstęp fluwoksamina 100 mg dwa razy dziennie przez 3 dni, a następnie za pomocą jednego ramelteon dawki (16 mg) razem z podaniu fluwoksaminy indukował wzrost AUC ramelteon około 190-krotnie w porównaniu z wykorzystaniem drugiej w monoterapii. Wzrosła również i szczytowy poziom leku (70 razy).

Kombinacje z lekami, które mają wąski indeks leków.

Wymagane ściśle monitorować twórców fluwoksamina z lekami z powyższych kategorii (spośród tych z teofiliny, fenytoina, takryna cyklosporyna i metadonu i karbamazepina i meksyletyny). Ich metabolizm odbywa się wyłącznie za pomocą systemu CYP lub przy udziale CYP, spowalnianego przez fluwoksaminę. Jeśli to konieczne, należy zmienić dawkowanie tego leku.

Neuroleptyki i trójkołowce.

Istnieją doniesienia o zwiększonych wartościach osoczu związki tricykliczne (takie jak amitryptylina, klomipramina, imipramina i) i środków przeciwpsychotycznych (w tym olanzapiny, kwetiapiny i klozepinom), które są metabolizowane głównie z udziałem hemoprotein P450 1A2 w połączeniu z fluwoksaminą. Konieczne jest rozważenie możliwości zmniejszenia dawki tych leków w przypadku łączenia ich z Deprivox.

Benzodiazepiny.

W przypadku skojarzenia z Deprivox można zaobserwować zwiększenie stężenia benzodiazepin w osoczu metabolizowanego przez utlenianie (w tym midazolam z diazepamem, a także triazolam z alprazolamem). Konieczne jest zmniejszenie dawek tych środków w połączeniu z substancją fluwoksaminą.

Sytuacje ze wzrostem wskaźników wewnątrz plazmy.

W wyniku równoczesnego stosowania z ropinirolem możliwe jest zwiększenie stężenia tego leku w osoczu, co zwiększa prawdopodobieństwo zatrucia. Dlatego w procesie leczenia należy monitorować stan pacjenta i zmniejszyć dawkę ropinirolu, jeśli to konieczne (w połączeniu z fluwoksaminą i po jej przerwaniu).

Ponieważ wartości propranololu w osoczu, w połączeniu z deprivoksom, zwiększają się, można spodziewać się zmniejszenia wielkości dawki.

Połączenie z warfaryną prowadzi do znacznego wzrostu jej poziomu w osoczu, jak również zwiększenia PTV.

Sytuacje o podwyższonym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych.

Istnieją osobne dane dotyczące rozwoju działania kardiotoksycznego w przypadku połączenia leku z tiorydazyną.

Wskaźnik kofeiny w osoczu może wzrosnąć w połączeniu z fluwoksaminą. Możliwy rozwój skutków ubocznych kofeiny (takich jak kołatanie serca, bezsenność, drżenie i nudności, a także poczucie niepokoju). W rezultacie osoby, które często spożywają napoje zawierające kofeinę, muszą zmniejszyć spożycie podczas stosowania fluwoksaminy.

Interakcje leków.

Być może nasilenie działania serotoninergicznego, gdy lek jest połączony z innymi lekami serotoninergicznymi (wśród nich są dziurawiec, tryptany, SSRI i tramadol).

Jednoczesne podawanie PM litu (pacjenci, którzy cierpią z powodu ciężkich form choroby) powinny być wykonywane ostrożnie, gdyż jak lit (i ewentualnie substancji tryptofan), zdolny do wzmacniania właściwości serotonergiczne fluwoksaminą. Z tego powodu połączenie tych leków powinno być ograniczone do stosowania tylko u osób z ciężką depresją, opornych na leczenie.

Należy ściśle monitorować stan osób, które łączą Deprivox z doustnymi antykoagulantami, ponieważ w tym przypadku możliwe jest zwiększenie prawdopodobieństwa krwawienia.

Konieczne jest powstrzymanie się od picia alkoholu w okresie stosowania fluwoksaminy.

[5]

Warunki przechowywania

Deprivox należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 25 ° С.

[6]

Okres przydatności do spożycia

Deprivox można stosować w okresie 3 lat od daty wypuszczenia leku.