Camirin

Camyrin jest selektywnym antagonistą działającym na receptory α1-adrenergiczne.

Wskazania Kamirena

Jest stosowany w celu obniżenia wskaźnika podwyższonego ciśnienia krwi. U wielu pacjentów, najczęściej stosowane leki kontrolować poziom ciśnienia krwi. Osoby, które nie może zmniejszać się ciśnienie do żądanego poziomu za pomocą tylko jednego leki hipotensyjne, doksazosyna mogą łączyć się z innymi lekami, na przykład, antagoniści wapnia, tiazydowe środki moczopędne, inhibitory ACE, typu i beta-blokerów.

Ponadto lek stosuje się w celu usunięcia opóźnienia oddawania moczu, a także objawów wywołanych przez BPH. Osoby z BPH mogą stosować Camiren w przypadku wysokiego ciśnienia krwi i przy normalnym BP.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w formie tabletek, w ilości 10 sztuk wewnątrz blistra. W opakowaniu - 2 lub 3 pęcherze z tabletkami.

Farmakodynamika

Zwiększone ciśnienie krwi.

Stosowanie doksazosyny u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem krwi powoduje istotne zmniejszenie tego wskaźnika, zmniejszając obwodowy opór naczyniowy. Efekt ten wynika z selektywnej blokady receptorów α1-adrenergicznych znajdujących się w naczyniach. W przypadku stosowania leków raz dziennie, klinicznie zauważalne działanie przeciwnadciśnieniowe trwa 24 godziny. Zasadniczo, maksymalne obniżenie wartości ciśnienia krwi obserwuje się po 2-6 godzinach po zastosowaniu jednorazowej dawki.

W porównaniu z nieselektywnymi adrenoblockerami α1, podczas długotrwałego podawania doksazosyny, nie ma rozwoju tolerancji na lek.

W wyniku długotrwałego stosowania Camirin występuje niekiedy wzrost aktywności substancji reninowej w osoczu, a także rozwój tachykardii.

Doksazosyna ma pozytywny wpływ na stężenie lipidów we krwi, znacznie zwiększając stosunek lipidów o dużej gęstości do ogólnych parametrów, a także znacznie zmniejszając całkowitą liczbę triglicerydów i całkowite wartości cholesterolu. Czynnik ten jest zaletą leku w stosunku do β-adrenoreceptorów i diuretyków, ponieważ mają one negatywny wpływ na te wskaźniki.

Ponieważ zależność wykazały podwyższone wartości ciśnienia krwi i zaburzenia metabolizmu lipidów z występowaniem choroby wieńcowej serca, pozytywne doksazosyny od parametrów ciśnienia krwi i wartości aterogennych lipidów, co pomaga zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia choroby wieńcowej serca.

Leczenie doksazosyną może zmniejszyć przerost lewej komory, spowolnić agregację płytek i zwiększyć aktywność plazminogenu w tkankach. Wraz z tym lek zwiększa wrażliwość tkanki obwodowej na insulinę u osób z nieprawidłowościami w tym zakresie.

Doksazosyna prawie nie wykazuje żadnych negatywnych reakcji metabolicznych, więc wolno jej stosować u osób z cukrzycą i astmą oskrzelową, a także z nadmierną rogowacicą i upośledzoną funkcją lewej komory.

U mężczyzn z podwyższonymi wskaźnikami BP zaobserwowano również poprawę czynności erekcji podczas przyjmowania leku. Osoby te odnotowały zmniejszoną częstość występowania problemów z erekcją (w porównaniu z mężczyznami przyjmującymi inne leki hipotensyjne).

Gruczolak prostaty.

Stosowanie doksazosyny przez osoby z objawami gruczolaka prostaty powoduje znaczną poprawę w zakresie urodynamiki, zmniejszenie objawów i przejawów patologii. Ten efekt leku jest spowodowany selektywną blokadą receptorów α1-adrenergicznych znajdujących się wewnątrz zrębu mięśni i torebki prostaty, a poza tym wewnątrz szyi moczowodu.

Doksazosyna jest silnym blokerem działającym na receptory α1-adrenergiczne, które są częścią podgrupy IA (odpowiadają za około 70% wszystkich podkategorii receptorów zlokalizowanych w gruczole krokowym). To tłumaczy wpływ leków na mężczyzn z gruczolakiem prostaty.

Lek wykazał stabilne bezpieczeństwo, a także skuteczność w długotrwałym leczeniu osób z BPH (do 4 lat).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu dawki, Camyrin jest dobrze wchłaniany do poziomów maksymalnych po około 2 godzinach.

Wydalanie z plazmy przebiega w 2 etapach, a końcowy okres półtrwania wynosi 22 godziny. Pozwala to na zażywanie pigułki raz dziennie. Substancja czynna ulega aktywnej biotransformacji - tylko mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.

Ponieważ lek jest narażony na metabolizm wątrobowy, osoby z problemami z wątrobą muszą ostrożnie stosować doksazosyny.

Około 98% substancji ulega syntezie białek w osoczu krwi.

Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w procesach hydroksylacji, a także O-demetylacji.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dawkowanie i administracja

Lek można przyjmować rano lub wieczorem.

Wraz ze wzrostem ciśnienia krwi.

W ciągu dnia można przyjmować od 1 do 16 mg doksazosyny. Zaleca się, aby w początkowej fazie leczenia pić 1 mg raz na dobę. Podobny schemat stosuje się przez 1-2 tygodnie, aby zminimalizować możliwość rozwoju omdlenia lub nadciśnienia posturalnego. Po tym czasie można zwiększyć dawkę do 2 mg na dzień. Jeśli to konieczne, dawkę dzienną można stopniowo zwiększać w odstępach wskazanych powyżej do 4, 8 i 16 mg. Jednocześnie konieczne jest ciągłe monitorowanie reakcji terapeutycznej pacjenta w celu osiągnięcia koniecznego obniżenia poziomu ciśnienia krwi. Wielkość standardowej dawki na dzień wynosi 2-4 mg.

Z gruczolakiem prostaty.

Na początkowym etapie zaleca się przyjmowanie 1 mg leku na dobę (raz). Biorąc pod uwagę indywidualne charakterystyki urodynamiki, a także oznaki patologii, dalszą dawkę można zwiększyć do 2, a następnie 4 mg. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 8 mg. Luki, przez które wolno zwiększać dawkę, wynoszą 1-2 tygodnie. Często dawka na dzień mieści się w zakresie 2-4 mg.

[24]

Stosuj Kamirena podczas ciąży

Ponieważ nie ma odpowiednich, dobrze kontrolowanych testów na obecność narkotyków podczas ciąży lub laktacji, nie jest możliwe określenie bezpieczeństwa ich przyjmowania w tych grupach pacjentów. W rezultacie aparat Camerin jest dozwolony tylko w sytuacjach, w których prawdopodobne korzyści wynikające z terapii, zdaniem lekarza, przewyższają możliwość wystąpienia powikłań u dziecka.

Chociaż lek nie wywierał działania teratogennego w testach na zwierzętach, jego stosowanie w bardzo wysokich dawkach (około 300 razy większych niż dopuszczalne dla ludzi) spowodowało spadek długości życia płodu.

Ponieważ nie przeprowadzono badań nad bezpieczeństwem stosowania leku Camirin, nie można go stosować w okresie laktacji. Jeśli nadal będzie potrzebna doksazosyna, należy odmówić karmienia piersią przez cały okres leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w odniesieniu do substancji czynnej, pochodnych chinazoliny (takich jak prazosin lub terazosin) lub innych elementów leku;
• gruczolaka prostaty, przeciwko któremu występuje niedrożność w górnej części układu moczowego, jak również przewlekłe formy infekcji układu moczowego i obecność złogów wewnątrz mocznika;
• zmniejszone BP (dotyczy tylko mężczyzn z gruczolakiem prostaty);
• historia zapaści ortostatycznej;
• Lek ten jest zabroniony w monoterapii u osób z nadmiarem mocznika lub bezmoczem, u których może wystąpić niedobór nerek na etapie postępu;
• zabrania się go używać dla dzieci, ponieważ w wyniku testów Camirin ta kategoria pacjentów nie była leczona.

[16], [17], [18], [19], [20],

Skutki uboczne Kamirena

Przyjmowanie leków może prowadzić do pojawienia się takich działań niepożądanych:

• zakaźne lub inwazyjne uszkodzenia - często dochodzi do naruszeń układu moczowego lub dróg oddechowych;
• choroby w zakresie układowego przepływu krwi lub limfy - występuje pojedyncza leuko- lub małopłytkowość;
• zaburzenia immunologiczne - czasem pojawiają się objawy alergiczne;
• zaburzenia pokarmowe i problemy z procesami metabolicznymi - czasami dochodzi do zwiększenia lub zanikania apetytu, a także do rozwoju dny moczanowej;
• problemy z psychiką - czasem zdarzają się uczucia nerwowości, podniecenia lub niepokoju, a także bezsenności lub stanu depresji;
• zmiany funkcji NS - często bóle głowy, uczucie senności i zawroty głowy. Czasami dochodzi do udaru, drżenia, omdlenia lub hipoestezji. Parestezje lub zawroty głowy typu ortostatycznego odnotowuje się pojedynczo;
• zaburzenia funkcji wzrokowej - obserwuje się pojedyncze niedowidzenie wizualne. Być może pojawienie się zespołu śródoperacyjnego, rozwijającego się w obszarze tęczówki atonicznej;
• zaburzenia w pracy narządów słuchowych - często dochodzi do zawrotów głowy. Czasami występują odgłosy uszu;
• zmiany czynności serca - często rozwija się tachykardia lub zwiększa się rytm serca. Czasami dochodzi do rozwoju zawału mięśnia sercowego lub dławicy piersiowej. Występuje arytmia lub bradykardia;
• choroby w regionie naczyniowym - często spadek ciśnienia krwi (również ortostatyczny). Zwróć uwagę na pojawianie się przypływów;
• reakcje układu oddechowego, a także mostka z śródpiersia - często występuje duszność, kaszel lub katar lub rozwija się zapalenie oskrzeli. Czasami odnotowuje się krwawienie z nosa. Już istniejące skurcze oskrzeli są wzmocnione;
• objawy zaburzeń żołądkowo-jelitowych - często występują objawy niestrawności, ból brzucha, uczucie nudności i suchość błony śluzowej jamy ustnej. Czasami rozwija się obrzęk, zaparcia, biegunka, zapalenie żołądka i jelit lub wymioty;
• zmiany układu wątrobowo-żółciowego - czasami odchylenia wartości funkcji wątroby od normy. Występuje żółtaczka, cholestaza lub zapalenie wątroby;
• reakcje warstwy podskórnej i skóry - często występuje świąd. Czasami pojawia się wysypka na powierzchni skóry. Fioletowe, ule lub łysienie rozwijają się samodzielnie;
• zaburzenia funkcji ODA i tkanki łącznej - często występuje bóle mięśni lub ból pleców. Czasami rozwija się bóle stawów. Sporadycznie występuje osłabienie mięśni lub ich skurcze;
• zaburzenia układu moczowego i nerek - często wykazują nietrzymanie moczu lub zapalenie pęcherza moczowego. Czasami zwiększa się oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu lub krwiomocz. Czasami rozwija się wielomocz. Występują pojedyncze przypadki naruszeń oddawania moczu, zwiększona diureza lub nokturia;
• zmiany gruczołów sutkowych i narządów rozrodczych - czasami rozwija się impotencja. Istnieje jeden priapizm lub ginekomastia. Wytrysk typu wstecznego jest możliwy;
• zaburzenia układowe - często rozwijają się bóle mostka, osłabienie, objawy grypopodobne i obrzęk w obrębie obwodowym. Czasem obrzęk twarzy i ból w ciele. Pojedynczy znak stanu ogólnego złego samopoczucia lub zwiększonego zmęczenia;
• testy laboratoryjne - czasami obserwuje się przyrost masy ciała.

[21], [22], [23]

Przedawkować

Jeśli, w wyniku zatrucia, ciśnienie krwi znacznie spadło, wymagane jest położenie ofiary na plecach i opuszczenie głowy w dół. Jeśli to konieczne, dozwolone są inne procedury leczenia. Biorąc pod uwagę wysoki poziom syntezy białek leków, procedura dializy będzie nieskuteczna.

Jeśli leczenie objawowe nie wystarcza, aby zastąpić wstrząs, należy najpierw zastosować substytuty plazmy. Ponadto, jeśli to konieczne, stosuje się leki zwężające naczynia krwionośne. Wymagane jest monitorowanie pracy nerek i, w razie potrzeby, prowadzenie wspierających środków medycznych.

Interakcje z innymi lekami

Stosować razem z inhibitorami PDE-5 (element PDE-5).

Przyjmowanie doksazosyny z inhibitorami pierwiastka PDE-5 powinno być wykonywane ostrożnie, ponieważ u niektórych osób mogą wystąpić oznaki obniżenia ciśnienia krwi.

Nie przeprowadzono badań doksazosyny w formach terapeutycznych z przedłużonym uwalnianiem substancji czynnej.

Inne leki.

Niemal wszystkie doksazosyny są poddawane syntezie białek w osoczu krwi (98%). Testy in vitro z użyciem ludzkiego osocza wykazały, że lek nie ma praktycznie żadnego wpływu na syntezę białek takich substancji, jak warfaryna z indometacyną, a także fenytoina z digoksyną.

Badania kliniczne wykazują brak negatywnych oddziaływań, gdy lek jest w połączeniu z wieloma tiazydowe środki moczopędne, beta-blokery, furosemid, niesteroidowe leki przeciwzapalne, antybiotyki, doustne leki hipoglikemiczne i antykoagulanty. Jednakże nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących interakcji wyżej wymienionych funduszy.

Doksazosyna nasila działanie przeciwnadciśnieniowe innych α-adrenoblockerów i innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Informacje uzyskane w badaniach klinicznych z udziałem mężczyzn ochotników wykazały, że powołanie jednorazowa Camiri w ilości 1 mg na dzień 4-dniowe podawania doustnego cymetydyny (od dwa razy dziennie spożyciu 400 mg leku) powodował 10% wzrost wartości średnich AUC doksazosyny, a także nie miało wpływu na średnie wartości maksymalnego stężenia i okresu półtrwania tej substancji. Takie zwiększenie średniej wartości AUC substancji w połączeniu z cymetydyną jest zlokalizowane w obrębie fluktuacji międzyosobniczych (27%) mediany wartości AUC leku w porównaniu do placebo.

[25]

Warunki przechowywania

Camrien musi być przechowywany w miejscu niedostępnym dla dzieci, który jest całkowicie zamknięty od wilgoci i promieni słonecznych. Maksymalne granice temperatury wynoszą 30 ° C.

Specjalne instrukcje

Recenzje

Camyrone jest powszechnie stosowany w leczeniu podwyższonego ciśnienia krwi. Demonstruje wysoką skuteczność w eliminacji tego zaburzenia, chociaż istnieją opinie od tych, którym lek nie pomógł. Wadą jest to, że pacjenci uważają wystarczająco wysokie koszty leku, chociaż dla większości z nich jego skuteczność uzasadnia taką cenę.

Okres przydatności do spożycia

Camyry mogą być stosowane przez 5 lat od daty uwolnienia leku.