Diklofenak sodowy

Diklofenak sodowy jest lekiem z grupy NLPZ, która jest pochodną kwasu α-toluilowego.

[1], [2], [3], [4], [5]

Wskazania Diklofenak sodowy

Jest stosowany w takich przypadkach:

• W reumatoidalnym zapaleniu stawów postaci, reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, a ponadto na zapalenie w stawach z miękkiej tkanki, do których obserwowano ból (w tym przypadku obejmuje zranienia ODA);
• z chorobą zwyrodnieniową stawów z zapaleniem nerwu, zapaleniem stawów kręgosłupa i zapaleniem opon, a także z zaostrzeniem dny moczanowej, lumbago i nerwobólu;
• z pierwotnym stopniem bolesnego miesiączkowania.

Krótkoterminowy kurs medycyny jest przepisywany w celu wyeliminowania zapalenia kaletki lub ścięgna, a także bólu, który rozwija się po interwencji chirurgicznej.

[6]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie prowadzi się w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułkach o objętości 3 ml. Wewnątrz pudełka znajduje się 5 lub 10 ampułek z roztworem.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamika

Lek ma silne właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, a także umiarkowane działanie przeciwgorączkowe. Podczas terapii w chorobach reumatycznych, zmniejsza ból stawów (jak w ruchu iw spoczynku), zmniejsza ich obrzęk i sztywność, która ma miejsce w godzinach porannych, a jednocześnie przyczynia się do zwiększenia zakresu ruchu w dotkniętych chorobą stawów. Stabilne działanie rozwija się po 1-2 tygodniach leczenia.

Lek w postaci zastrzyków jest zwykle przepisywany na początkowych etapach leczenia patologii reumatologicznych, jak również w odczuciach bólowych o innym pochodzeniu.

[11], [12], [13],

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Po wstrzyknięciu IM o masie 75 mg natychmiast zaczyna ono wchłaniać - osiągnięcie maksymalnych wartości stężenia w osoczu obserwuje się po około 20 minutach (średnia wynosi około 2,5 μg / ml (lub 8 μmol / L)). Natychmiast po osiągnięciu tego znaku następuje gwałtowny spadek parametrów plazmy substancji. Ilość wchłoniętego składnika czynnego jest liniowo proporcjonalna do wielkości dawki leku. Wartości AUC dla podawania roztworu IM przekraczają doodbytniczą lub doustną postać dawkowania o około połowę, ponieważ w tych ostatnich przypadkach około połowa wszystkich diklofenaku przechodzi pierwszą wątrobę.

Przy wielokrotnym stosowaniu leków jego farmakokinetyka pozostaje taka sama.

Jeśli pacjent podąża za przerwami wymaganymi między iniekcjami, kumulacja substancji nie występuje.

Dystrybucja.

Synteza białek w surowicy krwi (głównie z albuminą) wynosi 99,7%. W tym samym czasie średnia objętość dystrybucji wskaźnika osiąga 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak może przejść do maziówki, w której jego wartości szczytowe obserwuje się później niż w osoczu krwi (około 2-4 godzin). Średni okres półtrwania błony maziowej wynosi 3-6 godzin. Pod koniec 2 godzin po osiągnięciu szczytowych wartości plazmy poziom diklofenaku w mazi stawowej będzie wyższy niż w osoczu, a wartości te pozostaną wyższe przez okres do 12 godzin.

Procesy metaboliczne.

Część diklofenak proces metaboliczny zachodzi za pomocą sprzęgania z kwasem glukuronowym niezmodyfikowanej cząsteczki, ale przede wszystkim jednorazowego oraz wielokrotnego użytku metoksylowania, przy czym kilka postaci produktów rozkładu związków fenolowych (P1-hydroksykwasy i 4'-hydroksy-5'-hydroksylowej, a ponadto 4”, 5-dihydroksy-3'-hydroksy-4'-metoksidiklofenakom), z których większość jest przekształcany glukuronidem rodzaj koniugatów.

Dwa z tych produktów degradacji są bioaktywne, chociaż znacznie mniej niż substancja czynna leków.

Wydalanie.

Całkowity poziom klirensu osoczowego substancji czynnej wynosi 263 ± 56 ml / minutę. Końcowy okres półtrwania wynosi 1-2 godziny. Okres półtrwania 4 produktów rozpadu, w tym 2 produktów farmakoaktywnych, również jest krótki i wynosi 1-3 godzin. Metabolit 3'-hydroksy-4'-metoksy-diklofenak ma dłuższy okres półtrwania, ale na ogół nie wykazuje aktywności leku.

W przybliżeniu 60% podanej dawki jest wydzielane w roztworze moczu pod widok glyukuronirovannyh koniugatu niezmodyfikowanego substancji czynnej, a ponadto w postaci produktów rozkładu, którego większa część jest glukuronowym koniugatami. Tylko 1% dawki jest wydalana w postaci niezmienionej. Reszta wstrzykniętego leku wydalana jest pod postacią metabolitów wraz z kałem i żółcią.

[14], [15], [16],

Dawkowanie i administracja

Dorośli wstrzykiwany w / m metoda w ilości 75 mg, 1-2 razy dziennie - w ostrym stadium choroby lub w przypadku zaostrzenia przewlekłej patologii.

W przypadku dzieci w wieku powyżej 6 lat wielkość dawki wybiera lekarz (przy obliczeniu 2 mg / kg konieczne jest wstrzyknięcie dziennej porcji roztworu 2 lub 3 razy).

Często kurs leczenia trwa 4-5 dni.

[24], [25], [26]

Stosuj Diklofenak sodowy podczas ciąży

Zabrania się korzystania z roztworu podczas ciąży lub laktacji.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• wrzód rozwijający się w przewodzie żołądkowo-jelitowym;
• dostępne w historii krwawienia w przewodzie żołądkowo-jelitowym;
• patologie wątroby / nerek;
• nietolerancja produktu leczniczego;
• ostra postać przeziębienia, pokrzywki, a także astma oskrzelowa i inne objawy alergii wywołane stosowaniem NLPZ;
• wiek dzieci jest krótszy niż 6 lat.

[17], [18], [19], [20]

Skutki uboczne Diklofenak sodowy

Wśród skutków ubocznych możliwy rozwój niestrawności, krwawienie i zmiany o charakterze erozyjnym i wrzodziejące w przewodzie żołądkowo-jelitowym, a dodatkowo objawy alergii, zawroty głowy i uczucie drażliwości lub senność. W miejscu wprowadzenia leku mogą wystąpić ropnie, pieczenie i martwica warstw tłuszczu.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek nietypowe objawy, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem odnośnie dalszego stosowania diklofenaku sodu.

[21], [22], [23]

Interakcje z innymi lekami

Jeśli pacjent stosuje jakiekolwiek inne leki, należy o tym poinformować lekarza.

Połączenie diklofenaku sodu z metotreksatem potęguje toksyczne właściwości tego ostatniego. W połączeniu z solami litowymi lub digoksyną zwiększają one swoje wartości plazmy.

Lek osłabia działanie leków przeciwnadciśnieniowych i furosemidu.

Skojarzenie z innymi NLPZ (np. GCS lub aspiryna) zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia w przewodzie żołądkowo-jelitowym.

[27], [28], [29]

Warunki przechowywania

Diklofenak sodowy należy przechowywać w ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci. Znak temperatury - nie więcej niż 25ºС.

[30], [31], [32]

Specjalne instrukcje

Recenzje

Diklofenak sodowy w postaci zastrzyków ma szybki początek ekspozycji - wielu pacjentów odnotowuje to w swoich przeglądach. Obniżenie objawów bólowych odczuwalne jest po 20-30 minutach, natomiast w przypadku przyjmowania doustnego efekt działania pojawia się dopiero po 1,5-2 godzinach.

W przypadku wstrzyknięcia / m absorpcja leku z mięśnia jest stopniowa, co pozwala nam ograniczyć się do pojedynczego podania. Bardziej szczegółowy plan leczenia określa lekarz.

Wśród niedociągnięć występuje dość częsty rozwój efektów ubocznych, które wpływają na najbardziej zróżnicowane układy organizmu - HC, GIT, reakcje skórne. Te ostatnie czasami powstają w wyniku wstrzyknięć - w miejscu wstrzyknięcia.

[33], [34],

Okres przydatności do spożycia

Diklofenak sodowy może być stosowany przez 2 lata od daty uwolnienia leku.

[35],