Matrified

Matrifen to kategoria leków opiatowych.

[1], [2], [3], [4]

Wskazania Matrified

Jest stosowany w celu wyeliminowania przewlekłego zespołu bólowego (w ciężkiej postaci), który można zahamować wyłącznie za pomocą opiatów.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w formie plastra (przezskórnego systemu terapeutycznego), który jest zapakowany w specjalne torby, 1, 3, 5, 10 lub 20 takich paczek wewnątrz paczki.

Farmakodynamika

Matryfen jest plastrem przezskórnym, który zapewnia stałą penetrację substancji fentanylowej do organizmu. Składnik ten należy do grupy opiatów, wykazując powinowactwo głównie do receptorów μ. Główne właściwości lecznicze leku są uspokajające i przeciwbólowe.

Farmakokinetyka

Plaster transdermalny promuje postępującą ogólnoustrojową penetrację fentanylu do organizmu (czas ten trwa ponad 72 godziny). Czas uwalniania składnika zgodnie z przetworzonym obszarem ciała wynosi:

• 12,5 g / h, - 4,2 cm ²;
• 25 g / h, - 8,4 cm ²;
• 50 pg / godzinę - 16,8 cm ²;
• 75 pg / godzinę - 25,2 cm ²;
• 100 μg / h - 33,6 cm ².

Absorpcja.

Po pierwszym zastosowaniu plastra terapeutycznego wartości fentanylu w surowicy zwiększają się stopniowo, często wieczorem około 12-24 godzin, a następnie pozostają w obrębie tych parametrów przez cały pozostały czas życia leku (całkowity okres wynosi 72 godziny).

Po zastosowaniu drugiej aplikacji w surowicy obserwuje się parametry równowagi leku, które utrzymują się aż do nałożenia nowego plastra (tego samego rozmiaru).

Wchłanianie fentanylu może nieznacznie różnić się w różnych miejscach stosowania. Stwierdzono nieznacznie obniżoną szybkość wchłaniania substancji (około 25%) podczas testów z udziałem ochotników. Wnioski zostały wykonane w mostku i porównane z wartościami absorpcji dla leczenia pleców i ramienia.

Dystrybucja.

Synteza białka fentanylu w osoczu krwi wynosi 84%.

Biotransformacja.

Składnik aktywny ma liniową farmakokinetykę, a jego metabolizm występuje głównie w wątrobie z udziałem składnika CYP3A4. Głównym produktem rozkładu jest nieaktywny składnik norfentanilu.

Wydalanie.

Po usunięciu plastra terapeutycznego spadek stężenia fentanylu w surowicy następuje stopniowo - około 50% w ciągu 13-22 godzin (u osoby dorosłej) lub 22-25 godzin (u dziecka). Dalsze wchłanianie leku z powierzchni skóry spowalnia proces usuwania substancji z surowicy (w porównaniu z tym samym procesem po wstrzyknięciu IV). Około 75% leków wydala się z moczem (większość ma postać produktów rozpadu, w postaci niezmienionej mniej niż 10% stanowi wynik). Około 9% dawki jest wydalane z kałem (głównie jako produkty rozpadu).

Dawkowanie i administracja

W czasie pierwszego użycia PM dawki (wielkość wykorzystywaną przez system) są wybrane z uwagi na poziomie pacjenta tolerancji na lek i jego stanu zdrowia, od poprzedniego stosowania opioidów, i stopnia ciężkości choroby oraz leczenia skojarzonego z podawanych leków.

Osoby, które wcześniej nie stosowały narkotycznych leków przeciwbólowych, najpierw przepisują dawkę, która nie przekracza 25 μg / h.

Podczas przejścia od podawania pozajelitowego lub wewnętrznego opiatów do terapii fentanylem należy wybrać dawkę początkową. Najpierw należy obliczyć wielkość dawki środków przeciwbólowych, które były stosowane w ciągu ostatnich 24 godzin, a następnie przenieść uzyskaną ilość do odpowiedniej części morfiny, korzystając z danych podanych poniżej.

Części leków, które są podobne do działania przeciwbólowego:

• morfina: po podaniu w / m - 10 mg; z wprowadzeniem p / o - 30 mg (jeśli jest to zwykła procedura) i 60 mg (jeśli jest to jednorazowa lub przerywana iniekcja);
• hydromorfon: wprowadzenie w / m - 1,5 mg; wprowadzenie p / o - 7,5 mg;
• metadon: wstrzyknięcie domięśniowe - 10 mg; n / o podawanie - 20 mg;
• oksykodon: iniekcja IM - 10-15 mg; podawanie p / o - 20-30 mg;
• leworphanol: metoda IM - 2 mg; metoda p / o - 4 mg;
• oksymorhin: w / m sposób - 1 mg; metoda n / o - 10 mg (procedura doodbytnicza);
• dimorfina: podanie w / m - 5 mg; wprowadzenie p / o - 60 mg;
• petydyna: iniekcja IM - 75 mg;
• kodeina: podanie p / o - 200 mg;
• buprenorfina: iniekcja IM - 0,4 mg; n / o podawanie - 0,8 mg (metoda podjęzykowa);
• ketobemidon: metoda IM - 10 mg; metoda p / o - 30 mg.

Początkowa dawka preparatu Matryfen, obliczana z uwzględnieniem dziennej porcji morfiny:

• z dzienną porcją morfiny (doustnie) mniejszej niż 135 mg / dzień - Matryfen w dawce 25 mcg / h;
• Dzienna porcja morfiny w zakresie 135-224 mg - dawka preparatu Matryfen wynosi 50 μg / h;
• dzienna porcja morfiny w granicach 225-314 mg - wielkość dawki preparatu Matryfen wynosi 75 μg / h;
• dzienna porcja morfiny w granicach 315-404 mg - Matryfen w dawce 100 mcg / h;
• dawka morfiny w granicach 405-494 mg / dzień - dawka leku Matryfen wynosi 125 μg / h;
• w recepcji na dzień w ciągu 495-584-гг mg morfiny - wielkość dawki Matriphenum wynosi 150 mkg / godzinę;
• konsumpcja na dzień 585-674 mg mg morfiny - wielkość dawki plastra - 175 mcg / h;
• stosować dziennie 675-764 mg mg morfiny - dawka plastra - 200 mcg / h;
• stosowanie 765-854 mg / dzień morfiny - wielkość dawki plastra wynosi 225 μg / h;
• dawka na dzień w zakresie 855-944 mg morfiny - plaster w dawce 250 mcg / h;
• część morfiny w granicach 945-1034 mg / dzień - Matryfen w ilości 275 μg / h;
• dzienna dawka morfiny w zakresie 1035-1124 mg - plaster matryfenu w dawce 300 mcg / h.

Ocenić początkowy szczyt działania przeciwbólowego leku może wynosić co najmniej 24 godziny po zastosowaniu. Wynika to z faktu, że wzrost stężenia fentanylu w surowicy podczas pierwszych 24 godzin jest przeprowadzany stopniowo.

Aby pomyślnie przejść z jednego leku na drugi, wymagane jest anulowanie poprzedniego przebiegu znieczulenia stopniowo po zastosowaniu początkowej dawki plastra - do momentu ustabilizowania się jego działania przeciwbólowego.

Wybór wielkości dawek i proces leczenia podtrzymującego.

Należy zmieniać plastry transdermalne w odstępach 72 godzin. Dawki są dobierane indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę wskaźniki osiągnięcia wymaganego poziomu analgetycznego. Przy zauważalnym osłabieniu działania przeciwbólowego po 48 godzinach łata może być wymieniona w tym przedziale czasowym. W przypadku braku odpowiedniego działania przeciwbólowego po zastosowaniu pierwszego podania, konieczne jest rozpoczęcie zwiększania dawki 3 dni później i robienie tego aż do uzyskania odpowiedniego efektu przeciwbólowego.

Często pojedyncza dawka jest zwiększona o 12,5 lub 25 μg / h, ale należy wziąć pod uwagę stan, w jakim pacjent jest obecny, a także potrzebę dodatkowej terapii. Aby uzyskać dawkę większą niż 100 μg / h, można jednocześnie zastosować kilka plastrów medycznych. U niektórych pacjentów może zaistnieć potrzeba dodatkowych lub alternatywnych metod podawania opiatów w przypadku dawki plastra przekraczającej 300 μg / h.

Podczas przejścia od długotrwałego stosowania morfiny do fentanylu możliwe jest opracowanie zespołu odstawienia, nawet pomimo odpowiedniego działania przeciwbólowego. Przy opracowywaniu takiego zaburzenia wymagane są małe dawki morfiny o krótkotrwałym działaniu.

[5]

Stosuj Matrified podczas ciąży

Brak informacji na temat bezpieczeństwa stosowania plastra transdermalnego z fentanylem u kobiet w ciąży. Testy na zwierzętach wykazały obecność toksycznego wpływu na układ rozrodczy. Ryzyko dla osoby nie jest znane, ale zauważono, że znieczulający fentanyl w postaci IV może przenikać przez łożysko ludzkie.

Dalsze stosowanie produktu Matryfen u kobiet w ciąży może prowadzić do rozwoju zespołu abstynencyjnego noworodków.

Zabrania się nakładania plastra podczas walk lub podczas porodu (w tym zabiegu cięcia cesarskiego), ponieważ substancja czynna przenika przez łożysko i może hamować procesy oddechowe u płodu lub noworodka.

Fentanyl wpada do mleka matki i może wywoływać uspokajający wpływ na dziecko lub prowadzić do tłumienia jego czynności oddechowej. Z tego powodu należy przerwać karmienie piersią podczas stosowania leku Matryfen.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• niemowlęta do 2 lat;
• zwiększona wrażliwość na elementy zawarte w łatce;
• zabrania się stosowania w celu wyeliminowania ostrego bólu (lub pojawiającego się w okresie pooperacyjnym), dlatego wybór dawkowania w krótkim czasie nie zadziała, a to zwiększa ryzyko tłumienia funkcji oddechowej, co może zagrażać życiu;
• z ciężkimi postaciami depresji oddechowej;
• z uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego w ciężkim stopniu;
• w połączeniu z IMAO lub w przypadku ich stosowania w okresie krótszym niż 2 tygodnie przed zastosowaniem Matryfenu.

Skutki uboczne Matrified

Najbardziej niebezpiecznym skutkiem ubocznym leku jest zahamowanie czynności oddechowej. Ponadto może pojawić się:

Zaburzenia psychiczne: najczęściej pojawia się uczucie senności. Często pojawia się uczucie lęku, dezorientacji, nerwowości, a ponadto stan depresji, uspokojenie, zaburzenia apetytu i halucynacje. Czasami pojawia się amnezja, stan pobudzenia, euforia lub bezsenność. Występuje pojedyncze pojawienie się osłabienia, stanu urojeń i problemów z funkcjami seksualnymi;

Zmiany ośrodkowego układu nerwowego: najczęściej występują bóle głowy i uczucie senności. Czasami parestezja rozwija się z drżeniem i problemami z mową. Pojedyncze napady miokloniczne o charakterze nieepileptycznym, jak również ataksja;

Reakcje narządów wzrokowych: czasami rozwija się niedowidzenie;

Zaburzenia funkcji SSS: czasami występuje tachykardia lub bradykardia, a także wzrost / spadek ciśnienia. Czasami obserwuje się rozszerzenie naczyń krwionośnych lub arytmię;

Problemy z pracą układu oddechowego: czasami oznaczają hipowentylację lub duszność. Bezdech, zapalenie gardła lub krwioplucie występują sporadycznie, a ponadto występuje zahamowanie procesów oddechowych, skurcz krtani i niedrożność płucna;

Zaburzenia przewodu pokarmowego: najczęściej występowały wymioty z mdłościami i zaparciami. Często występują objawy dyspeptyczne lub kserostomia. Czasami zaczyna się biegunka. Czasami pojawia się czkawka. Obserwuje się pojedyncze obrzęk lub niedrożność jelit;

Objawy immunologiczne: anafilaksja rozwija się sporadycznie;

Zmiany warstwy podskórnej i powierzchni skóry: najczęściej rozwija się nadmierna potliwość lub swędzenie. Ponadto często obserwuje się lokalne objawy skórne. Czasami występuje rumień lub wysypka. Rumień z świądem, a także wysypka przeważnie ustępują po dniu po usunięciu gipsu;

Zaburzenia funkcji układu oddawania moczu i nerek: czasami zauważamy opóźnienie w oddawaniu moczu. Obserwuje się pojedyncze bóle mocznika lub skąpomoczu;

Zmiany ogólnoustrojowe: czasami rozwija się uczucie zimna lub obrzęku;

Inne naruszenia: w przypadku długotrwałego używania plastra, może istnieć tolerancja w stosunku do leków, a ponadto zależność natury psychicznej i fizycznej. Objawy odstawienia wywołane opioidami (takimi jak wymioty, drżenie, nudności, biegunka i uczucie niepokoju) pojawiają się w wyniku przejścia z wcześniej stosowanych narkotycznych leków przeciwbólowych do MATRIFEN.

Przedawkować

Oznaki zatrucia: przedawkowanie leku rozwija się w postaci przedłużenia jego działania leczniczego - takich objawów jak śpiączka, uczucie zahamowania i zahamowania czynności oddechowej z okresowym oddychaniem lub sinicą. Wśród innych objawów - osłabienie napięcia mięśniowego, hipotermia z niedociśnieniem, a także bradykardia. Objawy toksyczności - rozwój głębokiej sedacji, zwężenia źrenicy, ataksji, drgawek, a ponadto, tłumienia funkcji oddechowej (jest to główna cecha).

Aby poradzić sobie z tłumieniem aktywności oddechowej, konieczne są natychmiastowe działania, które obejmują usunięcie bandaża, a także słowny lub fizyczny wpływ na ofiarę. Ponadto jest on zobowiązany do podawania substancji zwanej naloksonem, która jest specyficznym antagonistą opiatów.

Dorośli muszą najpierw podać dożylnie 0,4-2 mg chlorowodorku naloksonu. Jeśli istnieje taka potrzeba, ten fragment został wprowadzony po każdych 2-3 minut, a nie prowadzi to ciągłego wtrysku 2 mg leku, który rozcieńcza się w 0,9% roztworze chlorku sodu (500 ml) i 5% roztwór dekstrozy (objętość 0,004 mg / ml). Prędkość trwającej iniekcji powinna być dostosowana, biorąc pod uwagę wcześniej wykonane infuzje w bolusie, jak również reakcję ofiary.

Jeśli nie można wykonać iniekcji IV, wolno podawać środek n / c lub w / m sposób. Gdy nalokson jest podawany za pomocą takich metod, początek jego działania będzie spowolniony w porównaniu z iniekcją dożylną. Ale jednocześnie IM wydłuża czas ekspozycji na lek.

Tłumienie czynności oddechowej w wyniku zatrucia fentanylem może trwać dłużej niż nalokson. Po usunięciu efektu narkotycznego ból ostry może się nasilić, a ponadto rozpoczyna się uwalnianie katecholamin. Bardzo ważne jest przeprowadzenie prawidłowego intensywnego leczenia, jeśli taka potrzeba wystąpi.

Przy znacznym spadku ciśnienia (utrzymującym się przez długi czas) należy wziąć pod uwagę hipowolemię i monitorować stan zdrowia, wstrzykując wymagane objętości płynów pozajelitowo.

Interakcje z innymi lekami

Połączone zastosowanie w innych funkcji OUN depresyjnie (tutaj obejmują środki uspokajające, środki uspokajające i nasenne, opioidy, leki znieczulające, leki zwiotczające mięśnie ogólnoustrojowe uspokajającym, antagoniści receptora typu i fenotiazyna z alkoholem), rozwój możliwych dodatkowych efektów uspokajających. Ponadto, nie może być niedociśnienie z hipowentylacji jak głęboka sedacja lub śpiączka. Dlatego podczas korzystania z wyżej opisanych PM Matrifenom konieczne stale monitorować stan pacjenta.

Fentanyl jest substancją o wysokim poziomie klirensu. Jest szybko i w dużych ilościach poddawany metabolizmowi (głównie z udziałem hemoproteiny CYP3A4).

Przy łączeniu przezskórnego fentanylu leku hamującego aktywność elementu CYP3A4 (spośród tych ketokonazol, worykonazol i flukonazolu, rytonawir, i dodatkowo, itrakonazol, klarytromycyna, diltiazem z troleandomycynę, nefazodon amiodaronu i nelfinawir werapamil) poziom w osoczu substancji czynnej Matrifena może wzrosnąć. Z powodu tego produktu leczniczego mogą nasilać działanie albo wydłużyć. Podobne reakcji mogą wykazywać skutki uboczne, które mogą powodować hamowanie aktywności oddechowej w dużym stopniu. W takich przypadkach konieczne jest, aby zapewnić najlepszą możliwą opiekę i uważnie monitorować stan osoby. Zabronione jest łączenie tych leków, jeśli nie można zapewnić stałą uważnie monitorować stan pacjenta.

Zakazuje się stosowania plastra przezskórnego osobom, które wymagają równoczesnego stosowania MAOI. Istnieją dowody na to, że inhibitory MAO nasilają działanie opiatów, szczególnie u osób z niewydolnością serca. Z tego powodu zabronione jest stosowanie fentanylu przez 2 tygodnie po zniesieniu terapii z użyciem MAOI.

Zabronione jest łączenie Matryfenu z nalbufiną i buprenorfiną oraz pentazocyną. Substancje te działają jako częściowe antagoniści poszczególnych działań leków (takich jak analgezja) i mogą prowadzić do pojawienia się objawów odstawienia u osób uzależnionych od opiatów.

[6]

Warunki przechowywania

Matrifen musi być przechowywany w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25 ° C.

[7]

Okres przydatności do spożycia

Matryfen może być używany przez 2 lata od daty produkcji plastra medycznego.