Azytromycyna

Azytromycyna ma szeroki zakres aktywności przeciwbakteryjnej.

[1], [2], [3], [4], [5]

Wskazania Azytromycyna

Jest stosowany w celu wyeliminowania takich zaburzeń:

• Infekcja, wpływając na górnych dróg oddechowych i narządów układu oddechowego (takich jak zapalenie gardła, zapalenie krtani i migdałków z, a ponadto zapalenia zatok, zapalenia ucha środkowego, zapalenia płuc i przewlekłej postaci ostrego zapalenia oskrzeli z etapu);
• nieskomplikowane infekcje pochodzenia bakteryjnego rozwijające się w układzie moczowo-płciowym (wywołane przez aktywność Chlamydia trachomatis - zapalenie cewki moczowej lub zapalenie szyjki macicy);
• zmiany chorobowe wpływające na skórę lub tkankę miękką (infekcyjna postać zapalenia skóry, różycy lub liszajec);
• scarlatin;
• Choroba Lima w początkowej fazie;
• związane z działaniem Helicobacter pylori w obszarze 12 jelita lub żołądka.

[6], [7], [8], [9],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie występuje w kapsułkach lub tabletkach o objętości 0,25 lub 0,5 g. Kapsułki o objętości 0,25 g są wytwarzane przez 6 sztuk wewnątrz blistra (w opakowaniu - 1 blister); objętość 0,5 g - w liczbie 3 szt. W blistrze (w pudełku - 1 blister).

Ponadto, preparat może mieć postać proszku stosowanego do wytwarzania zawiesiny do spożycia (objętości: 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml lub 0,2 g / 20 ml). Pakowane w plastikowe butelki o pojemności 20 g - 1 taka fiolka w opakowaniu razem z miarką.

[10], [11],

Farmakodynamika

Azytromycyna jest antybiotykiem o charakterze półsyntetycznym - jest sztucznie wyprowadzana jako pochodna erytromycyny. Należy do kategorii azalidów z makrolidami (pierwszy przedstawiciel leków azalidowych).

Za pomocą syntezy z podjednostką rybosomów 50S lek hamuje proces biosyntezy białka i spowalnia wzrost drobnoustrojów wraz z hamowaniem ich żywotnej aktywności. Przy wysokich stężeniach leczniczych obserwuje się działanie bakteriobójcze.

Lek aktywnie wpływa na takie mikroorganizmy:

• Gram-dodatnie (z wyjątkiem stosunku do mikroflory odporny na erytromycynę) - epidermidis Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Streptococcus ropotwórcze bezmleczności i paciorkowce dodanie kategorii C, F i G;
• Gram - pałeczki krztuśca i parakoklyusha Bacillus grypy, dwoinek kategorii Neisseria, Legionella i Campylobacter i dodaniem mikroorganizmów monotypic podgatunki catarrhalis Moraxella catarrhalis Gardnerella;
• mikroflora beztlenowców (peptococci i peptostreptococcus, perypetia clostridium i B. Bivius);
• Chlamydie (takie jak zapalenie płuc wywołane chlamydofilem i Chl. Trachomatis);
• Mycopaths z podgatunków prątków;
• Mycoplasma (np. Mycoplasma pneumonia);
• ureaplasmy (takie jak ureaplasma urealiticum);
• krętki (bakterie, które powodują pojawienie się jasnych krętków lub rozwój boreliozy odkleszczowej).

Lipofilen wykazuje odporność na kwaśne środowisko.

[12], [13], [14]

Farmakokinetyka

Podczas stosowania kapsułek, tabletek lub zawiesin aktywny składnik jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Wskaźniki biodostępności przy stosowaniu 0,5 g leków osiągają 37%, wymagane są 2-3 godziny, aby osiągnąć szczytowe wartości substancji. Poziom syntezy białka w osoczu jest odwrotnie proporcjonalny do wskaźników leku we krwi i zmienia się w zakresie 7-50%. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 68 godzin.

Wartości osoczowe leków stabilizują się po 5-7 dniach leczenia.

Lek łatwo przechodzi gematoparenhimatoznye bariery penetruje tkankę, poprzez które przemieszcza się w obszarze zagrożonym (przy fagocyty z leukocytów i makrofagów dodatkowo), a następnie zwolniony w obecności infekcji mikrobiologicznej wewnątrz trzonu.

Przechodzi przez ściany plazmy, która jest bardzo skuteczna w leczeniu zakażeń spowodowanych działaniem bakterii patogenów znajdujących się w komórkach.

Objętość elementu wewnątrz komórek z tkankami jest 10-15 razy większa niż wartości osocza, a jego poziom wewnątrz ognisk infekcji jest wyższy niż w zdrowych tkankach o 24-34%.

Po ostatnim podaniu leków wskaźnik substancji konieczny do utrzymania działania antybakteryjnego utrzymuje się przez kolejne 5-7 dni.

W wątrobie lek ulega demetylacji i traci swoją aktywność. Połowa spożywanej części jest wydalana w postaci niezmienionej z żółcią, a około 6% - za pomocą nerek.

[15], [16], [17], [18]

Dawkowanie i administracja

Lek należy stosować jeden raz dziennie, 60 minut przed posiłkiem lub 120 minut później. Opuszczoną porcję należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe, a następną należy zużyć po 24 godzinach.

Rozmiary porcji dla dorosłych, a także dla dzieci, których waga przekracza 45 kg:

• Leczenie patologii dróg oddechowych, tkanek miękkich i skóry - 0,5 g raz dziennie. Terapia trwa 3 dni;
• z przewlekłą postacią rumienia migrującego - w pierwszym dniu weź 2 tabletki LS o objętości 0,5 g, aw ciągu 2-5 dni użyj raz na 0,5 g dziennie;
• leczenie zapalenia cewki moczowej lub zapalenia szyjki macicy o nieskomplikowanej naturze - jednorazowe użycie 1 g leków.

Zastosowanie azitromycyny Forte.

Aby wyeliminować choroby narządów oddechowych, skóry i tkanek miękkich, zaleca się przyjmowanie 1,5 g leku na kurs (podzielenie dawki przez 3 zastosowania w odstępach równych 24 godzinom).

Aby pozbyć się trądziku, lek należy przyjmować przez 3 dni w dawce 0,5 g / dobę, a następnie przez kolejne 9 tygodni należy go stosować raz na tydzień w dawce 500 mg. Użyj czwartej pigułki w 8 dniu kursu. Następnie części nakłada się w odstępach 7 dni.

W przypadku leczenia boreliozy odkleszczowej pacjent powinien przyjmować 1 g leków pierwszego dnia, a następnie 500 mg w dniach 2-5. Ogólnie rzecz biorąc, cały kurs wymaga pobrania 3 g substancji.

Rozmiary dawek dla dzieci są określone przez ich wagę. Standardowy stosunek wynosi 10 mg / kg na dzień. Leczenie może odbywać się zgodnie z tym schematem:

• 3 stosować w dawce 10 mg / kg w odstępach równych 24 godzinom;
• 1 spożycie w dawce 10 mg / kg, a także 4 podania w dawce 5-10 mg / kg.

W początkowej fazie rozwoju boreliozy kleszczowej, wielkość pierwszej porcji dla dziecka wynosi 20 mg / kg, a przez kolejne 4 dni lek dziecięcy jest spożywany w dawce 10 mg / kg.

Podczas zapalenia płuc konieczne jest najpierw podanie leku dożylnie (co najmniej 2 dni w dawce 0,5 g na dobę). Następnie pacjent jest przenoszony na kapsułki. Terapia trwa 1-1,5 tygodnia. Wielkość porcji leczniczej wynosi 0,5 g / dzień.

Podczas choroby w obszarze miednicy, w początkowej fazie terapii należy również podać infuzję, po której pacjent powinien zażywać kapsułki o objętości 0,25 g (2 szt dziennie przez 7 dni).

Warunki przełączania na kapsułki / tabletki określa się biorąc pod uwagę zmiany obrazu klinicznego i danych laboratoryjnych.

Aby uzyskać zawiesinę, 2 g substancji należy rozcieńczyć w wodzie (60 ml).

Podczas sporządzania roztworu do wstrzykiwań konieczne jest rozpuszczenie 0,5 g liofilizatu w wodzie i / lub w wodzie (4,8 ml).

Jeśli jest to konieczne, wprowadzanie wlewu 500 mg liofilizatu rozcieńczono do stężenia na poziomie 1-2 mg / ml (czyli 0,25 do 0,5 L, odpowiednio), stosując roztwór Ringera, roztwór (0,9%) w chlorku sodu lub dekstroza (5%). W pierwszym przypadku procedura infuzji powinna trwać 3 godziny, w drugiej - 1 godzinę.

Schemat terapeutyczny w leczeniu ureaplasma.

Podczas eliminacji ureaplasmosis należy zastosować złożoną terapię.

Kilka dni przed rozpoczęciem stosowania azytromycyny należy przepisać pacjentom immunomodulatory. Lek podaje się domięśniowo, raz dziennie, w odstępach 1 dnia. Takie iniekcje muszą być wykonywane podczas całego kursu terapeutycznego.

Wraz z drugim zastosowaniem immunomodulatora rozpoczyna się stosowanie antybiotyku o charakterze bakteriobójczym. Pod koniec jego przyjęcia należy dokonać przejścia na azytromycynę. W ciągu pierwszych 5 dni lek należy spożywać codziennie, w dawce 1 g - przed śniadaniem (1,5 godziny).

Pod koniec tego przedziału czasu należy zrobić przerwę na 5 dni, a następnie ponownie rozpocząć stosowanie leku, kierując się powyższym schematem. Po kolejnych 5 dniach należy przeprowadzić kolejny 5-dniowy cykl leczenia azitromycyną - ostatni, trzeci, czas. Wielkość dawek wszędzie pozostaje taka sama - do 1 g.

W latach 15-16-letni dni, aż do ostatniego leczenia azytromycyny, pacjent powinien też jeść 2-3 razy / dobę leku, stymuluje wiązanie własnego interferonu, a oprócz tej kategorii przeciwgrzybiczymi polieny.

Po zakończeniu przyjmowania antybiotyków konieczne jest leczenie rekonstrukcyjne, w którym stosuje się leki stabilizujące przewód pokarmowy i pomagające przywrócić jego mikroflorę. Terapia wspomagająca powinna trwać co najmniej 14 dni.

Schemat leczenia w celu eliminacji chlamydii.

W przypadku chlamydii w dolnej części układu moczowo-płciowego najczęściej przepisywana jest azytromycyna - ponieważ lek ten jest dobrze tolerowany, a ponadto może być stosowany przez młodzież i kobiety w ciąży.

W leczeniu opisanej formy choroby, lek jest spożywany raz w porcji 1 g.

Jeżeli obserwuje się klamidozę górnej części przewodu moczowo-płciowego, terapię przeprowadza się krótkimi kursami, pomiędzy którymi trzeba wytrzymać długie przerwy.

Kurs wymaga trzykrotnego pobrania leku (wielkość dawki to 1 g). Odstępy między użyciami - 7 dni. Dlatego leki należy przyjmować w 1., 7. I 14. Dniu.

Stosowanie leków w celu wyeliminowania bólu gardła.

Wszystkie antybiotyki stosowane w leczeniu dusznicy bolesnej muszą być przyjmowane z 10-dniowym kursem, ale Azytromycyna jest stosowana zgodnie z innym schematem - przebieg jej odbioru trwa 3-5 dni.

Kolejnym plusem leku jest jego wyższa tolerancja (lepsza niż antybiotyki penicylinowe) - uważa się, że makrolidy mają najniższą toksyczność.

Dla dorosłych, a także dla dzieci o wadze powyżej 45 kg, porcja wynosi 0,5 g / dzień. W przypadku pominięcia dawki należy ją natychmiast przyjąć, ponieważ zostanie zapamiętana, a wszystkie kolejne zabiegi powinny odbywać się w odstępach 24-godzinnych.

Dzieci w wieku powyżej 6 miesięcy i do 12 lat powinny przyjmować leki w postaci zawiesiny. Odbiór odbywa się raz dziennie. Terapia trwa co najmniej 3 dni, a wielkość porcji dobierana jest indywidualnie.

Zastosowanie leków na zapalenie zatok.

W leczeniu zapalenia zatok należy przyjmować lek zgodnie z jednym z następujących trybów:

• w pierwszym dniu, weź 0,5 g leku, a następnie przez kolejne 3 dni w tej samej dawce;
• odbiór w pierwszym dniu 0,5 g azytromycyny, a następnie kolejne 4 dni w dawce 0,25 g.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat muszą mieć zawieszenie. Dawka jest wybrana z obliczenia 10 mg / kg masy ciała. Lek należy stosować raz dziennie, przez 3 dni. Czasami lekarze przepisują nieco zmieniony schemat - przyjmując 10 mg / kg pierwszego dnia, a następnie, w ciągu kolejnych 4 dni, zmniejszyć wielkość porcji do 5 mg / kg. W trakcie kursu dozwolone są maksymalnie 30 mg / kg.

[24], [25], [26],

Stosuj Azytromycyna podczas ciąży

Podczas karmienia piersią lub w czasie ciąży lek stosuje się tylko w sytuacjach, w których prawdopodobieństwo korzyści wynikających z terapii dla kobiety jest większe niż prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań u niemowlęcia lub płodu.

Według niektórych badań (na przykład przeprowadzonych podczas programu Motherisk), azytromycynę uważa się za całkowicie bezpieczną do stosowania u kobiet w ciąży.

W każdej z grup kontrolnych (kobiety pierwsze zużywane azytromycyny, od 2 - inne antybiotyki z 3 - nie jest używany w terapii leków przeciwbakteryjnych) częstość występowania poważnych nieprawidłowości płodu w rozwoju, nie różnią się znacznie.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność nietolerancji na makrolidy;
• ciężkie stadia chorób wątroby lub nerek.

Zawieszenie zabrania się powoływania niemowląt, których waga jest mniejsza niż 5 kg, a tabletek z kapsułkami - dzieci, których waga jest mniejsza niż 45 kg.

[19], [20], [21]

Skutki uboczne Azytromycyna

Najczęstsze działania niepożądane to: wymioty, limfocytopenia, dyskomfort w jamie brzusznej, zaburzenia widzenia, nudności, spadek poziomu wodorowęglanów we krwi i biegunka.

Czasami u pacjentów są oznaczone: rozwój Kandydoza jamy ustnej naturze formy infekcji pochwy, eozynofilia, leukopenia, hypesthesia, zawroty głowy, drgawek (stwierdzono, że inne makrolidy może powodować pojawienie się drgawek), uczucie senności i omdlenia. Ponadto, obserwuje się ograniczenie zachorowalności jelitowego opróżniania zaburzenia funkcji zapachowy i smakowe (lub całkowita utrata węchu i smaku), bóle głowy, brak apetytu, zaburzenia trawienne, zapalenia żołądka i wzdęcia, jak również większe zmęczenie. W tym samym czasie, może zwiększyć poziom kreatyniny i bilirubiny i ACAT ALAT z mocznika, a ponadto K poziom we krwi. Występuje również bóle stawów, swędzenie, wysypka lub zapalenie pochwy.

Sporadycznie występuje trombocytopenia, nadpobudliwość (mający silnik lub charakter psychiczny), neutrofile, poczucie agresywność, niepokój, osłabienie lub nerwowość, a oprócz tego formularza hemolitycznej anemii. Ponadto istnieje parestezja, nerwice, osłabienie, bezsenność, zaparcia, zapalenie wątroby (również zmiany wartości FRR), bezsenność, i wewnątrzwątrobowych cholestaza. Znaczne zmiany języka tonu, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, dziesięć, zapalenie kłębuszków nerkowych, pokrzywka z ostrą niewydolnością nerek, światłowstręt, rumień wielopostaciowy, kandydozy i wstrząsu anafilaktycznego.

Pojedynczy ból może pojawić się w mostku i częstoskurczu komorowym, a ponadto nasilać rytm bicia serca. Okazało się, że te same objawy mogą być wywołane działaniem innych makrolidów. Ponadto istnieją dowody na wydłużenie wartości odstępu QT i spadek ciśnienia krwi.

Można również oczekiwać pojawienia się takich reakcji, jak niewydolność czynnościowa wątroby, uczucie podniecenia, miastenia lub zapalenie wątroby o nekrotycznym lub piorunującym charakterze.

Czasami makrolidy mogą powodować utratę słuchu. U niektórych pacjentów wystąpiło zaburzenie słuchu, rozwinął się pierścień słuchowy lub całkowita głuchota.

Zasadniczo takie przypadki rejestrowano na etapie badań, w których lek był stosowany w dużych porcjach przez długi czas. Raporty wskazują, że powyższe naruszenia są uleczalne.

[22], [23]

Przedawkować

W zatruciu zauważono wymioty, stolce, nudności i przejściową utratę słuchu.

Zastosowano symptomatyczne środki w celu wyeliminowania zaburzeń.

[27], [28]

Interakcje z innymi lekami

Wchłanianie leków zmniejsza się w połączeniu z alkoholem etylowym, żywnością, a także środkami zobojętniającymi kwas, zawierającymi Al3 + lub Mg2 +.

Przy podłączaniu makrolidy z warfaryną może nasilać działanie przeciwzakrzepowe, dlatego ludzie, którzy korzystają z następującą sekwencję (choć badania nie wykazały zmian w poziomie PTV momencie otrzymania tych środków w standardowej porcji), konieczne jest ścisłe monitorowanie tych wartości.

Azytromycyna nie wykazuje interakcji z teofiliną, karbamazepiną, triazolamem, terfenadyną i digoksyną, które różnią się od innych makrolidów.

Połączenie terfenadyny i różnych antybiotyków prowadzi do wydłużenia wartości odstępu QT, a także do rozwoju arytmii. Dlatego należy zachować ostrożność w przypadku azytromycyny u osób stosujących terfenadynę.

Makrolidy wzrost wartości plazmy, a ponadto zwiększyć właściwości toksyczne i hamują wydzielanie substancji, takich jak cykloseryna, metyloprednizolon z felodypinę i leki są utleniane udziałem mikrosomach i koagulantów pośrednich. Ale przy użyciu azytromycyny (i jednocześnie innych azalidów) taka interakcja nie została odnotowana.

Zwiększenie skuteczności leku obserwuje się przy równoczesnym stosowaniu z tetracykliną lub chloramfenikolem. W połączeniu z linkozamidami działanie LS przeciwnie jest osłabione.

Obserwuje się niezgodność leku z heparyną.

[29], [30], [31], [32]

Warunki przechowywania

Wymagana jest utrzymywanie azytromycyny (w dowolnej postaci) w ciemnym i suchym miejscu o temperaturze w zakresie 15-25 ° C. Jednocześnie gotową zawiesinę preparatu należy przechowywać w temperaturze 2-8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Okres przydatności do spożycia

Azytromycyna w kapsułkach i proszku może być używana przez 2 lata od czasu uwolnienia leku. Tabletki mają trwałość 3 lata, a gotową zawiesinę można przechowywać nie dłużej niż 3 dni.

[37], [38],

Recenzje

Azytromycyna w leczeniu dławicy piersiowej, zapalenia zatok czołowych, chlamydii, a także zapalenia zatok i innych patologii wywołanych działaniem bakterii wrażliwych na leki, otrzymuje głównie dobre recenzje.

Lek ma silne działanie w leczeniu zakażeń pochodzenia bakteryjnego, a jednocześnie bez powikłań jest tolerowany przez pacjentów. Działania niepożądane związane z lekiem występują rzadko i całkowicie ustępują po zakończeniu leczenia.

Lekarze również pozytywnie mówią o leku. Wśród głównych zalet leków, ich zdaniem:

• obecność właściwości immunomodulujących i przeciwzapalnych;
• silny wpływ stosunkowo prawdopodobnych drobnoustrojów - patogenów infekcji rozwijających się w obrębie układu oddechowego;
• Formowanie wysoką wartość wewnątrz substancję tkanka wykazuje działanie bakteriobójcze w stosunku Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis Helicobacter pylori gonococcus, pneumokoków ropotwórcze, Streptococcus, Campylobacter, Streptococcus, bakterie bezmleczności Bordet-Gengou i maczugowiec błonicy;
• skutecznie wpływa na nietypowe drobnoustroje-patogeny, namnażając się wewnątrzkomórkowo (między takimi chlamydiami a mykoplazmami);
• jest dozwolone do stosowania u kobiet w ciąży;
• ma postać leku, którą można przepisać dzieciom.

Ponieważ azytromycyna ma działanie poantybiotyczne, może być traktowana jako krótkotrwała. Jednocześnie wpływ leku umożliwia zwiększenie wrażliwości pod względem wpływu czynników immunologicznych, nawet u bakterii opornych na ten czynnik.

Podstawa makrolidów, pierwiastka erytromycyny, rozkłada się w kwaśnym środowisku żołądkowym, a także ma silny wpływ na ruchliwość jelit. Z kolei na Azytromycynę nie wpływa kwaśne środowisko żołądka i mniej aktywna funkcja jelitowa.