Chlorpromazyna

Chlorpromazyna ma właściwości przeciwwymiotne i uspokajające. Jest lekiem przeciwpsychotycznym.

[1], [2], [3], [4]

Wskazania Chlorpromazyna

Obowiązuje w następujących przypadkach:

• stan paranoi (ostre lub przewlekłe etapy);
• stan halucynacji;
• schizofrenia, na której tle odnotowano wzbudzenie charakteru psychomotorycznego;
• maniakalna forma podniecenia;
• Ataki epilepsji, którym towarzyszą zaburzenia psychotyczne;
• Depresja wzburzonej natury;
• stan padaczkowy;
• psychozy z powodu nadmiernego picia;
• zwiększone napięcie mięśni;
• obecność zespołu bólowego;
• stała bezsenność;
• dermatozy o charakterze swędzącym (takie jak wyprysk lub neurodermit);
• zwiększona ekspozycja na znieczulenie.

Jako lek, który pomaga usuwać wymioty, jest stosowany do padalexmii, zatrucia u kobiet w ciąży, a dodatkowo podczas radioterapii.

[5], [6]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań, a ponadto w drażetkach i tabletkach.

[7], [8]

Farmakodynamika

Chlorpromazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym z kategorii fenotiazyn, reprezentuje 1 pokolenie neuroleptyków. Działanie neuroleptyczne rozwija się poprzez blokowanie przewodników dopaminy w poszczególnych strukturach mózgu. Dzięki ich blokadzie wzrasta produkcja przysadki prolaktyny. Bloki leków i adrenoreceptory α, powodujące działanie uspokajające.

Środkowy efekt przeciwwymiotny wynika z blokady przewodów D2 w obrębie pewnego regionu móżdżku, a efekt obwodowy jest spowodowany blokadą nerwu błędnego. Działanie przeciwwymiotne leków wiąże się z właściwościami przeciwhistaminowymi, uspokajającymi i antycholinergicznymi.

Aktywność przeciwpsychotyczna leków przejawia się w eliminowaniu halucynacji i urojeń, zmniejszaniu napięcia, lęku, lęku i strachu, a także w powstrzymywaniu pobudzenia psychoruchowego. Ma bardzo szybki efekt uspokajający, w związku z którym jest stosowany w leczeniu ostrych form psychozy. Zabronione jest ubieganie się o depresję.

Ma również działanie hipotermiczne, przeciwuderzeniowe, przeciw kleszczowe i przeciwarytmiczne, a poza tym ma umiarkowany efekt pozapiramidowy.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetyka

Lek do stosowania doustnego wchłania się szybko, ale nie całkowicie. Wartości szczytowe osiągają po 3-4 godzinach.

Występuje również efekt pierwszej transmisji w wątrobie, co oznacza, że przy podawaniu doustnym poziom substancji we krwi będzie niższy niż w przypadku podawania leku pozajelitowo.

Procesy metaboliczne zachodzą w wątrobie, tworząc produkty rozkładu (w postaci aktywnej i nieaktywnej). Synteza białka w osoczu wynosi 95-98%. Lek przechodzi przez BBB, a jego wskaźniki wewnątrz mózgu są zawsze wyższe niż we krwi. Nie ma bezpośredniego związku między wartościami aktywnego składnika i jego produktów metabolicznych w osoczu, a także efektem leku.

Okres półtrwania wynosi 30+ godzin. Produkty metabolizmu są wydalane z żółcią i moczem.

[14], [15], [16], [17]

Dawkowanie i administracja

Wybór postaci dawkowania do leczenia (pozajelitowego lub doustnego) jest określony przez obraz kliniczny.

Dorośli w przypadku wstrzyknięć i podawania dożylnego wymagają dawki 25-50 mg (lub 1-2 ml). Jeśli to konieczne, można powtórzyć procedurę w odstępach 3-12 godzin. Gdy lek podaje się domięśniowo, konieczne jest rozcieńczenie substancji w 0,9% roztworze chlorku sodu (2 ml). W tym przypadku, w przypadku iniekcji dożylnych, lek rozcieńcza się w 20 ml leku. W przypadku jednego zabiegu osoba dorosła może wprowadzić nie więcej niż 150 mg (domięśniowo) i 100 mg (dożylnie).

Jeśli pacjent jest niespokojny przed zabiegiem chirurgicznym, 0,5-1 ml leku podaje się domięśniowo (2 godziny przed zabiegiem).

W przypadku dzieci wielkości pojedynczych dawek do wstrzyknięcia dożylnego lub domięśniowego wynoszą 250-500 μg / kg.

Przy podawaniu doustnym początkowa dawka dla dorosłych wynosi 25-100 mg / dobę. Jest on pobierany w całości lub podzielony na 4 przyjęcia. Jeśli to konieczne, można zwiększyć dawkę do 0,7-1 g / dobę. W pojedynczych przypadkach można zwiększyć porcję do 1,2-1,5 g / dzień. Przy jednym przyjęciu osoba dorosła może zużyć nie więcej niż 0,3 g leków, a przez cały dzień - maksymalnie 1,5 g.

Należy również pamiętać, że przy przedłużonym kursie terapeutycznym należy stale monitorować wskaźniki PTV i kontrolować skład krwi.

[27], [28], [29], [30]

Stosuj Chlorpromazyna podczas ciąży

Nie należy stosować chloropromazyny w czasie ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w związku z lekiem;
• niewydolność nerek / wątroby w stopniu ciężkim;
• stan śpiączki;
• uraz mózgowy (na etapie zaostrzenia);
• uderzeń;
• wyraźne zahamowanie procesów hematopoezy;
• gipotireoz;
• niewydolność serca w zdekompensowanej formie (na tle wad serca);
• zespół zakrzepowo-zatorowy;
• rozstrzeń osierdzia w ciężkim stopniu;
• jaskra o zamkniętym kącie;
• kamica i kamica żółciowa;
• wrzodziejące zmiany w przewodzie żołądkowo-jelitowym w fazie zaostrzenia;
• okres karmienia piersią;
• niemowlęta do 1 roku życia.

[18], [19], [20]

Skutki uboczne Chlorpromazyna

Stosowanie leków może wywoływać następujące działania niepożądane:

• zaburzenia pozapiramidowe, lęk i niepokój, problemy z termoregulacją, drżenie paraliżu. Czasami zdarzają się skurcze;
• rozwój tachykardii, a także obniżenie wartości ciśnienia krwi (przy podawaniu dożylnym leków);
• objawy niestrawności (przy podawaniu doustnym);
• rozwój agranulocytozy lub leukopenii;
• zatrzymanie oddawania moczu;
• ginekomastia lub impotencja, a ponadto zaburzenia miesiączkowania i przyrost masy ciała;
• rozwój rumienia lub zapalenia skóry, pojawienie się swędzenia, wysypki i pigmentacji skóry.

Z powodu długotrwałego stosowania leków może dochodzić do osadzania się substancji w soczewce i rogówce, co powoduje przyspieszanie procesów starzenia się tych pierwszych. Po wstrzyknięciu leków dochodzi do tworzenia się domięśniowo niekiedy nacieków, a po dożylnych zastrzykach pojawia się zapalenie żyły.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Przedawkować

W przypadku zatrucia Chlorpromazyną obserwuje się stały spadek wskaźników ciśnienia, rozwój toksycznej postaci zapalenia wątroby, zespół neuroleptyczny i hipotermię.

Aby wyeliminować zaburzenie, zaleca się stosowanie procedur objawowych.

[31], [32], [33], [34], [35]

Interakcje z innymi lekami

Nie wolno mieszać roztworu z innymi lekami w jednej strzykawce.

Chlorpromazyna doustne przyjmowanie razem z lekami, które hamują działanie OUN (opioidów, etanolu, przeciwdrgawkowe, barbiturany i inne środki nasenne) może nasilać działanie hamujące i prowadzi do hamowania aktywności oddychania.

Lek zmniejsza skuteczność amfetamin, guanetydyny, a także efedryny i klonidyny.

Niedozwolone długotrwałe stosowanie w połączeniu z lekami przeciwbólowymi.

Lek hamuje działanie lewodopy i może nasilać objawy pozapiramidowe.

W połączeniu z inhibitorami cholinoesterazy rozwinie się osłabienie mięśni. Połączenie z amitryptyną może powodować dyskinezy w przewodzie żołądkowo-jelitowym.

Kombinacja z diazoksydem indukuje ciężką hiperglikemię, a wraz z zopiklonem nasilenie sedacji.

Stosowanie w połączeniu z lekami zobojętniającymi żołądek zakłóca wchłanianie leków z przewodu pokarmowego, a ponadto zmniejsza poziom jego aktywnego składnika we krwi. Zastosowanie cymetydyny obniża również wskaźniki chloropromazyny we krwi.

Połączenie leku z morfiną doprowadzi do wystąpienia mioklonii. Połączenie z węglanem litu zwiększa neurotoksyczne właściwości leków i prowadzi do rozwoju wyraźnych objawów pozapiramidowych.

Jednoczesne stosowanie z trazodonem obniża wartości ciśnienia krwi, a połączenie z propranololem zwiększa wydajność obu leków. Połączenie z trifluoperazyną prowadzi do rozwoju hiperpyreksji w znacznym stopniu, a przy fenytoinie zmienia jej wskaźniki we krwi.

Połączenie z fluoksetyną zwiększa prawdopodobieństwo zaburzeń pozapiramidowych, a stosowanie z sulfadoksyną lub chlorochiną zwiększa ryzyko wystąpienia toksycznego działania chloropromazyny.

[36], [37], [38], [39]

Warunki przechowywania

Chlorpromazyny należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

[40], [41], [42]

Okres przydatności do spożycia

Chlorpromazynę można stosować przez 2 lata od daty uwolnienia leku.

[43], [44], [45]

Recenzje

Chlorpromazyna otrzymuje wystarczającą liczbę polarnych recenzji. Jest wielu ludzi, którzy uważają lek skuteczny w dostarczaniu efektów uspokajających, ale jest on raczej słaby z punktu widzenia substancji przeciwpsychotycznej. Nie jest to zaskakujące, ponieważ flufenazyna, trifluoperazyna z tej samej kategorii leków (fenotiazyny) w ich wpływ jest silniejszy neuroleptyczne chlorpromazyna 20 razy, ale ich właściwości uspokajające znacznie słabsze niż lek.

Z tego powodu lek zaleca się stosować jako środek do karetki pogotowia - aby zatrzymać ostre podniecenie natury emocjonalnej i psychomotorycznej.