Emlodin

Emlodin jest selektywnym antagonistą wapnia, który działa na układ naczyniowy.

Wskazania Emlodina

Jest stosowany do takich zaburzeń:

• wzrost ciśnienia krwi;
• stabilna forma dławicy o charakterze przewlekłym;
• odmiana dusznica bolesna.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku następuje w tabletkach, 10 sztuk wewnątrz blistra. Pudełko zawiera 3 takie płytki.

Farmakodynamika

Elementem amlodypiny jest antagonista wapnia (pochodna dihydropirydyny), który blokuje przenikanie jonów Ca do mięśnia sercowego i komórek mięśni gładkich.

Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego substancji wiąże się z jej natychmiastowym działaniem relaksującym na mięśnie gładkie naczyń. Mechanizm przeciwdławicowego wpływu leków nie został w pełni zbadany, ale wiadomo, że następujące czynniki odgrywają w tym ważną rolę:

• ekspansja tętniczek o charakterze obwodowym, powodująca zmniejszenie obciążenia następczego (opór obwodowy). Ponieważ rytm bicia serca pozostaje stabilny, ze względu na zmniejszone obciążenie serca, zmniejsza się zużycie energii, a także zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen;
• ekspansja wpływająca na główne tętnice wieńcowe, a także tętniczki wieńcowe (zarówno normalne, jak i niedokrwienne), prawdopodobnie również odgrywa ważną rolę w efekcie działania substancji. Z powodu tego rozszerzenia ilość tlenu wytwarzanego przez mięsień sercowy wzrasta u osób ze skurczami w tętnicach tętnicy wieńcowej (odmiana dławicy piersiowej).

U osób z podwyższonymi wartościami ciśnienia tętniczego pojedyncze stosowanie leków na dobę prowadzi do klinicznie znaczącego spadku tych wskaźników przez okres 24 godzin (pacjent może pozostać w tej pozycji tak długo, jak stoi lub stoi). W związku z powolnym pojawieniem się objawów działania leków często nie obserwuje się gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

U osób z dławicą piersiową w przypadku stosowania jednorazowej porcji dziennej, całkowity okres aktywności fizycznej wzrasta, a dodatkowo odcinek przed wystąpieniem ataku dławicy piersiowej i przedział do 1 mm obniżenia odcinka ST. Lek zmniejsza częstość występowania ataków dusznicy bolesnej, a także konieczność stosowania nitrogliceryny.

Amlodypina nie ma żadnego negatywnego wpływu na metabolizm, ani nie powoduje zmian wskaźników lipidowych w osoczu krwi. Można go stosować u osób chorych na cukrzycę, astmę i dnę.

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Po spożyciu terapeutycznych porcji leków aktywny składnik stopniowo wchłania się do osocza krwi. Poziom biodostępności niezmienionej cząsteczki wynosi około 64-80%. Wartości szczytowe w osoczu krwi odnotowano po upływie 6-12 godzin po zastosowaniu leku. Połączenie leku z pokarmem nie wpływa na wchłanianie amlodypiny.

Dystrybucja.

Objętość dystrybucji wynosi około 21 l / kg, a wartość pKa substancji czynnej wynosi 8,6. Testy in vitro wykazały, że synteza leku z białkiem osocza wynosi około 97,5%.

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Okres półtrwania składnika z osocza wynosi około 35-50 godzin. Wartości równowagi w leku w osoczu krwi osiągają po 7-8 dniach ciągłego odbioru. W tym samym czasie amlodypina jest metabolizowana głównie w wyniku czego powstają nieaktywne produkty rozpadu. Około 60% spożywanej porcji jest wydalane z moczem (około 10% z nich to niemodyfikowana amlodypina).

Ludzie z zaburzeniami odżywiania w wątrobie.

Istnieją jedynie ograniczone informacje na temat stosowania leków u osób z zaburzeniami czynności wątroby. U osób z niewydolnością wątroby szybkość klirensu amlodypiny jest obniżona, co zwiększa okres półtrwania substancji i AUC (około 40-60%).

Dawkowanie i administracja

Dorośli.

W celu zmniejszenia podwyższonych wartości ciśnienia krwi, a także leczenia dusznicy bolesnej, wymagane jest podawanie pojedynczej dawki początkowej wynoszącej 5 mg na dobę. Biorąc pod uwagę odpowiedź pacjenta na takie leczenie, w przyszłości dzienna pojedyncza dawka leku może zostać zwiększona do maksymalnie 10 mg.

Osoby z dławicą piersiową mogą spożywać lek w postaci monoterapii lub łączyć go z innymi środkami przeciwdławicowymi w obecności oporności na azotany lub standardowe porcje β-blokerów.

Istnieją dane na temat stosowania leków, a także leki moczopędne, tiazydowe, β- i α-adrenolityczne lub inhibitory ACE u osób z podwyższonym ciśnieniem krwi. Nie ma potrzeby wybierania części leku w przypadku połączenia z tymi lekami.

Dzieci w wieku powyżej 6 lat z podwyższonymi wartościami ciśnienia krwi.

Wielkość zalecanej dawki początkowej Emlodin dla tej grupy pacjentów wynosi 2,5 mg, z jednorazową aplikacją na dobę. W przypadku braku pożądanego rezultatu (osiągnięcia pożądanych wartości BP) po pierwszym miesiącu leczenia, można zwiększyć dzienną dawkę do 5 mg. Ale należy wziąć pod uwagę, że stosowanie leków w dawce 5 mg w tej grupie pacjentów nie badane.

Osoby z zaburzeniami czynności wątroby.

Nie określono wielkości porcji leków dla osób z zaburzeniami pracy wątroby w postaci łagodnej lub umiarkowanej, z powodu których dawkę należy starannie dobrać, zaczynając od najniższej porcji. Osoby z problemami z wątrobą w ciężkiej postaci powinny zacząć stosować leki o najmniejszej dawce, a następnie stopniowo je zwiększać.

Aby uzyskać dawkę 2,5 mg, należy podzielić tabletkę na pół na 5 mg.

[1]

Stosuj Emlodina podczas ciąży

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. W tym okresie Emlodin może być stosowany wyłącznie w sytuacjach, w których nie jest możliwe zastosowanie alternatywnego środka o bezpieczniejszym działaniu, a ryzyko związane z patologią jest większe niż prawdopodobieństwo powikłań u kobiety i płodu.

W testach na zwierzętach stosowanie dużych dawek wskazywało na rozwój toksyczności reprodukcyjnej.

Nie ma informacji o tym, czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Zanim podejmiesz decyzję o kontynuowaniu karmienia piersią lub stosowaniu leku, powinieneś ocenić ryzyko i korzyści związane z przyjmowaniem go dla matki i dziecka.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji na dihydropirydyny i oprócz amlodypiny i innych składników środka terapeutycznego;
• bardzo niskie ciśnienie krwi;
• stan szoku (obejmuje to wstrząs kardiogenny);
• niedrożność w obszarze przewodu odpływowego w lewej komorze (na przykład zwężenie zastawki aortalnej w ciężkiej postaci);
• niewydolność serca, która jest niestabilna hemodynamicznie i rozwija się w związku z ostrym zawałem mięśnia sercowego.

Skutki uboczne Emlodina

W wyniku stosowania leku często rozwijają takie negatywne objawy jak zawroty głowy, tachykardia, uczucie senności, uderzenia gorąca, bóle głowy, nudności, zmęczenie, ciężkim bólem brzucha i obrzęk (w tym - na nogach).

Przyjmowanie tabletek może również powodować następujące działania niepożądane:

• zaburzenia związane z limfą i krążeniem ogólnoustrojowym: leuko- lub małopłytkowość pojawiają się sporadycznie;
• Zaburzenia immunologiczne: obserwuje się objawy alergii;
• problemy wpływające na procesy metaboliczne, a także zaburzenia pokarmowe: hiperglikemia rozwija się samodzielnie;
• zaburzenia psychiczne: czasami może wystąpić zmienność nastroju (w tym lęk), depresja i bezsenność. Od czasu do czasu zauważa się uczucie nieporozumienia;
• zaburzenia wpływające na funkcję NS: często występują zawroty głowy, senność i bóle głowy (głównie na początku terapii). Czasem są omdlenia, parestezje, zaburzenia smaku, a także hipoestezja. Znaleziono pojedynczą polineuropatię lub hipertonos;
• zaburzenia widzenia: często dostrzegają problemy z funkcją wzrokową (dotyczy to także diplopii);
• problemy wpływające na labirynt i narządy słuchowe: czasami nie ma pierścienia ucha;
• naruszenia funkcji serca: często oznaczone jako zwiększone tętno. Czasami rozwija się arytmia (w tym częstoskurcz komorowy, bradykardia i migotanie przedsionków). Istnieje zawał mięśnia sercowego;
• Zaburzenia czynności naczyniowej: często występują fale. Czasami następuje spadek ciśnienia krwi. Występuje zapalenie naczyń;
• zaburzenia klatki piersiowej, oddechowe i śródpiersia: często pojawia się duszność. Czasami pojawia się katar lub kaszel;
• problemy z pracą przewodu żołądkowo-jelitowego: często występują nudności, bóle brzucha, objawy dyspeptyczne, a ponadto rozwijają się zaburzenia perystaltyki jelit (w tym zaparcia i biegunka). Czasami występuje suchość błony śluzowej jamy ustnej i wymioty. Zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie trzustki, a ponadto rozwija się przerost dziąseł;
• zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka, zapalenie wątroby i wzrost wartości enzymów wątrobowych (często związanych z cholestazą);
• zmiany w warstwie podskórnej i powierzchni skóry: czasami występuje plama, swędzenie, pokrzywka, wysypka, łysienie, nadmierne pocenie się, a ponadto zmienia się odcień skóry. Pojedynczy pojawia się rumień wielopostaciowy, obrzęk Quincke, złuszczający charakter skóry, nadwrażliwość na światło i zespół Stevensa-Johnsona;
• zakłócenie funkcji tkanki łącznej i mięśniowo-szkieletowej: często zaznaczony obrzęk w okolicy nóg i skurcze mięśni. Czasem występują bóle pleców, bóle mięśni lub bóle stawów;
• zmiany chorobowe wpływające na układ moczowy i nerki: czasami występuje nokturia, bolesne oddawanie moczu, a procesy oddawania moczu stają się częstsze;
• zaburzenia gruczołów sutkowych i narządów rozrodczych: czasami występuje ginekomastia lub impotencja;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: często rozwijają się obrzęki. Często występuje osłabienie i uczucie skrajnego zmęczenia. Czasami występuje złe samopoczucie i ból (w szczególności w mostku);
• wyniki testu: czasami występuje wzrost lub spadek wagi. Wystąpiło pojedyncze zgłoszenie zespołu pozapiramidowego.

Przedawkować

Istnieją jedynie ograniczone informacje na temat zamierzonego przedawkowania narkotyków.

Manifestacje zatrucia: w oparciu o dostępne dane można założyć, że znaczące zatrucie Emlodinem spowoduje silne rozszerzenie naczyń obwodowych i być może rozwój tachykardii typu odruchowego. Istnieją informacje na temat znacznego i prawdopodobnie długotrwałego systemowego obniżenia wartości ciśnienia krwi (w tym śmiertelnego stanu szoku).

W leczeniu klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego spowodowane przez zatrucia amlodypiny, konieczne jest utrzymanie funkcji jakości CCC - stale monitorować pracę układu oddechowego i serca, podnieś nogę pacjenta, a także kontrolować głośność płynu krążącego w organizmie z oddawaniem moczu.

Aby przywrócić wskaźniki napięcia tętniczego i ciśnienia krwi, należy zastosować środki zwężające naczynia krwionośne, upewniając się wcześniej, że nie ma przeciwwskazań do ich stosowania. Może również pomóc w wprowadzeniu / w metodzie glukonianu wapnia - w celu wyeliminowania objawów, które powstały w wyniku zablokowania kanałów Ca.

Czasami może być wymagana procedura płukania żołądka. Po otrzymaniu aktywowanego węgla przez ochotnika, w ciągu 2 godzin po użyciu 10 mg LS, jego absorpcja była znacznie zmniejszona.

Ponieważ znaczna część amlodypiny jest syntetyzowana z białkiem, procedura dializy będzie nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

Leki, które spowalniają aktywność elementu CYP3A4.

Lek kombinacji z substancjami, składnik hamujący na CYP3A4, z umiarkowaną lub silną działanie (leki, które hamują proteazy azolowe środki przeciwgrzybicze i makrolidy (np, erytromycyna, klarytromycyna i diltiazem i werapamil)), może spowodować znaczny wzrost ekspozycji na lek, dzięki czemu może zwiększyć prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi. Wartość leczniczą takich zmian można wyrazić wyraźniej u osób starszych. Konieczne może być kliniczne monitorowanie stanu pacjenta i wybór wielkości porcji.

Zabrania się łączenia tego leku z grejfrutami lub sokiem z tego owocu, ponieważ u niektórych osób zwiększa to wskaźnik biodostępności amlodypiny, a zatem jego działanie przeciwnadciśnieniowe jest zwiększone.

Leki indukujące aktywność elementu CYP3A4.

Połączenie leku z lekami, które indukują CYP3A4 (składnik takich jak dziurawca lub ryfampicyna), może spowodować spadek wartości amlodypinę w osoczu, z powodu których łączą te leki powinny być ostrożne.

Wlew Dantrolene.

Migotanie komór, następnie śmierć, a także zapaść funkcji SSS obserwowano u zwierząt (wiąże się to z hiperkaliemią) w wyniku stosowania dantrolenu z werapamilem. Ze względu na wysokie prawdopodobieństwo hiperkaliemii, osoby z tendencją do rozwoju hipertermii złośliwej, jak również w okresie jej leczenia, powinny zrezygnować z używania leków, które blokują kanały Ca.

Wpływ leków na inne leki.

Przeciwnadciśnieniowe działanie amlodypiny zwiększa podobny wpływ innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Takrolimus.

Istnieje możliwość zwiększenia wartości takrolimusu we krwi w połączeniu z Emlodinem, ale schemat farmakokinetyczny tej interakcji nie może być w pełni ustalony. Aby uniknąć rozwoju toksycznego działania takrolimusu w połączeniu z amlodypiną, należy stale monitorować wskaźniki pierwszego we krwi i, jeśli to konieczne, dostosowywać wielkości dawek.

Cyklosporyna.

Nie przeprowadzono uprzednio badań dotyczących połączenia leku z cyklosporyną, z wyjątkiem stosowania u osób po transplantacji nerki, u których występuje zmienny wzrost wartości resztkowych cyklosporyny (średnio 0-40%). Osoby po przeszczepieniu nerki za pomocą Emlodin powinny rozważyć opcję śledzenia poziomu cyklosporyny i zmniejszania jej dawki, gdy zajdzie taka potrzeba.

Symwastatyna.

Łączne stosowanie wielokrotnych do użycia dawek amlodypiny (10 mg) z symwastatyną w dawce 80 mg powoduje zwiększenie ekspozycji tego ostatniego o 77% (w porównaniu z użyciem jednej symwastatyny). Przyjmowanie symwastatyny z Emlodinem powinno ograniczać się do dawki 20 mg na dobę.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Emlodin należy przechowywać w ciemnym miejscu i zamknąć przed dziećmi. Temperatura - nie więcej niż 25 ° C.

[4]

Okres przydatności do spożycia

Emlodin można stosować przez 5 lat od czasu wydania leku.

Aplikacja dla dzieci

Nie wolno wyznaczać Emlodinu dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie ma danych dotyczących wpływu amlodypiny na ciśnienie krwi w tej grupie wiekowej.

Analogi

Analogi leków są leki o Azomeks Amlongom, AMLO i amlodypiny-Farmak, amlodypina Norton Amlopril-Darnitsa a równikiem, a ponadto amlodypiny-Zdrowia i normodipin Stamlo.