Eneas

Eneas to złożony lek obniżający ciśnienie krwi.

Lek zawiera składnik enalaprylu, który jest inhibitorem ACE, i wywiera wpływ poprzez hamowanie aktywności RAAS. Lek zapobiega przekształceniu angiotensyny-1 w peptyd rozszerzający naczynia krwionośne angiotensyny-2, który pozwala pozbyć się jego stymulującego wpływu na nadnercza, a także na wydzielanie aldosteronu.

Ponadto lek zawiera antagonistę wapnia - substancję nitrendipinę. Jest aktywny poprzez blokowanie przechodzenia jonów wapnia przez błony komórkowe mięśni gładkich błon naczyń krwionośnych.

[1]

Wskazania Eneas

Jest stosowany do wskaźników wysokiego ciśnienia krwi, jako integralny składnik złożonego leczenia.

[2], [3]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków produkowanych w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz opakowania komórkowego. W paczce - 3 takie pakiety.

Farmakodynamika

Główny wpływ enalaprylu ma na celu zahamowanie aktywności RAAS, która jest ważnym elementem procesów regulacji ciśnienia krwi, dzięki czemu składnik może wykazywać działanie hipotensyjne u osób z nadciśnieniem korzenia niskiego.

Długotrwałe stosowanie enalaprylu u osób z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym i niewydolnością nerek może poprawić aktywność nerek poprzez zwiększenie częstości CF.

Nitrendypina jest pochodną 1,4-dihydropirydyny. Obniża wapń wewnątrz komórek, powodując zmniejszoną kurczliwość mięśni naczyniowych; ze względu na ekspansję tętnic obwodowych osłabiony jest systemowy opór obwodowy, a także nadmiernie podwyższony poziom ciśnienia krwi.

Nitrendypina ma umiarkowaną aktywność natriuretyczną, zwłaszcza w początkowej fazie terapii.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetyka

Enalapryl wchłania się z dużą prędkością w przewodzie pokarmowym, a obecność pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie. Wewnątrz surowicy wartości Cmax odnotowuje się po pierwszej godzinie.

Synteza białka Intlasma wynosi 50-60%. Po absorpcji składnik jest hydrolizowany z dużą szybkością z wytworzeniem enalaprylatu. Osiąga wartości Cmax w surowicy po 3-4 godzinach od momentu przyjęcia leku do środka.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (niezmienione, podobnie jak enalaprylat (40%)). Oprócz przekształcenia w enalaprylat, nie ma innych zauważalnych przejawów przemian metabolicznych substancji. Enalaprylat w surowicy krwi ma przedłużony etap końcowy związany z procesami syntezy ACE.

U osób ze zdrową czynnością nerek stabilne wartości enalaprylatu notuje się do czwartego dnia stosowania leku.

Skuteczne półokresowe kumulowanie enalaprylatu z wielokrotnym podawaniem leku w środku wynosi 11 godzin. Poziom hydrolizy i wchłaniania enalaprylu jest identyczny z wprowadzeniem porcji z zalecanego widma dawkowania.

Nitrendypina jest wchłaniana prawie całkowicie (o 88%) i przy dużej prędkości, osiągając wartości Cmax w surowicy po 1-3 godzinach od momentu przyjęcia leku.

Poziom biodostępności mieści się w zakresie 20-30%. Synteza składnika z białkiem intraplasma wynosi 96-98%.

Prawie cała nitrendypina ulega metabolizmowi wewnątrzwątrobowemu poprzez procesy oksydacyjne.

Okres półtrwania wynosi 8-12 godzin. Nie zaobserwowano kumulacji aktywnego składnika i jego składników metabolicznych.

Ludzie z problemami w wątrobie przewlekłej natury zwiększają poziom nitrendypiny w osoczu.

Wydalanie pierwiastka następuje głównie przez nerki w postaci nieaktywnych składników metabolicznych (około 77%), a także przez drogi żółciowe.

[8], [9], [10], [11]

Dawkowanie i administracja

Eneas należy przyjmować doustnie (w tym samym czasie zaleca się robić to rano). Używanie narkotyków nie jest związane z posiłkiem. Zazwyczaj na dzień weź pierwszą tabletkę leku.

[14]

Stosuj Eneas podczas ciąży

Eneas nie może być stosowany podczas karmienia piersią lub ciąży, a także na etapie planowania poczęcia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka wrażliwość lub alergia związana z aktywnymi elementami lub pomocniczymi składnikami leków;
• niestabilna hemodynamika (zwłaszcza po przeniesieniu wstrząsu, udaru, AHF lub wieńcowej w fazie aktywnej);
• porfiria;
• Obrzęk Quincke związany ze stosowaniem inhibitora ACE w historii;
• przeszczep nerki;
• obustronne zwężenie dotyczące zarówno tętnic nerkowych, jak i zwężenie tętnic pojedynczej nerki;
• kardiomiopatia przerostowa;
• Zespół Conn'a;
• brak czynności wątroby w ciężkim stanie;
• bezmocz lub patologia nerek w fazie przewlekłej (etap 4-5).

W takich sytuacjach należy zachować ostrożność:

• cukrzyca;
• CHF;
• osoby starsze;
• niższe stawki BCC;
• ciężkie zwężenie aorty lub zwężenie wpływające na obszar podaortalny i mające przerostową postać idiopatyczną i obturacyjną;
• choroby naczyń mózgowych i choroba niedokrwienna serca;
• okresy po przeszczepie nerki.

[12]

Skutki uboczne Eneas

Enalapril.

Główne zdarzenia niepożądane:

• uszkodzenie funkcji CVS: czasami dochodzi do załamania ortostatycznego lub spadku wskaźników ciśnienia krwi z takimi objawami, jak osłabienie, zaburzenia widzenia i zawroty głowy. Od czasu do czasu obserwuje się omdlenia (zwłaszcza w początkowej fazie terapii, w przypadku zwiększonej ilości maleinianu enalaprylu lub diuretyku u pacjentów z zaburzeniami EBV, a także HF lub podwyższonym ciśnieniem krwi w nerkach). Pojedynczo w wyniku obserwuje się znaczny spadek ciśnienia krwi, kołatanie serca, dusznica bolesna, tachykardia, ból okolicy zamostkowym, arytmia, udar mózgu, obrzęk płuc, a ponadto z bradykardią, zawał mięśnia sercowego, migotanie przedsionków, zaburzeń mózgowo obiegowej przejściowe zaburzenia przepływu krwi w mózgu, zawał płucny i zatorowość płucna;
• zaburzenia związane z cewką moczową i nerkami: czasami występują zaburzenia w pracy nerek lub ich zaostrzenie, a także brak funkcji nerek. Czasami występuje białkomocz lub skąpomocz, a osoby z zaburzeniami czynności nerek mogą odczuwać ból w okolicy lędźwiowej. FPN obserwuje się sporadycznie;
• problemy z aktywnością oddechową: często zaznaczona duszność. Czasami występują świszczący oddech, ból gardła, wyciek z nosa, suchy kaszel lub zapalenie oskrzeli. Czasami występuje katar, zapalenie zatok, eozynofilowe zapalenie płuc lub alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych. Sporadycznie obserwowano choroby, zapalenie płuc, astmy lub skurcz oskrzeli, nacieki w płucach, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka i obrzęk naczynioruchowy w obszarze gardła krtani lub języka (czasami może to spowodować zablokowanie przewodów oddechowych, z główną grupą ryzyka w tym przypadku są członkami wyścigu Murzyni);
• zaburzenia wątroby i przewodu pokarmowego: czasami występuje ból w górnej części brzucha, wrzód trawienny, podrażnienie żołądka, nudności i zaburzenia trawienia. Czasami biegunka, utrata apetytu, zaparcie lub wymioty. Zapalenie wątroby (cholestatyczne lub odmiany wątrobowokomórkowe), obrzęk naczynioruchowy jelit, problemy z czynnością wątroby, niewydolność funkcji, cholestaza (z żółtaczką), martwica, zapalenie jamy ustnej, blokada jelit, zapalenie trzustki i zapalenie języka;
• uszkodzenia funkcji endokrynologicznej: ginekomastia pojawia się pojedynczo. Być może rozwój zaburzeń zespołu alokacji ADH;
• problemy związane z pracą Zgromadzenia Narodowego: czasami odnotowuje się senność, bóle głowy, zmęczenie i bezsenność. Depresja, brak równowagi lub zaburzenia snu, zawroty głowy, polineuropatia z parestezjami, impotencja, a także nerwowość, skurcze, urazy mięśni, nieprawidłowe sny i dezorientacja;
• objawy związane z naskórkiem i naczyniami: często pojawia się wysypka. Czasami pojawiają się objawy alergii. Czasami rozwija się pokrzywka, swędzenie, erytrodermia lub obrzęk Quincke, dotykając języka, kończyn, warg twarzą, krtań lub głośnią. Reakcje naskórka o ciężkim charakterze (SJS, pęcherzyca, złuszczające zapalenie skóry, TEN i rumień wielopostaciowy), nadmierna potliwość, nadwrażliwość na światło, zespół Raynauda, łysienie i onycholiza rozwijają się indywidualnie. Skórne ciepła można zaobserwować na tle zapalenia mięśni i bóle mięśniowe, bóle stawów i zapalenie stawów, serozity, zapalenie naczyń, leukocytoza, eozynofilia, a ponadto z tym wzrostem szybkości sedymentacji erytrocytów oraz wartości dodatniej próby na obecność przeciwciał przeciwjądrowych;
• zaburzenia metaboliczne: czasami występuje hipoglikemia;
• zaburzenia związane ze zmysłami: czasami występują zaburzenia widzenia, dzwonienie uszu, utrata węchu, zmiana lub krótka utrata smaku, łzawienie lub suchość oka;
• zaburzenia ogólnoustrojowe: zwykle występuje osłabienie. Czasami pojawiają się przypływy;
• zmiany w wynikach testu: czasami występuje spadek hematokrytu lub hemoglobiny lub liczba płytek krwi w leukocytach.

Nitrendipin.

Wśród skutków ubocznych są:

• zmiany ogólnoustrojowe: czasami obserwuje się objawy grypopodobne lub osłabienie;
• Dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego: czasami dochodzi do kołatania serca, przekrwienia, arytmii, obrzęków obwodowych, tachykardii lub rozszerzenia naczyń. Pojedynczy przypadek dusznicy bolesnej, spadek ciśnienia krwi lub ból w strefie zamostkowej;
• problemy z pracą przewodu pokarmowego: czasami rozwija się biegunka lub nudności. Czasami występują wymioty, ból w okolicy brzucha, niestrawność lub zaparcia. Pojedyncze wystąpienie zapalenia dziąseł, które jest przerostowe;
• zaburzenia endokrynologiczne: ginekomastia pojawia się pojedynczo;
• objawy wpływające na układ krwiotwórczy: Agranulocytoza lub leukopenia mogą występować pojedynczo;
• zmiany w NA: czasami występują bóle głowy. Czasami rozwijają się drżenie, nerwowość, zawroty głowy lub parestezje;
• zaburzenia związane z układem oddechowym: rzadko obserwuje się duszność;
• problemy z mięśniami i naskórkiem: czasami rozwija się pokrzywka, świąd, bóle mięśni lub wysypka;
• zaburzenia związane ze zmysłami: rzadko notowane zaburzenia widzenia;
• zmiany w układzie moczowo-płciowym: wielomocz rzadko się rozwija lub oddawanie moczu staje się częstsze;
• Zmiany w wartościach laboratoryjnych: rzadkie jest zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

[13],

Przedawkować

Objawy zatrucia: arytmia, kaszel, drgawki, spadek ciśnienia krwi, bradykardia i nasilenie diurezy, a ponadto niewydolność nerek, zaburzenia świadomości i poziom EBV lub wartości kwasowo-zasadowe.

Konieczne jest położenie ofiary poziomo, a następnie wyeliminowanie leku z ciała (odbiór sorbentów, płukanie żołądka). Równowaga BCC jest uzupełniana, a praca ważnych dla życia narządów jest monitorowana (z późniejszą korektą), a ponadto określa się wskaźniki mocznika potasowego i kreatyniny we krwi i wykonuje się hemodializę.

[15], [16], [17], [18], [19]

Interakcje z innymi lekami

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku nasila się w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (w tym β-blokerami, diuretykami i α-blokerami, w tym prazolinem).

Kombinacje maleinianu enalaprylu i innych leków wymagających ostrożnego stosowania.

Stosowanie z moczopędnymi formami oszczędzającymi potas, substancjami zwiększającymi wartości potasu w osoczu (na przykład heparyna) i suplementami potasu może zwiększyć poziom potasu w osoczu, zwłaszcza u osób z problemami z nerkami. W przypadku ich kombinacji musisz śledzić poziom K wewnątrz osocza krwi.

Połączenie z lekami litowymi może prowadzić do opóźnienia wydalania litu, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia toksycznych i niepożądanych objawów. W przypadku takich kombinacji leków konieczne jest dokładne monitorowanie wskaźników osocza litu, z powodu tego, czego nie przepisano razem.

Stosowanie razem z NLPZ może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE i dalej zwiększać wartości potasu w osoczu z jednoczesnym osłabieniem aktywności nerek. U osób z zaburzeniami czynności nerek to połączenie może spowodować dalsze pogorszenie tej patologii.

Enalapril może nasilać działanie przeciwcukrzycowe leków hipoglikemizujących przyjmowanych doustnie, dlatego należy monitorować wartości stężenia cukru we krwi.

Amifostyna z baklofenem nasila działanie przeciwnadciśnieniowe leków, dlatego konieczna jest regulacja dawki i kontrola poziomu ciśnienia krwi.

Wprowadzenie wraz z trójpierścieniami lub neuroleptykami może wywołać zapaść ortostatyczną.

Stosowanie w połączeniu z cytostatykami, prokainamidem, allopurinolem, jak również zwykłymi GCS i lekami immunosupresyjnymi może powodować leukopenię.

Kombinacje nitrendypiny i innych leków wymagających ostrożności.

Nitrendipina jest w stanie zwiększyć wartości digoksyny w osoczu, więc po połączeniu wskaźniki te powinny być monitorowane.

Nitrendypina nasila skuteczność i czas działania środków zwiotczających mięśnie, w tym bromek pankuronium.

Sok grejpfrutowy spowalnia utlenianie substancji podczas procesów metabolicznych, zwiększając jej poziom w osoczu, dlatego nasila się działanie przeciwnadciśnieniowe Eneas.

Metabolizm nitrendypiny rozwija się w błonie śluzowej wątroby i jelit za pomocą hemoproteiny P450. Substancje, które stymulują aktywność tego systemu (leki przeciwdrgawkowe - fenobarbital z fenytoiną i karbamazepiną), jak również ryfampicyna, mogą prowadzić do znacznego zmniejszenia biodostępności nitrendypiny. Leki hamujące aktywność tego układu enzymatycznego (leki przeciwgrzybicze - intrakonazol itp.) Zwiększają poziom substancji w osoczu.

Nitrendypina, wraz z blokerami β-adrenoreceptora, ma właściwości synergistyczne.

[20], [21],

Warunki przechowywania

Eneas należy utrzymywać w temperaturze w zakresie 15-25 ° C

Okres przydatności do spożycia

Eneas można stosować w ciągu 36 miesięcy od daty sprzedaży leku.

[22], [23]

Aplikacja dla dzieci

Nie ma informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leków w pediatrii, a także jego skuteczności, więc dzieci nie przepisują go.

[24]

Analogi

Analogami leków są substancje Amapine, Enadipine, Gipril z Bi-prestirium, Enap Combi, Bi-Ramagus i Equator z Rami-azomex.

[25], [26], [27]