Zofran

Zofran ma działanie przeciwwymiotne. Jest selektywnym blokerem aktywności zakończeń 5-HT3.

Leki stosowane w chemioterapii i radioterapii mogą zwiększać wartości serotoniny, która stymuluje aktywność zakończeń aksonów nerwu błędnego 5-HT3 typu aferentnego, w wyniku czego rozwija się odruch wymiotny. Aktywny element leku spowalnia ten odruch na poziomie neuronów OUN, a także PNS.

Wskazania Zofrana

Jest on stosowany w leczeniu lub zapobieganiu wymiotom, a także nudnościom wynikającym z chemioterapii lub radioterapii.

Ponadto lek może być stosowany do zapobiegania i leczenia nudności wraz z wymiotami, które pojawiają się po zabiegu.

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w postaci płynu do iniekcji - wewnątrz ampułek o pojemności 2 lub 4 ml. Wewnątrz płytki komórkowej - 5 takich ampułek; w pudełku - 1 rekord.

Sprzedawane również w tabletkach - 10 sztuk w blistrze komórkowym; w opakowaniu - 1 blister.

Może być również produkowany w postaci syropu - w butelce o pojemności 50 ml. Wewnątrz pudełka - 1 butelka z łyżką dozującą.

Ponadto jest wykonany w postaci czopków - pierwszy wewnątrz paska; w pudełku - 1 lub 2 takie paski.

[3], [4], [5]

Farmakokinetyka

Lek jest w pełni wchłaniany wewnątrz jelita, gdy jest podawany doustnie, a następnie przechodzi wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne. Wskaźniki leku Cmax w osoczu osiągają po 90 minutach. Poziom biodostępności jest nieznacznie zwiększony podczas stosowania leków z jedzeniem, ale nie zmienia się wraz z wprowadzeniem leków zobojętniających.

Okres półtrwania wynosi około 3 godzin; u osób starszych może dochodzić do 5 godzin, a u osób z brakiem funkcji nerek o ciężkim charakterze - do 15-20 godzin. Związane z osoczem osocza o 72-76%.

W przypadku stosowania doodbytniczego ondansetron jest rejestrowany we krwi po 20–60 minutach. Wartości Cmax osiągają po 6 godzinach; te same 6 godzin stanowi okres półtrwania. Poziom biodostępności po zastosowaniu w ten sposób wynosi 60%.

Eliminacja z układu krążenia jest głównie realizowana poprzez transformację wewnątrzwątrobową, która jest przeprowadzana przy użyciu kilku układów enzymatycznych. Niezmieniony wydalany nie więcej niż 5% porcji (przez nerki).

Farmakokinetyka ondansetronu pozostaje niezmieniona po wielokrotnym podaniu.

[6], [7], [8], [9],

Dawkowanie i administracja

Stosowanie leków w postaci płynu pozajelitowego.

W przypadku nudności z wymiotami w związku z prowadzeniem chemioterapii wymiotnej, jak również procedury radiacyjne, konieczne jest przepisanie podania 8 mg leku - przed sesją (metoda i / m lub v / v).

Osobom poddawanym zabiegom chemioterapii wysoce emetogennej zaleca się również jednorazowe stosowanie 8 mg substancji (w / m lub w / w) przed wykonaniem procedur terapeutycznych.

W porcjach 8-32 mg leku podaje się wyłącznie dożylnie, przez 15+ minut, po rozpuszczeniu substancji w 0,9% NaCl lub innym zgodnym płynie infuzyjnym (50-100 ml).

Inna domięśniowa lub dożylna metoda stosowania leków w dawce 8 mg - z małą prędkością, przed rozpoczęciem chemioterapii, z dalszym wprowadzeniem kolejnych 2 porcji (8 mg) z 3-4-godzinnymi przerwami lub stosowaniem (w ciągu 24 godzin a) wlew z szybkością 1 mg / godzinę.

Możliwe jest zwiększenie skuteczności leku za pomocą jednorazowej dodatkowej (IV) iniekcji 20 mg fosforanu deksametazonu Na przed rozpoczęciem sesji chemioterapii.

Wiek podgrupa 0,5-17 lat, powierzchni ciała 0,6 m ², początkowa dawka równa 5 mg / m ² podaje się w / w sposobem przed sesją chemioterapii, a następnie, po 12 godzinach Trzeba wziąć 2 mg syropu leczniczego. Wymagane jest kontynuowanie leczenia przez kolejne 5 kolejnych dni po zakończeniu sesji chemioterapii, stosując lek doustnie - 2 mg 2 razy dziennie.

Dzieci w tym samym wieku, ale o powierzchni ciała powierzchni 0,6-1,2 m ², lek stosuje się 1-jednorazowej na / w sposobie, w dawce 5 mg / m ², przed wykonaniem zabiegu; ponadto po 12 godzinach należy pobrać 4 mg syropu. Kurs przyjmowania syropu trwa przez kolejne 5 dni od zakończenia chemioterapii - 4 mg 2 razy dziennie.

Niemowlęta, których ciała powierzchni jest równa cyfrę większa niż 1,2 m ², początkowa część leku (8 mg) użyto w / o poprzedniej sesji leczenia, a ponadto, z przerwą 12 godzin, stosuje się syrop (8 mg). Konieczne jest używanie go przez kolejne 5 dni - 8 mg, 2 razy dziennie.

W celu wyeliminowania lub zapobieżenia wymiotom pooperacyjnym z nudnościami, dorosłym podaje się domięśniowo lub dożylnie metodą 4 mg substancji 1-krotnie.

Zaburzeniom pooperacyjnym, które występują po zabiegach przeprowadzonych w znieczuleniu ogólnym u dzieci w wieku 0,5–17 lat, można zapobiegać poprzez dożylne wstrzyknięcie 0,1 mg / kg Zofranu wraz ze znieczuleniem indukcyjnym po nim lub po zakończeniu operacji.

Lek można rozpuścić w takich cieczach: 5% dekstroza, roztwór Ringera, 10% mannitol, 0,9% NaCl, a także 0,3% ClK z 0,9% NaCl i 0, 3% ClK z 5% dekstrozą.

Płyn infuzyjny przygotowuje się bezpośrednio przed podaniem. Jeśli to konieczne, gotowy lek można przechowywać przez 24 godziny w temperaturze w zakresie 2-8 ° C.

Używaj wchłanialnych tabletek lub syropu.

Inne postacie dawkowania leku Zofran stosuje się w celu zapobiegania opóźnionym lub nieustannym wymiotom, po pierwszych 24 godzinach od zakończenia procedur leczenia.

Wymioty z nudnościami wynikającymi z chemioterapii lub radioterapii.

W przypadku takich zaburzeń należy stosować takie schematy dawkowania:

• w przypadku umiarkowanej emogeniczności procedur, 8 mg leku powinno być stosowane 120 minut przed rozpoczęciem terapii; po 12 godzinach wziąć kolejne 8 mg substancji;
• w przypadku ciężkiej emetogeniczności, 24 mg leku w połączeniu z deksametazonem (12 mg) przepisuje się 120 minut przed rozpoczęciem sesji.

Aby zapobiec nudnościom z wymiotami, które występują po 24 godzinach od zakończenia leczenia lub przedłużającym się wymiotom, konieczne jest przedłużenie doustnego stosowania leków: 8 mg, 2 razy dziennie przez 5 dni.

Pooperacyjne wymioty z nudnościami.

Dorośli muszą przyjmować 16 mg leku 60 minut przed podaniem znieczulenia.

Stosowanie leku w postaci czopków.

Wymioty, wraz z nudnościami, pojawiające się w wyniku chemioterapii lub sesji radioterapii, można wyeliminować przez zastosowanie leku w następujących schematach:

• umiarkowane nasilenie emogeniczności wymaga wprowadzenia 16 mg leku (1 czopek) 120 minut przed rozpoczęciem kursu;
• wysoka intensywność emetogeniczności wymaga, w połączeniu z pierwszym czopkiem Zofran, wprowadzenia IV za pomocą metody deksametazonu (20 mg), 120 minut przed rozpoczęciem terapii.

Zapobieganie zaburzeniom pojawiającym się po 24 godzinach po zakończeniu kursu lub przedłużającym się wymiotom wymaga przedłużenia leczenia - codziennie, dla pierwszego czopka, przez okres 5 dni. Zamiast czopków można stosować syrop lub tabletki Zofran.

Zaburzenie czynności wątroby.

U osób z problemami w wątrobie klirens leku jest znacznie zmniejszony, a okres jego półtrwania jest wydłużony. Dlatego mogą stosować nie więcej niż 8 mg leku na dobę.

[11], [12], [13]

Stosuj Zofrana podczas ciąży

Leku nie można stosować w okresie ciąży lub laktacji.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest wyznaczanie osób z nietolerancją w odniesieniu do składników leku.

Należy zachować ostrożność przy wprowadzaniu płynu do wstrzykiwań, gdy występują takie problemy:

• zaburzenia przewodnictwa i rytmu serca;
• jednoczesne stosowanie β-blokerów lub leków antyarytmicznych;
• poważne naruszenia równowagi soli.

Skutki uboczne Zofrana

Działania niepożądane podczas stosowania czopków leczniczych lub syropu z tabletkami:

• objawy związane z czynnością trawienną: czkawka, biegunka lub zaparcie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, pieczenie wewnątrz odbytnicy (czopki), jak również przemijający bezobjawowy wzrost wartości transaminaz wewnątrzwątrobowych;
• objawy alergii: pokrzywka, anafilaksja, skurcze oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, skurcz krtani;
• zaburzenia w pracy Zgromadzenia Narodowego: drgawki i spontaniczne zaburzenia ruchowe, a także bóle głowy lub zawroty głowy;
• problemy związane z krążeniem krwi: ból mostka, obniżenie poziomu ciśnienia krwi, obniżenie odstępu ST w EKG, arytmia lub bradykardia;
• inne objawy: uderzenia gorąca lub gorączka, hipokaliemia, przemijające osłabienie ostrości wzroku i hiperkreatynina.

Zaburzenia podczas używania płynu do wstrzykiwań:

• zaburzenia immunologiczne: objawy alergii, w tym anafilaksja;
• Zmiany aktywności NA: bóle głowy, drgawki, zawroty głowy i zaburzenia ruchowe;
• objawy związane z widzeniem: przemijające zaburzenia widzenia lub czasowa ślepota (najczęściej podobne zaburzenia zanikają po 20 minutach);
• zaburzenia wpływające na układ krążenia: arytmia, spadek wartości ciśnienia krwi, ból mostka, gorączka, bradykardia, wydłużenie odcinka QT i przemijające zmiany odczytów EKG;
• problemy związane z funkcją oddechową: czkawka;
• zaburzenia układu pokarmowego: przemijający bezobjawowy wzrost wartości aminotransferaz wątrobowych lub zaparć;
• miejscowe objawy: zmiany w miejscu wstrzyknięcia dożylnego.

[10],

Przedawkować

Objawy zatrucia są prawie zawsze podobne do skutków ubocznych leku.

Nie ma antidotum, dlatego konieczne są środki objawowe, gdy podejrzewa się ostre zatrucie. Nie zaleca się stosowania ipecacu w przypadku przedawkowania leku, ponieważ będzie on nieskuteczny (ze względu na przeciwwymiotne właściwości leku Zofran).

[14]

Interakcje z innymi lekami

Konieczne jest staranne połączenie leku z takimi substancjami:

• CYP2D6, jak również aktywatory CYP1A2 (w tym glutetymid, ryfampicyna, karbamazepina z tolbutamidem, papaweryna, podtlenek azotu i fenytoina z gryzeofulwiną, barbiturany z karisoprodolem i fenylobutazonem);
• środki hamowania aktywności CYP2D6, jak również CYP1A2 i flukonazol z werapamilem, a także chininą, ketokonazolem i metronidazolem).

Ponadto istnieją informacje, że ondansetron może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu.

[15]

Warunki przechowywania

Zofran należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, ze wskaźnikami temperatury nie wyższymi niż 30 ° C

[16], [17], [18], [19]

Okres przydatności do spożycia

Zofran można stosować przez 3 lata od momentu sprzedaży leku.

[20], [21]

Aplikacja dla dzieci

Nie możesz przypisać dzieci do sześciu miesięcy. Syrop i tabletki można stosować u pacjentów w wieku powyżej 2 lat. Czopki w pediatrii nie używają.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analogi

Analogami leków są substancje Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron z Ondasol, a także Vero-Ondansetron, Setronon z Latran, Ondansetron, Emetron z Ondansetron-Teva, Emeset i Ondantor.

[27], [28], [29]

Recenzje

Zofran otrzymuje pozytywne opinie od większości pacjentów - jego działanie pomaga wyeliminować nudności spowodowane chemioterapią lub znieczuleniem. Spośród zalet leku, oprócz skuteczności, istnieje również kilka postaci dawkowania. Spośród minusów odnotowano obecność objawów niepożądanych, ale pojawiają się one dość rzadko.

[30], [31], [32], [33]