Carbidopa i Levodopa Teva

Karbidopa i lewodopa teva to kompleksowy lek przeciw parkinsonizmowi, który zawiera prekursor metaboliczny dopaminy (lewodopa), a także substancję, która spowalnia obwodową dekarboksylazę dopa (karbidopę).

Uważa się, że objawy drżącego porażenia są spowodowane niedoborem dopaminy. Przy normalnym poziomie dopaminy działa jako neuroprzekaźnik i jest wytwarzany przez niektóre komórki mózgu kontrolujące aktywność mięśni. Dlatego uważa się, że zaburzenia motoryczne występują z powodu braku dopaminy w organizmie.

Wskazania Carbidopa i Levodopa Teva

Jest używany podczas drżącego paraliżu.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk w blistrze. W paczce - 5 lub 10 takich pakietów.

Farmakodynamika

Działanie lewodopy przeciw parkinsonizmowi jest związane z jej przemianą w dopaminę (z powodu dekarboksylacji występującej bezpośrednio w ośrodkowym układzie nerwowym), w wyniku czego niedobór dopaminy w komórkach nerwowych jest uzupełniany.

Karbidopa nie może pokonać BBB; zapobiega procesom zewnątrzmózgowej dekarboksylacji lewodopy, dzięki czemu zwiększa swój dostęp do mózgu, a następnie przekształca się w dopaminę w ośrodkowym układzie nerwowym. Procesy te powodują osłabienie objawów drżącego paraliżu u dużej liczby pacjentów.

[1], [2],

Farmakokinetyka

Oba aktywne składniki leków są dobrze wchłaniane; Wartości Cmax w osoczu odnotowuje się po 1-3 godzinach. Okres półtrwania lewodopy (z ekspozycją na karbidopę) wynosi około 2 godziny. Pod wpływem karbidopy wydalanie lewodopy z osocza zmniejsza się o 50%. Podczas ekspozycji na karbidopę lewodopa jest zwykle przekształcana w aminokwasy (niewielka część jest przekształcana w pochodne katecholamin). Wszystkie metaboliczne składniki lewodopy z karbidopą są wydalane z moczem.

[3], [4], [5]

Dawkowanie i administracja

Wybór optymalnej dziennej dawki leku jest realizowany poprzez staranne miareczkowanie każdego pacjenta indywidualnie.

Biorąc pod uwagę intensywność patologii, uzyskanie optymalnego efektu leczenia może zająć około sześciu miesięcy.

Osoby, które nie stosowały lewodopy.

Dla osób rozpoczynających używanie narkotyków musisz najpierw wziąć pół stołu 1-2 razy dziennie. Jeśli to konieczne, dodawaj kolejne pół stołu dziennie lub codziennie, aż do uzyskania wymaganej ilości karbidopy.

Działanie leku rozwija się natychmiast w dniu spożycia (czasami nawet po pierwszej porcji). Osiąga pełną skuteczność po 7 dniach (przy użyciu tylko lewodopy, zajmuje tygodnie lub miesiące).

Ludzie używający lewodopy.

Wprowadzenie lewodopy należy anulować co najmniej 12 godzin (lub 24 godziny, jeśli leki były stosowane z powolnym uwalnianiem) przed rozpoczęciem leczenia lekiem. Lewodopę można przyjmować rano, a następnie nie używać jej w nocy. Porcja powinna wynosić około 20% poprzedniej dziennej dawki lewodopy.

Początkowa część.

Osoby spożywające mniej niż 1,5 g lewodopy na dzień muszą najpierw użyć 0,075-0,1 g karbidopy i 0,3-0,4 g lewodopy (stosować leki z dawką 1k4 karbidopy / lewodopy), 3 -4 użycie.

Dla osób, które spożywają ponad 1,5 g lewodopy dziennie, należy najpierw wziąć pierwszą tabletkę leku 3-4 razy dziennie.

Część podtrzymująca.

Konieczne jest stosowanie leku, biorąc pod uwagę cechy osobiste danej osoby, zmieniając ją stopniowo (biorąc pod uwagę działanie leku).

Jeśli konieczne jest przyjęcie większej ilości lewodopy, dawkę można zwiększyć do pierwszej tabletki 3-4 razy dziennie. W razie potrzeby porcja może zostać zwiększona o 0,5-1-studzienkową tabletkę dziennie (w tym samym czasie nie można przyjmować więcej niż 8 tabletek dziennie).

W przypadkach, w których podczas przeniesienia pacjenta z Levodopa do Carbidopa i Levodopa-Teva, stosuje się inne środki, które spowalniają dekarboksylazę, podawanie leków należy anulować co najmniej 12 godzin przed zastosowaniem leku. Podawanie leku należy rozpocząć od dawki podobnej do ilości lewodopy i substancji, która spowalnia dekarboksylazę w poprzednich lekach.

Osoby stosujące inne substancje przeciw parkinsonizmowi.

Kombinacja leków i MAOI-B może zwiększyć aktywność leku pierwszego z kontrolowanymi objawami dyskinezy lub akinezji.

Dopuszcza się dalsze przyjmowanie innych standardowych substancji przeciw parkinsonizmowi innych niż lewodopa, z wprowadzeniem karbidopy z lewodopą, chociaż wstrzyknięte części mogą wymagać dostosowania.

[7]

Stosuj Carbidopa i Levodopa Teva podczas ciąży

Brak informacji na temat wpływu karbidopy i lewodopy-teva na przebieg ciąży, ale lewodopa, jak również jej połączenie z karbidopą, doprowadziły do pojawienia się nieprawidłowości w rozwoju szkieletu z narządami wewnętrznymi podczas testów na zwierzętach. Nie należy stosować leku podczas karmienia piersią i ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym, które używają narkotyków, powinny stosować skuteczną antykoncepcję.

Nie ma informacji, czy lek przenika do mleka kobiecego. Aby zapobiec wystąpieniu negatywnych objawów u niemowląt, konieczne jest podjęcie decyzji o anulowaniu leków lub przerwaniu karmienia piersią (biorąc pod uwagę konieczność jej przyjęcia przez kobietę).

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• silna wrażliwość związana z aktywnymi elementami leku lub jego innymi składnikami;
• jaskra;
• niezdolność serca do ciężkiej pracy;
• arytmia serca, mająca ciężki charakter;
• ciężka psychoza;
• łączone stosowanie z selektywnym MAOI-A, jak również nieselektywnym IMAO (z wyjątkiem małych części niektórych MAOI-B). Leki te należy odwołać co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem stosowania leku;
• podejrzane, jak również niezdiagnozowane choroby naskórka lub czerniak, dostępne w historii.

Lek nie jest przepisywany osobom, które nie mogą przyjmować sympatykomimetyków.

Skutki uboczne Carbidopa i Levodopa Teva

Negatywne objawy, które występują podczas przyjmowania leków, są zwykle związane z neurofarmakologiczną aktywnością dopaminy. Zasadniczo przechodzą one lub osłabiają się po zmniejszeniu porcji.

Często podczas stosowania leku pojawiają się dyskinezy (dystoniczne, pląsawicze i inne ruchy, które mają charakter mimowolny). Jeśli wystąpią skurcze powiek i skurcze mięśni, należy zmniejszyć dawkę.

Inne poważne działania niepożądane to zmiany psychiczne (psychoza z myślami paranoidalnymi, jak również depresja z tendencjami samobójczymi lub nie) i demencja. Istnieją doniesienia o rozwoju hiperseksualności lub podniecenia, które ma charakter patologiczny, a poza tym o zwiększonym libido (zwłaszcza przy stosowaniu dużych porcji leku). Takie objawy znikają po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia.

Wśród negatywnych objawów związanych z lewodopą i jej kombinacjami:

• zmiany limfatyczne i hematopoetyczne: niedokrwistość (również hemolityczna), płytka krwi lub leukopenia i agranulocytoza;
• zaburzenia immunologiczne: objawy nietolerancji, w tym pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy;
• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: omdlenia, kołatanie serca, zapalenie żył, zaburzenia rytmu serca, podwyższone wartości ciśnienia krwi, tendencja do utraty przytomności i objawy ortostatyczne, w tym zmniejszenie wskaźników ciśnienia krwi;
• problemy z pracą NA: ataksja, pląsawica, bradykineza lub dyskineza, zawroty głowy i zjawisko tak zwanego „on-off” (czasami występuje kilka miesięcy później lub lata po rozpoczęciu terapii z wprowadzeniem lewodopy; najprawdopodobniej rozwija się z powodu postępu choroby (z takim naruszenia mogą wymagać zmiany wielkości porcji i odstępów między ich zastrzykami)). Ponadto, trismizm, dystonia, zwiększone drżenie, dotykające dłonie, skurcze mięśni, objawy ruchowe i pozapiramidowe, parestezje, skurcze mięśni, CSN, utrata przytomności i tendencja do omdlenia, a także zaburzenia chodu, drgawki i aktywacja utajonego zespołu okulosympatycznego;
• zaburzenia psychiczne: mania, depresja, dezorientacja, wyczerpanie, koszmary nocne i próby samobójcze. Ponadto bezsenność, zawroty głowy, demencja, majaczenie, euforia, wielki lęk i halucynacje. Na liście znajdują się również zmiany w stanie psychicznym (w tym tymczasowe psychozy i myślenie paranoidalne), pobudzenie, strach, drgawki, zaburzenia myślenia lub chodzenia, bóle głowy, dezorientacja i marnotrawstwo, a także nagła silna senność;
• zmiany chorobowe związane z przewodem pokarmowym: dysfagia, biegunka, suche błony śluzowe jamy ustnej, niestrawność, nadmierne ślinienie się, bruksizm i nudności, a także pojawienie się gorzkiego smaku, czkawka, wymioty i wzdęcia, niedrożność, ból w strefie brzusznej, słowniczek, ból, o charakterze żołądkowo-jelitowym, krwawienie wewnątrz przewodu pokarmowego, pieczenie języka, ciemna barwa śliny i wrzód dotykający dwunastnicy;
• problemy z procesami metabolicznymi: obrzęk, przyrost masy ciała lub anoreksja;
• zaburzenia związane z warstwami podskórnymi i naskórkiem: nadmierne pocenie się, łysienie, świąd, aktywacja czerniaka o charakterze złośliwym, przekrwienie, wysypka, ciemny pot i plamica reumatyczna;
• problemy z pracą układu oddechowego: chrypka, duszność, ból mostka i niewydolność oddechowa;
• uszkodzenia struktury mięśniowo-szkieletowej: skurcze mięśni;
• upośledzona czynność układu moczowego: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu, priapizm i ciemny mocz;
• zaburzenia widzenia: podwójne widzenie, zaburzenia widzenia, skurcze oczu, rozszerzenie źrenic, kurcz powiek, kryzys okulomotoryczny. Skurcz powiek może być wczesnym objawem zatrucia;
• zmiany w wynikach testu: zwiększone wartości aktywności wątroby (ALT, wraz z fosfatazą alkaliczną i AST, bilirubiną, kreatyniną, LDH, kwasem moczowym i mocznikiem we krwi), pozytywna odpowiedź z testu Coombsa, wzrost poziomu cukru w surowicy, zmniejszenie hematokrytu z hemoglobiną, bakteriurią i leukocytozą z krwiomoczem;
• inne: zmęczenie, ogólne uczucie osłabienia, ostre zaostrzenie istniejących chorób, pogorszenie stanu zdrowia, przekrwienie, zaczerwienienie krwi w obszarze skóry twarzy i czerniak, który jest złośliwy;
• impulsywne zaburzenia decyzyjne: przejadanie się i impulsywna potrzeba dokonywania zakupów, gdy wstrzykuje się agonistów dopaminy lub inne leki zawierające dopaminę (między innymi lewodopę z karbidopą).

[6]

Przedawkować

Wśród wczesnych objawów zatrucia: mimowolna forma ruchu, skurcze mięśni, zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia krwi, skurcz powiek, postać toniczna, utrata apetytu, a wraz ze wzrostem częstości akcji serca, bezsenności, niespokojnej formy pobudzenia, dezorientacji i niepokoju.

Wymagane jest natychmiastowe płukanie żołądka wraz z wywołaniem wymiotów.

Działania objawowe: napary są starannie stosowane; musi wziąć pod uwagę stopień drożności dróg oddechowych. W przypadku arytmii terapię przeprowadza się z obserwacją EKG. Brak danych dotyczących stosowania dializy w przypadku zatrucia. Stosowanie pirydoksyny będzie nieskuteczne.

[8], [9]

Interakcje z innymi lekami

Należy zachować ostrożność podczas stosowania z następującymi lekami.

Leki przeciwnadciśnieniowe.

U osób, które stosowały niektóre leki przeciwnadciśnieniowe, zastosowanie kombinacji lewodopy i środka spowalniającego działanie dekarboksylazy doprowadziło do pojawienia się objawowego załamania ortostatycznego. Z tego powodu w początkowej fazie terapii konieczne jest dostosowanie dawki substancji hipotensyjnej.

Leki przeciwdepresyjne.

Istnieją oddzielne raporty dotyczące występowania negatywnych objawów (wśród nich dyskinezy i wzrostu ciśnienia krwi) związane z kombinacją leków i leków trójpierścieniowych.

Lek może być stosowany tylko z selektywnym IMAO-B, w zalecanych porcjach (na przykład z selegilinom).

Środki znieczulające.

W przypadku podawania razem ze środkami znieczulającymi może pojawić się arytmia.

Leki cholinolityczne.

Mogą wykazywać synergię z lewodopą, podczas gdy drżenie jest osłabione, dlatego ta funkcja jest często stosowana w celu zwiększenia wpływu leków. Należy jednak pamiętać, że taka kombinacja może prowadzić do pogorszenia ruchów, które mają niekontrolowany charakter.

Duże części tych substancji mogą osłabiać pozytywne działanie lewodopy, ponieważ zmniejsza szybkość jej wchłaniania, zwiększając w ten sposób dożołądkowe procesy metaboliczne leków.

Pozostałe leki.

Benzodiazepiny, fenytoina z fenotiazynami, butyrofenonami, papaweryną i izoniazydem mogą osłabiać aktywność leczniczą lewodopy.

Procesy wymiany lewodopy są wzmocnione dzięki wprowadzeniu leków przeciwdrgawkowych.

Ponieważ lewodopa konkuruje z poszczególnymi aminokwasami u osób, które stosują dietę wysokobiałkową, możliwe jest zmniejszenie wchłaniania leku.

Zastosowanie karbidopy zapobiega wzmocnieniu procesów metabolicznych poprzez przekształcenie lewodopy w dopaminę, która zachodzi pod wpływem pirydoksyny. Lek może być przepisywany osobom z parkinsonizmem, które używają substancji zawierających chlorowodorek pirydoksyny.

Wprowadzenie w połączeniu z selegiliną może spowodować poważne załamanie ortostatyczne.

Leki Fe mogą hamować wchłanianie lewodopy.

Sympatykomimetyki nasilają negatywne objawy lewodopy związane z chorobą sercowo-naczyniową.

Antagonistów amantadyny i dopaminy można łączyć z lekami. Przy ich dzieleniu może być konieczne dostosowanie dawki.

Wartości lewodopy w osoczu zwiększają się podczas stosowania metoklopramidu.

Wprowadzenie wraz z elementami spowalniającymi katecholometylotransferazę (enakapapon z tolkaponem) może zwiększyć poziom biodostępności lewodopy.

Dozwolone jest połączenie z innymi substancjami przeciw parkinsonizmowi, które nie zawierają lewodopy.

[10]

Warunki przechowywania

Karbidopa i lewodopa teva powinny być przechowywane w miejscu zamkniętym przed przenikaniem małych dzieci. Wartości temperatury wynoszą maksymalnie 25 ° С.

[11], [12], [13]

Okres przydatności do spożycia

Karbidopa i lewodopa teva mogą być stosowane w ciągu 36 miesięcy od momentu sprzedaży leku.

[14],

Aplikacja dla dzieci

Brak jest informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w pediatrii, dlatego nie jest on stosowany u osób poniżej 18 lat.

[15],

Analogi

Analogi leków to leki Levoc, Duodopa, Stalevo z Levocarbhexal i Nacom.

[16]