Metotreksat

Metotreksat (metotreksat) jest lekiem stosowanym w medycynie jako środek przeciwnowotworowy (przeciwnowotworowy) w leczeniu różnych rodzajów raka oraz jako środek immunomodulujący i przeciwzapalny w chorobach reumatologicznych.

Oto kilka głównych zastosowań metotreksatu:

1. Onkologia: metotreksat jest szeroko stosowany w chemioterapii w leczeniu różnych rodzajów raka, takich jak białaczka, chłoniak, rak pęcherza, rak piersi, rak szyjki macicy i inne. Zazwyczaj podaje się go do ciała w postaci zastrzyków lub tabletek doustnych.
2. Reumatologia: Metotreksat stosuje się w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy, łuszczycowego zapalenia stawów i innych chorób zapalnych stawów i skóry. W takich przypadkach jest to zwykle przyjmowane jako tabletki lub zastrzyki.
3. Sarkoidoza pozapłucna: metotreksat może być stosowany w leczeniu sarkoidozy, gdy powoduje objawy i wymaga terapii.

Mechanizm działania metotreksatu polega na tym, że blokuje kwas foliowy, co powoduje upośledzoną syntezę kwasu nukleinowego i hamowanie podziału komórek. Jest to szczególnie ważne dla szybko dzielących się komórek nowotworowych, co czyni metotreksat skuteczną przeciwko komórek rakowymi.

Należy zauważyć, że metotreksat jest potężnym lekiem z poważnymi skutkami ubocznymi i powinien być stosowany tylko po przepisywaniu przez lekarza i pod nadzorem lekarza.

Wskazania Metotreksat

1. Onkologia:

   • Białaczka (w tym ostra limfoblastyczna i ostra białaczka szpikowa).
   • Chłoniaki (np. hodgkin's Lymphoma i chłoniak nie-Hodgkina ).
   • Rak pęcherza.
   • Rak piersi.
   • Rak szyjki macicy.
   • Rak głowy i szyi.
   • Inne nowotwory.

2. Reumatologia:

   • Reumatoidalne zapalenie stawów.
   • łuszczyca (w tym Łuszczycowe zapalenie stawów ).
   • Zapalenie stawów.
   • Ankluating Sondilis.
   • Inne choroby zapalne stawów i skóry.

3. Sarkoidoza:

   • Pozapłucna sarkoidoza, gdy powoduje objawy i wymaga terapii.
4. Łączową erytrodermę: Jest to stan, w którym większość skóry na ciele jest pokryta łuszczycami łuszczycowymi.
5. Pustuloza łuszczycowa palców: Jest to forma łuszczycy charakteryzującej się tworzeniem pęcherzy na skórze palców.
6. Stwardnienie rozsiane: W niektórych przypadkach metotreksat może być stosowany w leczeniu stwardnienie rozsiane, zwłaszcza gdy jest aktywny.

Farmakodynamika

1. Hamowanie reduktazy dihydrofolianowej (DHFR): metotreksat hamuje aktywność enzymu DHFR, który bierze udział w konwersji kwasu dihydrofolowego do kwasu tetrahydrofolowego. Zatem hamuje syntezę kwasu tetrahydrofolowego, który jest niezbędny do tworzenia monofosforanu tymidyny i nukleotydów purynowych, spowalniając w ten sposób wzrost i podział komórek.
2. Efekt przeciwzapalny: metotreksat ma działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy cytokin, takich jak interleukina-1 (IL-1), interleukina-6 (IL-6) i czynnik martwicy nowotworów α (TNF-α). Prowadzi to do zmniejszenia stanu zapalnego i zmniejszenia aktywności układu odpornościowego.
3. Efekty immunosupresyjne: metotreksat tłumi układ odpornościowy, szczególnie odporność komórkową, która może być przydatna w leczeniu chorób autoimmunologicznych i zapobieganiu odrzuceniu przeszczepu.
4. Efekty przeciwnowotworowe: metotreksat jest jednym z głównych leków przeciwnowotworowych i jest stosowany w leczeniu różnych rodzajów raka, w tym białaczkę, chłoniaka, raka piersi, raka płuc i innych. Wywiera swoje działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie podziału komórek i wzrostu guza.
5. Remisja choroby: W niektórych przypadkach metotreksat może pomóc w osiągnięciu długoterminowej remisji u pacjentów z rakiem lub chorobami autoimmunologicznymi.
6. Efekt antyproliferacyjny: metotreksat może mieć działanie przeciwproliferacyjne poprzez hamowanie podziału komórek i wzrostu komórek.

Farmakokinetyka

1. Absorpcja: metotreksat jest zwykle dobrze i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Żywność może wpływać na szybkość i zasięg jej wchłaniania.
2. Rozkład: Metotreksat ma dużą objętość dystrybucji i może przenikać barierę krew-mózg. Wnika również w mleko matki.
3. Metabolizm: metotreksat nie jest metabolizowany w wątrobie i jest wydalany przez nerki prawie niezmienione. Jednak hydroksylacja i glukuronidacja może wystąpić w niewielkich ilościach.
4. Wydalanie: Główna droga wydalania metotreksatu z organizmu jest przez nerki. Jest wydalany prawie całkowicie niezmieniony.
5. Half-Life: Half-Life metotreksatu może się różnić w zależności od dawki i pacjenta, ale zwykle wynosi około 3-10 godzin u dorosłych i około 2-5 godzin u dzieci.
6. Mechanizm działania: metotreksat hamuje reduktazę dihydrofolanową, która prowadzi do upośledzonej syntezy kwasu tetrahydrofolowego, który jest niezbędny do syntezy kwasu nukleinowego. Prowadzi to do upośledzenia podziału komórek i zmniejszenia wzrostu komórek, co czyni go skutecznym środkiem przeciwnowotworowym.

Stosuj Metotreksat podczas ciąży

Zastosowanie metotreksatu podczas ciąży może stanowić poważne ryzyko dla rozwoju płodu.

Metotreksat może powodować toksyczne działanie na płód, takie jak wrodzone anomalie i przedwczesne porody, szczególnie w przypadku stosowania wcześnie w ciąży. Dlatego metotreksat jest uważany za kategorię X przez FDA (podawanie żywności i leków) do stosowania podczas ciąży, co oznacza, że jego stosowanie podczas ciąży jest silnie przeciwwskazane.

Przeciwwskazania

1. Ciąża i karmienie piersią: metotreksat może powodować szkodę dla płodu i może prowadzić do poronienia, wad rozwojowych i innych niebezpiecznych działań na płód. Jest zatem przeciwwskazane podczas ciąży i karmienia piersią.
2. Aktywna infekcja: W obecności aktywnej infekcji metotreksat może pogorszyć przebieg infekcji ze względu na jego działanie immunosupresyjne.
3. Poważne nerki i nerki: u pacjentów z poważną chorobą wątroby lub nerek metotreksat może gromadzić się w organizmie, co może prowadzić do toksycznych działań. Dlatego jego zastosowanie powinno być ostrożne, a nawet przeciwwskazane w takich przypadkach.
4. Alkoholizm: U osób z uzależnieniem od alkoholu stosowanie metotreksatu może zwiększyć toksyczne działanie na wątrobę.
5. Kontracelacja: Pacjenci stosujący metotreksat powinni stosować skuteczne metody antykoncepcyjne, ponieważ może to powodować szkodę płodu, jeśli kobieta zajdzie w ciążę podczas przyjmowania leku.
6. Nadwrażliwość na metotreksat: Osoby o znanej nadwrażliwości na metotreksat lub inne składniki leku również powinny unikać jego stosowania.
7. Zaburzenia hematopoetycznych: metotreksat może zmniejszyć liczbę płytek krwi i białych krwinek, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawienia i infekcji.

Skutki uboczne Metotreksat

1. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: może to obejmować nudności, wymioty, biegunkę, anoreksję (utrata apetytu), ból brzucha lub wrzody jamy ustnej.
2. Zmniejszona liczba komórek krwi: metotreksat może zmniejszyć liczbę komórek z białej krwi (leukopenii), czerwonych krwinek (niedokrwistość) i płytek krwi (trombocytopenia), co może zwiększyć ryzyko infekcji, niedokrwistości i krwawienia.
3. Nadwrażliwość na światło słoneczne: niektórzy pacjenci mogą odczuwać nadwrażliwość na słońce lub giełdność, co może powodować oparzenia słoneczne lub wysypki skórne po ekspozycji na światło słoneczne.
4. Zwiększone poziomy enzymów wątroby: metotreksat może powodować wzrost poziomów AST i ALT, co wskazuje na uszkodzenie wątroby.
5. Zapalenie błony śluzowej: Jest to zapalenie błon śluzowych jamy ustnej, gardła lub żołądka, które mogą prowadzić do bólu i trudności z połykaniem.
6. Zapalenie płuc: rzadkie, ale poważne działanie uboczne charakteryzujące się zapaleniem płuc i objawianych kaszlem, trudnościami i bólem w klatce piersiowej.
7. Włosy: Niektórzy pacjenci mogą doświadczać wypadania włosów lub zmian tekstury włosów.
8. Zmniejszona funkcja układu odpornościowego: może to zwiększyć ryzyko infekcji.
9. Hepatotoksyczność: metotreksat może powodować uszkodzenie wątroby.
10. Nefrotoksyczność: rzadko metotreksat może powodować uszkodzenie nerek.

Przedawkować

1. Toksyczny wpływ na szpik kostny: metotreksat hamuje podział komórek i wzrost, w tym komórki szpiku kostnego, co może prowadzić do zaburzeń hematologicznych, takich jak ciężka niedokrwistość aplastyczna, leukopenia i małopłytkowość.
2. Objawy żołądkowo-jelitowe: obejmują nudności, wymioty, biegunkę, anoreksję, ból brzucha i inne zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
3. Niewydolność nerek: W poważnym przedawkowaniu metotreksatu ostra lub przewlekła niewydolność nerek może rozwinąć się z powodu toksycznego wpływu na nerki.
4. Efekty hepatotoksyczne: Przedawkowanie może powodować uszkodzenie i dysfunkcję wątroby, które mogą objawiać się jako podwyższone enzymy wątroby, żółtaczka i inne oznaki niewydolności wątroby.
5. Objawy ośrodkowego układu nerwowego (CNS): obejmują ból głowy, senność, bezsenność, zamieszanie, napady i inne objawy zaburzeń neurologicznych.
6. Inne narządy i układy: mogą również wpływać również płuca, serce, naczynia krwionośne i inne narządy, co może prowadzić do ostrych lub przewlekłych powikłań.

Interakcje z innymi lekami

1. NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne): stosowanie NLPZ w połączeniu z metotreksatem może zwiększyć jego toksyczność, szczególnie w odniesieniu do wątroby i nerek. Ponadto NLPZ mogą zmniejszyć filtrację rurową nerkową, co może prowadzić do akumulacji metotreksatu w organizmie i zwiększyć jego niepożądane efekty.
2. Funkcja nerek: stosowanie leków zmniejszających czynność nerek (np. Niektóre antybiotyki, leki moczopędne i przeciwzapalne) może zwiększyć stężenie metotreksatu w krwi i zwiększać jego toksyczność.
3. Leki przeciwnowotworowe: metotreksat może zwiększyć toksyczność innych leków przeciwnowotworowych, szczególnie w przypadku stosowania jednocześnie w dużych dawkach.
4. Leki antyrheumatyczne: Zastosowanie metotreksatu w połączeniu z innymi lekami przeciwreumatycznymi (np. Leflunomid, hydroksychlorochina, sulfasalazyna) może zwiększyć jego działanie terapeutyczne w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i innych chorób zapalnych.
5. Leki wzmacniające krwawienie: stosowanie metotreksatu z lekami wzmacniającymi krwawienie (np. Kwas acetylosalicylowy) może zwiększyć ryzyko krwawienia.
6. Antybiotyki i przeciwgrzybice: Niektóre antybiotyki i przeciwgrzybicze mogą zwiększać toksyczność metotreksatu poprzez zmniejszenie jego metabolizmu w wątrobie.

Warunki przechowywania

1. Temperatura: Zasadniczo zaleca się przechowywanie metotreksatu w kontrolowanej temperaturze pokojowej, która wynosi od 20 do 25 stopni Celsjusza. Czasami dozwolone jest tymczasowe przechowywanie w temperaturze od 15 do 30 stopni Celsjusza (59 do 86 stopni).
2. Światło: lek powinien być przechowywany w ciemnym miejscu chronionym przed bezpośrednim światłem słonecznym. Światło może zdegradować aktywne składniki leku.
3. Opakowanie: przechowuj metotreksat w oryginalnym pojemniku, aby chronić go przed wilgocią i światłem. Zamknij pojemnik mocno po użyciu.
4. Dzieci: Pamiętaj, aby trzymać metotreksat poza zasięgiem dzieci, aby zapobiec przypadkowemu użyciu.
5. Warunki specjalne: W niektórych przypadkach mogą istnieć dodatkowe zalecenia dotyczące przechowywania pakietu lub instrukcji narkotykowych. Bardziej precyzyjne informacje można znaleźć w tych zaleceniach.