Amikacyna

Amikacyna jest antybiotykiem aminoglikozydowym stosowanym w leczeniu różnych rodzajów infekcji bakteryjnych, zwłaszcza tych spowodowanych przez bakterie Gram-ujemne. Amikacyna jest skuteczna w stosunku do szerokiej gamy patogenów, w tym wielu rodzajów mikroorganizmów odpornych na inne antybiotyki.

Amikacyna wiąże się z podjednostką 30S rybosomów bakteryjnych, zaburzając w ten sposób syntezę białek, powodując śmierć bakteryjną. Ten mechanizm działania sprawia, że amikacyna jest skuteczna przeciwko infekcjom spowodowanym przez wiele tlenowych bakterii Gram-ujemnych i niektórych bakterii Gram-dodatnich.

Wskazania Amikacyna

1. Zakażenia dróg oddechowych: zapalenie płuc, w tym infekcje Gram-ujemne, takie jak te spowodowane przez Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae i inne bakterie.
2. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: w tym oparzenia, ropne infekcje i inne infekcje skóry spowodowane bakteriami Gram-ujemnymi.
3. Zakażenia dróg moczowych: w tym ostre i przewlekłe zapalenie nełokratyczne, zapalenie pęcherza i infekcje spowodowane przez pseudomonas aeruginosa i inne bakterie.
4. Zakażenia kości i stawów: zapalenie kości i szpiku, zakaźne zapalenie stawów i inne zakażenia mięśniowo-szkieletowe Gram-ujemne.
5. Zakażenia brzucha: zapalenie otrzewnej i inne zakażenia brzucha spowodowane przez bakterie Gram-ujemne.
6. Septyczny wstrząs: intensywna opieka nad sepsą spowodowaną przez bakterie Gram-ujemne.

Farmakodynamika

1. Mechanizm działania: amikacyna działa poprzez wiązanie z rybosomami bakteryjnymi (podjednostki 30s), co zakłóca syntezę białek w komórkach bakteryjnych. Mechanizm ten prowadzi do zaburzenia syntezy białek, a ostatecznie do śmierci komórki bakteryjnej.

2. Szerokie spektrum aktywności: amikacyna ma szerokie spektrum aktywności w stosunku do wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym patogenów, takich jak:

Bakterie Gram-dodatnie:

1. Staphylococcus aureus (w tym szczepy wrażliwe na metycylinę).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (grupa streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (grupa B Streptococcus).
6. Grupa Streptococcus viridans.

Bakterie Gram-ujemne:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter Aerogenes.
7. Enterobacter Cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Odporność krzyżowa i superinfekcje: Należy zauważyć, że odporność na amikacynę może rozwinąć się w niektórych bakteriach, szczególnie przy niewłaściwym lub częstym stosowaniu. Może to prowadzić do superinfekcji lub oporności krzyżowej z innymi antybiotykami.

Farmakokinetyka

1. Absorpcja: amikacyna na ogół nie jest wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym i jest zwykle podawana przez wstrzyknięcie dożylne lub mięśni.
2. Dystrybucja: W przenikanie do różnych tkanek i płynów ustrojowych, w tym w osoczu, płuca, nerki, skóry, kości, tkance miękkiej i płynu mózgowo-rdzeniowym (CSF). Objętość dystrybucji jest zwykle duża.
3. Wiązanie białka: amikacyna wiąże się z białkami w osoczu krwi w nieznacznym stopniu (około 10-20%).
4. Metabolizm: amikacyna praktycznie nie jest metabolizowana w ciele.
5. Wydalanie: Większość amikacyny jest wydalana przez nerki przez filtrację kłębuszkową. Jego filtracja kłębuszkowa zależy od czynności nerek i może zostać zmniejszona u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
6. Wydalanie-Life: Eliminacja półtrwania amikacyny z ciała zależy od szybkości filtracji kłębuszkowej i zwykle wynosi około 2-3 godzin u dorosłych z normalną funkcją nerek.

Stosuj Amikacyna podczas ciąży

Zastosowanie amikacyny (antybiotyku aminoglikozydowego) podczas ciąży powinno opierać się na ścisłych wskazaniach medycznych i pod nadzorem lekarza. Lekarz może przepisać amikacynę, gdy korzyść matce przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Należy wziąć pod uwagę, że antybiotyki aminoglikozydowe, takie jak amikacyna, mogą przechodzić przez łożysko i wpływać na rozwijający się płód. Badania na zwierzętach wykazały, że aminoglikozydy mogą powodować wrodzone anomalie i inne niepożądane wpływ na rozwój płodu. Jednak u ludzi dane dotyczące bezpieczeństwa amikacyny podczas ciąży są ograniczone.

Jeśli amikacyna jest potrzebna do leczenia infekcji u kobiety w ciąży, lekarz powinien dokładnie ocenić potencjalne korzyści i ryzyko. Jeśli amikacyna jest przepisywana podczas ciąży, zaleca się staranne monitorowanie płodu i monitorowanie możliwych działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości na antybiotyki aminoglikozydowe, w tym amikacyna, powinny używać leku z ostrożnością lub całkowicie go unikać.
2. Upośledzenie nerek: Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą doświadczyć akumulacji amikacyny w ciele, co może prowadzić do toksycznych efektów. Dawkowanie należy dostosować w zależności od stopnia upośledzenia nerek.
3. Choroby nerwowo-mięśniowe: Zastosowanie amikacyny może być niebezpieczne dla osób z miastenią gravis (zaburzenie przenoszenia nerwowo-mięśniowego), ponieważ może wzmacniać blokery nerwowo-mięśniowe.
4. Ciąża i laktacja: Informacje na temat stosowania amikacyny podczas ciąży są ograniczone. Dlatego stosowanie amikacyny w tym okresie powinno być wykonywane wyłącznie na ścisłych wskazaniach i pod nadzorem medycznym. Konieczne jest również skonsultowanie się z lekarzem w sprawie możliwości użycia amikacyny podczas karmienia piersią.
5. Zapalenie akustyki: podczas stosowania aminoglikozydów, w tym amikacyny, akustycznego zapalenia nerwu może rozwinąć się, co powoduje upośledzenie słuchu. Jest to szczególnie ważne u pacjentów z upośledzeniem słuchu.
6. Myasthenia gravis: W Myasthenia Gravis, charakteryzujący się upośledzoną transmisją nerwowo-mięśniową, stosowanie amikacyny może wzmocnić blokery nerwowo-mięśniowe i pogorszyć objawy choroby.

Skutki uboczne Amikacyna

1. Uszkodzenie nerek: amikacyna może powodować toksyczność nerek, szczególnie u pacjentów z predyspozycją do niewydolności nerek. Może się to objawiać pogorszeniem czynności nerek, zespołu moczu białkowego lub krwi w moczu.
2. Słuchanie: Jednym z najpoważniejszych skutków ubocznych amikacyny jest uszkodzenie słuchu, w tym utrata słuchu lub szum w uszach. Jest to zwykle tymczasowe, ale w rzadkich przypadkach może być trwałe.
3. Zaburzenia równowagi i koordynacji: niektórzy pacjenci mogą doświadczać zawrotów głowy lub zaburzeń równowagi w wyniku amikacyny.
4. Reakcje alergiczne: w tym pokrzywka, świąd, wysypka skórna, obrzęk warg lub twarzy, obrzęk naczyniowo-angioederski i anafilaksja. W przypadku oznak reakcji alergicznej szukaj natychmiastowej pomocy medycznej.
5. Inne skutki uboczne: nudności mogą również wystąpić wymioty

Przedawkować

1. Dysfunkcja nerek: Przedawkowanie amikacyny może powodować toksyczne działanie na nerki, które mogą objawiać się jako pogorszenie czynności nerek, obrzęku i zaburzeń równowagi elektrolitów.
2. Powikłania słuchu: amikacyna może powodować toksyczny wpływ na aparat przedsionkowy i nerw słuchowy, co może powodować utratę słuchu lub zawroty głowy.
3. Neurotoksyczność: niektórzy pacjenci mogą rozwinąć objawy neurotoksyczności, takie jak osłabienie mięśni, niedowład, wstrząsanie lub ból kończyn.
4. Mogą wystąpić niedokrwistość i inne krwawienie: powikłania hematopoezy, takie jak niedokrwistość, trombocytopenia i leukopenia.
5. Typowe objawy przedawkowania: może to obejmować nudności, wymioty, ból głowy, napady i ogólne osłabienie.

Interakcje z innymi lekami

1. Inne antybiotyki aminoglikozydowe: Łączne stosowanie amikacyny z innymi antybiotykami aminoglikozydowymi może zwiększyć ich toksyczne działanie na nerki i słuch.
2. Leki nefrotoksyczne: stosowanie amikacyny z innymi lekami nefrotoksycznymi, takimi jak amfoterycyna B lub cyklosporyna, może zwiększyć ryzyko niewydolności nerek.
3. Leki neurotoksyczne: połączone stosowanie amikacyny z lekami neurotoksycznymi, takimi jak bizmut, winkrystyna lub znieczulenie, może zwiększyć działanie neurotoksyczne.
4. MyoreLaxants: Amikacyna może zwiększyć efekty myorelaxantów miorelaxantów, takich jak pancuronium lub Vecuronium.
5. Leki wpływające na funkcję nerek: stosowanie amikacyny z lekami wpływającymi na funkcję nerek, takie jak leki moczopędne, może zwiększyć ryzyko niewydolności nerek.
6. Leki, które zwiększają poziom potasu we krwi: Łączne stosowanie amikacyny z lekami zwiększającymi poziom potasu krwi, takie jak spironolakton lub inhibitory enzymów konwertujących angiotensynę (ACEIS), mogą powodować hiperkaliemię.