Ampicylina

Ampicylina jest antybiotykiem z grupy penicyliny, która jest stosowana w leczeniu szerokiego zakresu infekcji bakteryjnych. Ten antybiotyk jest antybiotykiem beta-laktamowym i działa poprzez zabijanie bakterii poprzez zakłócanie ich zdolności do budowy ściany komórkowej, która jest niezbędna do przetrwania i rozmnażania się.

Ampicylina zaburza proces syntezy ściany komórkowej bakteryjnej na ostatnim etapie podziału komórek bakteryjnych poprzez wiązanie i aktywację specyficznych białek (białka wiążące penicylinę), które odgrywają kluczową rolę w budowie ścian komórek bakteryjnych. Prowadzi to do osłabienia, a następnie zniszczenia ściany, co powoduje śmierć bakteryjna.

Wskazania Ampicylina

1. Infekcje dróg oddechowych:

   • Zapalenie oskrzeli
   • Zapalenie płuc
   • Dusznica

2. Infekcje dróg moczowych:

   • Zapalenie pęcherza
   • Zapalenie odłudniowe
   • Zapalenie prostaty

3. Zakażenia GI (żołądkowo-jelitowe):

   • Salmonelloza
   • Shigelloza (czerwonka).

4. Infekcje ginekologiczne:

   • Zapalenie śródbłonka
   • Rzeżączka (często w połączeniu z innymi antybiotykami)

5. Zakażenia skóry i tkanek miękkich:

   • Ropnie
   • Czyści
   • Zakażone skórki

6. Zapalenie opon mózgowych:

   • Leczenie zapalenia opon mózgowych spowodowanych przez meningococci i inne podatne organizmy

7. Posocznica:

   • Sepsa bakteryjna spowodowana przez wrażliwe bakterie

8. Zapobieganie zakażeniu:

   • Zapobieganie powikłaniom zakaźnym w operacji, szczególnie w chirurgii brzusznej i ginekologii

Farmakodynamika

1. Mechanizm działania: ampicylina hamuje syntezę ściany komórkowej bakteryjnej, co prowadzi do śmierci bakterii. Wiąże się z białkami zwanymi transpeptydazami, które są zaangażowane w tworzenie peptydoglikanu, głównego składnika ściany komórkowej bakteryjnej. Prowadzi to do zakłócenia syntezy peptydoglikanu i osłabienia ściany komórkowej, co ostatecznie prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej.

2. Spektrum działania: ampicylina jest ogólnie aktywna przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, takim jak

Bakterie Gram-dodatnie:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolityczna grupa streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolityczna grupa B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę)

Bakterie Gram-ujemne:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (w połączeniu z innymi lekami eliminacyjnymi)

3. Odporność: Niektóre bakterie mogą być odporne na ampicylinę z powodu wytwarzania beta-laktamazy, enzymu, który hydrolizuje pierścień beta-laktamowy ampicyliny i czyni ją nieaktywną. Dlatego w niektórych przypadkach ampicylina może być stosowana w połączeniu z inhibitorem beta-laktamazy, takim jak kwas klawulanowy, aby zapobiec zniszczeniu antybiotyku.

Farmakokinetyka

1. Absorpcja: ampicylina jest zwykle szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Absorpcja poprawi się, gdy lek jest przyjmowany na pusty żołądek.
2. Rozkład: Po wchłanianiu ampicylina jest szeroko rozpowszechniana w tkankach i płynach ustrojowych, w tym w płucach, ucha średniej, żółci, moczu, kościach, skórze i innych. Penetruje również barierę łożyska i jest wydalany mlekiem matki.
3. Metabolizm: ampicylina nie jest metabolizowana w ciele. Działa jako środek przeciwbakteryjny poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakteryjnej.
4. Wydalanie: ampicylina jest wydalana z ciała głównie przez nerki w niezmienionej formie. Część leku jest również wydalana przez jelito.
5. Half-Life: Half-Life ampicyliny z ciała wynosi około 1-1,5 godziny u dorosłych. Może to być dłużej u dzieci.

Stosuj Ampicylina podczas ciąży

Zastosowanie ampicyliny podczas ciąży powinno być przeprowadzane tylko pod nadzorem lekarza i po dokładnej ocenie korzyści dla matki i potencjalnym ryzyku dla płodu. Lekarz powinien zdecydować, czy przepisać ampicylinę, biorąc pod uwagę sytuację kliniczną, bezpieczeństwo i skuteczność leku w konkretnym przypadku.

Ampicylina należy do kategorii B klasyfikacji FDA do stosowania podczas ciąży, co oznacza, że jej bezpieczeństwo dla płodu nie zostało w pełni ustalone na podstawie kontrolowanych badań u ludzi, ale nie ma dowodów na niekorzystny wpływ na płód, gdy jest stosowany u zwierząt w ciąży. Jednak, podobnie jak w przypadku każdego leku, ryzyko i korzyści muszą być starannie zrównoważone dla każdej sytuacji.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości na ampicylinę, inne penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe powinny unikać stosowania tego leku.
2. Zakażenia typu mononukleozy: Zastosowanie ampicyliny nie jest zalecane w infekcjach, któremu towarzyszy zespół mononukleozy ze względu na ryzyko pokrzyżowości.
3. Poważne upośledzenie wątroby: Pacjenci z poważnym upośledzeniem wątroby powinni ostrożnie przyjmować ampicylinę lub uniknąć jej użycia.
4. Alergia: Pacjenci z reakcjami alergicznymi na inne antybiotyki beta-laktamowe (np. Cephalosporyny lub karbapenemy) mogą być narażeni na zwiększone ryzyko reakcji alergicznych na ampicylinę.
5. Biegunka i superinfekcje: stosowanie antybiotyków, w tym ampicyliny, może powodować biegunkę i zwiększać ryzyko nadinfekcji.
6. Długotrwałe stosowanie: Długotrwałe stosowanie ampicyliny może prowadzić do rozwoju oporności mikroorganizmów, dlatego lek należy stosować ostrożnie i tylko przy przepisywaniu przez lekarza.
7. Dzieci i młodzież: Zastosowanie ampicyliny u dzieci i młodzieży wymaga szczególnej uwagi i nadzoru przez lekarza, szczególnie w odniesieniu do dawkowania.
8. Ciąża i karmienie piersią: stosowanie ampicyliny podczas ciąży i karmienia piersią może być upoważnione tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne i pod nadzorem lekarza.

Skutki uboczne Ampicylina

1. Reakcje alergiczne:

   • Wysypka
   • Pokrzyja
   • Swędzący
   • Obrzęk Quincke (nagłe i znaczny wzrost objętości tkanki, najczęściej twarzy i szyi)
   • Szok anafilaktyczny (rzadki, ale jest to poważny i potencjalnie zagrażający życiu stan)

2. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

   • Mdłości
   • Wymioty
   • Biegunka
   • Ból brzucha
   • Pseudomembrany zapalenie jelita grubego (zapalenie okrężnicy spowodowane antybiotykami)

3. Dysfunkcja wątroby:

   • Zwiększone enzymy wątroby
   • Żółtaczka (rzadka)

4. Wpływ na układ hematopoetyczny:

   • Leukopenia (zmniejszona liczba białych krwinek)
   • Neutropenia (zmniejszona liczba neutrofili)
   • Niedokrwistość
   • Trombocytopenia (zmniejszona liczba płytek krwi)

5. Układ nerwowy:

   • Ból głowy
   • Zawrót głowy
   • Bezsenność
   • Napady (rzadkie i zwykle u pacjentów z zaburzeniami nerek)

6. Inne reakcje:

   • Niewydolność nerek (rzadka)
   • Kandydoza pochwy
   • Oral Candidazis (pleśniawki)

Przedawkować

1. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nagły wzrost działań niepożądanych charakterystyczny dla ampicyliny, takich jak nudności, wymioty, biegunka i duszność.
2. Reakcje alergiczne: możliwy rozwój reakcji alergicznych, takich jak pokrzywek, świąd, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu i wstrząs anafilaktyczny.
3. Zaburzenia wątroby i nerek: toksyczny wpływ na wątrobę i nerki, które mogą objawiać się jako wzrost poziomu enzymów wątrobowych we krwi i oznakach niewydolności nerek.
4. Objawy neurologiczne: objawy neurotoksyczne, takie jak ból głowy, zawroty głowy, upośledzona świadomość i drgawki.

Interakcje z innymi lekami

1. Probenecid: Probenecid może spowolnić wydalanie ampicyliny, co może prowadzić do wzrostu poziomu krwi i wydłużyć czas działania.
2. Metotreksat: ampicylina może zwiększyć toksyczność metotreksatu, szczególnie przy dużych dawkach, poprzez zwiększenie jego poziomu krwi i zaostrzenie jego działań niepożądanych.
3. Antybiotyki: Łączenie ampicyliny z innymi antybiotykami, takimi jak tetracykliny lub makrolidy, może zmniejszyć skuteczność obu leków.
4. Antykoagulanty: ampicylina może zwiększyć wpływ antykoagulantów, takich jak warfaryna, co może prowadzić do zwiększonego czasu krzepnięcia i zwiększonego ryzyka krwawienia.
5. Leki wpływające na przewód pokarmowy: leki zobojętniające sok, leki zawierające żelazo lub leki, które powolna perystaltyna jelitowa może zmniejszyć wchłanianie ampicyliny, co może prowadzić do zmniejszenia jej skuteczności.