Analgin

Analgin (metamizol sodu) to nieopioidowy lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, szeroko stosowany w celu łagodzenia bólu i obniżenia temperatury ciała. Należy do klasy pochodnych pirazolonu i ma również słabe działanie przeciwzapalne. Analgin jest szeroko stosowany w wielu krajach, ale w niektórych stanach jego sprzedaż jest ograniczona lub zabroniona ze względu na ryzyko poważnych skutków ubocznych, takich jak agranulocytoza.

Mechanizm działania Analgin polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn, substancji odgrywających ważną rolę w wywoływaniu stanu zapalnego, bólu i gorączki. Blokuje enzym cyklooksygenazę, który jest niezbędny do produkcji prostaglandyn, zmniejszając w ten sposób ból i gorączkę.

Wskazania Analgina

1. Znieczulenie:

   • Ostre i przewlekłe zespoły bólowe różnego pochodzenia m.in. po operacjach, urazach, w chorobach narządu ruchu.
   • Kolka (nerkowa, żółciowa).
   • Ból nowotworowy i ból z przerzutami do kości.
   • Bóle menstruacyjne.
   • Ból głowy, ból zęba.

2. Przeciwgorączkowy:

   • Stany gorączkowe w przeziębieniach i chorobach zakaźnych, gdy stosowanie innych leków przeciwgorączkowych jest nieskuteczne lub przeciwwskazane.

Farmakodynamika

1. Mechanizm akcji: Dokładny mechanizm działania analginy nie jest w pełni poznany, ale uważa się, że wiąże się on z receptorami ośrodkowymi i obwodowymi, tworząc aktywne metabolity, które blokują cyklooksygenazę (COX) i hamują tworzenie prostaglandyn, w tym prostaglandyny E2, co zmniejsza występowanie ból i stan zapalny.
2. Przeciwbólowy działanie: Analgin ma silne działanie przeciwbólowe i może być stosowany w celu łagodzenia różnego rodzaju bólu, w tym bólu głowy, bólu zęba, bólu mięśni, a także w procesach reumatycznych i innych stanach zapalnych.
3. Przeciwgorączkowy działanie: Analgin ma działanie przeciwgorączkowe ze względu na wpływ na ośrodki regulacji temperatury w podwzgórzu mózgu, co pomaga obniżyć temperaturę ciała w gorączce.
4. Przeciwzapalny efekty: Chociaż analgin nie jest typowym lekiem przeciwzapalnym, może pomóc zmniejszyć stan zapalny, blokując tworzenie prostaglandyn i zmniejszając reakcje zapalne.
5. Inne akcje: Analgin ma również działanie przeciwskurczowe, które pomaga złagodzić skurcze mięśni gładkich narządów wewnętrznych.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Po doustnym podaniu metamizolu z przewodu pokarmowego jest on zazwyczaj dobrze i szybko wchłaniany. Wchłanianie może być nieznacznie opóźnione, jeśli lek jest przyjmowany jednocześnie z jedzeniem.
2. Dystrybucja: Metamizol jest szeroko dystrybuowany w tkankach i narządach organizmu. Przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Wiązanie z białkami osocza krwi jest niskie.
3. Metabolizm: Metamizol jest metabolizowany w wątrobie, tworząc aktywne metabolity, takie jak 4-metyloaminopirydyna, a także nieaktywne metabolity. Metabolity te ulegają dalszej glukuronidacji.
4. Wydalanie: Metamizol i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów. Około 70-90% dawki jest wydalane z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu.
5. Pół życia: Okres półtrwania metamizolu wynosi około 2-3 godziny, chociaż może być wydłużony u pacjentów w podeszłym wieku lub w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Stosuj Analgina podczas ciąży

Stosowanie analginy w czasie ciąży może mieć negatywny wpływ na płód i przebieg ciąży. Oto niektóre z głównych powodów:

1. Ryzyko wad wrodzonych: Kilka badań wykazało, że przyjmowanie analginy w czasie ciąży może zwiększać ryzyko niektórych wad wrodzonych u płodu, takich jak rozszczep wargi i podniebienia.
2. Ryzyko krwawienia: Analgin może zwiększać ryzyko krwawienia po urodzeniu zarówno u matki, jak i u dziecka. Dzieje się tak ze względu na jego zdolność do hamowania agregacji płytek krwi i zmniejszania krzepliwości krwi.
3. Toksyczne działanie na nerki płodu: W niektórych przypadkach stosowanie analginy w ostatnim trymestrze ciąży może powodować toksyczne działanie na nerki płodu.

Generalnie nie zaleca się stosowania analginu w czasie ciąży bez konsultacji z lekarzem lub ginekologiem-położnikiem.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości na analginę lub inne pirazolony powinny unikać jego stosowania.
2. Zespół astmatyczny: Stosowanie analginy może nasilać objawy astmy u pacjentów z zespołem astmatycznym.
3. Reakcje alergiczne: Pacjenci, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne na inne leki, zwłaszcza niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), mogą być narażeni na ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych na analginę.
4. Astma oskrzelowa: Stosowanie analginy może powodować skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.
5. Zaburzenia hematologiczne: Analgin może powodować agranulocytozę, trombocytopenię i inne zaburzenia hematologiczne; dlatego nie jest zalecany u pacjentów z chorobami krwi.
6. Ciąża i laktacja: Stosowanie analginy w czasie ciąży i laktacji może być przeciwwskazane ze względu na potencjalne ryzyko dla rozwoju płodu i niemowlęcia.
7. Dzieci: Stosowanie analginy u dzieci może być ograniczone ze względu na ryzyko reakcji krwi i innych działań niepożądanych.
8. Nerkowy niewydolność: Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni unikać stosowania analginy lub stosować ją ostrożnie pod nadzorem lekarza.

Skutki uboczne Analgina

1. Reakcje alergiczne: Obejmują pokrzywkę, swędzenie, wysypkę, obrzęk, a czasem wstrząs anafilaktyczny. Reakcje te mogą być szczególnie niebezpieczne i wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej.
2. Uszkodzenie szpiku kostnego: Rzadkie, ale poważne działanie niepożądane zwane agranulocytozą, które charakteryzuje się znacznym zmniejszeniem liczby białych krwinek we krwi, przez co organizm jest bardziej podatny na infekcje.
3. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Obejmuje niestrawność (zaburzenia trawienne), nudności, wymioty, ból brzucha i biegunkę.
4. Reakcje skórne: Może obejmować swędzenie, zaczerwienienie skóry i różnego rodzaju wysypki.
5. Nerka problemy : W rzadkich przypadkach mogą wystąpić zaburzenia czynności nerek, takie jak zwiększone stężenie kreatyniny i mocznika we krwi.

Przedawkować

1. Ciężkie zatrucie: Przedawkowanie analginu może spowodować ciężkie zatrucie, które objawia się pogorszeniem stanu ogólnego, sennością, obniżonym ciśnieniem krwi i oddychaniem.
2. Uszkodzenie nerek: Może wystąpić ostre uszkodzenie nerek, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania dużych dawek.
3. Uszkodzenie szpiku kostnego: Możliwe jest rozwinięcie się niedokrwistości aplastycznej lub agranulocytozy, czyli stanów, w których szpik kostny nie wytwarza wystarczającej liczby krwinek.
4. Uszkodzenie wątroby: Przedawkowanie analginu może również prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby.

Interakcje z innymi lekami

1. Antykoagulanty: Analgin może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, co może prowadzić do wydłużenia czasu krzepnięcia i zwiększonego ryzyka krwawienia.
2. Leki wpływające na przewód pokarmowy: Leki takie jak leki zobojętniające kwas żołądkowy lub preparaty zawierające żelazo mogą zmniejszać wchłanianie analginy z przewodu pokarmowego, co może zmniejszać jej skuteczność.
3. Metotreksat: Analgin może zwiększać toksyczność metotreksatu, szczególnie w dużych dawkach, zwiększając jego stężenie we krwi i zaostrzając jego działania niepożądane.
4. Cyklosporyna: Analgin może zwiększać toksyczność cyklosporyny poprzez zwiększenie jej stężenia we krwi i zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
5. Probenecyd: Probenecyd może spowalniać eliminację analginy z organizmu, co może prowadzić do zwiększenia jej poziomu we krwi i wydłużenia czasu działania.