Dostinex

Dostinex (kabergolina) to lek zawierający substancję czynną kabergolinę, która jest antyprolaktyną. Stosowany jest w leczeniu różnych zaburzeń związanych z hiperprolaktynemią, czyli podwyższonym poziomem prolaktyny we krwi. Prolaktyna to hormon, który odgrywa rolę w regulacji gruczołu sutkowego i wpływa na różne funkcje układu rozrodczego.

Dostinex jest powszechnie stosowany w leczeniu hiperprolaktynemii wywołanej przez pacjentów z patologiami przysadki mózgowej, takimi jak prolaktynoma (guzy wydzielające prolaktynę) oraz w celu zmniejszenia uwalniania prolaktyny związanego ze stosowaniem niektórych leków, takich jak leki przeciwdepresyjne.

Działa poprzez zmniejszenie uwalniania prolaktyny z przysadki mózgowej, co może prowadzić do normalizacji poziomu prolaktyny we krwi i złagodzenia objawów związanych z hiperprolaktynemią, takich jak niepłodność, nieregularne miesiączki i zmniejszone libido.

Wskazania Dostinexa

1. Guz prolaktynowy: Dostinex jest stosowany w leczeniu guzów prolaktynowych, które są wydzielającymi prolaktynę guzami przysadki mózgowej. Może to obejmować makrogruczolaki (duże guzy) lub mikrogruczolaki (małe guzy), które mogą prowadzić do hiperprolaktynemii.
2. Hiperprolaktynemia bez guza: Oprócz prolaktynomów, Dostinex może być również stosowany w leczeniu hiperprolaktynemii bez guza, gdy poziom prolaktyny jest podwyższony, ale nie wykryto guza.
3. Zespół nerczycowy: Dostinex może być czasami przepisywany w celu leczenia zespołu nerczycowego, schorzenia charakteryzującego się utratą białka w moczu, w tym tych związanych z wysokim poziomem prolaktyny.

Formularz zwolnienia

Dostinex jest dostępny w postaci tabletek.

• Tabletki są białe, podłużne, z linią podziału i wytłoczonymi literami „P” i „U” po jednej stronie oraz „700” po drugiej.
• Tabletki są dostarczane w szklanych butelkach zawierających 2 lub 8 tabletek.

Farmakodynamika

1. Mechanizm działania:

   • Kabergolina jest agonistą receptora dopaminy D2 i ma bezpośredni stymulujący wpływ na te receptory.
   • W przysadce mózgowej kabergolina hamuje uwalnianie prolaktyny poprzez blokowanie receptorów dopaminy D2, co prowadzi do obniżenia poziomu prolaktyny we krwi.
   • Ponadto kabergolina działa hamująco na wydzielanie prolaktyny w gruczołach sutkowych, co również pomaga obniżyć jej poziom we krwi.

2. Stosowanie w hiperprolaktynemii:

   • U pacjentów z hiperprolaktynemią kabergolina zmniejsza stężenie prolaktyny i łagodzi objawy hiperprolaktynemii, takie jak brak miesiączki, mlekotok i niepłodność.

3. Stosowanie w celu zahamowania laktacji:

   • Po porodzie kabergolinę stosuje się w celu zahamowania laktacji ze względu na jej zdolność do zmniejszania poziomu prolaktyny.

4. Stosowanie w leczeniu zespołu pustego siodła:

   • W zespole pustego siodła kabergolinę stosuje się w celu zmniejszenia wytwarzania prolaktyny i zmniejszenia wielkości prolactinoma.

5. Wpływ na inne osie hormonalne:

   • Kabergolina może również wpływać na inne osie hormonalne, takie jak oś gonadotropin i uwalnianie hormonu wzrostu (GH).

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Kabergolina po podaniu doustnym jest na ogół dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 2-3 godzinach od podania.
2. Biodostępność: Biodostępność kabergoliny wynosi około 30-40% ze względu na wysoki współczynnik pierwszego przejścia przez wątrobę.
3. Metabolizm: Kabergolina jest metabolizowana w wątrobie, głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4.
4. Okres półtrwania: Okres półtrwania kabergoliny wynosi około 63-68 godzin.
5. Wydalanie: Kabergolina jest wydalana głównie z moczem (część w postaci niezmienionej i część w postaci metabolitów) oraz w mniejszym stopniu z kałem.
6. Stężenie ustrojowe: Stężenie kabergoliny we krwi osiąga stabilny poziom po 4 tygodniach regularnego stosowania.
7. Wpływ pożywienia: Przyjmowanie kabergoliny z jedzeniem może spowolnić tempo wchłaniania, ale zwykle nie ma znaczącego wpływu na ogólną biodostępność.

Dawkowanie i administracja

Sposób stosowania:

• Tabletki przeznaczone są do podawania doustnego.
• Tabletkę należy przyjmować podczas posiłku, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Dawkowanie:

Aby stłumić laktację poporodową:

• Zalecana dawka to 1 mg (2 tabletki po 0,5 mg) jednorazowo.

Aby przerwać już rozpoczętą laktację:

• Zaleca się przyjmowanie 0,25 mg (pół tabletki) co 12 godzin przez 2 dni (dawka całkowita – 1 mg).

W leczeniu hiperprolaktynemii:

• Początkowa dawka wynosi 0,5 mg na tydzień (0,25 mg dwa razy na tydzień).
• Dawkę można zwiększać o 0,5 mg na tydzień w odstępach co najmniej 4 tygodni, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.
• Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 4,5 mg na tydzień.

Instrukcje specjalne:

• Pacjenci przyjmujący Dostinex przez długi czas powinni poddawać się regularnym badaniom monitorującym czynność serca, w tym echokardiografii.
• Leczenie lekiem Dostinex należy prowadzić pod nadzorem lekarza.
• W przypadku pominięcia dawki nie należy podwajać kolejnej dawki. Następną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze.

Stosuj Dostinexa podczas ciąży

Stosowanie leku Dostinex w czasie ciąży wymaga ostrożnego podejścia i ścisłego nadzoru lekarza. Głównym powodem przepisywania leku Dostinex jest hiperprolaktynemia, która często powoduje niepłodność. Oto najważniejsze informacje oparte na badaniach:

1. Badanie bezpieczeństwa stosowania kabergoliny w ciąży: W badaniu oceniano wpływ kabergoliny na ciążę i płód u kobiet, które zaszły w ciążę podczas leczenia kabergoliną. Na podstawie danych ze 103 ciąż nie stwierdzono istotnych powikłań w czasie ciąży. Zgłoszono kilka przypadków samoistnych poronień, a noworodki są na ogół zdrowe i nie mają znaczących wad rozwojowych (Stalldecker i in., 2010).
2. Brak bezpośredniego negatywnego wpływu na ciążę: Inne badanie potwierdziło, że kabergolina nie ma bezpośredniego negatywnego wpływu na przebieg i wynik ciąży u kobiet otrzymujących lek w dawkach terapeutycznych przed ciążą i w pierwszych 8 tygodniach ciąży (Dzeranova i in. In., 2016).

Kabergolinę można stosować w czasie ciąży w leczeniu hiperprolaktynemii pod ścisłym nadzorem lekarza. Jednak jego stosowanie powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem specjalisty, mając na uwadze potencjalne ryzyko i korzyści dla pacjentki i płodu.

Przeciwwskazania

1. Alergia: Osoby ze stwierdzoną nadwrażliwością lub alergią na kabergolinę lub jakikolwiek inny składnik leku powinny unikać jej stosowania.
2. Ciąża: Nie zaleca się stosowania kabergoliny w czasie ciąży, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa jej stosowania dla płodu. Jeśli planujesz zajść w ciążę lub jesteś w ciąży, powinnaś omówić z lekarzem ryzyko i korzyści związane ze stosowaniem leku.
3. Niedociśnienie: Kabergolina może powodować spadek ciśnienia krwi, dlatego jej stosowanie może być przeciwwskazane u pacjentów z niskim ciśnieniem krwi lub po niedawnym zawale serca.
4. Choroby układu krążenia: kabergolina może być przeciwwskazana u pacjentów z poważnymi chorobami układu krążenia, takimi jak niewydolność serca lub nadciśnienie.
5. Wada zastawek serca: U osób z wadą zastawek serca stosowanie kabergoliny może być również przeciwwskazane ze względu na jej możliwy wpływ na czynność zastawek serca.
6. Nowotwory hiperprolaktynemiczne: stosowanie kabergoliny może być niepożądane bez uprzedniej konsultacji z lekarzem u pacjentów z guzami hiperprolaktynemicznymi, takimi jak prolaktynoma.
7. Niewydolność nerek: Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek powinni stosować kabergolinę ostrożnie i pod nadzorem lekarza.

Skutki uboczne Dostinexa

1. Zawroty głowy lub senność.
2. Ból głowy.
3. Nudności, wymioty lub ból brzucha.
4. Zaparcie lub biegunka.
5. Zmęczenie lub osłabienie.
6. Bezsenność lub inne zaburzenia snu.
7. Uczucie zdenerwowania lub niepokoju.
8. Zmiany psychiczne, takie jak depresja lub zmiany nastroju.
9. Zaburzenia wzroku lub zmiany w percepcji wzrokowej.
10. Ból w klatce piersiowej.
11. Obrzęk, zwłaszcza nóg lub podudzi.
12. Nietypowe lub niewyjaśnione zmiany wagi.
13. Zaburzenia seksualne, w tym zmniejszone libido lub problemy z erekcją.
14. Reakcje alergiczne, takie jak swędzenie, pokrzywka lub obrzęk twarzy, warg lub języka.

Przedawkować

1. Niedociśnienie: spadek ciśnienia krwi do niebezpiecznego poziomu, który może prowadzić do omdlenia lub zapaści.
2. Zaburzenia psychiczne: senność, zawroty głowy, powolne reakcje, możliwa senność w ciągu dnia i depresja.
3. Zaburzenia trawienne: nudności, wymioty, biegunka, prawdopodobnie silny ból brzucha.
4. Inne objawy: ból głowy, zaburzenia snu, zmiany apetytu.

Interakcje z innymi lekami

1. Leki wpływające na receptor dopaminy: Ponieważ kabergolina jest agonistą receptora dopaminy, połączenie z innymi lekami wpływającymi na układ dopaminowy (np. Antagonistami dopaminy) może powodować interakcję i zmieniać ich skuteczność.
2. Leki metabolizowane przez CYP3A4: Kabergolina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4 w wątrobie. Dlatego leki będące inhibitorami lub induktorami CYP3A4 mogą zmieniać stężenie kabergoliny we krwi. Przykłady obejmują inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, klarytromycyna, rytonawir i induktory, takie jak karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna.
3. Leki zwiększające poziom somatostatyny: Kabergolina może wchodzić w interakcje z lekami zwiększającymi poziom somatostatyny w organizmie, takimi jak oktreotyd. Może to spowodować zmianę działania zarówno kabergoliny, jak i innych leków.
4. Leki przeciwnadciśnieniowe: Kabergolina może nasilać hipotensyjne działanie leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak alfa-blokery lub leki obniżające ciśnienie krwi. Może to prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy lub niedociśnienie ortostatyczne.
5. Leki zwiększające poziom serotoniny: Kabergolina może wchodzić w interakcje z lekami zwiększającymi poziom serotoniny, takimi jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), które mogą zwiększać ryzyko zespołu hiperstymulacji serotoninowej.