Razole 20

Razol 20 to preparat medyczny przeznaczony do stosowania jako środek przeciwwrzodowy. Działanie jego głównej farmakologicznie czynnej substancji, rabeprazolu, polega na tym, że hamuje on pompę protonową z powodu hamowania enzymu H + -K + -ATPazy w żołądkowych komórkach okładzinowych żołądka. W rezultacie końcowy etap procesów, w których wytwarza się kwas chlorowodorowy jest zablokowany. Efekt ten różni się w zależności od dawki leku i w wyniku jego stosowania, podstawowa, a także stymulowana wydzielina kwasu chlorowodorowego jest narażona na ucisk, którego natura nie byłaby drażniąca.

Lek ten ma takie właściwości, jak zdolność do prawie całkowitego wchłonięcia w przewodzie pokarmowym przez najkrótszy czas po spożyciu. Aktualizowanie działania przeciwwydzielniczego leku następuje w ciągu pierwszych 60 minut, a już po 2-4 godzinach od momentu pobrania pierwszej dawki obserwuje się maksymalne obniżenie kwasowo-zasadowego pH w żołądku. Tak uzyskana optymalizacja poziomu wydzielania kwasu żołądkowego jest stabilizowana i ustalana po 3 dniach od rozpoczęcia kuracji.

I wreszcie, jako kolejną zaletę Razol 20, należy wspomnieć, że na jego wchłanianie nie ma wpływu pokarm i czas, w którym żywność ma miejsce w ciągu dnia.

Wskazania Razole 20

Wskazania do stosowania Razol 20 sugeruje stosowanie tego leku głównie do krótkotrwałego leczenia chorób, które obejmują, w szczególności: refluks żołądkowo-przełykowy, któremu towarzyszą owrzodzenia i nadżerki; Pacjent ma zespół Zollingera-Ellisona. Ponadto lek ten jest również stosowany jako jeden ze środków zapobiegawczych mających na celu zapobieganie aspiracji z kwaśnymi treściami żołądkowymi.

Ponadto Razol 20 znajduje się na liście recept lekowych na chorobę wrzodową żołądka dwunastnicy lub żołądka na etapie zaostrzenia oraz z pojawieniem się krwawienia i rozwoju ciężkiej erozji. W takich przypadkach stosowanie leku w jego doustnej postaci dawkowania jest niemożliwe, zaleca się stosowanie go jako roztworu do wstrzykiwań przez wstrzyknięcie.

Tak więc wskazania do stosowania produktu Rasol 20 są głównie spowodowane obecnością jednej lub drugiej choroby u pacjenta, która charakteryzuje się zwiększonym poziomem wytwarzania kwasu żołądkowego z możliwością jego uwolnienia do przewodu pokarmowego. Lek powoduje pozytywną tendencję do przywracania i stabilizowania równowagi kwasowo-zasadowej w tych narządach wewnętrznych.

[1], [2], [3], [4]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie postaci Razol 20 jest przedstawiony w postaci proszku, z którego sporządza się roztwór do wstrzykiwań. Proszek to całkowicie liofilizowana masa liofilizowana lub prawie biała. 20-miligramowa ilość proszku zawarta jest w szklanej fiolce. W pudełku tekturowym, w zależności od opakowania, znajduje się zarówno 1 butelka (nr 1), jak i 10 jej części - nr 10.

Na rynku produktów leczniczych preparat często znajduje się również w postaci liofilizowanego proszku luzem w butelkach 20 ml do przygotowania roztworu do wstrzykiwań odpowiednio w opakowaniach nr 50 i nr 100. Postać w masie oznacza gotowe produkty farmaceutyczne, które są wytwarzane zgodnie z wszystkimi niezbędnymi procesami technologicznymi przez jednego producenta, a opakowanie, końcowe opakowanie i etykietowanie może być wykonane przez inną firmę.

Głównym składnikiem aktywnym preparatu Razol 20 jest rabeprazol. W zawartości każdej butelki jest 20 mg soli sodowej rabeprazolu. Ponadto ta forma uwalniania tego leku ma wiele pomocniczych składników, takich jak wodorotlenek sodu, manitol E 421.

[5]

Farmakodynamika

Farmakodinamika Rasol 20 ma wiele cech, z których najważniejszym jest wpływ leku na enzym H + -K + -ATPaza w żołądkowych komórkach żołądka. Jest tak, że lek działa jako inhibitor w końcowym etapie produkcji kwasu solnego. Konsekwencją tego jest hamowanie zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego.

Wiązanie się rabeprazolu w komórkach okładzinowych wiązaniami kowalencyjnymi z pompą protonową powoduje obniżenie poziomu wydzielania kwasu, które jest nieodwracalne. Uwolnienie kwasu staje się możliwe tylko przy udziale nowo utworzonej pompy protonowej. Wpływ rabeprazolu na komórkę okładzinową w czasie, gdy jest on aktywowany, określa maksymalny stopień obniżenia funkcji wydzielniczej.

Efekt ten osiąga się dzięki wprowadzeniu dożylnym leku w infuzji. W konsekwencji wiąże cząsteczki rabeprazolu z pompą protonową, co z kolei powoduje zaprzestanie produkcji kwasu solnego. W środowisku kwaśnym w komórkach okładzinowych żołądka powstaje w krótkim czasie nagromadzenie substancji aktywnej, która jest aktywowana w wyniku dodania do niej grupy sulfonamidowej. Cysteiny pompy protonowej będą aktywowane w interakcji.

Po podaniu dożylnym działanie leku Razol 20 ujawnia się w ciągu 1 godziny i osiąga maksymalny zakres po 2 do 4 godzin. Wartość średniego klirensu do wlewu dożylnego w dawce 20 ml wynosi 283 ± 98 ml / min. Okres półtrwania w dawce 20 ml charakteryzuje się dożylnie wskaźnikiem 1,02 ± 0,63 h. Po odstawieniu leku odzyskiwanie wydzielniczej aktywności następuje w ciągu 2 do 3 dni.

Farmakodinamika Rasol 20 jest taki, że jego stosowanie we wskazanej dawce dobowej 20 mg podczas cyklu leczenia 14 nie powoduje zmian w funkcjonowaniu gruczołu tarczycy, nie wpływa na metabolizm węglowodanów. Również stężenie leku nie ulega zmianie, w którym są obecne w krwi hormonów aldosteronu, kortyzolu, glukagonu, hormonów przytarczyc, prolaktyna, reniny, sekretyny, testosteron, cholecystokininy, estrogen.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka Rasol 20 charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością. Oznacza to, że cząsteczki głównej substancji czynnej leku - rabeprazol w 100% z nich są w stanie dotrzeć do komórek okładzinowych. Należy zauważyć, że nie ma zależności stopnia biodostępności od tego, czy lek ten był podawany raz czy wielokrotnie.

Jedną z kluczowych cech jest to, że właściwości farmakokinetyczne preparatu Razol 20 są nieodłącznie związane z liniowością. Oznacza to, że w zależności od dawki, zarówno okresu półtrwania, jak i klirensu i objętości dystrybucji, nie jest właściwe wchodzenie w zmiany.

Metabolizm soli sodowej rabeprazolu w organizmie ludzkim występuje w wątrobie, gdzie ulega biotransformacji, podczas której powstają główne metabolity: kwas węglowy i tioeter. W bardzo małej ilości można również zaobserwować obecność innych metabolitów: dimetylotioester, koniugat kwasu merkapturowego, mieszek.

Okres półtrwania wymaga okresu około 60 minut. 90% dawka jest eksponowana na wydalanie z moczem, głównie jako dwa metabolity: koniugat merkaptopuryczny i kwas karboksylowy. W niewielkim stopniu metabolity opuszczają ciało pacjenta z kałem.

Farmakokinetyka Rasol 20 u pacjentów w starszym wieku charakteryzuje się dłuższym wydalaniem. Nie zaobserwowano skumulowanego działania leku.

[10], [11], [12], [13]

Dawkowanie i administracja

Przy mianowaniu Razol 20 stosuje się następujący sposób podawania i dawkę tego leku.

Przede wszystkim należy wziąć pod uwagę, że wstrzyknięcia dożylne i infuzja są przedstawione wyłącznie, jeżeli nie można ich użyć w postaci dawkowania przeznaczonej do podawania doustnego. Kiedy staje się możliwe przepisanie doustnego przyjmowania leku, jego podawanie dożylne należy przerwać.

Roztwór przygotowany do infuzji i wstrzyknięcia powinien być podawany tylko dożylnie w zalecanej dziennej dawce 20 miligramów.

Przygotowanie roztworu do wstrzykiwań wykonuje się przez rozpuszczenie zawartości ampułki w sterylnej wodzie w ilości 5 ml. Wprowadzenie powinno odbywać się stopniowo przez okres od 5 minut do kwadransa.

Wlew zapewnia taki proces przygotowawczy: zawartość ampułki należy najpierw rozpuścić w 5 ml jałowej wody, a następnie dodać do 100 ml roztworu 0,9% chlorku sodu do infuzji. Przedział czasu, w którym podaje się lek, powinien wynosić 15-30 minut.

Istnieją pewne warunki korzystania z gotowego rozwiązania: musi ono być stosowane w przedziale czasowym nieprzekraczającym 4 godzin od czasu jego przygotowania. Kolejną ważną kwestią jest to, że dopuszcza się tylko rozwiązanie, które zostało wstępnie sprawdzone, aby upewnić się, że nie ma w nim osadu, czy zmieniło się jego zabarwienie i czy istnieją jakiekolwiek inne zmiany. Prawidłowo przygotowany roztwór jest klarowny, bezbarwny i nie należy w nim obserwować żadnych obcych wtrętów. Rozwiązanie, które nie zostało użyte w wyznaczonym czasie, nadaje się do recyklingu.

Dawkowanie i sposób podawania 20% produktu Razol 20, pod warunkiem, że przestrzegane są wszystkie zalecane przepisy i konieczne warunki pod tym względem, zapewniają skuteczność leczenia tym lekiem.

[19], [20]

Stosuj Razole 20 podczas ciąży

Stosowanie preparatu Razol 20 w czasie ciąży i dodatkowo w okresie karmienia piersią odnosi się do przeciwwskazań do leku dla tego leku.

Jak pokazują wyniki specjalnie przeprowadzonych badań eksperymentalnych, lek nie jest w pełni zatrzymywany przez barierę łożyskową iw pewnej ilości może przenikać przez nią. Należy jednak zauważyć, że nie zaobserwowano naruszeń funkcji płodnych ani występowania nieprawidłowości w procesach wewnątrzmacicznego rozwoju płodu.

Obecność Razol 20 lub któregokolwiek z jego składników może wystąpić w mleku matki karmiącej.

Dlatego decyzja, czy należy używać Razol 20 w czasie ciąży, w okresie laktacji i laktacji powinna być podejmowana z całą odpowiedzialnością i ostrożnością, po dokładnym sprawdzeniu i dokładnym zważeniu wszystkich za i przeciw. Podstawowym czynnikiem w tej kwestii jest oczekiwany większy pozytywny wynik jej zastosowania dla matki, a nie możliwość jej szkodliwego wpływu na dziecko.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania produktu Rasol 20 wskazują po pierwsze na to, że nie jest on dozwolony dla pacjentów z nadwrażliwością na rabeprazol lub inne substancje czynne z grupy benzimidazolowej.

Do kategorii leków, które są niedopuszczalne do stosowania, lek ma pewien rodzaj niewydolności funkcji oddechowych, nerek i wątroby, które pacjent ma.

Ze względu na brak doświadczenia klinicznego w leczeniu dzieci zażywających leki z rabeprazolem, Razol jest przeciwwskazany u 20 dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

W czasie ciąży stosowanie tego leku może być uzasadnione tylko wtedy, gdy osiągnięcie pozytywnego skutku dla matki nie wiąże się z ryzykiem negatywnych konsekwencji dla rozwoju płodu.

Kiedy kobieta karmiąca piersią i karmiąca piersią wykazuje stosowanie tego leku, należy przerwać karmienie piersią niemowlęcia w trakcie takiego leczenia.

Biorąc pod uwagę przeciwwskazania do stosowania Razol 20, nie możemy nie wspomnieć o wielu przypadkach, w których konieczne jest skupienie uwagi na możliwości jego wykorzystania pod pewnymi istniejącymi czynnikami. Więc wyklucza cel leku, zdiagnozowany i zidentyfikowany w raku żołądka pacjenta. Specjalna troska o terapię za pomocą tego środka na wczesnych etapach jest również spowodowana ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

[14], [15]

Skutki uboczne Razole 20

Skutki uboczne Rasol 20 mogą wystąpić jako pojawienie się różnego rodzaju objawów występujących w różnych narządach i układach organizmu człowieka.

Przewód pokarmowy wywołuje następujące negatywne reakcje na lek: pojawienie się suchości w ustach, odbijanie się, nudności, wymioty, pojawienie się bólu brzucha, rozwój zaparć i wzdęć. Zwiększa aktywność aminotransferaz wątrobowych. Zjawiska dyspeptyczne są możliwe, bardzo rzadko - zapalenie jamy ustnej, zapalenie żołądka, anoreksja.

W ośrodkowym układzie nerwowym mogą wystąpić takie naruszenia jej aktywności, jak występowanie bólu głowy i zawrotów głowy, stan pobudzenia, bezsenność lub odwrotnie - senność. Nie jest wykluczone, że pacjent może stać się przygnębiony, jego wzrok i smak mogą zostać zaburzone.

Odpowiedź układu oddechowego pod wpływem Razol 20 może stać się pojawieniem się kaszlu, rozwoju zapalenia oskrzeli, nieżytu nosa, zapalenia zatok i zapalenia gardła.

Istnieje możliwość reakcji alergicznych na stosowanie tego leku, pojawiających się jako wysypki na skórze, w rzadkich przypadkach z towarzyszącym swędzeniem.

Inne objawy niepożądane można zauważyć jako ból pleców, pojawienie się zespołu grypopodobnego, rozwój bóle mięśni, bóle stawów i gorączka. Statystyki medyczne rejestrowane pojedyncze przypadki, w których, z powodu stosowania leku u pacjentów ze zwiększoną masą ciała pojawiła predyspozycje do nadmiernego pocenia się, osiągnięto również postęp neutropenia, trombocytopenia, leukocytoza oraz leykotsitopeniya.

W przypadku zaobserwowania jakichkolwiek działań niepożądanych produktu Razol 20 należy go odstawić.

[16], [17], [18],

Przedawkować

W odniesieniu do tego, co charakteryzuje się przedawkowaniem produktu Razol 20, obecnie nie są dostępne żadne informacje. Zakłada się, że w przypadku przekroczenia maksymalnych dopuszczalnych dawek leku, należy spodziewać się nasilenia działań niepożądanych, które mogą wystąpić pod wpływem tego leku.

Aby leczyć niekorzystne skutki nadmiernie wysokiego dawkowania, Razol 20 ucieka się do symptomatycznych środków terapeutycznych.

Ze względu na wysoki stopień wiązania rabeprazolu z białkami osocza krwi, dializa do usuwania leku z ciała pacjenta wydaje się nieskuteczna.

Konkretne antidotum, które może być odpowiednie w przypadku przedawkowania tego leku, nie jest znane do tej pory.

[21], [22], [23], [24]

Interakcje z innymi lekami

Interakcje preparatu Rasol 20 z innymi lekami są w dużej mierze spowodowane właściwościami farmakologicznymi rabeprazolu jako głównego aktywnego składnika aktywnego tego leku.

Podobnie jak wszystkie inne inhibitory pompy protonowej sodu, rabeprazol ulega metabolizmowi pod wpływem enzymów wątrobowego układu cytochromu P450. Nie występuje przyciąganie lub soli sodowej rabeprazolu do oddziaływań mających znaczenie kliniczne z udziałem amoksycylinę, warfaryna, diazepam, teofilina, i fenytoina - to jest, te preparaty, które pełnią swoje enzymy P450 systemu metabolizmu.

Od rabeprazol sodu wykazuje działanie prowadzące do poprawy i długotrwałe obniżenie poziomu generowanej kwasu solnego jej możliwego oddziaływania z lekiem, przy czym ich właściwości absorpcji ze względu na wskaźnik równowagi kwasowo-zasadowej wartości pH w żołądku. Tak więc, w połączeniu z ketokonazolem, stężenie tego ostatniego w osoczu krwi zmniejsza się o 33%, a w odniesieniu do digoksyny - o 22%, jego minimalne stężenie wzrasta. Na tej podstawie konieczna jest kontrola łącznego stosowania Rasol 20 i danych preparatów w celu ustalenia ewentualnej potrzeby dostosowania dawki.

Aktywny metabolit klarytromycyny w połączeniu z rabeprazolem w osoczu wytwarza duże stężenie 50% dla pierwszego, a 24% dla drugiego. Efekt ten jest postrzegany jako pozytywny wynik interakcji podczas eradykacji H. Piori.

W ramach badania klinicznego nie zidentyfikowano żadnych interakcji z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy o medycznej postaci płynu. Nie ustalono również znaczenia klinicznego interakcji z przyjmowaną pokarmem.

Wpływ wywierany na procesy metaboliczne cyklosporyny jest podobny do wpływu innych inhibitorów pompy protonowej.

W wyniku badań in vitro mikrosomów ludzkiej wątroby ustalono, że metabolizm rabeprazolu sodu zachodzi pod wpływem izoenzymów układu P450-CYP2C9, CYP3A. Na tej podstawie można argumentować, że zdolność Razol 20 do interakcji z innymi lekami jest niewielka.

[25], [26], [27]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania Razol 20 zapewnia, że lek powinien znajdować się w miejscu niedostępnym dla dzieci, które utrzymuje stałą temperaturę otoczenia w temperaturze 25 stopni Celsjusza.

[28], [29], [30], [31]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności 20 - 2 lata od daty produkcji określonej przez producenta na opakowaniu. Nie należy stosować leku po zakończeniu tego okresu.

[32], [33], [34], [35]