Avix

Preparat Avix jest przepisywany, gdy jest konieczne, aby zapobiegać objawom zakrzepowo-zatorowym.

Wskazania Avix

Aviks przepisuje się, gdy jest to konieczne w celu zapobiegania objawom zakrzepowo-zatorowym:

•  Pacjenci, którzy przeszli zawał mięśnia sercowego (Aviks podawany raz w ciągu kilku dni, a przez trzydzieści pięć dni), udar niedokrwienny (leczenie podawano w ciągu tygodnia i do sześciu miesięcy), a jeśli diagnoza wykazała, że choroba tętnic obwodowych posiadają;
•  pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym bez podnoszenia odcinków ST (obecność niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego bez załamka Q). Dotyczy to pacjentów poddanych implantacji stentu podczas zabiegu, takiego jak przezskórna angioplastyka wieńcowa, w połączeniu z podawaniem kwasu acetylosalicylowego;
•  pacjenci z ostrym zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST (kwas acetylosalicylowy w połączeniu) ze standardowym leczeniem farmakologicznym, jeśli wskazane jest leczenie trombolityczne.

Formularz zwolnienia

Lek Avix jest dostępny w postaci tabletek powleczonych membraną foliową.

Farmakodynamika

Klopidogrel selektywne hamowanie wiązania dwufosforanu adenozyny (ADP) do jego receptora płytek i następnym pośredniczy ADP aktywacji kompleksu GPIIb / IIIa, dzięki którym hamuje agregację płytek. Biotransformacja klopidogrelu jest konieczna w celu powstrzymania agregacji płytek krwi.

Klopidogrel pomaga również w hamowaniu agregacji płytek krwi, na którą wpływają inni agoniści, poprzez blokowanie wzrostu aktywacji płytek krwi przez uwolniony ADP.

Klopidogrel nieodwracalnie modyfikuje receptory ADP płytek krwi. Z tego powodu płytki zmieniają się na zawsze (o ile istnieje zmieniona partia płytek krwi). Normalna funkcja płytek krwi zostaje przywrócona po całkowitym odświeżeniu. W przypadku powtarzającej się dawki 75 mg na dobę od pierwszego dnia wystąpiło znaczne zahamowanie agregacji płytek, które było spowodowane przez ADP. Wyniki stale rosły i stabilizowały się od trzech dni do tygodnia. Stan stabilny charakteryzował się średnim poziomem depresji, który obserwowano przy dawce 75 mg na dobę i wynosił od 40% do 60%. Stan agregacji płytek krwi i czas trwania krwawienia stopniowo osiągały wartości początkowe, najczęściej okres ten wynosił pięć dni po anulowaniu leczenia.  

Farmakokinetyka

W przypadku powtarzania dawek doustnych do 75 mg następuje szybkie wchłanianie klopidogrelu. Ale początkowy związek występuje w osoczu w bardzo niskim stężeniu, po 2:00 poniżej progu oznaczania ilościowego (0,00025 mg / l). Ponieważ wyniki oznaczeń wykazały, w jaki sposób klopidogrel jest wydalany z moczem, organizm pochłania nie mniej niż połowę. Wątroba intensywnie metabolizuje klopidogrel. W osoczu krwi główny metabolit krąży w ilości 85% związku. Ten metabolit jest pochodną kwasów karboksylowych, nie wyróżnia się pod względem aktywności. W ciągu godziny po zażyciu leku obserwuje się najwyższy poziom tego metabolitu w osoczu krwi. Maksymalny poziom wynosi około 3 mg / l po wprowadzeniu doustnej dawki 75 mg). Aktywny metabolit, pochodną tiolu, otrzymuje się po utlenieniu klopidogrelu w 2-okso-klopidogrelu, a następnie hydrolizie. Stopień utleniania regulowany jest głównie przez izoenzymy 2B6 i 3A4 cytochromu P450 i nieco mniej - 1A1, 1A2 i 2C19.

[1]

Dawkowanie i administracja

Standardowa dawka produktu Avix wynosi 75 mg raz na dobę. W ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (obecność niestabilna dusznica bolesna lub zawał mięśnia sercowego bez Q fali w ECG), przy czym pierwsza pojedyncza jest dawka 300 mg, przy dawce 75 mg jeden raz dziennie (w dodatku kwasu acetylosalicylowego 75 - 325 mg dziennie). Wysokie dawki kwasu acetylosalicylowego mogą prowadzić do krwawienia, dlatego nie zaleca się przyjmowania go w dawkach większych niż 100 mg. Warunki leczenia różnią się w każdym konkretnym przypadku, optymalny wariant nie został ustalony do tej pory. W praktyce medycznej przypadki, w których leczenie Avixem jest prowadzone przez cały rok, są powszechne, a maksymalny efekt osiąga się trzy miesiące po pierwszym podaniu leku. Pacjenci, u których występuje ostry zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST muszą brać leki Aviks w dawce 75 mg w ciągu dnia, na początku - pojedynczą dawkę startową 300 mg razem z kwasem acetylosalicylowym (z lub bez trombolityczne nich). Gdy pacjent ma ponad siedemdziesiąt pięć lat, dawka klopidogrelu nie jest obciążona. Leczenie skojarzone należy rozpocząć w jak najkrótszym czasie, po ustabilizowaniu się objawów, okres ten nie powinien być krótszy niż miesiąc. W przypadku połączenia klopidogrelu z kwasem acetylosalicylowym w przypadku danej choroby przez ponad miesiąc, dotychczas nie zbadano wpływu praktyki medycznej. 

[5], [6]

Stosuj Avix podczas ciąży

Dzisiaj wpływ Avix na przebieg ciąży nie jest badany przez współczesną naukę, dlatego lekarze nie zalecają przyjmowania tego leku, gdy dziecko jest w ciąży. Nie badano subtelności leku w mleku matki, dlatego podczas laktacji Avix nie może być przyjmowany. 

Przeciwwskazania

Avioks jest odporny na użycie:

•  nadwrażliwość na składniki leku;                                       
•  ciężka niewydolność wątroby;                                                                     
•  ostre krwawienie (wrzód trawienny, krwotok śródczaszkowy);
•  dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lappease, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy;
•  okres ciąży i laktacji;                                                                          
•  lek jest przeciwwskazany u dzieci.                                                                                 

[2]

Skutki uboczne Avix

Najczęstszym działaniem niepożądanym leku jest obecność krwawienia.

Aby sklasyfikować efekty uboczne, należy wpisać takie kategorie: często (od jednego razu do 100 zgłoszeń do jednego do dziesięciu), czasami (od jednego na tysiąc przyjęć do jednej na sto), rzadko (raz na dziesięć tysięcy przyjęć - jeden raz na tysiąc), bardzo rzadko (raz na ponad dziesięć tysięcy przyjęć).

Skutki uboczne Avix, klasyfikowane według różnych układów narządów.

Skutki uboczne Avix na układ krwionośny i limfatyczny:

•  Rzadko obserwuje się małopłytkowość, leukopenię, eozynofilię;
•  rzadko występuje neutropenia, jak również ciężka neutropenia;
•  bardzo rzadko - obecność zakrzepowej plamicy małopłytkowa, niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, ciężka małopłytkowość, granulocytopenia, niedokrwistość.

Skutki uboczne Avix na układ odpornościowy:

• bardzo rzadkie przypadki choroby posurowiczej, reakcje rzekomoanafilaktyczne.

Wśród działań niepożądanych Avica mogą znajdować się zaburzenia psychiczne:

• bardzo rzadko mogą objawiać się halucynacje, splątanie.

Skutki uboczne Avix na układ nerwowy:

• rzadkie u pacjenta z powodu przyjmowania leku może wystąpić krwawienie wewnątrzczaszkowe (w szczególnie rzadkich przypadkach, możliwe zgon), bóle głowy, parestezje, zawroty głowy;
• bardzo rzadko działania niepożądane leku mogą objawiać się zmianą odczuć smakowych.  

Skutki uboczne Aviks mogą pojawić się w patologiach oczu:

• rzadko można spotkać krwawienie w polu gałek ocznych (obecność spojówek, oczu, siatkówki).

Skutki uboczne Avix w patologiach ucha i labiryntu:

• rzadko występują zawroty głowy.

Skutki uboczne Avix, które prowadzą do zaburzeń naczyniowych:

•  ze względu na stosowanie leku krwiaki są częste;
• bardzo rzadko występują znaczne krwotoki, krwawienie z ran, zapalenie naczyń, niedociśnienie tętnicze.

Skutki uboczne leku Aviks - zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia:

• krwawienia z nosa często występują;
• w bardzo rzadkich przypadkach możliwe jest krwawienie z dróg oddechowych (krwioplucie, krwotok płucny), skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc.

Skutki uboczne leku Avix, przejawia się w naruszeniach przewodu pokarmowego:

• często występują krwawienia z przewodu pokarmowego, biegunka, bóle brzucha, niestrawność
• w kategorii "nieczęsto" należy zwrócić uwagę na wrzody żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka, wymioty, nudności, zaparcia, wzdęcia itp .;
• rzadko - krwotoki zaotrzewnowe;
• bardzo rzadko jest możliwe wystąpienie krwawienia z przewodu pokarmowego i pozaotrzewnowego (do zgonu), zapalenia trzustki, zapalenia okrężnicy (wrzodziejącego lub limfatycznego), zapalenia jamy ustnej.

Skutki uboczne Avix, wpływające na układ wątrobowo-żółciowy:

•  bardzo rzadko - objawy ostrej niewydolności wątroby, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki czynności wątroby

Skutki uboczne Avix, wpływające na skórę i tkankę podskórną:

• krwawienia podskórne są częste;
• Rzadkie objawy wysypki, swędzenia, śródskórnych krwotoków (plamica);
• Bardzo rzadkie występowanie pęcherzowe zapalenie skóry płaski (toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, pokrzywkę, wyprysk, liszaj.

Skutki uboczne Avix, wpływające na układ mięśniowo-szkieletowy, tkankę łączną i kostną:

• bardzo rzadko jest możliwe wystąpienie krwotoku z mięśniowo-szkieletowego (hemarthrosis), artretyzmu, bóle stawów, bóle mięśniowe.

Działania niepożądane Avix, wpływające na funkcjonowanie nerek i układu moczowego:

• nieczęste objawy krwiomoczu;
• Bardzo rzadkie objawy kłębuszkowego zapalenia nerek, zwiększając poziom kreatyniny w układzie krążenia.

Skutki uboczne Avix, przejawiające się w stanie ogólnym i reakcje w misji:

• objawy krwawienia w miejscu wstrzyknięcia;
• Bardzo rzadko zdarza się wystąpić gorączka u pacjentów przyjmujących Avix.

Skutki uboczne leku Avix, który miał wpływ na prowadzenie badań laboratoryjnych:

• W rzadkich przypadkach obserwuje się wydłużenie czasu, podczas którego obserwuje się krwawienie, zmniejsza się liczba neutrofili i płytek krwi w ciele pacjenta.

[3], [4]

Przedawkować

Ponieważ głównym skutkiem ubocznym leku Avix jest występowanie krwawienia, przedawkowanie leku, a tym samym jego głównej substancji czynnej - klopidogrelu - może powodować zwiększenie czasu trwania krwawienia, a także pojawienie się kolejnych powikłań. Jeśli lek spowodował krwawienie, konieczne jest podjęcie odpowiednich działań w celu jego wyeliminowania. Do chwili obecnej nie jest znana współczesna wiedza medyczna o antidotum dla klopidogrelu. W takich sytuacjach, jeśli konieczne jest pilne wyeliminowanie przedłużonego krwawienia, możliwe jest przeprowadzenie transfuzji masy płytek krwi, co doprowadzi do zmniejszenia działania klopidogrelu. 

Interakcje z innymi lekami

Klopidogrel ma właściwości pod wpływem CYP2C19, aby przekształcić się w jego aktywny metabolit. Dlatego jeśli stosujesz leki zmniejszające aktywność tego enzymu, stężenie aktywnego metabolitu klopidogrelu w osoczu będzie się zmniejszać, a zatem skuteczność kliniczna Avix będzie się zmniejszać.

Jeśli lek prowadzi do zahamowania aktywności CYP2C19, nie należy go przyjmować razem z Avicomem.

Inhibitory pompy protonowej nie powinny być również stosowane jednocześnie z Avicomem, z wyjątkiem sytuacji wyjątkowych.

Dotychczas nie udowodniono, aby wpływ na aktywność przeciwpłytkową klopidogrelu zmniejszał leki zmniejszające produkcję kwasu w przewodzie pokarmowym, na przykład H2-blokery lub leki zobojętniające.

Działanie omeprazolu эzomeprazola, fluwoksamina, fluoksetyna, moklobemid, worykonazol, flukonazol, tiklopidyna, cyprofloksacyna, cymetydyna, karbamazepina, okskarbazepina i chloramfenikol sostoit w działalności podavlenii CYP2C19.

Jeśli chodzi o warfarynę, nie zaleca się stosowania go z klopidogrelem, ponieważ krwawienie z tego powodu może stać się bardziej intensywne.

W sytuacji inhibitorów IIb / IIIa, jeśli pacjenci je otrzymują, zwiększa się ryzyko krwawienia z powodu urazów, interwencji chirurgicznych lub innych patologicznych stanów.

Aspiryna nie powoduje zmiany klopidogrelu hamowania agregacji płytek krwi, jednak, ze względu na klopidogrelu wzmocniony kwas acetylosalicylowy kolagenindutsirovannuyu agregacji płytek wpływ. Ale w tym samym czasie, gdy używany pięćset miligramów kwasu acetylosalicylowego dwa razy dziennie, znaczny wzrost czasu trwania krwawienia ze względu na klopidogrel nie występuje. Klopidogrel i kwas acetylosalicylowy może oddziaływać farmakodynamicznie, w takiej sytuacji kwas acetylosalicylowy może spowodować zwiększa ryzyko krwawienia. Ponieważ w tym samym czasie, aby wziąć te dwa leki, należy zachować ostrożność.

Jeśli klopidogrel stosuje się razem z heparyną, wówczas nie ma potrzeby zmiany dawki tej ostatniej, modyfikacji wpływu heparyny na sposób krzepnięcia krwi nie występuje. Klopidogrel i heparyna mogą wchodzić w interakcje z powodu farmakodynamiki, z tego powodu wzrasta ryzyko krwawienia. Ponieważ te dwa leki należy również zachować ostrożnie.

Gdy pacjent ma ostry zawał mięśnia sercowego, w przypadku zastosowania zarówno klopidogrel i fibryny fibryny lub niespecyficzne środki trombolityczne i heparyny, klinicznie istotne krwawienia występują częściej niż przy stosowaniu środków trombolitycznie aktywne i heparyny wraz z kwasem acetylosalicylowym.

Jeśli klopidogrel i naproksen są stosowane jednocześnie, ukryte krwawienie z przewodu pokarmowego może być częstsze. Jednak interakcja klopidogrelu z innymi niesterydowymi lekami przeciwzapalnymi nie jest dobrze znana, dlatego też nie jest jasne, czy prawdopodobieństwo zapalenia żołądkowo-jelitowego wzrasta w przypadku stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Dlatego należy ostrożnie stosować niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym inhibitory COX-2, razem z klopidogrelem.

Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakodynamicznych podczas jednoczesnego stosowania klopidogrelu z lekami takimi jak atenolol, nifedypina lub z dwoma z nich jednocześnie. Co więcej, farmakodynamika klopidogrelu prawie się nie zmieniła, nawet gdy jednocześnie stosowano pentobarbital, cymetydynę lub estrogeny. Nie ma zmiany w farmakokinetyce, jeśli klopidogrel stosuje się razem z digoksyną i teofiliną. Nie ma wpływu na sposób wchłaniania klopidogrelu przez leki zobojętniające. Supresja aktywności cytochromu P4502C9 może być spowodowana przez karboksylowe metabolity klopidogrelu. Istnieje potencjalna możliwość zwiększenia poziomu fenytoiny i tolbutamidu w osoczu, a także niesteroidowych leków przeciwzapalnych, metabolizowanych przez P4502C9. Klopidogrel bezpiecznie łączy się z fenytoiną i tolbutamidem.

Specyficzne interakcje klopidogrelu, które są częścią Avix, opisaliśmy. Inne dane dotyczące interakcji klopidogrelu z niektórymi innymi lekami, które są zazwyczaj przepisywane w leczeniu pacjentów z chorobą miażdżycową, nie są obecnie dostępne.

Było się wiele przypadków, gdy pacjenci otrzymywali przejście różnych dopasowania terapii medycznej z moczopędne, beta-blokery, inhibitory agiotenzinkonvertiruyuschego enzymów, antagoniści wapnia, leki zmniejszające poziom cholesterolu, środki rozszerzające naczynia w naczyniach wieńcowych, leki przeciwcukrzycowe (łącznie z insuliną), leki przeciwpadaczkowe, hormonalnej terapii i antagonistów glikoproteiny IIb / IIIa oraz wszelkich klinicznie istotnych działań niepożądanych Via nieobecny.

[7]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać z dala od dzieci, temperatura przechowywania 15-30 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Avix wynosi dwa lata.