Kaletra

Innowacyjny lek produkowany przez brytyjską firmę Abbott Laboratories - Kaletra jest substancją z prorektorem wirusa wpływającą na zakażenie HIV (ludzki wirus upośledzenia odporności).

[1], [2]

Wskazania Kaletra

Jedynym wskazaniem do stosowania leku Kaletra jest leczenie zakażenia HIV, poprzez hamowanie replikacji ludzkiego wirusa niedoboru odporności.

Formularz zwolnienia

Forma uwalniania Kaletra - tabletki, górna pokryta specjalną ochronną powłoką, która pozwala "dostarczyć" lek bezpośrednio do strefy ich najbardziej efektywnej pracy.

Kaletra zawiera dwie substancje czynne w dawce: lopinawir (0,2 mg) i rytonawir (0,05 mg).

Kaletra w postaci tabletek jest dostępna w fiolce z gęstego polietylenu. Jedna butelka zawiera 120 jednostek leku. Butelka z instrukcją użycia leku zapakowana jest w kartonowe opakowanie.

Dodatkowe związki chemiczne obecne w leku to laurynian sorbitanu, stearylofumaran sodu, kopowidon K28, koloidalny dwutlenek krzemu.

Powłoka tabletki ma swój własny skład.

Farmakodynamika

Ten lek ma wąską specjalizację. Właściwości terapeutyczne produktu Kaletra określają farmakodynamikę dwóch głównych substancji czynnych.

Lopinawir jest inhibitorem proteazy HIV-1 i HIV-2, która zapewnia antywirusową farmakodynamikę produktu Kaletra. Hamowanie tych proteaz zapewnia przerwanie w produkcji białka wirusowego, prowadząc do powstania i rozwoju słabo rozwiniętego retrowirusa.

Rytonawir jest peptydomimetykiem, jest inhibitorem proteazy aspartylowej HIV-1 i HIV-2.

Metabolizowany w wątrobie.

Nie ma pełnych informacji na temat oporności krzyżowej lopinawiru i rytonawiru do tej pory, co wymaga dodatkowych badań.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetyka

Farmakokinetykę produktu Kaletra określają odpowiednie parametry lopinawiru i rytonawiru. Jak wykazano w badaniach klinicznych, pod wpływem CYP3A lopinawir jest prawie w 100% przekształcony w jego metabolity. Obecność rytonawiru hamuje metabolizm lopinawiru i prowadzi do zwiększenia jego stężenia w osoczu krwi, podnosząc skuteczność farmakologiczną preparatu Kaletra.

Przy stosowaniu zalecanego dawkowania lopinawiru / rytonawiru (0,4 / 0,1 g), dwa razy na dzień, o maksymalnym stężeniu (C _max ), lopinawiru we krwi od 6,1 do 13,5 ng / ml, uzyskuje się po czterech godzinach od podania.

Pojedyncze spożycie leku z chudym pokarmem i postem nie wykazuje znaczącej zmiany w poziomie wchłaniania. Po spożyciu umiarkowanie tłustej żywności poprawiają się wyniki wchłaniania leku.

Dostępność biologiczna produktu Kaletra jest dość wysoka i wynosi 99%. Lopinawir jest związany głównie z białkowymi strukturami osocza, takimi jak albuminy i alfa-1-kwasowe glikoproteiny.

Lek jest wystarczająco wydalany z organizmu. Po ośmiu dniach stężenie lopinawiru zmniejsza się o 10%, uzyskuje się w głównej postaci metabolitów wraz z moczem i ponad 80% z masami kałowymi. Około 2,2% lopinawiru wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem, a 19,8% z cielętami.

Klirens lopinawiru w przypadku podawania doustnego leku wynosi od 0,23 do 11,73 l / h.

[7], [8]

Dawkowanie i administracja

Tabletki Kaletra są przyjmowane doustnie. Sposób stosowania i dawka leku są przepisywane przez lekarza prowadzącego indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta i obrazu klinicznego choroby. Skuteczność leku Kaletra nie zależy od czasu i ilości przyjmowanego pokarmu. Tablety nie powinny być pogryzione. Zaleca się, aby zostały one połknięte w całości.

Stosunek lopinawiru / rytonawiru Zalecana dawka odbiera dwie formy tabletek, których dawka odpowiada 0,4 / 0,1 (g aktywnego stężenia substancji czynnych lopinawiru / rytonawiru w tabletce 0,2 / 0,05 g), dwa razy w ciągu dnia. Możliwe i drugi harmonogram przyjęcia - cztery tabletki jednorazowe.

W przypadku dzieci, które mają już trzy lata, omawiany lek jest przepisywany w kilku różnych dawkach.

Dawka i schemat dawkowania produktu Kaletra w standardowych dawkach dla dorosłych jest dozwolona w przypadku przepisywania dzieciom, których waga przekracza 35 kg, a powierzchnia ciała (PPT) wynosi co najmniej 1,4 m ².

Jeśli dziecko ma mniejszą wagę, a jego PPT mieści się w granicach od 0,6 m ² do 1,4 m ^2, zalecana dawka leku wynosi 0,1 g + 0,025 g.

W przypadku dzieci, których powierzchnia ciała jest mniejsza niż 0,6 m ² lub wiek nie przekracza trzech lat, produkt Kaletra stosuje się nie w postaci tabletek, ale w postaci syropu. W tej sytuacji dawka leku odpowiada wartości 0,080 g + 0,020 g / ml.

Powierzchnię ciała można obliczyć dość łatwo i niezależnie. Aby to zrobić, wzrost pacjenta w centymetrach należy pomnożyć przez jego masę ciała w kilogramach, a uzyskany wynik podzielić przez 3600.

PPT (m ² ) = (Wysokość (cm) × Masa ciała (kg) / 3600)

[12], [13],

Stosuj Kaletra podczas ciąży

Stosowanie leku przeciwwirusowego Kaletra w czasie ciąży nie jest zalecane przez lekarzy i farmaceutów.

Jeśli istnieje pytanie o potrzebę terapii antyretrowirusowej w czasie, gdy młoda matka karmi piersią swoje dziecko, kobieta powinna przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Lekarze wskazują na takie przeciwwskazania do stosowania leku Kaletra:

1. Indywidualna nadwrażliwość organizmu pacjenta na lopinawir i / lub rytonawir, a także na jedną lub więcej dodatkowych substancji leku.
2. Ciężki stopień zaburzeń czynności wątroby.
3. Wiek małego pacjenta w wieku do trzech lat.

Ze szczególną ostrożnością należy wprowadzić do protokołu leczenia Kaletrą pacjentów, u których występują takie choroby:

1. Marskość wątroby.
2. Dysfunkcja wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu.
3. Hemofilia - krzepliwość krwi.
4. Zapalenie trzustki to zapalenie trzustki.
5. Wirusowe zapalenie wątroby typu B i C.
6. Nadmiar standardów enzymów wątrobowych.
7. Hipercholesterolemia.
8. Hipertriglicerydemia to zwiększona ilość triglicerydów we krwi.
9. Czcigodny. Pacjent w podeszłym wieku ma ponad 65 lat.
10. Pacjenci z problemami z sercem.

[9],

Skutki uboczne Kaletra

Wysoce skuteczny lek przeciwretrowirusowy Kaletra, po podaniu doustnym może powodować wiele działań niepożądanych:

1. Odpowiedź układu trawiennego:

• Pojawienie się objawów biegunki.
• Nudności, które mogą wywoływać odruch wymiotny.
• Zespół bólu w jamie brzusznej.
• Wzdęcia.
• Nasilenie różnych chorób związanych z przewodu pokarmowego: zapalenia jelita grubego, zapalenie jelit, hemoroidami, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka i jelit, stłuszczenie wątroby, choroba refluksowa przełyku, wątroby i licznych innych, które występują rzadziej.

1. Reakcja funkcji ochronnej organizmu jest reakcją alergiczną organizmu, uwarunkowaną jej objawami:

• Hyperemia skóry.
• Obrzęk naczynioruchowy.
• Uli.
• Wysypka.
• Swędzenie.
• Płonące doznanie.

1. Reakcja układu sercowo-naczyniowego:

• Zwiększenie ciśnienia krwi.
• Mniej powszechne są miażdżyca, zakrzepica żył głębokich, zawał mięśnia sercowego i wiele innych zaburzeń.

1. Reakcja neurologiczna:

• Bóle głowy.
• Zakłócenia snu.
• Pojawienie się hałasu w uszach.
• Neuropatia, nerwoból.
• Zawroty głowy.
• Pojawienie się poczucia niepokoju.
• Pogorszenie widzenia.

1. Reakcja układu mięśniowo-szkieletowego:

• Zespół bólu wpływający na obszar pleców.
• Myalgia.

1. Reakcja skóry właściwej i warstw podskórnych:

• Manifestacja różnych zmian patologicznych o charakterze dermatologicznym.

1. Reakcja układu hormonalnego:

• Utrata apetytu.
• Utrata masy ciała.
• Cukrzyca.
• Hipertriglicerydemia.
• Hipercholesterolemia (wysoki poziom cholesterolu we krwi).

1. Reakcja układu wydalniczego:

• Zaburzenia czynności nerek.

1. Reakcja ludzkiego układu rozrodczego:

• Brak menstruacji podczas kilku cykli menstruacyjnych.
• Duża utrata krwi podczas menstruacji.
• Zaburzenia czynności erekcji.

1. Odpowiedź komórek krwi:

• Niedokrwistość jest stanem spowodowanym niedoborem czerwonych krwinek.
• Limfadenopatia jest reakcją węzłów chłonnych, wyrażoną przez ich proliferację.

1. Pogorszenie się stanu ogólnego osoby:

• Częste infekcje, które wpływają na dolne i górne drogi oddechowe.
• Infekcja skóry właściwej i tłuszczu podskórnego.
• Furuncleus
• Astenia.
• Zmniejszenie ogólnego tonu ciała.
• Pogorszenie wyników badań laboratoryjnych.

[10], [11]

Przedawkować

Przedawkowanie lopinawiru i (lub) rytonawiru - aktywnych składników środka przeciwwirusowego w celu wpłynięcia na zakażenie wirusem HIV Kaletra - nie jest znane z powodu niedoboru faktów i obserwacji.

Nie ma skutecznego antidotum, a wraz z pojawieniem się negatywnych objawów ubocznych wykonuje się leczenie objawowe.

Jeśli to konieczne, można zastosować środki dezynfekujące: płukanie żołądka (pozwala usunąć pozostałości leku), a także użycie sorbentu (może to być zwykły węgiel aktywny).

Ze względu na to, że aktywne substancje czynne preparatu Kaletra wykazują duży procent połączeń z białkami osocza, nie zaleca się stosowania dializy w leczeniu przedawkowania.

Kilka ostrzeżeń o podjęciu:

1. Lopinawir i rytonawir są przeważnie przekształcane w ich metabolity w wątrobie, więc jeśli czynność wątroby zostanie zakłócona, standardowa dawka może wymagać dostosowania.
2. Na tle leczenia Kaletry, musisz anulować swoje podróże podczas jazdy. Jeśli praca wymaga dużej ilości czasu, aby utrzymać wysoki poziom uwagi, warto poruszyć kwestię tymczasowego przeniesienia do innego rodzaju pracy.

[14], [15]

Interakcje z innymi lekami

Najczęściej lek Kaletra stosuje się w złożonym leczeniu zakażenia HIV. Dlatego interakcje z innymi lekami Kaletra są warunkiem skuteczności całego kompleksu medycznego.

 Wspólne stosowanie z zydowudyną i abakawirem prowadzi do zmniejszenia ich stężenia we krwi, co może prowadzić do pogorszenia skuteczności leku.

Odwrotny efekt obserwuje się po połączeniu z tenofowirem. Składnik ilościowy w osoczu krwi ostatniego środka farmakologicznego zwiększa się, powodując objawy przedawkowania.

Równoczesna praca z nie-narkotycznymi środkami przeciwbólowymi wymaga od personelu medycznego ciągłego monitorowania stanu zdrowia pacjenta, pojawienia się objawów wtórnych, możliwego pogorszenia stanu, aż do depresji oddechowej.

Przy równoległym stosowaniu inhibitorów proteazy HIV obserwuje się wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej.

Kiedy produkt Kaletra stosuje się z newirapiną, we wskaźniku ilościowym lopinawiru we krwi pacjenta zmniejsza się działanie leku przeciwwirusowego.

Zabrania się jednoczesnego przyjmowania lopinawiru i rytonawiru razem z efawirenziną i newirapiną, ponieważ wpływ Kaletry na struktury retrowirusowe jest tłumiony.

Delawirdyna wykazuje aktywację lopinawiru i wzrost jego ilościowej obecności w osoczu krwi pacjenta.

Połączone stosowanie produktów Kaletra i leków przeciwzakrzepowych (np. Warfaryny) zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia.

Lopinawir i rytonawir, w połączeniu z jednym protokołem leczenia, z amprenawirem zwiększały _Cmin (obecność liczbowa w osoczu) jako ostatnie. Ich wspólne używanie jest przeciwwskazane w ciągu dnia.

Podobny obraz kliniczny obserwuje się również w przypadku równoczesnego podawania produktu Kaletra i nelfinawiru. Lekarze nie powinni zezwalać na ich wspólne stosowanie.

Należy zmniejszyć dawkowanie leków, inhibitorów receptora chemokin CCR5 (np. Marawirok), w połączeniu z lopinawirem i rytonawirem.

Jak pokazują obserwacje kliniczne, ilościowy składnik sakwinawiru w protokole złożonego leczenia powinien zostać zredukowany.

W przypadku jednoczesnego stosowania produktu Kaletra i bocetrewiru lekarze obserwują zmniejszenie ilościowego składnika lopinawiru i drugiego leku przeciwwirusowego, co uniemożliwia ich wspólne zastosowanie.

Bardzo ostrożnie, konieczne jest wprowadzenie i dostosowanie dawki leku w ramach jednego protokołu terapeutycznego danego leku przeciwwirusowego i leków z grupy antydepresyjnej. Ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych jest duże.

Nie zaleca się również ich leczenia w połączeniu z lekami przeciwgrzybiczymi.

Na tle leczenia produktem Kaletra nie należy stosować doustnych środków antykoncepcyjnych, ponieważ występuje pogorszenie skutecznej ochrony tych ostatnich, co wymaga ich zastąpienia innymi środkami antykoncepcyjnymi.

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania w Kaletra wymagają zgodności z takimi artykułami:

1. Miejsce, w którym ma być przechowywany lopinawir i rytonawir, należy chronić przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych.
2. Reżim temperatury przechowywania jest dozwolony w zakresie od + 15 do + 30 stopni powyżej zera.
3. Konieczne jest stosowanie środka przeciwretrowirusowego w miejscach niedostępnych dla nastolatków i małych dzieci.

Okres przydatności do spożycia

W tym przypadku trwałość leku Kaletra wynosi cztery lata.