Zexate

Zexat jest przeciwnowotworowym środkiem cytostatycznym związanym z grupą farmakologiczną antymetabolitów. Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa - Methotrexat; inne nazwy handlowe: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Kod PBX to L01BA01.

Produkuje firmę farmaceutyczną Zexate, Fresenius Kabi Oncology Limited (Indie).

Wskazania Zexate

Zexate stosuje się w leczeniu ostrej białaczki i neurolemukemii; chłoniaki (z wyjątkiem limfogranulomatozy) i mięsaka limfatycznego; nowotwory złośliwe macicy (w tym choriocarcinoma), jajniki i piersi; rak przełyku, płuc, nerek, pęcherza moczowego; rak skóry (w tym ziarniniak grzybowy), siatkówka oczu, rak płaskonabłonkowy głowy i szyi; mięsaki kości i tkanek miękkich. Lek może być również stosowany w leczeniu opornych form łuszczycy, reumatoidalnego zapalenia stawów, tocznia rumieniowatego układowego.

[1]

Formularz zwolnienia

Roztwór do wstrzykiwań w fiolkach (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) w opakowaniu kartonowym.

Farmakodynamika

Zeksata substancja czynna jest strukturalnym analogiem kwasu foliowego, metotreksat, które kompetycyjnie hamuje aktywność enzymu reduktazy dihydrofolianowej (DHFR pomocą folianów), zaangażowane w generowaniu kwasów nukleinowych DNA. Tak więc Zexat hamuje syntezę DNA nietypowych komórek, co prowadzi do zatrzymania procesu podziału komórek nowotworowych na etapie replikacji DNA.

Zexate hamuje również reakcje immunologiczne organizmu, a jego właściwości immunosupresyjne są stosowane w leczeniu wielu chorób autoimmunologicznych.

Farmakokinetyka

Po podaniu Zexate do mięśnia maksymalne stężenie leku we krwi obserwuje się średnio 45 minut; podczas gdy prawie połowa wstrzykniętego leku wiąże się z białkami osocza.

Biotransformacja Zeksat występuje głównie w wątrobie, tworząc aktywny metabolit, która w dalszym ciągu hamuje komórkową syntezę enzymów i nukleotydy deoksytymidyna wykonywania funkcji synchronizatora atypowe komórki mitotyczne.

Całkowity czas półtrwania leku waha się od 5 do 14 godzin, całkowite wyeliminowanie obserwuje się po 22-24 godzinach, chociaż powtarzane podawanie leku prowadzi do kumulacji metabolitów.

Wydalanie odbywa się przez nerki (90%) i przez jelita (10%).

Dawkowanie i administracja

Sposób podawania Zexate - przez wlew i zastrzyk (domięśniowy, dożylny, tętniczy lub płynny).

Zarządzanie lekiem w reżimie leczenia jest przeprowadzane przez onkologa z przestrzeganiem zaleceń dotyczących dawkowania i sposobu podawania dla konkretnej diagnozy.

W przypadku guzów o różnych lokalizacjach, Zexate podaje się dożylnie (jet) w dawce 30-40 mg / m² - raz w tygodniu. W przypadku białaczek i chłoniaków infuzję dożylną wykonuje się co 14 lub 28 dni - 200-500 mg / m².

Obliczając dawkę dla dzieci (od 6 mg / m² do 12 mg / m²), bierze się pod uwagę nie tylko diagnozę i stan ogólny, ale także wiek.

[3]

Stosuj Zexate podczas ciąży

Stosowanie podczas ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazania

Zeksat przeciwwskazania do zastosowania w zmniejszaniu funkcji wątroby i nerek, w jakichkolwiek chorób zakaźnych, jak również stosunek patologicznie zmienione leukocytów i płytek krwi.

Środki Zeksat stosowany do gromadzenia cieczy w obrębie jamy brzusznej (wodobrzusze i wysięk w opłucnej); o historii: wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, powikłaną przez zapalenie błony śluzowej okrężnicy (zapalenie jelita grubego), nerek, dna i po chemioterapii i radioterapii.

Skutki uboczne Zexate

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi Zeksata obejmują zapalenia błony śluzowej jamy ustnej (jamy ustnej) i gardła, reakcje skórne, zaburzenia żołądka, wątroby, utratę łaknienia, mdłości, wymioty, bóle głowy, bóle brzucha i w oddawaniu moczu, enzymów wątrobowych i zmiany składu komórek krwi, krwawienia z przewodu pokarmowego, zawroty głowy, splątanie, depresja, drgawki, zwiększona wrażliwość na światło, ciemnienia skóry, łysienia oraz innych.

[2]

Przedawkować

Przedawkowanie leku zwiększa jego toksyczny wpływ na organizm i nasila działania niepożądane. Aby zneutralizować przedawkowanie, istnieje swoiste antidotum dla antagonistów kwasu foliowego - Folinian wapnia (Leyvorin, Chemifolin), którego iniekcje przywracają metabolizm folianów i promują ochronę komórek szpiku kostnego.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku dużych dawek Zexate jednocześnie z aspiryną, salicylanami i NLPZ, toksyczność leku zwiększa się do poziomu śmiertelnego.

To samo ryzyko powstaje przy równoczesnym stosowaniu leków sulfonamidowych, antybiotyków typu penicyliny i grupy tetracyklinowej, pośrednich antykoagulantów i leków obniżających poziom cholesterolu.

Zexate zwiększa negatywny wpływ retinoidów i żywych szczepionek, a także podtlenku azotu stosowanego w znieczuleniu.

[4], [5]

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż + 25 ° C, niedopuszczalne jest zamrażanie leku.

[6],

Okres przydatności do spożycia

24 miesiące.