Abamat

"Abamat" nie zmieni ludzkiego podejścia do choroby, ale jest doskonałym środkiem antywirusowym, opracowanym specjalnie przez naukowców medycznych dla dzieci i dorosłych z zakażeniem wirusem HIV.

Wskazania Abamat

"Abamat", którego międzynarodowa nazwa brzmi "Abacavir", jest przeznaczony do leczenia wirusa - HIV dorosłych i dzieci.

Leczenie lekiem wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ zakażenie HIV wywiera wpływ na całe ludzkie ciało, co oznacza, że lek należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarza, który ma niezbędne doświadczenie w leczeniu pacjentów z AIDS i HIV. Podczas leczenia należy ocenić obciążenie wirusowe pacjenta i liczbę limfocytów CD4. Pacjentów należy poinformować, że stosowanie leku Abamat nie zapobiega przeniesieniu wirusa niedoboru odporności przez krew lub komunikację intymną.

[1]

Formularz zwolnienia

„Abamat” przedstawiona jest w formie tabletek, brzoskwinia kolorach, które są powleczone kształt okrągły dwuwypukły, z „M20”, znak - z jednej strony, z drugiej strony ma „pasek” na łamanie na dwie części, z których każda część jest w dawce 60 mg.

„Abamat” „M110” zasadniczo identyczne „Abamatu” „M20”, ale uwalniają postaci „M110” - Kapsułki również brzoskwinia, logicznie, ma z jednej strony napis „M110”, druga strona jest gładka, co dawka wynosi 300 mg.

Różnica między pierwszym i drugim rodzajem leku to dawka, co jest uzgodnione przede wszystkim z lekarzem prowadzącym.

Farmakodynamika

"Abamat" szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna u dorosłych wynosi 83%. Maksymalne stężenie w surowicy krwi wynosi 1,5 godziny po przyjęciu leku w tabletkach. Podczas przyjmowania leku w dawkach terapeutycznych (600 mg) maksymalne stężenie wynosi około 3 μg / ml, a AUC przyjmuje się z częstotliwością 12 godzin - 6 μg / h / ml.

Stosowanie leku podczas posiłku spowalnia czas maksymalnego występowania jego stężenia w surowicy, ale nie wpływa na całkowite stężenie w osoczu krwi. W trakcie tego "Abamat" można przyjmować pomimo przyjmowania pokarmu.

Abacavir - inna nazwa "Abamata", swobodnie wnika w różne tkanki ciała, w tym CSF. Średni stosunek poziomu abakawiru w płynie mózgowo-rdzeniowym i surowicy wynosi około 30-44%. W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych poziom wiązania z białkami wynosi około 49%.

Jeśli chodzi o metabolizm, abakawir ulega zasadniczemu metabolizmowi w wątrobie, 2% zastosowanej dawki jest uwalniane w postaci niezmienionej w nerkach.

Główne metabolity to 5'-kwas karboksylowy i 5'-glukuronid, które są przekształcane przez dehydrogenazę alkoholową lub przez glukuronizację.

Okres półtrwania abakawiru wynosi 1,5 godziny. Nie występuje znaczna kumulacja po wielokrotnym podawaniu leku w dawce 300 mg dwa razy na dobę. Metabolity i abakawir w postaci niezmienionej w ilości około 83% dawki są podawane przez nerki, reszta - z kałem.

Jeśli chodzi o karcynogenezę, mutagenezę, istnieją dane na temat pojawiania się złośliwych i łagodnych nowotworów. W większości przypadków guzy te występowały podczas stosowania dużych dawek "Abamat" - 330 mg / kg mc./dobę i 600 mg / kg mc./dobę. Dawki te są równoważne z poziomem, który jest 24-32 razy wyższy niż poziom ogólnoustrojowej dystrybucji leku u ludzi. Chociaż potencjał rakotwórczy leku u ludzi nie jest znany, dane te dają możliwość przekonania, że potencjalna korzyść z zastosowania tego leku jest głównie rakotwórcza u ludzi.

Zmiany wątroby

Proces metabolizmu "Abamata" jest przede wszystkim w wątrobie. Farmakokinetykę preparatu Abamat badano u pacjentów z umiarkowanymi zmianami w wątrobie (wskaźnik Child-Pugh-5-6), którzy przyjmowali raz dawkę 600 mg na dobę. Wynik ujawnił średni wzrost 1,89 razy [1,32; 2,70] AUC abakawiru i 1,58 [1,22; 2.04] razy półtrwania.

Uszkodzenie nerek

Zasadniczo, proces metabolizmu "Abamata" ma miejsce w wątrobie, około 2% podanej dawki przechodzi przez nerki jako niezmienione związki. Farmakokinetyka abakawiru u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek jest podobna jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dlatego konieczne jest dostosowanie dawki u pacjentów z chorobami nerek.

Przechodząc od informacji otrzymanych przez krótkoterminowe doświadczenie, konieczne jest anulowanie odbioru "Abamat" pacjentom z końcowymi stadiami chorób nerek.

Farmakokinetyka u dzieci

Dzieci "Abamat" szybko i łatwo wchłaniają się z roztworów doustnych. Ogólne parametry farmakokinetyczne dzieci są podobne do dorosłych, z większą zmiennością stężenia w osoczu.

Jeśli mówimy o dzieciach do 3 miesięcy, to nie ma informacji niezbędnych do bezpiecznego stosowania.

Farmakokinetyka

Składnik czynny: 1 tabletka powlekana zawiera: abakawir w postaci siarczanu 60 mg lub 300 mg.

Substancje pomocnicze obejmują:

• dwutlenek krzemu koloidalny,
• celuloza mikrokrystaliczna,
• skrobia sodowa (typ A),
• stearynian magnezu,
• powłoka "Opadray Yellow" 03V82849 (dwutlenek tytanu - E171, hypromeloza),
• tlenek żelaza czerwony - E172,
• tlenek żelaza żółty - E172,
• glikol polietylenowy.

"Abamat" jest środkiem antywirusowym do stosowania ogólnego.

„Abamat” - nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, i jest silnym inhibitorem HIV-1 - HIV-2 i w tym HIV-1 izolatów z niską czułością względem zydowudynę, lamiwudynę, didanozynę, zalcytabinę lub newirapina. W komórce, lek jest przekształcany do aktywnego metabolitu trifosforanu karbowir, który wpływa na hamowanie odwrotnej transkryptazy HIV, w wyniku czego wymagane naruszeniu występuje w systemie wirusowym DNA i zatrzymuje jego replikacji.

Dawkowanie i administracja

Leczenie powinien wykonywać lekarz mający doświadczenie w leczeniu pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.

"Abamat" przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowanego pokarmu.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat (o masie ciała co najmniej 30 kg): 300 mg dwa razy na dobę lub 600 mg raz na dobę.

W przypadku przejścia z reżimu dwa razy na dzień do schematu jednorazowego dziennego spożycia, rano rano należy przyjąć pierwsze spożycie 600 mg. Jeśli zalecany jest schemat wieczorny, to w dniu przejścia rano należy przyjąć 300 mg, a wieczorem 600 mg.

Po przejściu z trybu raz na dzień do schematu dwa razy dziennie, pierwsze 300 mg powinno być zajęte rano.

Dzieci od 3 lat (o masie ciała nie mniejszej niż 14 kg) do 12 lat zalecana dawka wynosi 8 mg / kg 2 razy na dobę; maksymalna dzienna dawka wynosi do 600 mg na dzień. "Abamat" powinien być przepisywany tylko tym dzieciom, które mogą połykać pigułkę. W przypadku pacjentów, którzy nie mogą połykać pigułki, "Abakawir" może być oferowany w postaci roztworu do podawania doustnego.

Zalecenia dotyczące stosowania tabletek to 60 mg dla dzieci o masie ciała od 14 do 30 kg.

Dostosowania dawki w niewydolności nerek, - nie jest wymagane, ponieważ w procesie metabolizmu „Abamata” występuje głównie w wątrobie u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (skala wskaźnik dzieci - Pugh - 5-6) zaleca się 200 mg „Abamata” sdvazhdy dzień . Do tego dawkowania należy stosować "Abamat" w postaci roztworu do podawania doustnego.

Dostosowanie dawki u starszych pacjentów. Gdy lek jest przepisywany pacjentom w podeszłym wieku, należy wziąć pod uwagę większą częstość występowania zaburzeń czynności serca, wątroby i nerek, obecność współistniejących chorób i stosowanie leków.

[3]

Stosuj Abamat podczas ciąży

"Abamat" ma cały kompleks przeciwwskazań i skutków ubocznych. Ale bezpieczeństwo stosowania "Abamat" w czasie ciąży nie zostało ustalone, a zatem nie ma zaleceń dla kobiet w ciąży. Ale lekarz może przepisać odbiór tego leku tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki w tym okresie przekracza ryzyko dla płodu.

Nie zaleca się przyjmowania "Abamat" w przypadku karmienia piersią matek zakażonych HIV, jak również w czasie ciąży, ponieważ ich wpływ na dziecko jest nieznany. Badania nie wykazały przenikania leku do mleka matki, dlatego podczas przyjmowania należy przerwać karmienie piersią.

Ale w każdym przypadku kobieta w ciąży lub kobieta, która urodziła dziecko, musi przestrzegać jasnych instrukcji lekarza, zwłaszcza, że lek ten jest wydawany w aptekach tylko po podaniu recepty.

Przeciwwskazania

"Abamat" ma kilka przeciwwskazań, które obejmują:

• Nadwrażliwość na składniki, które składają się na lek.
• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenie czynności wątroby.
• Stadium terminalne choroby nerek.
• Pozytywny test na obecność allelu HLA-B * 5701.

Oprócz przeciwwskazań, "Abamat" ma również skutki uboczne, które są również wskazane w instrukcjach i które są koniecznie brane pod uwagę przez lekarza prowadzącego podczas terapii. Ustanowienie predyspozycji do przeciwwskazań może polegać na postawieniu diagnozy: testy laboratoryjne i ultradźwięki.

Skutki uboczne Abamat

Istnieją dowody na to, że w przybliżeniu 5% pacjentów otrzymujących „Abamat”, opracowała reakcji nadwrażliwości, które charakteryzują się występowaniem wielu objawów narządów lub bez wzrostu temperatury i pojawienie się uszkodzeń lub (grudkowo lub jako pokrzywka) rzadko śmiertelne.

Objawy mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia, jednak zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych sześciu tygodni po rozpoczęciu leczenia (średni czas wystąpienia to 11 dni).

Objawy i objawy reakcji alergicznych podano poniżej. Te, które wystąpiły z częstotliwością większą niż 10% zaznaczono pogrubioną czcionką.

Ze skóry: wysypka (maculopapular lub w postaci pokrzywki).

Ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, wrzody na błonie śluzowej jamy ustnej.

Układ oddechowy: kaszel, duszność, zespół dipressii oddechowych, ból gardła, niewydolność oddechowa, zmiany w RTG klatki piersiowej (głównie nacieki, które mogą być zlokalizowane) objawy ogólne: gorączka, zmęczenie, złe samopoczucie, powiększenie węzłów chłonnych, obrzęk , zapalenie spojówek, niedociśnienie tętnicze, anafilaksję.

Od układu nerwowego: bóle głowy, parestezje.

Na części układu krwiotwórczego: limfopenia.

Na części układu pokarmowego: zwiększenie poziomu funkcjonalnych testów wątrobowych, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.

Układ mięśniowo-szkieletowy: ból mięśni, pojedyncze przypadki miolizy, bóle stawów, zwiększony poziom CK.

Między innymi wzrost poziomu kreatyniny, niewydolność nerek, wysypka i działania niepożądane ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego częściej występują u dzieci niż u dorosłych. Często występującym objawem reakcji nadwrażliwości były wysypki na skórze. Niektórzy pacjenci z reakcjami nadwrażliwości są początkowo postrzegani jako osoby z chorobami układu oddechowego (zapalenie płuc, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli), choroby grypopodobne, zapalenie żołądka i jelit lub reakcje na inne leki.

Opóźnienie rozpoznania nadwrażliwości prowadzi do tego, że pacjenci nadal stosują abakawir, co może powodować ciężkie pogorszenie reakcji alergicznych, a nawet śmierć. Dlatego zawsze należy pamiętać o prawdopodobieństwie wystąpienia reakcji nadwrażliwości, jeśli u pacjenta wystąpią powyższe objawy. Jeśli nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takiej reakcji, stosowanie leku Abamat lub innych leków zawierających abakawir nie zostanie odwołane. Podczas kontynuowania leczenia objawy reakcji nadwrażliwości ulegają nasileniu i po wycofaniu leku. Pacjenci, u których rozwinęła się reakcja nadwrażliwości, powinni potraktować priorytetowo leczenie i nigdy nie odnawiać go za pomocą jakiegokolwiek leku zawierającego "Abamat".

Istnieją niepotwierdzone doniesienia o reakcjach nadwrażliwości, które występują po wielokrotnym użyciu leku, kiedy została ona poprzedzona wygląd jednej z głównych objawów nadwrażliwości (wysypka skórna, gorączka, zmęczenie, złe samopoczucie, pokarmowego lub objawów oddechowych).

W rzadkich przypadkach reakcje nadwrażliwości wystąpiły u pacjentów, którzy kontynuowali leczenie, ale nie było to poprzedzone objawami nadwrażliwości. W przypadku wielu innych niepożądanych reakcji pozostaje niejasne, czy są one związane ze stosowaniem "Abamat" lub innych leków stosowanych w leczeniu zakażenia HIV, jest wynikiem choroby jako takiej.

Wiele z powyższych objawów (nudności, wymioty, biegunka, gorączka, zmęczenie, wysypka) pojawiają się jako część reakcji nadwrażliwości. Dlatego pacjenci z którymkolwiek z tych objawów powinni być dokładnie zbadani pod kątem reakcji alergicznych. W przypadku przerwania leczenia z powodu wystąpienia co najmniej jednego z tych objawów, wznowienie leczenia jest możliwe tylko pod bezpośrednim nadzorem lekarza.

[2]

Przedawkować

W przypadku przedawkowania należy przede wszystkim upewnić się, że pacjent nie reaguje alergicznie na "Abamat" lub jego składniki, aw razie potrzeby przeprowadzić standardową terapię podtrzymującą. W innych przypadkach leczenie jest objawowe. Nie wiadomo, czy lek ten jest wydalany przez dializę otrzewnową czy hemodializę.

Aby uniknąć przedawkowania, należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza. W przypadku jakichkolwiek nieprzewidzianych objawów należy poinformować lekarza prowadzącego. Jest możliwe, że symptomatologia może być związana z reakcją alergiczną.

Interakcje z innymi lekami

Prawdopodobieństwo interakcji "Abamata" za pośrednictwem P450 z innymi urządzeniami medycznymi jest niskie. "Abamat" hamuje enzymy CYP3A4, CYP2C9 i CYP2D6 w klinicznie właściwych stężeniach.

Interakcja inhibitorów proteazy i innych leków metabolizowanych przez podstawowe enzymy P450 jest mało prawdopodobna.

Interakcja między "Abamat", "Zidovudin" i "Lamivudin" jest nieobecna.

Przyjęcie leku za pomocą "Etanolu" prowadzi do opracowania skali pod krzywą farmakokinetyczną "stężenie / czas" (AUC) "Abamat" o prawie 41%. "Abamat" nie wpływa na metabolizm "etanolu".

Jednoczesne stosowanie 600 mg „Abamata” dwa razy na dobę „Metadon” pomaga zredukować maksymalne stężenie (Cmax) «Abamata” 35% do jednej godzinie czasu opóźnienia do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax), ale pozostaje taki sam AUC. Ten środek przeciwwirusowy zwiększa średnią ogólnoustrojową skalę metadonu o 22%. Dorosłych pacjentów przyjmujących "Methadone" i "Abamat" należy sprawdzić pod kątem występowania objawów zespołu odstawienia, wskazując na niskie dawki, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki "Metadon".

Składniki retinoidów są eliminowane za pomocą dehydrogenazy alkoholowej. Interakcja z Abamatem jest możliwa, ale nie została zbadana.

[4], [5], [6], [7], [8]

Warunki przechowywania

"Abamat" ma standardowe zasady przechowywania, czyli w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci, którego temperatura nie powinna przekraczać 30 ° C. I do przechowywania jest konieczne w oryginalnym opakowaniu wraz z luźnym liściem - instrukcją.

Należy pamiętać, że nieprzestrzeganie norm podczas przechowywania może znacznie skrócić okres trwałości leku, ponieważ większość substancji aktywnych lub dodatkowych składników traci swoje terapeutyczne właściwości w zbyt wysokiej temperaturze lub podczas interakcji z promieniami słonecznymi.

Z tych powodów Abamat, w którego włożeniu znajdują się wszystkie informacje na ten temat, powinien być przechowywany z zachowaniem wszystkich instrukcji.

Okres przydatności do spożycia

"Abamat", jeśli go zachowasz, postępując zgodnie z instrukcjami, nadaje się przez 2 lata od daty wydania. Ale w przeciwnym razie nie można wywołać dokładnej daty końca daty wygaśnięcia.

Kupując "Abamat", nie wahaj się, spójrz na datę produkcji i nazwę producenta. Po co sprawdzać datę - to zrozumiałe. Jeśli chodzi o producenta, jedynym, który może go wyprodukować, jest Matrix Laboratories Limited India. Nie zaobserwowano fałszerstw w drogeriach. I tutaj, jeśli mówić o "wirtualnych" sposobach dostawy, wtedy wszystko jest możliwe, nawet dostawa zaległego produktu.