Abamat

„Abamat” nie zmieni ludzkiego nastawienia do choroby, jest jednak doskonałym lekiem przeciwwirusowym, opracowanym specjalnie przez naukowców medycznych dla dzieci i dorosłych zakażonych wirusem HIV.

Wskazania Abamat

„Abamat”, którego międzynarodowa nazwa brzmi „Abacavir”, przeznaczony jest do leczenia wirusa HIV u dorosłych i dzieci.

Leczenie lekiem wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ zakażenie HIV wpływa na cały organizm człowieka, co oznacza, że lek powinien być przyjmowany pod ścisłym nadzorem lekarza, który ma niezbędne doświadczenie w leczeniu pacjentów z AIDS i HIV. Podczas leczenia należy oceniać ładunek wirusowy pacjenta i liczbę limfocytów CD4. Pacjentów należy poinformować, że stosowanie „Abamatu” nie zapobiega przenoszeniu wirusa niedoboru odporności poprzez krew lub intymny kontakt.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek „Abamat” występuje w postaci tabletek w kolorze brzoskwiniowym, powlekanych okrągłą, obustronnie wypukłą otoczką, z napisem „M20” po jednej stronie, po drugiej stronie znajduje się „pasek” do łamania na dwie części, z których każda odpowiada dawce 60 mg.

„Abamat” „M110” jest prawie identyczny z „Abamatem” „M20”, ale forma uwalniania „M110” - kapsułki są również brzoskwiniowe, logicznie rzecz biorąc, mają napis „M110” po jednej stronie, druga strona jest gładka, a dawka wynosi 300 mg.

Różnica pomiędzy pierwszym i drugim rodzajem leku polega na dawkowaniu, które w pierwszej kolejności konsultowane jest z lekarzem prowadzącym.

Farmakodynamika

„Abamate” wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Biodostępność u dorosłych wynosi 83%. Maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po 1,5 godziny od przyjęcia leku w tabletkach. Przy przyjmowaniu leku w dawkach terapeutycznych (600 mg) maksymalne stężenie wynosi około 3 mcg/ml, a AUC przyjmuje się w odstępach 12 godzin - 6 mcg/h/ml.

Przyjmowanie leku podczas posiłków spowalnia czas szczytowego stężenia w surowicy, ale nie wpływa na ogólne stężenie w osoczu. Dlatego Abamat można przyjmować niezależnie od przyjmowania pokarmów.

Abakawir, inna nazwa Abamata, swobodnie przenika do różnych tkanek ciała, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego. Średni stosunek poziomów abakawiru w płynie mózgowo-rdzeniowym do surowicy wynosi około 30-44%. W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych poziom wiązania z białkami wynosi około 49%.

Jeśli chodzi o metabolizm, abakawir ulega głównemu metabolizmowi w wątrobie, a mniej niż 2% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Głównymi metabolitami są kwas 5'-karboksylowy i 5'-glukuronid, których przemiana zachodzi przy udziale dehydrogenazy alkoholowej lub na drodze glukuronidacji.

Okres półtrwania abakawiru wynosi 1,5 godziny. Nie występuje znacząca kumulacja po wielokrotnym podaniu 300 mg dwa razy dziennie. Metabolity i niezmieniony abakawir, około 83% przyjętej dawki, są wydalane z moczem, reszta z kałem.

Jeśli chodzi o karcynogenezę, mutagenezę, istnieją dane o występowaniu nowotworów złośliwych i łagodnych. W większości przypadków nowotwory te występowały przy stosowaniu wysokich dawek „Abamate” - 330 mg/kg/dobę i 600 mg/kg/dobę. Dawki te są równoważne poziomowi, który jest 24-32 razy wyższy niż poziom systemowej dystrybucji leku u ludzi. Chociaż potencjał rakotwórczy leku u ludzi nie jest znany, dane te pozwalają sądzić, że potencjalne korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko rakotwórcze dla ludzi.

Uszkodzenia wątroby

Abamat jest metabolizowany głównie w wątrobie. Farmakokinetykę Abamatu badano u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (punktacja Child-Pugh 5-6) otrzymujących pojedynczą dawkę 600 mg na dobę. Wyniki wykazały średni wzrost o 1,89-krotność [1,32; 2,70] w AUC abakawiru i 1,58-krotność [1,22; 2,04] w okresie półtrwania.

Uszkodzenie nerek

Abamat jest metabolizowany głównie w wątrobie, a około 2% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Farmakokinetyka abakawiru u pacjentów z chorobą nerek w stadium końcowym jest podobna do farmakokinetyki u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki.

W oparciu o krótkotrwałe doświadczenie, Abamate należy odstawić u pacjentów z chorobą nerek w stadium końcowym.

Farmakokinetyka u dzieci

U dzieci Abamat jest szybko i łatwo wchłaniany z roztworów doustnych. Ogólne parametry farmakokinetyczne u dzieci są podobne do tych u dorosłych, z większą zmiennością stężeń w osoczu.

Jeśli chodzi o dzieci poniżej 3 miesięcy, nie ma niezbędnych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania.

Farmakokinetyka

Substancja czynna: 1 tabletka powlekana zawiera: abakawir w postaci siarczanu 60 mg lub 300 mg.

Substancje pomocnicze obejmują:

• dwutlenek krzemu koloidalny,
• celuloza mikrokrystaliczna,
• skrobia sodowa (typ A),
• stearynian magnezu,
• otoczka filmu „Opadry yellow” 03B82849 (dwutlenek tytanu - E171, hypromeloza),
• tlenek żelaza czerwony - E172,
• tlenek żelaza żółty - E172,
• glikol polietylenowy.

„Abamat” jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwwirusowym.

„Abamate” jest nukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy, a także silnym inhibitorem HIV-1 - HIV-2, w tym izolatów HIV-1 o zmniejszonej wrażliwości na zydowudynę, lamiwudynę, zalcytabinę, newirapinę lub didanozynę. W komórce lek ten jest przekształcany w aktywny metabolit, karbovir triphosphate, który działa poprzez hamowanie odwrotnej transkryptazy HIV, co powoduje przerwanie niezbędnego połączenia w systemie DNA wirusa i zatrzymanie jego replikacji.

Dawkowanie i administracja

Leczenie powinien prowadzić lekarz mający doświadczenie w leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV.

„Abamat” przyjmuje się doustnie, niezależnie od spożywanego pokarmu.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat (o masie ciała co najmniej 30 kg): 300 mg dwa razy na dobę lub 600 mg raz na dobę.

Przy zmianie schematu dwa razy dziennie na schemat raz dziennie, rano, pierwszą dawkę 600 mg należy przyjąć rano. Jeśli preferowany jest schemat wieczorny, w dniu zmiany należy przyjąć 300 mg rano i 600 mg wieczorem.

Przy zmianie dawkowania z raz dziennie na dwa razy dziennie pierwsze 300 mg należy przyjmować rano.

Dzieciom w wieku od 3 lat (których masa ciała nie jest mniejsza niż 14 kg) do 12 lat zalecana dawka wynosi 8 mg/kg 2 razy dziennie; maksymalna dawka dobowa wynosi do 600 mg na dobę. „Abamat” należy przepisywać wyłącznie tym dzieciom, które mogą połknąć tabletkę. Pacjentom, którzy nie mogą połknąć tabletki, można zaproponować „Abacavir” w postaci roztworu doustnego.

Zalecenia dotyczące stosowania tabletek 60 mg u dzieci o masie ciała od 14 do 30 kg.

W przypadku niewydolności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, ponieważ proces metabolizmu „Abamate” zachodzi głównie w wątrobie, pacjentom z łagodną niewydolnością wątroby (wskaźnik Child-Pugh - 5-6) zaleca się przyjmowanie 200 mg „Abamate” dwa razy dziennie. W takim dawkowaniu „Abamate” należy stosować w postaci roztworu do stosowania doustnego.

Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Przepisując lek pacjentom w podeszłym wieku, należy wziąć pod uwagę częstsze występowanie zaburzeń czynności serca, wątroby i nerek, obecność chorób współistniejących i stosowanie leków.

[ 3 ]

Stosuj Abamat podczas ciąży

„Abamat” ma cały szereg przeciwwskazań i skutków ubocznych. Jednak bezpieczeństwo stosowania „Abamat” w czasie ciąży nie zostało ustalone, stąd nie ma żadnych zaleceń dla kobiet w ciąży. Jednak lekarz może przepisać ten lek tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści dla matki w tym okresie przewyższają ryzyko dla płodu.

„Abamat” nie jest zalecany karmiącym matkom zakażonym wirusem HIV, a także w czasie ciąży, ponieważ jego wpływ na dziecko jest nieznany. Badania nie wykazały przenikania leku do mleka matki, dlatego w trakcie jego przyjmowania należy przerwać karmienie piersią.

Jednak w każdym przypadku kobieta w ciąży lub kobieta, która już urodziła, powinna stosować się do ścisłych zaleceń lekarza, tym bardziej, że lek ten sprzedawany jest w aptekach wyłącznie na podstawie recepty.

Przeciwwskazania

„Abamat” ma kilka przeciwwskazań, do których zalicza się:

• Nadwrażliwość na składniki leku.
• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenie czynności wątroby.
• Schyłkowa niewydolność nerek.
• Pozytywny wynik testu na obecność allelu HLA-B *5701.

„Abamat” oprócz przeciwwskazań ma również działania niepożądane, które również są wskazane w ulotce, a które lekarz prowadzący musi uwzględnić w trakcie terapii. Predyspozycje do przeciwwskazań można ustalić za pomocą diagnostyki: badań laboratoryjnych i badania USG.

Skutki uboczne Abamat

Istnieją dowody na to, że u około 5% pacjentów przyjmujących Abamate wystąpiły reakcje nadwrażliwości charakteryzujące się wystąpieniem objawów wielonarządowych z gorączką lub bez i (lub) pojawieniem się wysypki (plamkowo-grudkowej lub pokrzywki). Reakcje te rzadko kończyły się zgonem.

Objawy mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia, ale zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszych sześciu tygodni od rozpoczęcia leczenia (średni czas wystąpienia objawów wynosi 11 dni).

Poniżej wymieniono objawy i oznaki reakcji alergicznych. Te występujące z częstością większą niż 10% są wyróżnione pogrubieniem.

Ze strony skóry: wysypka (plamisto-grudkowa lub pokrzywkowa).

Ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej.

Ze strony układu oddechowego: kaszel, duszność, zespół depresji oddechowej, ból gardła, niewydolność oddechowa, zmiany w obrazie rentgenowskim klatki piersiowej (głównie nacieki, które mogą być miejscowe); objawy ogólne: gorączka, zmęczenie, złe samopoczucie, limfadenopatia, obrzęk, zapalenie spojówek, niedociśnienie tętnicze, anafilaksja.

Ze strony układu nerwowego: bóle głowy, parestezje.

Ze strony układu krwiotwórczego: limfopenia.

Ze strony układu pokarmowego: podwyższone wyniki testów czynnościowych wątroby, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.

Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, pojedyncze przypadki miolizy, bóle stawów, zwiększone stężenie CPK.

Ponadto, poziom kreatyniny może wzrosnąć, niewydolność nerek, wysypka i działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego były częstsze u dzieci niż u dorosłych. Wysypki skórne były częstym izolowanym objawem reakcji nadwrażliwości. Niektórzy pacjenci z reakcjami nadwrażliwości są początkowo postrzegani jako cierpiący na choroby układu oddechowego (zapalenie płuc, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli), choroby grypopodobne, zapalenie żołądka i jelit lub reakcje na inne leki.

Opóźnienie w diagnozie nadwrażliwości powoduje, że pacjenci kontynuują stosowanie abakawiru, co może spowodować poważne zaostrzenie reakcji alergicznych, a nawet śmierć. Dlatego też należy zawsze brać pod uwagę możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości, jeśli u pacjentów wystąpią powyższe objawy. Jeśli ryzyka takiej reakcji nie można wykluczyć, należy przerwać stosowanie leku Abamat lub innych leków zawierających abakawir i nie wznawiać ich. W przypadku kontynuacji leczenia objawy reakcji nadwrażliwości nasilają się i zwykle ustępują po odstawieniu leku. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja nadwrażliwości, powinni przerwać leczenie i nigdy nie wznawiać go żadnym lekiem zawierającym Abamat.

Istnieją pojedyncze doniesienia o występowaniu reakcji nadwrażliwości po wielokrotnym podaniu leku, poprzedzonym pojawieniem się jednego z głównych objawów nadwrażliwości (wysypka skórna, gorączka, zmęczenie, złe samopoczucie, objawy żołądkowo-jelitowe lub oddechowe).

W rzadkich przypadkach reakcje nadwrażliwości wystąpiły u pacjentów, którzy wznowili leczenie, ale nie były poprzedzone objawami nadwrażliwości. W przypadku wielu innych działań niepożądanych nie jest jasne, czy są one związane ze stosowaniem Abamatu lub innych leków stosowanych w leczeniu zakażenia HIV, czy też są wynikiem samej choroby.

Wiele z powyższych objawów (nudności, wymioty, biegunka, gorączka, zmęczenie, wysypka) występuje jako część reakcji nadwrażliwości. Dlatego pacjenci z którymkolwiek z tych objawów powinni zostać dokładnie przebadani pod kątem reakcji alergicznych. Jeśli leczenie zostanie przerwane z powodu obecności co najmniej jednego z tych objawów, wznowienie leczenia jest możliwe wyłącznie pod bezpośrednim nadzorem lekarza.

[ 2 ]

Przedawkować

W przypadku przedawkowania należy najpierw upewnić się, że pacjent nie ma reakcji alergicznej na Abamate lub jego składniki, a w razie potrzeby przeprowadzić standardowe leczenie wspomagające. W innych przypadkach leczenie jest objawowe. Nie wiadomo, czy lek ten jest eliminowany przez dializę otrzewnową czy hemodializę.

Aby uniknąć przedawkowania, należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza. W przypadku wystąpienia nieoczekiwanych objawów należy poinformować lekarza. Jest całkiem możliwe, że objawy mogą być związane z reakcją alergiczną.

Interakcje z innymi lekami

Prawdopodobieństwo interakcji Abamate z innymi produktami leczniczymi za pośrednictwem P450 jest niskie. Abamate hamuje enzymy CYP3A4, CYP2C9 i CYP2D6 w klinicznie istotnych stężeniach.

Interakcje między inhibitorami proteazy i innymi lekami metabolizowanymi przez główne enzymy P450 są mało prawdopodobne.

Nie ma interakcji pomiędzy Abamatem, Zydowudyną i Lamiwudyną.

Jednoczesne przyjmowanie leku z „Etanolem” powoduje zwiększenie skali pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie/czas” (AUC) „Abamatu” o prawie 41%. „Abamat” nie wpływa na metabolizm „Etanolu”.

Jednoczesne podawanie 600 mg Abamatu dwa razy dziennie i metadonu zmniejsza maksymalne stężenie (Cmax) Abamatu o 35% i opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) o jedną godzinę, ale AUC pozostaje niezmienione. Ten środek przeciwwirusowy zwiększa średnią ogólnoustrojową ekspozycję na metadon o 22%. Dorośli pacjenci przyjmujący metadon i abamat powinni być monitorowani pod kątem objawów zespołu odstawienia, wskazujących na niskie dawkowanie, ponieważ może być konieczna modyfikacja dawkowania metadonu.

Składniki retinoidowe są eliminowane przez dehydrogenazę alkoholową. Interakcja z Abamate jest możliwa, ale nie została zbadana.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Warunki przechowywania

„Abamat” ma standardowe zasady przechowywania, tj. w ciemnym, suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, którego temperatura nie powinna przekraczać 30°C. Ponadto należy go przechowywać w oryginalnym opakowaniu wraz z wkładką - instrukcją.

Należy pamiętać, że niedotrzymanie norm przechowywania może znacznie skrócić okres przydatności leku, gdyż większość substancji czynnych lub składników dodatkowych traci swoje właściwości lecznicze w zbyt wysokiej temperaturze lub pod wpływem światła słonecznego.

Z tych właśnie powodów „Abamat”, do którego wkładka zawiera wszelkie informacje na ten temat, należy przechowywać zgodnie ze wszystkimi instrukcjami.

Okres przydatności do spożycia

„Abamat”, jeśli jest przechowywany zgodnie z instrukcją, jest ważny przez 2 lata od daty produkcji. W przeciwnym razie nie da się podać dokładnej daty ważności.

Kupując „Abamat”, nie bądź nieśmiały, spójrz na datę produkcji i nazwę producenta. Po co sprawdzać datę, to jasne. Jeśli chodzi o producenta, to jedynym, który może go wyprodukować, jest „Matrix Laboratories Limited” Indie. Nie było żadnych podróbek wśród aptek. Ale jeśli mówimy o „wirtualnych” metodach dostawy, to wszystko jest możliwe, nawet dostawa przeterminowanego leku.