Agrelid

Agrelid jest znany w medycynie jako lek z grupy leków przeciwpłytkowych o międzynarodowej nazwie Anagrelide. Zgodnie z ogólnie przyjętą klasyfikacją farmaceutyczną, środek ten dotyczy leków przeciwplastycznych i immunomodulujących, w szczególności środków przeciwnowotworowych. W wyniku Agregled jest szyfrowany pod kodem L01XX35. Jedna kapsułka zawiera 0,5 mg głównej substancji czynnej, którą jest jednowodny chlorowodorek anagrelidu i kilka dodatkowych składników.

Lek ten jest szeroko stosowany w praktyce onkologicznej. Jego stosowanie jest spowodowane wysoką zawartością płytek krwi w ludzkim krwiobiegu. W rezultacie obserwuje się zmiany charakterystyki reologicznej krwi ze wzrostem jej lepkości. Przyczynia się to do wzrostu prawdopodobieństwa powstania skrzepliny. Preparat Agrelide może być stosowany przez dorosłych i dzieci w wieku powyżej 7 lat. Należy jednak wziąć pod uwagę obecność działań niepożądanych i ściśle przestrzegać schematu przyjmowania leku. Konieczne jest przestrzeganie pewnego schematu zwiększania i zmniejszania dawki.

Wskazania Agrelida

Wskazania do stosowania preparatu Agrelid opierają się na jego głównym działaniu, które objawia się zmniejszeniem liczby płytek we krwi. Ten efekt jest stosowany zarówno w leczeniu, jak i zapobieganiu zwiększonemu tworzeniu się skrzepliny.

Lek ten jest niezbędny do leczenia trombocytozy w chorobach, których patogeneza polega na proliferacji tkanki szpikową. W wyniku takich procesów dochodzi do wzrostu poziomu płytek we krwi.

Oprócz głównego efektu, agreglid zmniejsza liczbę leukocytów i czerwonych krwinek, ale przy przestrzeganiu dawek parametry te nie zmieniają się znacząco.

Wskazania Agreglide obejmuje również terapię objawową, gdy niektórym chorobom towarzyszą objawy kliniczne w postaci reakcji zakrzepowo-krwotocznych. W większości przypadków takie stany patologiczne charakteryzują się przewlekłym przebiegiem i dlatego wymagają starannego doboru dawki.

Podwyższony poziom płytek we krwi znacząco zmienia parametry reologiczne, które polegają na zwiększeniu lepkości i nasileniu trombogenez.

Formularz zwolnienia

Forma uwalniania leku zapewnia dostarczenie głównej substancji czynnej do miejsca jej rozszczepienia i wchłonięcia. Postać Agrelidu to kapsułka. Dzięki niemu czynnik nie jest wystawiony na działanie enzymów z wyprzedzeniem i pozostaje niezmieniony w żołądku. Kapsułki są zawarte w fiolkach po 50 sztuk w każdym.

Główną substancją czynną, która zapewnia charakterystyczne działanie terapeutyczne, jest anagrelid. Jedna kapsułka zawiera pewną ilość anagrelidu, co odpowiada pojedynczej dawce. Tak więc kapsułka leku zawiera 0,5 mg anagrelidu, który jest monohydratem chlorowodorku.

Ponadto, lek ma pomocnicze składniki, takie jak stearynian magnezu, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, laktoza bezwodna i krospowidon.

Kapsułka składa się z żelatyny, dwutlenku krzemu, oczyszczonej wody, dwutlenku tytanu (E 171) i laurylosiarczanu sodu. Dzięki podobnemu składowi lek z główną substancją aktywną jest chroniony przez kapsułkę przed działaniem aktywnych pożywek organizmu aż do właściwego momentu.

Kapsułka jest zewnętrznie nieprzezroczystą powłoką z żelatyny o białej lub lekko kremowej barwie. Rozmiar # 4, a napis na każdej kapsułce jest reprezentowany przez dawkę "0,5 mg". Ponadto dane te są również zapisane na wieczku fiolki. Wypełnienia kapsułek są praktycznie białymi granulkami.

Farmakodynamika

 Zapewnia zmniejszenie całkowitej liczby płytek we krwi. Przy doustnym podawaniu tego leku obserwuje się zależne od dawki obniżenie poziomu płytek we obwodowych częściach układu krążenia.

Badania kliniczne wykazały hamowanie megakariocytów anagrelidu. Ten efekt zależy od dawki. We krwi zdrowych osób, które zażywały Agrelid, dochodziło do naruszeń postmitotycznego stadium rozwoju megakariocytów. Ponadto nastąpił spadek ich wielkości.

Dawki terapeutyczne preparatu Agrelide przyczyniają się nie tylko do znacznego obniżenia poziomu płytek krwi, ale również do niewielkiej leukopenii i niedokrwistości.

 Powoduje hamowanie fosfodiesterazy III cyklicznego AMP. Inhibitory te mogą powodować zmniejszenie adhezji płytek krwi. Bardziej wyraźny efekt terapeutyczny obserwuje się podczas przyjmowania dużych dawek leku.

Agregęd nie ma znaczącego wpływu na parametry układu krzepnięcia krwi, długość cyklu życiowego płytek krwi i cechy morfologiczne szpiku kostnego. Lek ten nie wpływa na układowe ciśnienie krwi, rytm i tętno, a także na mocz i EKG.         

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka Agrelid powoduje szybkie rozszczepienie anagrelidu w żołądku i jelitach, ponieważ ponad 75% kapsułki jest wchłaniane właśnie w jelicie. Po doustnym podaniu leku w dawce 0,5 mg do 2,0 mg, farmakokinetyka Agrelyde charakteryzuje się typowymi reakcjami na lek.

Dopuszczenie tego leku do pustego żołądka w dawce 0,5 mg powoduje jego połowiczną eliminację przez ponad godzinę. W oparciu o te cechy, Agrelide można przyjmować 2 do 4 razy dziennie. Ponadto główna substancja czynna nie ma efektu kumulacji.

Po doustnym podaniu leku szybko następuje jego metabolizm, w wyniku którego większa część jest wydalana z narządów moczowych przez cały dzień. Ponadto nie więcej niż 1% jest przydzielany w niezmienionej formie.

Należy pamiętać, że równoczesny odbiór preparatu Agrelid spowalnia jego wchłanianie, przez co jego substancja czynna jest dłuższa we krwi. Przyjmowanie anagrelidu w dawce 0,5 mg po posiłku charakteryzuje się nieznacznym spadkiem biodostępności o 15%, równolegle okres półtrwania w fazie eliminacji wzrasta do prawie 2 godzin.

Farmakokinetyka w pojedynczej dawce 1 mg nie zmienia się w ciężkiej postaci niewydolności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min. U osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby okres półtrwania jest wydłużony 8-krotnie.

Dawkowanie i administracja

Sposób podawania i dawkę określa się w zależności od postaci uwalniania i składu ilościowego jednej kapsułki. Pod tym względem lek jest przyjmowany wewnętrznie za pomocą pojedynczej dawki 0,5 mg (1 kapsułka). W początkowej fazie terapii Agreglide konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta w celu korekty dawki i zapobiegania powikłaniom.

Rozpocząć leczenie powinno mieć dawkę nie wyższą niż 2 mg / dobę, podzieloną na kilka dawek. Dalej w ciągu tygodnia należy utrzymywać tę dawkę. Jeśli efekt jest niewystarczający, stopniowo zwiększaj dawkę do minimum skutecznego. Oznacza to, że musisz wybrać minimalną dawkę, która przyniosłaby pożądany efekt.

W celu określenia efektów leczenia jest konieczne w celu kontrolowania poziomu płytek krwi, które po raz pierwszy nie może być większa niż 600 x 109 / l, a czas w zakresie od 150 do 400 x 109 / l

Sposób podawania i dawkę należy dobierać indywidualnie. W przypadku braku pożądanego działania, dawkę należy zwiększyć o 0,5 mg na dobę przez cały tydzień. Pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 2,5 mg, a dzienna dawka nie powinna przekraczać 10 mg / dobę.

W pierwszym tygodniu leczenia liczba płytek krwi musi być sprawdzana co 2 dni. Ponadto przy wyborze dawki wystarczy sprawdzić ilość raz w tygodniu. Pierwszego znaczącego przesunięcia w kierunku zmniejszenia liczby płytek krwi należy się spodziewać nie wcześniej niż 2-3 tygodnie po rozpoczęciu leczenia. Dawka podtrzymująca w większości przypadków wynosi 1-3 mg / dobę.

Jeśli chodzi o dzieci w wieku od 7 do 14 lat, racjonalne jest rozpoczęcie od jednorazowej dawki 0,5 mg anagrelidu i stopniowe zwiększanie do 0,5 mg 4 razy dziennie. Aby wybrać minimalną skuteczną dawkę, należy postępować zgodnie z tym samym schematem, co u dorosłych.

U osób w podeszłym wieku nie ma potrzeby zmiany dawkowania w przypadku braku przeciwwskazań. Osoby z niewydolnością wątroby i nerek powinny przeanalizować korzyści i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych anagrelidu.

[1]

Stosuj Agrelida podczas ciąży

Nie przeprowadzono badań, które dowiodłyby skuteczności tego leku na ciele kobiety w ciąży. W związku z tym stosowanie leku nie jest pożądane ze względu na brak wiarygodnych danych na temat jego stosowania.

Ponadto dotyczy to kobiet karmiących piersią, ponieważ przenikanie głównej substancji czynnej do mleka nie jest znane. W przypadku, gdy kobieta zajdzie w ciążę podczas przyjmowania leku Agreglida, powinna być świadoma skutków ubocznych swoich działań i wpływu na rozwój płodu.

Aby uniknąć takiej sytuacji, konieczne jest dodatkowe stosowanie antykoncepcji podczas stosowania tego leku. Mogą to być doustne środki antykoncepcyjne lub bariera ochronna.

Zarówno stosowanie leku w czasie ciąży, jak iw okresie laktacji powinno być omówione z lekarzem. Wynika to z braku informacji na temat wpływu anagrelidu na płód, a także na już urodzone dziecko. Tak więc, podczas przyjmowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania preparatu Agrelid obejmują indywidualne cechy ciała i obecność współistniejącej patologii. Nietolerancja agreglidu może wynikać z reakcji genetycznej organizmu na niektóre substancje składowe. Działania niepożądane mogą wystąpić na głównej substancji czynnej - anagrelid lub jakikolwiek inny składnik pomocniczy. Ponadto stosowanie leku u dzieci poniżej 7 roku życia jest zabronione.

Przeciwwskazania do stosowania preparatu Agrelid w postaci współistniejącej patologii mogą uniemożliwić stosowanie tego leku przez dłuższy czas.

Takie stany obejmują niewydolność wątroby cięższą niż łagodną. Wskaźnikiem ciężkości choroby jest wzrost zawartości enzymów wątrobowych więcej niż 5-krotnie. Aby kontrolować funkcjonowanie wątroby, należy wziąć pod uwagę poziom ALT i AST.

Konieczne jest również uwzględnienie ciężkości przebiegu niewydolności nerek w doborze dawek do długotrwałego stosowania preparatu Agrelyd. Aby określić stopień dysfunkcji, a także kontrolować pracę nerek, należy wziąć pod uwagę indeks filtracji kreatyniny.

Pomimo faktu, że główny składnik aktywny leku może zmniejszyć liczbę płytek krwi, wciąż Agrelid nie jest lekiem z wyboru w leczeniu zagrażających życiu powikłań nadpłytkowości. 

Skutki uboczne Agrelida

Skutki uboczne Agregęd nie jest zwykle bardzo wyraźny i szybko przechodzi bez specjalnego leczenia. Przy przestrzeganiu dawek i częstotliwości przyjmowania mogą w ogóle być nieobecni.

Wobec chorób mieloproliferacyjnych częstotliwość i nasilenie działań niepożądanych praktycznie nie zmienia się wraz z czasem trwania leczenia. W wyjątkowych przypadkach, może rozwinąć się w poważny stan zastoju w niewydolności serca, kardiomiopatii, zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego, większych wymiarach, całkowita blokada impulsu mięśnia serca i trzepotanie przedsionków. Ponadto istnieje naruszenie krążenia mózgowego, pojawienie się infiltrację płuc, zwłóknienie płucne, nadciśnienie płucne, zapalenie żołądka, trzustki powstawania wrzodów żołądka i jelit, jak i drgawek.

 Po zwiększeniu dawki działania niepożądane preparatu Agrelide obserwowane są z większą intensywnością i częstością. Częściej niż nie można zaobserwować bóle głowy, uczucie kołatania serca, zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca, spadek ciśnienia krwi, utrata przytomności, objawy dyspeptyczne, objawy zapalenia trzustki oraz krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia funkcjonowania jelit, w szczególności, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty i zespół bólowy.

Możliwe są również zawroty głowy, zmiany wrażliwości, duszność, kaszel, ból w klatce piersiowej, obrzęk obwodowy i różne wysypki.

Typowe objawy mogą obejmować osłabienie, zwiększone zmęczenie, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych i płytek we krwi, krwawienie i zakrzepicę.

Często możliwe jest pojawienie się bólu wzdłuż kręgosłupa, stawów, mięśni i kości. Układ nerwowy może wywoływać bezsenność, zaburzenia świadomości, halucynacje i zwiększoną drażliwość.

Przedawkować

Przedawkowanie może wystąpić w przypadku nieprzestrzegania zaleceń dotyczących stosowanych dawek, jak również długotrwałego podawania tego leku bez kontroli. W przypadku przedawkowania układ sercowo-naczyniowy i pokarmowy reaguje jako pierwszy, ponieważ lek podaje się doustnie.

Konieczne jest zatem skorygowanie dawkowania, gdy na mięsień sercowy wystąpią nudności, wymioty i zaburzenia rytmu oraz przewodzenie impulsów. Anagrelide nie ma swoistego antidotum. Kiedy pojawią się pierwsze objawy przedawkowania, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem i być pod kontrolą w trudnym okresie.

Przedawkowanie zagraża takim stanem, jak krwotoczne objawy ze względu na zmniejszenie liczby płytek we krwi. Konieczne jest anulowanie leku i regularne monitorowanie poziomu płytek krwi. Zastosowanie preparatu Agrelide można wznowić dopiero po normalizacji poziomu płytek krwi.

W przypadku przekroczenia zalecanych dawek anagrelidu może wystąpić zmniejszenie ciśnienia tętniczego z okresowymi stanami hipotonicznymi, utratą przytomności i zapaścią. Objawy te mogą rozwinąć się po przyjęciu 5 mg anagrelidu.

Interakcje z innymi lekami

Interakcje Agrelide z innymi lekami wynika z jego zdolności do hamowania fosfodiesterazy III, więc jednoczesne stosowanie leków o podobnym mechanizmie działania jest przeciwwskazane. Leki te obejmują cilostazol, milrinon, amrinon, enoksymon i olprinon.

Omeprazol, sukralfat i fluwoksamina mogą mieć negatywny wpływ na wchłanianie głównego składnika aktywnego. Agregęd może wzmacniać działanie terapeutyczne innych środków, które zwiększają poziom płytek we krwi, na przykład kwas acetylosalicylowy. W rezultacie zwiększa się ryzyko wystąpienia masywnego krwawienia, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie ich poziomu.

Agrelid interakcje z innymi lekami, takimi jak warfaryna, digoksyna, paracetamol, ranitydyna, furosemid, hydroksymocznik, i allopurynol suplementów żelaza, żadne negatywne skutki zostały sprowokowane.

Kompleksowe leczenie anagrelidem w połączeniu z puszczaniem krwi wykazało dobre wyniki, jak w przypadku połączenia anagrelidu z aspiryną, środkami alkilującymi, hydroksymocznikiem i interferonem.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Warunki przechowywania Agrelid implikuje realizację pewnych zaleceń dotyczących zgodności z temperaturą, wilgotnością i przestrzenią magazynową. Lek ten wymaga utrzymywania temperatury na poziomie nie wyższym niż 25 stopni.

Miejsce, w którym spodziewane jest dalsze magazynowanie, nie powinno podlegać wpływowi bezpośredniego światła słonecznego. Konieczne jest także zadbanie o niedostępność dzieci na ten lek. Agreglide jest przeciwwskazany do stosowania u niemowląt, których wiek nie przekracza 7 lat. Jednakże, jeśli mają dostęp do leku, możliwe jest przedawkowanie lub zablokowanie kapsułki górnych dróg oddechowych.

Warunki magazynowania w osoczu zapewniają zachowanie wskazanych terapeutycznych właściwości produktu leczniczego podczas okresu przechowywania. Z zastrzeżeniem nieprzestrzegania wymagań dotyczących przechowywania, Agregol może utracić swoje charakterystyczne działanie i, po podaniu, powodować reakcje uboczne.

Nie zaleca się przyjmowania tego produktu farmaceutycznego, gdy jest przechowywany w niekorzystnych warunkach, w celu uniknięcia rozwoju reakcji niepożądanych, zarówno znanych, jak i spontanicznych.

[4]

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości charakteryzuje się okresem, w którym produkt leczniczy zachowuje swoje terapeutyczne właściwości i powoduje szkodę. Jednak spełnienie warunków przechowywania jest koniecznym wymogiem. W przypadku braku wdrożenia zaleceń anagrelid może utracić swoje sprawdzone właściwości i negatywnie wpływać na organizm.

Okres ważności tego leku wynosi 5 lat. Nie wolno używać agrelidu w przypadku uszkodzenia opakowania, w którym lek jest przechowywany. Każde opakowanie zawiera 50 kapsułek w fiolce, jeśli jest uszkodzone, można nie przestrzegać warunków przechowywania preparatu.

Data wygaśnięcia jest obliczana z uwzględnieniem bezpieczeństwa głównej substancji czynnej i składników pomocniczych. Jak tylko minie ostatni okres przyjmowania leku, konieczne jest zaprzestanie jego stosowania.

Agrelid jest skuteczny lek do stosowania jako kombinowanego leczenia wielu chorób, w których opiera się na rozwoju płytek zwiększa poziom zmian w reologicznych właściwości krwi i zwiększone tworzenie zakrzepu.