Asit

Asit to antybakteryjny lek ogólnoustrojowy. Zawiera substancję czynną azytromycynę. Zawarte w kategorii linkomycyn, streptogramin i antybiotyków makrolidowych.

[1]

Wskazania Asita

Jest on stosowany w leczeniu zakaźnych patologii, wywołanych przez bakterie wrażliwe na azytromycynę:

• choroby narządów laryngologicznych (zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, a także zapalenie migdałków lub bakteryjne zapalenie gardła);
• patologia układu oddechowego (pozaszpitalne zapalenie płuc, jak również bakteryjne zapalenie oskrzeli);
• procesy zakaźne w tkankach miękkich i skórze (różyczki, rumień wędrujący (początkowy etap boreliozy kleszczowej), a także piodermatoza typu wtórnego i liszajca);
• Choroby przenoszone drogą płciową: zapalenie szyjki macicy lub zapalenie cewki moczowej o skomplikowanym lub nieskomplikowanym typie, wywołane przez Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w tabletkach: objętość 250 mg - 6 sztuk na blistrze. Wewnątrz opakowania znajduje się 1 blister. Objętość 500 mg - 3 sztuki na blistrze. Wewnątrz pojedynczego opakowania - 1 blister.

Farmakodynamika

Azytromycyna zaliczana jest do kategorii makrolidów - azalidów, które mają duży zakres działań przeciwdrobnoustrojowych. Właściwości procesu substancja wiążąca, to ze względu na hamowanie syntezy białka bakteryjnego (w tym przypadku w syntezie rybosomalnego podjednostki S-50), jak również utrudnienia ruchu peptydu przy braku wpływu na proces wiążące polinukleotydy.

Oporność na azytromycynę jest zarówno nabyta, jak i wrodzona. Pełna oporności krzyżowej występuje pneumokoków, β-hemolityczne streptokoki kategorii kału enterokoki i Staphylococcus aureus (w tym również oporny na metycylinę Staphylococcus aureus) - erytromycyna w stosunku do azytromycyny oraz inne makrolidy i linkomycyna.

Zakres aktywności przeciwdrobnoustrojowej aktywnego składnika leku obejmuje:

• Gram-dodatnie aeroby: wrażliwy na metycylinę Staphylococcus aureus, wrażliwy na penicylinę pneumokok i paciorkowiec pyogenny (z kategorii A);
• Gram-ujemne aeroby: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophilus, moraxella cataralis i multicide pasteurella;
• beztlenowce: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella i Porphyromonas spp .;
• inne drobnoustroje: Chlamydia trachomatis.

Wśród bakterii (beztlenowców) nieodłączna odporność na lek posiada bakteriozy fragigis.

[5], [6]

Farmakokinetyka

Przy wewnętrznym stosowaniu leków wskaźnik biodostępności wynosi około 37%. Maksymalny poziom w surowicy osiąga 2-3 godziny po podaniu tabletki.

Po zażyciu pigułki substancja czynna jest rozprowadzana we wszystkich tkankach i narządach. Testy farmakokinetyczne wykazały, że wskaźnik azytromycyny w tkankach jest wyższy niż jego analogiczna wartość plazmy (50-krotnie). Jest to potwierdzenie, że lek ma silną syntezę z tkankami.

Synteza białka wyświetlacza plazmowego zmienia się w zależności od substancji, w tym poziomu w osoczu i może wahać się od 12% (w przypadku otrzymania od 0,5 ug / ml) do 52% (w przypadku zastosowania 0,05 g / ml) w surowicy krwi. Objętość dystrybucji równowagi (VVss) wynosi 31,1 l / kg.

Końcowy okres półtrwania z osocza całkowicie odpowiada okresowi półtrwania tkanek w okresie 2-4 dni.

Około 12% dawki azytromycyny jest wydalane w postaci niezmienionej wraz z moczem przez kolejne 3 dni. Najwyższe wartości niezmienionej substancji obserwowano wewnątrz żółci. Ponadto w żółci znaleziono 10 produktów rozpadu powstałych w wyniku procesów N oraz O-demetylacji, a także hydroksylację pierścieni aglikonu i dezozaminy. Ponadto, koniugat rozszczepienia został rozszczepiony.

[7], [8]

Dawkowanie i administracja

Tabletki należy spożywać 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po jedzeniu. Taki schemat jest konieczny, ponieważ połączone spożycie azytromycyny z jedzeniem prowadzi do naruszenia wchłaniania substancji. Lek przyjmuje się raz dziennie - pigułkę należy połknąć bez żucia.

Dla dorosłych i nastolatków o wadze powyżej 45 kg:

• w celu wyeliminowania chorób zakaźnych układu oddechowego, narządów laryngologicznych, a także tkanki miękkiej i skóry (z wyłączeniem migrującego rumienia): 500 mg raz dziennie przez okres 3 dni;
• w leczeniu rumienia wędrownego: przyjmować lek raz dziennie przez okres 5 dni. W takim przypadku należy przyjąć 1 g pierwszego dnia, aw kolejnych dniach dawkę należy zmniejszyć do 500 mg;
• w celu wyeliminowania chorób przenoszonych drogą płciową: przy zapaleniu szyjki macicy lub zapaleniu cewki nerwowej typ nieskomplikowany wymaga pobrania 1 g leku.

Jeśli jedna z tych technik została pominięta, należy użyć dawki tak szybko, jak to możliwe, a następnie stosować tabletki w odstępie 24 godzin.

Stosuj Asita podczas ciąży

Azytromycyna jest w stanie przedostać się przez barierę łożyskową, ale nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu tej substancji na płód. Nie przeprowadzono kompleksowego i dokładnie kontrolowanego badania ekspozycji na lek u kobiet w ciąży, dlatego zaleca się stosowanie Azit wyłącznie w przypadkach, gdy nie ma odpowiedniej alternatywy dla tego leku.

Nie przeprowadzono badań, które mogłyby określić przenikanie substancji do mleka matki, dlatego stosowanie azytromycyny podczas laktacji jest wymagane tylko w przypadku braku innych podobnych leków.

Przeciwwskazania

• nietolerancja aktywnego składnika leku lub innych jego składników i innych makrolidów;
• ponieważ teoretycznie, jeśli iazitromycyna jest połączona z pochodnymi sporyszu, może rozwinąć się ergotism, leki te nie mogą być stosowane w połączeniu;
• jeśli wątroba nie ma niedoboru, lek nie jest używany, ponieważ aktywny składnik Azith przechodzi metabolizm w wątrobie i jest wydalany z żółcią;
• Ponadto nie przepisuj leków w postaci tabletek dzieciom o wadze mniejszej niż 45 kg (w tym przypadku lepiej jest użyć zawiesiny).

[9], [10], [11],

Skutki uboczne Asita

Przyjmowanie tabletek może powodować następujące działania niepożądane:

• reakcje limfatyczne i przepływ krwi: sporadycznie rozwija się trombocytopenia. Same testy kliniczne dostarczyły informacji na temat rozwoju okresów przejściowej neutropenii (łagodna ciężkość), ale w tym przypadku nie można było znaleźć związku z użyciem azytromycyny;
• manifestacje mentalne: czasami pojawiają się uczucia niepokoju, agresywności, nerwowości i lęku;
• Reakcja ze Zgromadzenia Narodowego: w niektórych przypadkach rozwinąć senność, omdlenia, bóle i zawroty głowy lub zawroty głowy, a ponadto istnieją drgawki (w stanie określić, że są one w stanie sprowokować i inne makrolidy) i nie jest zaburzeniem węchowej i receptorów smakowych. Czasami zdarza się bezsenność, astenia i parestezja;
• zaburzenia w pracy narządów słuchu: sporadycznie pojawiały się informacje o uszkodzeniach słuchu podczas używania makrolidów. Poszczególni pacjenci, którzy stosowali azytromycynę, rozwinęli zaburzenia słuchu - dzwonienie ucha, pojawienie się głuchoty. Zasadniczo takie przypadki rejestrowano w testach eksperymentalnych, kiedy lek był stosowany w dużych dawkach przez długi czas. Istniejące raporty z dalszych badań lekarskich potwierdzają, że te naruszenia są często uleczalne;
• objawy ze strony CAS: sporadycznie pojawiały się informacje o rozwoju bicia serca, a także arytmie spowodowane częstoskurczem komorowym (okazało się, że może on powodować inne makrolidy). Rzadko zgłaszano wydłużenie odstępu QT, spadek ciśnienia krwi, a także migotanie komór;
• reakcje przewodu pokarmowego: często występuje biegunka, wymioty, skurcze brzucha lub bóle brzucha i nudności. Rzadko mogą wystąpić wzdęcia, luźne stolce, jadłowstręt, zaburzenia trawienia i niestrawność. Czasami dochodzi do zapalenia trzustki i zaparcia lub zmiany odcienia języka. Istnieją dowody na pojawienie się rzekomobłoniastej postaci zapalenia okrężnicy;
• pęcherzyka żółciowego i wątroby: czasami rozwijała się cholestaza wewnątrzwątrobowa lub zapalenie wątroby, a wartości patologiczne obserwowano również podczas wykonywania czynnościowego testu wątrobowego. Rzadko występowała niewydolność wątroby (czasami prowadząca do śmierci) i zapalenie wątroby typu martwiczego;
• reakcje skóry: w niektórych przypadkach pojawiły się objawy alergii, między innymi wysypka i swędzenie. Sporadycznie rozwijała się pokrzywka, obrzęk Quincke i światłowstręt. Istnieją informacje o rozwoju poważnych objawów skórnych - takich jak rumień wielopostaciowy, a także zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella;
• zaburzenia w pracy mięśni i kości: czasami bóle stawów powstały;
• zaburzenia w pracy cewki moczowej i nerek: sporadycznie występowała ostra postać niewydolności nerek i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• reakcje narządów rozrodczych: w niektórych przypadkach pojawiło się zapalenie pochwy;
• zaburzenia ogólne: sporadycznie wystąpiła reakcja anafilaktyczna (z obrzękami, które samodzielnie spowodowały zgon), a ponadto kandydoza.

[12], [13], [14]

Przedawkować

Wśród charakterystycznych objawów przedawkowania: uleczalne zaburzenie słuchu, ciężka biegunka i wymioty z nudnościami.

Aby wyeliminować te zaburzenia, konieczne jest użycie aktywnego węgla drzewnego i wykonanie leczenia objawowego, aby wspomóc aktywność ważnych narządów.

Interakcje z innymi lekami

Azytromycyna jest stosowana ostrożnie w połączeniu z innymi lekami, które mogą przedłużyć odstęp QT.

Podczas badań na temat wpływu leków zobojętniających leków na farmakokinetykę azytromycyny w połączeniu odbiór nie jest na ogół nastąpiła zmiana w zakresie biodostępności, ale nie było zmniejszenie szczytowych wartości azytromycyny w osoczu (30%). W związku z tym wymagane jest stosowanie azytromycyny co najmniej 1 godzinę przed zażyciem leków zobojętniających kwas żołądkowy lub 2 godziny później.

Niektóre powiązane makrolidy wpływają na procesy metaboliczne substancji cyklosporyny. Ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych i farmakokinetycznych pod kątem możliwych interakcji z łącznym stosowaniem azytromycyny z cyklosporyną, należy dokładnie ocenić obraz kliniczny przed powołaniem terapii skojarzonej z użyciem tych środków. Jeśli lekarz stwierdzi, że taka kombinacja jest uzasadniona, konieczne byłoby staranne, regularne monitorowanie wartości cyklosporyny, aby w razie potrzeby dostosować jej dawkę.

Istnieją dowody na zwiększoną częstość krwawień w przypadku jednoczesnego przyjmowania leków z warfaryną lub doustnymi antykoagulantami z numerem coumarinovogo. Z tego powodu, jednocześnie otrzymując takie leki, należy stale monitorować poziom PTV.

U niektórych pacjentów obserwowano rozwój działania niektórych makrolidów na metabolizm digoksyny w jelitach. Dlatego, gdy digoksyna jest połączona z Azith, wymagane jest ciągłe monitorowanie trawienia digoksyny w ciele, ponieważ jego poziom może się zwiększyć.

Azytromycyna nie miała wpływu na właściwości farmakokinetyczne teofiliny w przypadku równoczesnego stosowania tych leków przez ochotników. W okresie równoczesnego podawania teofiliny z innymi makrolidami wartości surowicy tej substancji niekiedy wzrastały.

Połączenie zydowudyny (pojedynczy odbiorczy 1000 mg) z azytromycyną (wielokrotnego odbioru 600 i 1200 mg) nie prowadzą do zmian w farmakokinetyce zydowudyny w osoczu i wydalania addycji glukuronowy substancji lub produktów jej rozkładu w moczu. Jednak stosowanie azytromycyny powodowało zwiększenie poziomów fosforylowanej AZT (lek aktywny rozpad produktu w jednojądrzastych krwi obwodowej). Wartość lecznicza tej informacji nie jest znana.

Łączne stosowanie dobowych dawek azytromycyny (1200 mg) z didanozyną u 6 osób nie spowodowało zmiany właściwości farmakokinetycznych tych ostatnich (w porównaniu z placebo).

Łączne stosowanie leku z ryfabutyną nie miało wpływu na wskaźniki tych leków w osoczu. U niektórych pacjentów rozwija się neutropenia, ale jej pojawienie się wiąże się ze stosowaniem ryfabutyny, a związek z łącznym stosowaniem azytromycyny nie został ustalony.

[15], [16], [17], [18]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Poziom temperatury nie przekracza 25 ° C.

[19], [20], [21]

Okres przydatności do spożycia

Produkt Asit można stosować w okresie 2 lat od daty produkcji tabletek.

[22]