Asitral

Azitral to ogólnoustrojowy lek przeciwbakteryjny z aktywnym składnikiem azytromycyny. Zawarte w kategorii makrolidów.

Wskazania Asitrala

Stosuje się go w celu wyeliminowania chorób zakaźnych wywoływanych przez bakterie wrażliwe na działanie azytromycyny:

• choroby w obrębie dróg oddechowych - zapalenie pęcherzyków płucnych, śródmiąższowe zapalenie płuc i bakteryjna forma zapalenia oskrzeli;
• choroby narządów laryngologicznych - zapalenie migdałków z zapaleniem zatok, a ponadto zapalenie ucha środkowego i zapalenie gardła;
• choroby zakaźne, w obszarze tkanki miękkiej ze skórą - róży, piodermii typu drugorzędowej, jak i liszajec rumień przewlekły wędrujący typu (pierwszy etap), choroby z Lyme;
• ZPPP - zapalenie szyjki macicy, jak również nieskomplikowana postać zapalenia cewki moczowej;
• patologia w okolicy dwunastnicy lub żołądka wywołana przez bakterię Helicobacter pylori.

[1], [2],

Formularz zwolnienia

Uwolnienie przeprowadza się w tabletkach.

Azitral 250 - blister zawiera 6 tabletek. Wewnątrz oddzielnego opakowania 1 blister, w pudełku - 10 paczek leku.

Azitral 500 - wewnątrz paska znajdują się 3 tabletki. W osobnym opakowaniu - 1 płytka z tabletkami, w pudełku - 5 paczek leku.

[3], [4]

Farmakodynamika

Azytromycyna jest zawarta w nowej podgrupie makrolidów - substancji azalidowej. Jest syntetyzowany z rybosomalną (70S) podjednostką bakterii wrażliwych na 50S, tłumiąc wiązanie białka, które zależy od RNA. Substancja hamuje również rozmnażanie i wzrost drobnoustrojów, a przy wysokich stężeniach może mieć działanie bakteriobójcze.

Azytromycyna ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Wśród bakterii wrażliwych na to są:

• g - pneumokoki, paciorkowce ropotwórczy, Streptococcus bezmleczności Streptococcus typu C i F i G i dodatkowo S.viridans i Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, krztuścowi Bacillus, Bacillus parakoklyusha Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonococcus a Gardnerella vaginalis;
• Niektóre bakterie beztlenowe - bivius Bacteroides, Clostridium perfringens, gatunki Peptostreptococcus, a ponadto Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, blado krętka Borrelia i Burgdorfera.

Lek nie wpływa na bakterie gram dodatnie oporne na erytromycynę.

[5], [6]

Farmakokinetyka

Przy przyjmowaniu doustnym absorpcja substancji z przewodu pokarmowego następuje szybko. Poziom biodostępności wynosi około 37% (przechodzi pierwszy pasaż wątroby). Po przyjęciu 500 mg leku, szczytowa wartość w osoczu osiąga 2,5-3 godziny, wynoszące 0,4 mg / l.

Substancja jest dobrze rozmieszczona w układzie oddechowym, tkankach z narządami układu moczowo-płciowego (w tym prostaty), a także poza tkankami miękkimi i skórą. Poziom stężenia leku w komórkach z tkankami przekracza analogiczne wskaźniki wewnątrz surowicy (o 10-100 razy). Wartości plazmy równowagi osiągają 5-7 dni później. Duże ilości leków gromadzą się wewnątrz fagocytów, przenosząc je do obszarów zapalenia, a także infekcji (tam stopniowo są uwalniane przez fagocytozę).

Synteza z białkiem jest odwrotnie proporcjonalna do stężenia we krwi (7-50% leku). Około 35% substancji jest eksponowanych na metabolizm wątrobowy w procesie demetylacji. W tym przypadku azytromycyna traci swoją aktywność.

Ponad 50% leku wydalane jest w postaci niezmienionej z żółcią, a kolejne 4,5% - z moczem w ciągu 72 godzin.

Okres półtrwania wynosi 14-20 godzin (w przedziale 8-24 godzin po zażyciu leków), jak również 41. Godzina (w przedziale 24-72 godzin). Zastosowanie żywności znacząco wpływa na właściwości farmakokinetyczne leku.

U starszych mężczyzn (w wieku powyżej 65-85 lat) nie ma zmian w farmakokinetyce leków, a u kobiet w podeszłym wieku szczytowa stawka jest zwiększona o 30-50%. 

[7], [8]

Dawkowanie i administracja

Azitral należy spożywać na 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, ponieważ w połączeniu z przyjmowaniem pokarmu dochodzi do naruszenia wchłaniania składnika aktywnego. Tabletki należy przyjmować raz na dobę.

Dla nastolatków o wadze 45 kg i dorosłych:

• w leczeniu zakażeń układu oddechowego, narządów ENT, tkanek miękkich i skóry (z wyjątkiem rumienia wędrującego typu przewlekłego), wymagane jest podanie 500 mg leku na okres 3 dni;
• gdy usuwa się migrujący rumień typu przewlekłego, lek przyjmuje się raz dziennie przez okres 5 dni: dawka w pierwszym dniu wynosi 1 g, aw kolejnych dniach 500 mg;
• w leczeniu chorób przenoszonych drogą płciową wymagana jest pojedyncza dawka 1 g leku;
• w leczeniu wrzodów trawiennych dwunastnicy lub żołądka wymagane jest przyjęcie 1 g leku (leczenie skojarzone) w ciągu 3 dni;
• w celu wyeliminowania trądziku pospolitego wymagane jest zabranie 6 g leku na kurs. Proponowany schemat leczenia: w ciągu pierwszych 3 dni przyjmować 500 mg raz na dobę, aw ciągu kolejnych 9 tygodni - stosować 500 mg LS raz w tygodniu.

W przypadku pominięcia leku, pominiętą tabletkę należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe, a następnie pić je w odstępie 24 godzin.

[16]

Stosuj Asitrala podczas ciąży

Stosowanie tabletek w czasie ciąży jest dopuszczalne tylko przy ścisłych wskazaniach, w przypadkach, w których prawdopodobna korzyść dla pacjenta jest wyższa niż ryzyko powikłań u płodu.

Substancja czynna przenika do mleka matki, z powodu której podczas leczenia Azitral wymagane jest anulowanie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• nietolerancja na elementy leku i oprócz innych makrolidów;
• zaburzenia pracy nerek lub wątroby, a także naruszenie równowagi elektrolitów w ciężkiej postaci (w szczególnych przypadkach hipomagnezemii lub hipokaliemii);
• wyrażone przez kliniczne objawy bradykardii, niewydolność serca w ciężkiej postaci lub arytmię;
• jednoczesny odbiór z lekami alkaloidów sporyszu;
• spotkanie z dziećmi o wadze poniżej 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Skutki uboczne Asitrala

Stosowanie tabletek może powodować następujące działania niepożądane:

• reakcja układu krwiotwórczego: rozwój małopłytkowości lub przejściowa neutropenia z łagodnym nasileniem;
• objawy z NA: rozwój bólów głowy, osłabienie i zawroty głowy / zawroty głowy. Ponadto może wystąpić uczucie senności lub bezsenności, parestezji, drgawek lub omdlenia, a percepcja węchu lub smaku może zostać zakłócona;
• zaburzenia psychiczne: czasami występują uczucia niepokoju, lęku, agresywności, nerwowości i nadpobudliwości;
• reakcje słuchowe: dzwonienie ucha, rozwój głuchoty lub upośledzenie słuchu (większość takich zaburzeń jest uleczalna);
• naruszenia CAS: rozwój bicia serca, a dodatkowo arytmia (z powodu częstoskurczu komorowego). Sporadycznie obserwuje się wydłużenie odstępu QT, migotanie komór, ból w klatce piersiowej i spadek ciśnienia krwi;
• Reakcje żołądkowo-jelitowe: biegunka, nudności, dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, niestrawność, luźne stolce lub zaparcia, obrzęk i zmiany w cieniu języka. Mogą rozwinąć się anoreksja, zapalenie żołądka z zapaleniem trzustki i czasami pseudobłoniaste zapalenie okrężnicy;
• zaburzenia w układzie wątrobowo-żółciowym: sporadycznie występuje zapalenie wątroby, cholestaza wewnątrzwątrobowa, jak również uleczalny wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych. Dysfunkcja wątroby rozwija się (czasami prowadzi do śmierci) i zapalenie wątroby typu martwiczego;
• reakcja skóry: pojawienie się obrzęku Quinck, wysypki z swędzeniem i pokrzywką, a ponadto rozwój nadwrażliwości na światło, zespołu Lyella lub Stevensa-Johnsona, a także wielopostaciowego rumienia;
• zaburzenia funkcji ODA: występowanie bólu w stawach;
• objawy ze strony oddawania moczu: niewydolność nerek w postaci ostrej lub cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• Reakcje z części narządów rozrodczych: rozwój zapalenia pochwy;
• Inne: wystąpienie anafilaksji (w tym obrzęk, który czasami prowadzi do śmierci) lub kandydoza.

[13], [14], [15]

Przedawkować

W przypadku przedawkowania występują objawy, takie jak biegunka, wymioty i silne nudności, a także przejściowa utrata słuchu.

Aby wyeliminować zaburzenia, wymagane jest płukanie żołądka za pomocą sondy.

[17], [18], [19]

Interakcje z innymi lekami

Wymaga uwagi odnoszą się do łącznego stosowania Azitrala z takich substancji jak warfaryna, digoksyna, teofilina i karbamazepina z ergotamina, a ponadto do fenytoina terfenadyna i cyklosporyny i triazolam. Jest to konieczne, ponieważ makrolidy mogą wzmacniać właściwości powyższych leków.

Azytromycyna nie jest syntetyzowana z enzymami układu hemoproteinowego 450, który różni się od większości antybiotyków makrolidowych.

Linkomycyny zmniejszają wręcz przeciwnie właściwości azytromycyny i chloramfenikolu z tetracykliną - wzrost. Lek nie ma zgodności farmaceutycznej z substancją heparyny.

Wymagane jest ostrożne stosowanie leku w połączeniu z innymi środkami, które mogą przedłużyć odstęp QT.

Badania nad wpływem leków zobojętniających na parametry farmakokinetyczne azytromycyny nie wykazały zmiany biodostępności, ale zaobserwowano spadek szczytowego stężenia substancji w osoczu (o 30%). W przypadku przyjmowania cymetydyny na 2 godziny przed użyciem azytromycyny, farmakokinetyka tego ostatniego nie uległa zmianie. Środki zobojętniające kwas mogą hamować wchłanianie azytromycyny. Wymagane jest, aby wytrzymać przerwę co najmniej 2 godzin między stosowaniem Azitralu i środka zobojętniającego kwas solny.

Kombinacja leku z warfaryną lub z antykoagulantami numer coumarinovogo (forma doustna) zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia. Dlatego w trakcie terapii wymagane jest stałe monitorowanie wskaźników PTV.

Połączenie jednorazowego otrzymującego AZT w dawce 1000 mg azytromycyny i wielokrotnego użytku w dawce 600 lub 1200 mg nie miało wpływu na farmakokinetykę osoczu zydowudyny lub wewnątrz (i jego produktów rozpadu glukuronowego) wydalania moczu. Ale to stosowanie azytromycyny wzrosły indeksy fosforylowanej AZT (lek aktywny produkt rozpadu) w komórkach jednojądrzastych w krążeniu obwodowym.

Zażywanie Azitralu za pomocą ryfabutyny nie zmienia wskaźników tych leków w osoczu. Jednak ludzie, którzy używali ich razem, czasami rozwinęli neutropenię. Należy jednak wziąć pod uwagę, że zaburzenie to spowodowane było zastosowaniem ryfabutyny, nie można go powiązać z użyciem azytromycyny.

[20], [21], [22]

Warunki przechowywania

Azitral należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 25 ° С.

[23], [24]

Okres przydatności do spożycia

Azitral można stosować w ciągu 3 lat od wydania leku.