Azithro

Azitro jest układowym lekiem przeciwbakteryjnym, jest częścią grupy leków makrolidowych.

[1],

Wskazania Azithro

W dawkach 100 mg / 5 ml, a także 200 mg / 5 ml stosuje się w celu wyeliminowania chorób zakaźnych wywołanych przez wrażliwe bakterie z azytromycyną:

• patologia narządów ENT (zapalenie ucha środkowego z zapaleniem migdałków lub bakteryjnym zapaleniem gardła, a także zapaleniem zatok);
• choroby układu oddechowego (pozaszpitalne zapalenie płuc, a także bakteryjne zapalenie oskrzeli);
• Patologia zakaźna na charakter skóry oraz wewnątrz tkanek miękkich (róża, rumień przewlekły typu pływającego (wczesne stadium choroby z Lyme), a ponadto piodermii wtórnych).

Lek w dawkach 200 mg / 5 ml jest stosowany w leczeniu chorób przenoszonych drogą płciową (zapalenie szyjki macicy lub nieskomplikowane zapalenie cewki moczowej wywołane przez bakterię Chlamydia trachomatis).

[2], [3]

Formularz zwolnienia

Jest produkowany w postaci proszku (16,5 g substancji) w fiolce w celu wytworzenia 20 ml zawiesiny. Wewnątrz pojedynczego opakowania 1 butelka, do której dołączona jest strzykawka i specjalny adapter.

[4], [5], [6],

Farmakodynamika

Azytromycynę zalicza się do kategorii makrolidów. Czy azalid o szerokim zakresie aktywności antymikrobiologicznej. Substancja czynna ze względu na hamowanie procesów wiązania mikrobiologicznej syntezy białka przez rybosomy podjednostki S-50, a oprócz peptydu utrudniania przepływu (w przypadku braku wpływu na proces wiązania polinukleotyd). Zasadniczo rozwija się działanie bakteriostatyczne.

Oporność na azytromycynę może mieć charakter wrodzony i nabyta. Pełna oporność krzyżową na pneumokoki, Staphylococcus aureus (tu zawarte i bakterii odporne na metycylinę), enterokoki i kału β-hemolityczne typu Streptococcus rozwija się spośród następujących substancji: azytromycyny, erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe i linkomycyna.

Wrażliwość na azytromycynę ma takie drobnoustroje:

• Gram-ujemne tlenowce: Haemophilus parainfluenzae i pręt z grypy, jak również moraxella catarrhis;
• inne bakterie: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, chlamydofilne zapalenie płuc i mykoplazmowe zapalenie płuc, a także Mycobacterium avium.

Rodzaje bakterii, które nabywają oporność na lek osobno - Gram-dodatnie aeroby: Streptococcus agalactia, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes i Pneumococci.

Bakterie, które mają wrodzoną odporność na działanie substancji:

• Gram-dodatnie tlenowce: oporne na metycylinę naskórkowe i złote gronkowce, a ponadto kałowce enterokokowe;
• Gram-ujemne tlenowce: Klebsiella, E. Coli, jak również Pseudomonas aeruginosa;

Gram-ujemne beztlenowce: grupa bakteroidów fragilis.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetyka

Po zastosowaniu leków biodostępność substancji osiąga około 37%. Maksymalny poziom w surowicy obserwuje się 2-3 godziny po zastosowaniu zawiesiny.

Substancja jest szybko rozprowadzana w płynach ustrojowych i tkankach. Doskonale przechodzi wewnątrz tkanek i narządów dróg moczowych, dróg oddechowych i tkanek miękkich ze skórą. Kumuluje się wewnątrz komórek, w wyniku czego wskaźnik leku w tkankach znacznie przekracza analogiczne wartości plazmy (do 50 razy). Sugeruje to, że lek ma wysokie powinowactwo w tkankach z powodu słabej syntezy substancji z białkiem osocza.

Wskaźniki składnika czynnego w docelowych narządach (to jest gardło z płucami i prostatą) są wyższe niż MIC 90 dla substancji chorobotwórczych z pojedynczą dawką 500 mg. Duża ilość azytromycyny kumuluje się wewnątrz fibroblastów z fagocytami. Te ostatnie wykonują ruch leku do miejsca zapalenia.

Lek w swoich wartościach bakteriobójczych nadal utrzymuje się w miejscu zapalenia w okresie 5-7 dni po zastosowaniu ostatniej dawki, co umożliwia leczenie krótkimi kursami - przez 3 lub 5 dni. Końcowy okres półtrwania substancji jest podobny do okresu jej półtrwania z tkanek i wynosi 2-4 dni.

Około 12% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 3 dni. Duże stężenia niezmienionej substancji obserwuje się w żółci. Określono dziesięć produktów rozpadu, które powstają w wyniku procesów hydroksylacji, a także N- i O-demetylacji, a także innych przemian metabolicznych. Produkty rozpadu azytromycyny nie mają właściwości przeciwdrobnoustrojowych.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dawkowanie i administracja

Czas trwania leczenia i wielkość dawek są przepisywane przez lekarza. Zawiesinę pobiera się raz dziennie - 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po nim. Jest to konieczne, ponieważ jednoczesne stosowanie z jedzeniem narusza wchłanianie substancji czynnej.

Aby poprawić smak po użyciu zawiesiny można pić lekarstwo z dowolnym sokiem owocowym. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe, a wszystkie kolejne powinny być spożywane w odstępach 24-godzinnych.

Dla dorosłych (azytromycyna w proporcji 200 mg / 5 ml):

• leczenie chorób zakaźnych układu oddechowego i narządów ENT, a także tkanek miękkich ze skórą (eliminuje przewlekły typ rumienia migdałowego) - całkowita dawka leku wynosi 1500 mg. Lek przyjmuje się 500 mg raz na dobę przez okres 3 dni;
• eliminacja chorób przenoszonych drogą płciową sprowokowanych przez bakterię Chlamydia trachomatis - jednorazowe podanie 1000 mg Azitro;
• leczenie rumienia typu wędrownego - kurs trwa 5 dni. Rozmiar całkowitej dawki leku wynosi 3 g. Przez 1 dzień wymagane jest spożycie 1 g leków, aw kolejnych dniach 500 mg zawiesiny raz dziennie.

Ponieważ pacjenci w podeszłym wieku mogą należeć do osób z ryzykiem zaburzeń przewodzenia serca, należy zachować ostrożność podczas stosowania azytromycyny, ponieważ może ona wywoływać arytmię lub tachykardię piruetową.

Dla dzieci:

• leczenie chorób zakaźnych, w układzie oddechowym, ENT i miękkich tkanek skóry (bez tylko rumień swobodna w postaci przewlekłej), - wielkość całkowita dawka leku jest 30 mg / kg w ciągu 3 dni leczenia (jeden dzień dawka w tym przypadku wynosi 10 mg / kg);
• przy eliminacji typu migdałowatego - całkowita dawka leku wynosi 60 mg / kg podczas 5 dni kursu terapeutycznego. Schemat leczenia jest następujący: pierwszego dnia przyjmuje się 20 mg / kg leku, a następnie w kolejnych dniach wymagane jest przyjmowanie 10 mg / kg raz dziennie.

Okazało się, że Azitro skutecznie działa w procesie eliminacji zapalenia gardła u dzieci typu paciorkowców. Dzienne jednorazowe przyjmowanie leku 10 lub 20 mg / kg podaje się co 3 dni. Porównanie tych dawek podczas testów klinicznych wykazało, że ich skuteczność lekowa jest dość podobna, ale nadal bardziej znaczące było niszczenie bakterii w przypadku przyjmowania dziennej dawki 20 mg / kg. Ale często, zapobiegania ból gardła, wywołaną przez paciorkowce ropne, jak również reumatoidalne zapalenie stawów, typu rozwijającego się w postaci wtórnej patologii, jest uważany za lek pierwszego wyboru penicyliny.

Dzieci o wadze 5-15 kg (stosując azytromycynę w ilości 100 mg / 5 ml). Przy określonych parametrach wagi wymagany jest specjalny schemat stosowanych dawek:

• waga 5 kg - dzienna dawka zawiesiny wynosi 2,5 ml (poziom azytromycyny w tej dawce wynosi 50 mg);
• waga 6 kg - dzienna dawka to 3 ml (azytromycyna - 60 mg);
• waga 7 kg - wielkość dziennej dawki wynosi 3,5 ml (poziom azytromycyny - 70 mg);
• waga 8 kg - dawka dzienna wynosi 4 ml (azytromycyna - 80 mg);
• waga 9 kg - dawka dobowa wynosi 4,5 ml (poziom azytromycyny - 90 mg);
• waga 10-14 kg - dawka dzienna wynosi 5 ml (zawartość substancji czynnej - 100 mg).

Dzieci o masie ciała powyżej 15 kg (stosując azytromycynę w stosunku 200 mg / 5 ml). Uwzględniając wagę dziecka, oferowane są takie schematy dawkowania:

• waga 15-24 kg - dawka dzienna wynosi 5 ml (azytromycyna - 200 mg);
• waga 25-34 kg - dawka dzienna wynosi 7,5 ml (zawartość składnika aktywnego wynosi 300 mg);
• waga w granicach 35-44 kg - dzienna dawka wynosi 10 ml (zawartość substancji - 400 mg);
• waga ≥45 kg - dawka dobowa wynosi 12,5 ml (poziom azytromycyny - 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Stosuj Azithro podczas ciąży

Lek może przenikać przez barierę łożyskową, ale nie ma negatywnego wpływu na płód. Należy zauważyć, że nie przeprowadzono dokładnie kontrolowanych, odpowiednich testów na zażywanie narkotyków u kobiet w ciąży. W związku z tym wymagane jest przepisanie leku Azitro w ciąży jedynie w przypadkach, w których pomoc od niego dla kobiety będzie większa niż prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań u płodu.

Azytromycyna przenika do mleka matki, z powodu której musi przerwać karmienie piersią na czas samego cyklu leczenia, a także jeszcze 2 dni po jego zakończeniu.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność nadwrażliwości na składnik czynny lub inne elementy leku lub innych makrolidów i antybiotyków ketolidowych;
• zaburzenia w wątrobie w ciężkim stopniu;
• ponieważ azytromycyna w połączeniu z pochodnymi ergotaminy może powodować w teorii zatrucie ergotyczne, nie można łączyć tych leków.

[18], [19], [20], [21]

Skutki uboczne Azithro

Odebranie zawieszenia może spowodować rozwój takich skutków ubocznych:

• reakcje układu krwiotwórczego: od czasu do czasu rozwija się hemolityczna postać niedokrwistości, leuko lub małopłytkowość, jak również eozynofilia. Same testy kliniczne odnotowały występowanie przejściowej neutropenii z łagodnym nasileniem, ale nie można było wykryć zależności między stosowaniem azytromycyny a rozwojem tego zaburzenia;
• zaburzenia psychiki: czasami pojawiają się uczucia niepokoju, agresywności, nerwowości lub podniecenia, a ponadto pojawiają się halucynacje i urojenia;
• wyświetla ciała NA: w niektórych przypadkach są bóle głowy, zawroty głowy / zawroty głowy, parestezje i oprócz drgawki, omdlenia, zaburzenia smaku, niedoczulica lub zmęczenie, uczucie silnego zmęczenia, bezsenność lub senność. Czasami rozwija się parasymia, anosmia, myasthenia gravis lub agevia;
• naruszenia w pracy narządów wzrokowych: od czasu do czasu rozwijać zaburzenia widzenia;
• objawy ze strony narządów słuchowych: czasami występuje kolczyk w uchu, głuchota lub zaburzenie słuchu. Często problemy te rozwinęły się podczas badań klinicznych z długotrwałym stosowaniem leku w dużych dawkach. Ogólnie rzecz biorąc, takie objawy były uleczalne;
• naruszenia w pracy SSS: czasami występuje tachykardia lub arytmia (w tym częstoskurcz komorowy). Wydłużono odstęp QT, rozwój arytmii typu piruetowego, obniżenie poziomu ciśnienia krwi i migotanie komór oddzielnie;
• objawy przewodu żołądkowo-jelitowego: często występuje dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, biegunka i wymioty. Rzadziej występują obrzęki, luźne stolce, anoreksja i zapalenie żołądka z niestrawnością. Czasami zmienia się odcień języka i zębów i zaparcia. Obserwowano pojedyncze zapalenie trzustki lub rzekomobłoniastą postać zapalenia okrężnicy;
• reakcje narządów układu wątrobowo-żółciowego: sporadycznie występowała cholestaza wewnątrzwątrobowa lub zapalenie wątroby (również były dane dotyczące patologicznych zmian wartości testów czynnościowych wątroby). Zgłaszano pojedyncze przypadki rozwoju zaburzeń czynności wątroby i zapalenia wątroby w postaci martwiczej lub piorunującej;
• Choroby zakaźne i pasożytnicze procesy: Rzadko kandydoza (jego ustnej), chorób pochwy, bakteryjne i grzybicze typu infekcji, a poza tym zapalenie płuc, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła z zaburzeniami czynności układu oddechowego;
• skórne objawy: występują rzadko objawy alergii, w tym wysypka ze świądem. Od czasu do czasu rozwija się pokrzywka, światłowstręt i obrzęk Quinckego. Ponadto występują również syndromy rumienia wielopostaciowego i Stevensa-Johnsona / Lyella;
• zaburzenia w pracy układu mięśniowego i kości: czasami występują bóle w stawach;
• reakcje z układu oddawania moczu: sporadycznie występuje niedobór nerek o charakterze ostrym, ból nerek, a także dysuria i cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zaburzenia gruczołów sutkowych i narządów rozrodczych: czasami dochodzi do krwawienia z macicy, zapalenia pochwy i zaburzeń jąder;
• ogólne reakcje: czasami występuje anafilaksja, która obejmuje ból w mostku i obrzęk;
• wyniki badań laboratoryjnych: często zmniejszenie liczby wodorowęglanów lub limfocytów, a ponadto wzrost poziomu eozynofilów. Czasami mocznik, a także kreatynina z bilirubiną w osoczu i aktywność elementów AST i ALT, mogą się zwiększać, a indeks potasu może się również zmieniać. Wszystkie te naruszenia były odwracalne;
• procesy zatrucia i uszkodzenia: spowodowane procedurą komplikacji.

[22], [23], [24], [25]

Przedawkować

Manifestacja przedawkowania narkotyków: biegunka, wymioty i nudności, które mają wyraźny charakter, a także utwardzalny ubytek słuchu.

Do leczenia zaburzeń wymagane jest płukanie żołądka, a także terapia mająca na celu utrzymanie zdrowia pacjenta i eliminację oznak zaburzeń.

[30], [31]

Interakcje z innymi lekami

To wymaga ostrożności azytromycyny w połączeniu z innymi lekami, które mogą przedłużyć odstęp QT (są ketokonazol litu, a ponadto z chinidyny terfenadyny i cyklofosfamid z substancji haloperidol).

W procesie badania interakcji lekowych z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy nie zmieniał biodostępności azytromycyny, chociaż szczytowy poziom substancji w osoczu zmniejszył się o 25%. Wymagane jest stosowanie azytromycyny co najmniej 1 godzinę przed zastosowaniem leków zobojętniających sok żołądkowy lub 2 godziny po.

Połączone podawanie leku z cetyryzyną (dawka 20 mg) przez 5 dni nie powodowało interakcji farmakokinetycznych przy wskaźnikach równowagi, ale znacząco zmieniło wartości odstępu QT.

Połączenie Azitry z alkaloidami sporyszu lub dihydroergotaminą może wywołać rozwój skurczu naczyń krwionośnych, któremu towarzyszą zaburzenia perfuzji, co skutkuje porażką palców rąk i nóg. Z tego powodu należy unikać takich kombinacji.

W przypadku stosowania cymetydyny na 2 godziny przed zażyciem azytromycyny nie stwierdzono zmian parametrów farmakokinetycznych tych ostatnich.

Poszczególne makrolidy są w stanie wpływać na metabolizm cyklosporyny. Z tego powodu, przy wspólnym wykorzystaniu tych funduszy, wymagane jest ciągłe monitorowanie parametrów cyklosporyny i zmiana stosowanej dawki zgodnie z nimi.

Kombinacja leku z warfaryną może nasilać działanie przeciwzakrzepowe, dlatego konieczne jest monitorowanie wskaźników PTV podczas okresu leczenia.

Istnieją informacje, że makrolidy mogą wpływać na metabolizm digoksyny w jelitach, więc łączne stosowanie tych leków wymaga regularnego monitorowania wartości digoksyny.

Lek nie wpływa na parametry farmakokinetyczne teofiliny w przypadku ich jednoczesnego stosowania. Ale w tym przypadku równoczesne podawanie teofiliny z innymi makrolidami powodowało wzrost indeksów surowicy tej substancji.

Wstęp zydowudyna raz dziennie ilości 1000 mg, w połączeniu z azytromycyną (wielokrotnego użytku dawkach 600 lub 1200 mg), nie wpływa na parametry farmakokinetyczne i wydalania moczu glukuronowy zydowudyny lub jej produktów rozkładu. Ale zastosowanie azytromycyny doprowadziło do wzrostu poziomu fosforylowanego typu zydowudyny w komórkach jednojądrzastych w obwodowym układzie przepływu krwi.

Połączona azithra z ryfabutyną nie miała wpływu na wartości tych leków w osoczu. Ludzie, którzy stosowali te leki jednocześnie rozwinęli neutropenię, ale należy wziąć pod uwagę, że nie można było połączyć występowania tego zaburzenia z użyciem azytromycyny.

Wstęp wraz z cyzaprydem jest w stanie przedłużyć wydłużenie odstępu QT, a także zwiększyć arytmię komorową lub zespół migotania. Z tego powodu zaleca się nie łączenie tych substancji.

Jednoczesne stosowanie z alfentanilem lub astemizolem należy zachować ostrożnie, ponieważ w połączeniu z erytromycyną obserwowano zwiększenie ekspozycji.

Przy równoczesnym odbiorze z nelfinawirem wzrastają wartości azytromycyny w surowicy równowagi. Chociaż nie zaleca się zmiany dawki leku w przypadku połączenia z nelfinawirem, uzasadnione będzie dokładne monitorowanie rozwoju negatywnych skutków azytromycyny.

Należy pamiętać o możliwości wystąpienia oporności krzyżowej między azytromycyną, a także innych makrolidów (np. Erytromycyny) i klindamycyny z linkomycyną.

[32], [33], [34]

Warunki przechowywania

Azitro musi być trzymany w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Warunki temperaturowe dla proszku są nie większe niż 30 ° C, ale gotową do użycia zawiesinę można przechowywać przy wskaźniku nie większym niż 25 ° C.

[35], [36], [37], [38]

Okres przydatności do spożycia

Azitro nadaje się do użycia w ciągu 3 lat od daty wydania leku. W tym samym czasie gotową zawiesinę można przechowywać przez okres nie dłuższy niż 5 dni.

[39], [40], [41]