Azithrox

Azitroxy jest lekiem przeciwbakteryjnym do użytku ogólnoustrojowego. Jest to grupa linkomycyn, makrolidów i streptogramin.

Wskazania Azithrox

Jest stosowany w celu wyeliminowania różnych zakażeń wywoływanych przez bakterie wrażliwe na działanie substancji azytromycyny. Wśród nich są:

• infekcja w miękkiej warstwie tkanek i skóry: zapalenie mieszków włosowych, róży, a ponadto furunlaza z liszajem i ropniami, jak również rany zakaźne;
• patologie wpływające na narządy układu moczowo-płciowego: zapalenie szyjki macicy (w tym jego postać bakteryjna) i zapalenie gruczołu krokowego. Lek może być stosowany do bakteryjnego zapalenia cewki moczowej (w tym postaci zapalenia cewki moczowej i innych chorób przenoszonych drogą płciową);
• infekcja w układzie oddechowym: zapalenie oskrzeli w postaci ostrej lub przewlekłej, a także zapalenie płuc (obejmuje to jego nietypową postać);
• choroby narządów laryngologicznych: zapalenie migdałków z zapaleniem zatok, zapalenie gardła z zapaleniem zatok, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego i szkarlatynę;
• Inne choroby zakaźne: wczesnym etapie rozwoju choroby z Lyme, a ponadto leczenie skojarzone z chorobą wrzodową dwunastnicy, wrzód w 12 żołądek (wywołany działaniem drobnoustroju Helicobacter pylori).

[1], [2], [3],

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w tabletkach.

Azitrox 250 jest dostępny w 3 lub 6 tabletkach na blistrze. Wewnątrz opakowania - 1 blister z tabletkami.

Azitrox 500 jest produkowany w ilości 3 tabletek wewnątrz blistra. W osobnym opakowaniu zawiera 1 blister.

[4], [5]

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest azytromycyna, która ma szeroki zakres działań przeciwdrobnoustrojowych. Lek jest zawarty w podgrupie azalidów z kategorii antybiotyków makrolidowych.

Azytromycyna jest substancją półsyntetyczną zawierającą 15-członową strukturę typu makrocyklicznego, która powstaje przez włączenie atomu azotu do 14-członowego układu pierścienia laktonowego. Taka modyfikacja usuwa indywidualne właściwości laktonu, ale jednocześnie przyczynia się do zwiększenia oporności kwasowej substancji (ta liczba w azytromycynie przekracza 300-krotnie analogiczną wartość erytromycyny).

Azitroxy ma działanie bakteriostatyczne na większość drobnoustrojów, ale może również mieć działanie bakteriobójcze przeciwko poszczególnym szczepom (w przypadku stosowania wysokich stężeń leków). Działanie leku zachodzi w ten sposób: cząsteczka substancji reaguje z rybosomalną substancją 50S, a w wyniku tego procesu ta druga zaczyna się zmieniać. Taka reakcja powoduje zahamowanie peptyptranslamy i zniszczenie wiązania białek (procesy te są wymagane dla bakterii w celu prawidłowego rozmnażania i wzrostu).

Azytromycyna jest silna w infekcjach wywołanych przez bakterie znajdujące się poza komórkami i patogenami, które są w nich.

Lek ma duży zakres aktywności przeciwdrobnoustrojowej. Na przykład składnik aktywny ma właściwości bakteriostatyczne i wpływa na następujące szczepy:

• Gram-dodatnie tlenowce (w tym bakterie wytwarzające β-laktamazy): paciorkowce agalaktyczne, Streptococcus viridans, pneumokoki i paciorkowce pyogenne. Oprócz tego, również streptokoki z grupy C, G i F, naskórkowe i złote gronkowce;
• Gram-ujemne tlenowe grypy: Bacillus, Bacillus Dyukreya Campylobacter eyuni Haemophilus parainfluenzae, a poza tym E. Coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pnevmofila, krztuścowi coli i Bacillus parakoklyusha i Moraxella catarrhalis i gonococcus.

Lek jest aktywny w patologiach wywołanych przez indywidualne bakterie beztlenowe, wśród których są peptostreptococci, zaburzenia perystaltyki Clostridium i Bacteroides bivius.

Wrażliwość w stosunku do azytromycyny posiadają drobnoustrojów, takich jak urealitikum Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae i Mycoplasma pneumoniae, a ponadto blado pallidum Borrelia Burgdorfera i Listeria monocytogenes.

Następujące szczepy są oporne na działanie leku: acinetobacter, pseudomonas i mikroorganizmy z grupy enterobakterii.

Azytromycyna ma również oporność krzyżową z erytromycyną.

[6]

Farmakokinetyka

W przypadku zastosowania wewnętrznego, biodostępność substancji wynosi około 37%. Szczytowe poziomy w surowicy obserwuje się 2-3 godziny po zażyciu leku.

Po użyciu azytromycyna jest rozprowadzana po całym organizmie. Testy farmakokinetyczne wykazały, że poziom materii w tkankach znacznie przekracza wskaźniki plazmy (50-krotnie). To wskazuje, że substancja ma wysoką syntezę z tkankami.

Synteza z białkiem osocza zmienia się w zależności od wartości w osoczu i może osiągnąć minimum 12% w przypadku 0,5 μg / ml i maksymalnie 52% w wartości 0,05 μg / ml w surowicy. Objętość dystrybucji w wartości równowagi wynosi 31,1 l / kg.

Końcowy okres półtrwania składnika z osocza całkowicie odpowiada jego okresowi półtrwania z tkanek w okresie 2-4 dni.

Około 12% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu w okresie 3 dni. Niezmieniona azytromycyna w bardzo wysokich stężeniach jest obserwowana w żółci. Tamże 10, są wykrywane i jej produktów rozkładu otrzymuje się sposobami N- i O-demetylowanie i razem z tym koniugatu rozszczepiania kladynozy i desozaminy, a aglikonu hydroksylowanie pierścieni.

[7]

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się doustnie - 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Dzienna dawka jest przyjmowana na 1 odbiór. Lek należy połykać, popijając wodą, nie można żuć tabletek. Czas trwania leczenia i wielkości dawki są ustalane indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Dozowanie dla dorosłych:

• w celu wyeliminowania infekcji narządów oddechowych i laryngologicznych: wymagane jest przyjmowanie 500 mg leku raz dziennie w ciągu 3 dni;
• eliminacja zakaźnych patologii w tkankach miękkich i na skórze: początkowa dawka to pojedyncza dawka 1000 mg, a następnie od drugiego dnia dawki dawka zostaje zmniejszona do 500 mg (jednorazowe spożycie na dzień). Czas trwania takiego leczenia wynosi 5 dni (na cały kurs trzeba zażyć 3 g leku);
• zakażenie w obszarze układu moczowo-płciowego: jednorazowe spożycie 1000 mg leku;
• w pierwszym etapie boreliozy kleszczowej: początkowa dzienna dawka wynosi 1000 mg (pojedyncza dawka), a przez cały czas leczenia należy przyjmować 500 mg Azitroxu raz na dobę. Ogólnie rzecz biorąc, kurs trwa 5 dni (w tym czasie wymagane jest ogólnie przyjęcie 3 g leku);
• w skojarzonej terapii w celu wyeliminowania owrzodzeń w okolicy dwunastnicy lub żołądka (związanych z drobnoustrojami Helicobacter pylori): pojedyncza dawka 1000 mg dziennie przez 3 dni.

Dawkowanie u dzieci w wieku powyżej 12 lat: oblicza się je z uwzględnieniem masy ciała pacjenta. Na ogół dzienna dawka wynosi 10 mg / kg dla 1 dawki. Czas trwania leczenia w tym przypadku wynosi 3 dni.

W terapii można również zastosować następujący schemat: w pierwszym dniu wymagane jest 10 mg / kg leku, a następnie przez 4 dni 5 mg / kg raz dziennie. W tym przypadku, niezależnie od zastosowanego schematu, całkowita dawka dla kursu nie powinna przekraczać 30 mg / kg.

Podczas leczenia wczesnego stadium boreliozy kleszczowej dzieci otrzymują początkową dawkę 20 mg / kg (raz dziennie), a od dnia 2 zmniejszają ją do 10 mg / kg. Czas trwania terapii wynosi 5 dni (całkowita dawka dla całego cyklu leczenia może wynosić maksymalnie 60 mg / kg).

[10], [11]

Stosuj Azithrox podczas ciąży

Azotoksyl może być stosowany przez kobiety w ciąży tylko wtedy, gdy prawdopodobne korzyści dla kobiety przewyższają możliwość płodu z różnymi komplikacjami. Przepisać, że lek może być tylko lekarzem prowadzącym.

Aktywny składnik leku może przenikać do mleka matki, w związku z czym w przypadku stosowania leku w okresie laktacji wymagane jest, aby w trakcie leczenia lekarskiego odmawiano karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w stosunku do elementów leku, a także innych leków z kategorii makrolidów;
• zaburzenia w pracy nerek lub wątroby (obejmuje to niewydolność nerek / wątroby);
• dzieci poniżej 12 roku życia.

Podczas stosowania u osób z arytmią należy zachować ostrożność.

Leku nie można podawać w połączeniu z pochodnymi ergotaminy, ponieważ taka kombinacja w teorii może wywołać rozwój zapalenia stawów.

[8], [9]

Skutki uboczne Azithrox

Stosowanie tabletek może powodować rozwój następujących działań niepożądanych:

• reakcje z CCC: rozwój cardialgia lub tachykardia;
• objawy z PSC i CNS: pojawienie się zawrotów głowy, bólów głowy, uczucie ciężkiego zmęczenia i lęku, a ponadto zaburzenia równowagi i problemy z czuwaniem i snem;
• zaburzenia w układzie pokarmowym i układzie wątrobowo-żółciowym: wymioty, bóle brzucha, nudności, zaburzenia stolca, bóle w nadbrzuszu i wzdęcia. Ponadto może występować zaburzenie procesów przepływu żółci, żółtaczka, utrata apetytu i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Poszczególni pacjenci (przy przedłużonym stosowaniu tabletek) rozwinęli candidomycozę w błonie śluzowej jamy ustnej;
• objawy alergii: pojawienie się swędzenia i wysypki, rozwój nadwrażliwości na światło, pokrzywka, obrzęk Quincke i alergiczna postać zapalenia spojówek;
• inne: niektóre osobniki czasami rozwijały pleśniawki i jadeity.

Przedawkować

W badaniach klinicznych nad działaniem azytromycyny na organizm stwierdzono, że reakcje negatywne, które występują w wyniku przedawkowania, są podobne do działań niepożądanych, które pojawiają się, gdy przyjmuje się standardowe postacie dawkowania. Wśród nich: uleczalna utrata słuchu, a także mdłości, biegunka i wymioty.

Aby wyeliminować te zaburzenia, konieczne jest przyjmowanie aktywowanego węgla drzewnego, a także wykonywanie ogólnych, wspomagających i objawowych procedur medycznych.

Interakcje z innymi lekami

W wyniku połączenia Azitrox i leków zobojętniających sok żołądkowy, które zawierają wodorotlenek magnezu lub glinu, a także żywności i etanolu, zmniejsza się poziom wchłaniania azytromycyny.

Przy łączeniu leków z warfaryną nie zaobserwowano zmian w odniesieniu do VWP, ale w każdym przypadku konieczne jest łączenie ostrożność z tych leków, ponieważ środki z kategorii makrolidów może nasilać właściwości warfaryny antykoagulacji.

Połączone leki z digoksyną podwyższają poziom we krwi.

Połączenie leku z dihydroergotaminą i ergotaminą prowadzi do zwiększenia ich toksycznych właściwości.

Ze względu na procesy utleniania mikrosomów w wątrobie, toksyczne właściwości azytromycyny są zwiększone, a wskaźnik poszczególnych leków w osoczu również wzrasta. Wśród nich terfenadyna i cyklosporyny bromokryptyny, a ponadto walproinowego, karbamazepina, teofilina, dizopiramid i alkaloidów sporyszu o geksobarbitalom i fenytoiny.

W połączeniu z azytromycyną obserwuje się wzrost poziomu niektórych leków w osoczu: metyloprednizolon z triazolamem, a także felodypina, cykloseryna i pośrednie antykoagulanty. W konsekwencji wymagane jest monitorowanie wskaźników tych leków we krwi za pomocą skojarzonego leczenia, a także dostosowanie dawek zgodnie z nimi.

Linkomycyny w połączeniu z azytromycyną osłabiają właściwości lecznicze tej ostatniej.

Efekt leczniczy azytromycyny nasila się dzięki połączeniu z substancjami chloramfenikolu i tetracykliny.

Stosowanie azytromycyny przez osoby stosujące doustne leki przeciwcukrzycowe może wywołać kryzys hipoglikemiczny.

Substancja czynna leku wykazuje niezgodność z heparyną.

[12], [13]

Warunki przechowywania

Azitroxy jest zobowiązany do przechowywania w miejscu, gdzie wilgoć i światło słoneczne nie przenikają, a także niedostępne dla dzieci. Granice temperatury - 15-25 ^o C

Okres przydatności do spożycia

Azitroxy mogą być stosowane w ciągu 3 lat od wyprodukowania tabletek.