Azitrox

Azitrox jest lekiem przeciwbakteryjnym do stosowania ogólnoustrojowego. Należy do grupy linkomycyn, makrolidów i streptogramin.

Wskazania Azitroxa

Stosuje się go w celu wyeliminowania różnych infekcji wywołanych przez bakterie wrażliwe na działanie substancji azytromycyny. Wśród nich:

• zakażenia tkanek miękkich i skóry: zapalenie mieszków włosowych, róża, a także czyraczność z liszajcem i ropnym zapaleniem skóry, a także zakażone rany;
• patologie układu moczowo-płciowego: zapalenie szyjki macicy (w tym jego postać bakteryjna) i zapalenie gruczołu krokowego. Lek można również stosować w przypadku bakteryjnego zapalenia cewki moczowej (w tym rzeżączkowego zapalenia cewki moczowej i innych chorób przenoszonych drogą płciową);
• zakażenia układu oddechowego: zapalenie oskrzeli w postaci ostrej lub przewlekłej, a także zapalenie płuc (w tym jego postać atypowa);
• Choroby laryngologiczne: zapalenie migdałków z zapaleniem zatok, zapalenie gardła z zapaleniem zatok, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego i szkarlatyna;
• inne patologie zakaźne: wczesne stadium rozwoju boreliozy odkleszczowej, a także leczenie skojarzone choroby wrzodowej dwunastnicy z żołądkiem (spowodowanej działaniem drobnoustroju Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek.

Azitrox 250 jest dostępny w 3 lub 6 tabletkach na blister. Wewnątrz opakowania znajduje się 1 płytka blistra z tabletkami.

Azitrox 500 jest dostępny w ilości 3 tabletek w blistrze. Oddzielne opakowanie zawiera 1 płytkę blistra.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest azytromycyna, która ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Lek należy do podgrupy azalidów kategorii antybiotyków makrolidowych.

Azitromycyna jest substancją półsyntetyczną zawierającą 15-członową strukturę makrocykliczną utworzoną przez włączenie atomu azotu do 14-członowego pierścienia laktonowego. Taka modyfikacja usuwa indywidualne właściwości laktonowe, ale jednocześnie przyczynia się do wzmocnienia kwasoodporności substancji (wskaźnik ten dla azitromycyny przewyższa analogiczną wartość erytromycyny 300-krotnie).

Azitrox działa bakteriostatycznie na większość drobnoustrojów, ale może również działać bakteriobójczo na poszczególne szczepy (w przypadku stosowania wysokich stężeń leku). Działanie leku przebiega w następujący sposób: cząsteczka substancji reaguje z substancją rybosomalną 50S, a w wyniku tego procesu ta ostatnia zaczyna się zmieniać. Taka reakcja powoduje supresję translokazy peptydowej i zniszczenie wiązania białkowego (są to procesy niezbędne bakteriom do prawidłowego rozmnażania i wzrostu).

Azytromycyna jest skuteczna w leczeniu zakażeń wywołanych zarówno przez bakterie znajdujące się poza komórkami, jak i przez patogeny znajdujące się wewnątrz nich.

Lek ma szeroki zakres aktywności przeciwdrobnoustrojowej. Na przykład składnik aktywny ma właściwości bakteriostatyczne i oddziałuje na następujące szczepy:

• Gram-dodatnie tlenowce (w tym bakterie produkujące β-laktamazy): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumokoki i Streptococcus pyogenes. Ponadto również paciorkowce grup C, G i F, Staphylococcus epidermidis i Staphylococcus aureus;
• Bakterie tlenowe Gram-ujemne: pałeczka grypy, pałeczka Ducreya, Campylobacter jejuni i Haemophilus parainfluenzae, a także Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, pałeczka krztuśca i pałeczka parapertussis, a także Moraxella catarrhalis i gonococcus.

Lek jest skuteczny w leczeniu patologii wywołanych przez niektóre bakterie beztlenowe, w tym peptostreptokoki, Clostridium perfringens i Bacteroides bivius.

Mikroorganizmy takie jak Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae i Mycoplasma pneumoniae, a także Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi i Listeria monocytogenes są wrażliwe na azytromycynę.

Na działanie leku oporne są szczepy: Acinetobacter, Pseudomonas oraz drobnoustroje z grupy Enterobacter.

Azytromycyna wykazuje również oporność krzyżową z erytromycyną.

[ 6 ]

Farmakokinetyka

W przypadku przyjęcia doustnego biodostępność substancji wynosi około 37%. Maksymalne stężenie w surowicy obserwuje się po 2–3 godzinach od przyjęcia leku.

Po zastosowaniu azytromycyna jest rozprowadzana po całym organizmie. Badania farmakokinetyczne wykazały, że poziom substancji wewnątrz tkanek znacznie przekracza wskaźniki osocza (50-krotnie). Wskazuje to na wysoką syntezę substancji z tkankami.

Synteza z białkiem osocza waha się zgodnie z wartościami w osoczu i może osiągnąć minimum 12% w przypadku wartości 0,5 μg/ml i maksimum 52% w przypadku wartości 0,05 μg/ml w surowicy. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 31,1 l/kg.

Końcowy okres półtrwania składnika z osocza jest w pełni zgodny z jego okresem półtrwania w tkankach i wynosi 2–4 dni.

Około 12% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 3 dni. Niezmienioną azytromycynę obserwuje się w bardzo wysokich stężeniach w żółci. Istnieje również 10 jej produktów rozpadu uzyskanych w procesach N- i O-demetylacji, a także podczas rozszczepiania koniugatu kladynozy i hydroksylacji pierścieni aglikonu i dezoaminy.

[ 7 ]

Dawkowanie i administracja

Tabletki przyjmuje się doustnie - albo 1 godzinę przed posiłkiem, albo 2 godziny po. Dzienną dawkę przyjmuje się w 1 dawce. Lek należy połknąć, popijając wodą, tabletki nie należy żuć. Czas trwania leczenia i dawki ustala indywidualnie lekarz prowadzący.

Wielkość dawek dla dorosłych:

• w celu wyeliminowania zakażeń układu oddechowego i laryngologicznego: należy przyjmować 500 mg leku 1 raz na dobę przez 3 dni;
• eliminacja patologii zakaźnych wewnątrz tkanek miękkich i na skórze: dawka początkowa to dawka jednorazowa 1000 mg, a następnie od 2. dnia kursu dawka jest zmniejszana do 500 mg (dawka jednorazowa na dobę). Czas trwania takiej terapii wynosi 5 dni (przez cały kurs należy przyjmować 3 g leku);
• zakażenia układu moczowo-płciowego: jednorazowa dawka 1000 mg leku;
• w stadium 1 boreliozy odkleszczowej: początkowa dawka dobowa wynosi 1000 mg (pojedyncza dawka), a następnie przez cały okres kuracji należy przyjmować 500 mg leku Azitrox raz dziennie. Łącznie kuracja trwa 5 dni (w tym czasie należy przyjąć łącznie 3 g leku);
• w leczeniu skojarzonym w celu leczenia wrzodów dwunastnicy lub żołądka (związanych z bakterią Helicobacter pylori): pojedyncza dawka 1000 mg leku na dobę przez okres 3 dni.

Wielkość dawki dla dzieci powyżej 12 lat: oblicza się ją biorąc pod uwagę masę ciała pacjenta. Zasadniczo dawka dzienna wynosi 10 mg/kg na 1 dawkę. Czas trwania leczenia wynosi 3 dni.

W terapii można również stosować następujący schemat: pierwszego dnia należy przyjąć 10 mg/kg leku, a następnie przez okres 4 dni należy przyjmować 5 mg/kg raz dziennie. Jednocześnie, niezależnie od zastosowanego schematu, całkowita dawka na kurs nie powinna przekraczać 30 mg/kg.

W leczeniu wczesnego stadium boreliozy odkleszczowej dzieciom przepisuje się dawkę początkową 20 mg/kg (raz dziennie), a od 2. dnia zmniejsza się ją do 10 mg/kg. Czas trwania terapii wynosi 5 dni (całkowita dawka na cały cykl leczenia może wynosić maksymalnie 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Stosuj Azitroxa podczas ciąży

Azitrox może być stosowany przez kobiety w ciąży tylko w przypadkach, gdy prawdopodobna korzyść dla kobiety przewyższa możliwość wystąpienia różnych powikłań u płodu. Lek może przepisać wyłącznie lekarz prowadzący.

Substancja czynna leku może przenikać do mleka matki, dlatego też, jeśli lek jest stosowany w okresie karmienia piersią, na czas trwania kuracji należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na składniki leku, jak również na inne leki z grupy makrolidów;
• zaburzenia czynności nerek lub wątroby (w tym niewydolność nerek/wątroby);
• dzieci poniżej 12 roku życia.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z arytmią w wywiadzie.

Leku nie należy przepisywać w skojarzeniu z pochodnymi sporyszu, gdyż takie połączenie może teoretycznie wywołać rozwój zatrucia sporyszem.

[ 8 ], [ 9 ]

Skutki uboczne Azitroxa

Stosowanie tabletek może powodować wystąpienie następujących skutków ubocznych:

• reakcje ze strony układu sercowo-naczyniowego: rozwój kardialgii lub tachykardii;
• objawy ze strony PNC i OUN: pojawienie się zawrotów głowy, bólów głowy, uczucia silnego zmęczenia i niepokoju, a także zaburzenia równowagi i problemy z cyklem snu i czuwania;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe i wątrobowo-żółciowe: wymioty, bóle brzucha, nudności, zaburzenia jelit, bóle nadbrzusza i wzdęcia. Ponadto mogą wystąpić zaburzenia odpływu żółci, żółtaczka, utrata apetytu i zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. U niektórych pacjentów (przy długotrwałym stosowaniu tabletek) rozwinęła się grzybica drożdżakowa błony śluzowej jamy ustnej;
• objawy alergii: pojawienie się świądu i wysypki, rozwój nadwrażliwości na światło, pokrzywki, obrzęku Quinckego i alergicznego zapalenia spojówek;
• Inni: U niektórych osób czasami rozwijała się pleśniawka i zapalenie nerek.

Przedawkować

Badania kliniczne wpływu azytromycyny na organizm wykazały, że niepożądane reakcje wynikające z przedawkowania są podobne do tych, które występują przy standardowych dawkach terapeutycznych. Należą do nich uleczalna utrata słuchu, a także nudności, biegunka i wymioty.

Aby wyeliminować zaburzenia, należy przyjmować węgiel aktywowany, a także stosować ogólne leczenie wspomagające i objawowe.

Interakcje z innymi lekami

W wyniku łączenia leku Azitrox z lekami zobojętniającymi zawierającymi wodorotlenek magnezu lub glinu, a także z pożywieniem i etanolem, zmniejsza się stopień wchłaniania azytromycyny.

Podczas jednoczesnego stosowania leku z warfaryną nie zaobserwowano zmian wskaźników PT, ale w każdym przypadku należy zachować ostrożność przy łączeniu tych leków, ponieważ leki z grupy makrolidów mogą nasilać właściwości przeciwzakrzepowe warfaryny.

Jednoczesne stosowanie leku z digoksyną powoduje zwiększenie jej stężenia we krwi.

Połączenie leku z substancjami dihydroergotaminą i ergotaminą powoduje zwiększenie ich toksycznych właściwości.

Ze względu na procesy utleniania mikrosomów wewnątrz wątroby, toksyczne właściwości azytromycyny ulegają nasileniu, a poziom poszczególnych leków w osoczu wzrasta. Należą do nich: terfenadyna z cyklosporyną i bromokryptyną, a także kwas walproinowy, karbamazepina z teofiliną, dyzopiramid i alkaloidy sporyszu z heksobarbitalem i fenytoiną.

W połączeniu z azytromycyną obserwuje się wzrost stężenia w osoczu niektórych leków: metyloprednizolonu z triazolamem, a także felodypiny, cykloseryny i pośrednich antykoagulantów. W związku z tym konieczne jest monitorowanie wskaźników tych leków we krwi podczas leczenia skojarzonego, a także odpowiednie dostosowanie dawkowania.

Linkomycyny w połączeniu z azytromycyną osłabiają jej właściwości lecznicze.

Działanie lecznicze azytromycyny nasila się w przypadku jej jednoczesnego stosowania z substancjami chloramfenikolem i tetracykliną.

Stosowanie azytromycyny przez osoby przyjmujące doustne leki przeciwcukrzycowe może wywołać kryzys hipoglikemiczny.

Substancja czynna leku jest niezgodna z heparyną.

[ 12 ], [ 13 ]

Warunki przechowywania

Azitrox należy przechowywać w miejscu, do którego nie dociera wilgoć ani światło słoneczne, a także w miejscu niedostępnym dla dzieci. Zakres temperatur wynosi 15–25 ^o C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Azitrox wynosi 3 lata od daty produkcji tabletek.