Axef

Aksef jest lekiem przeciwpasożytniczym i przeciwbakteryjnym.

Wskazania Axepha

Jest stosowany w celu zapobiegania lub leczenia zmian zakaźnych wywołanych przez bakterie wrażliwe na cefuroksym. Do takich chorób należą:

• zmiany chorobowe dolnych i górnych dróg oddechowych: zapalenie płuc pochodzenia bakteryjnego, zapalenie oskrzeli lub tchawicy o charakterze przewlekłym lub ostrym, rozstrzenie oskrzeli zakażone, a także zapobieganie i likwidacja zmian chorobowych powstałych w wyniku zabiegów chirurgicznych w obrębie mostka;
• zakażenia układu laryngologicznego: zapalenie zatok z anginą, a ponadto zapalenie ucha środkowego o podłożu bakteryjnym oraz zapalenie gardła;
• patologie układu moczowo-płciowego: zapalenie pęcherza moczowego, rzeżączka, stany zapalne narządów miednicy mniejszej, a także odmiedniczkowe zapalenie nerek (również przewlekłe);
• choroby rozwijające się w obrębie tkanek miękkich i naskórka: czyraczność, zakażenia ran, róża, liszajec i zapalenia skóry o podłożu bakteryjnym;
• zmiany w obrębie kości i stawów: zapalenie kości i szpiku lub zapalenie stawów septyczne;
• Lek może być stosowany w przypadku ciężkich stadiów zakażeń szpitalnych, w tym zapalenia otrzewnej, posocznicy, bakteriurii z zapaleniem opon mózgowych i bakteriemią;
• zapobieganie rozwojowi zakażeń po zabiegach chirurgicznych.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek o objętości 0,25 lub 0,5 g, w opakowaniach po 10 sztuk w blistrze; w opakowaniu znajduje się 1 lub 2 opakowania.

Ponadto jest produkowany jako liofilizat do sporządzania płynu do wstrzykiwań, w ampułkach po 0,75 g; pudełko zawiera 1 taką ampułkę.

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest cefuroksym, który ma działanie bakteriobójcze na dość szeroką gamę bakterii. Cefuroksym jest antybiotykiem β-laktamowym i należy do kategorii cefalosporyn.

Lek należy do grupy cefalosporyn drugiej generacji i może być stosowany do podawania doustnego oraz w postaci iniekcji pozajelitowych. Cefuroksym jest odporny na działanie β-laktamaz, co pozwala na jego skuteczne stosowanie w terapii zakażeń wywołanych aktywnością bakterii produkujących β-laktamazy. Wszystkie cefalosporyny mają podobną zasadę działania przeciwdrobnoustrojowego. Lek blokuje aktywność białek wiążących penicyliny (mają one aktywność enzymatyczną i są niezbędne do wiązania specyficznych biopolimerów).

Jednocześnie lek spowalnia wiązanie peptydoglikanu (elementu polimerowego, który jest podstawą ścian komórkowych drobnoustrojów). Aksef nie ma toksycznego wpływu na makroorganizm, ponieważ peptydoglikan z białkami wiążącymi penicylinę nie jest zawarty wewnątrz ściany komórkowej ssaków.

Lek wykazuje działanie bakteriobójcze wobec szerokiej gamy bakterii beztlenowych i tlenowych, w tym szczepów opornych na amoksycylinę i ampicylinę.

Bakterie tlenowe Gram-dodatnie:

Gronkowce (szczepy wytwarzające penicylinazę), pneumokoki, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus równorzędne, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis i bakterie Bordet-Gengou.

Bakterie tlenowe Gram-ujemne:

Proteus (z wyłączeniem Proteus pospolitego), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, pałeczka Pfeiffera, Salmonella, Moraxella catarrhalis i Gonococcus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę).

Bakterie beztlenowe Gram-ujemne i Gram-dodatnie:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (z wyłączeniem Bacteroides fragilis), Peptostreptococcus species i Propionibacterium.

Ponadto cefuroksym działa bakteriobójczo na szczepy Borrelia burgdorferi.

Nie wykazuje aktywności w stosunku do:

Campylobacter, enterokoki z Pseudomonas, Serratia, Legionella i Citrobacter z Enterobacter. Ponadto lista obejmuje Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, bakterie Morgana i Clostridium difficile.

Lek nie działa również na szczepy Staphylococcus epidermidis i Staphylococcus aureus oporne na metycylinę.

Farmakokinetyka

Lek przyjmowany doustnie dobrze wchłania się w jelitach, w przypadku przyjmowania w postaci aksetylu cefuroksymu ulega procesowi hydrolizy wewnątrz ściany jelita i przedostaje się do krwiobiegu w postaci cefuroksymu.

Stopień wchłaniania leku będzie wyższy, jeśli zostanie on przyjęty bezpośrednio po jedzeniu. Wartości Cmax w osoczu są notowane po 2-3 godzinach od doustnego przyjęcia tabletki. Okres półtrwania cefuroksymu wynosi 60-90 minut.

W przypadku wstrzyknięcia dożylnego wartości Cmax w osoczu są notowane po 30-45 minutach. Okres półtrwania substancji w tym przypadku wynosi 60-70 minut. Szybkość syntezy białka leku wewnątrz osocza wynosi 50%.

W ciągu pierwszych 6 godzin większość leku ulega wydaleniu; po 24 godzinach od momentu podania we krwi pozostaje maksymalnie 10% wykorzystanej dawki leku.

Lek nie podlega procesom metabolicznym w organizmie, wydalany jest przez nerki w stanie niezmienionym.

Przy wysokich stężeniach leku jego aktywny składnik znajduje się w płynie śródgałkowym, a także w błonie maziowej. U osób z zapaleniem opon mózgowych Aksef przenika przez BBB.

Hemodializa znacząco obniża poziom cefuroksymu.

Dawkowanie i administracja

Schemat dawkowania i czas trwania cyklu leczenia należy dobrać biorąc pod uwagę indywidualny charakter patologii i cechy organizmu pacjenta. Często cykl terapeutyczny trwa co najmniej 1 tydzień. Tabletki należy przyjmować po posiłkach, ponieważ zwiększa to wchłanianie leku w jelitach.

Schematy stosowania leku w formie tabletek.

W przypadku uszkodzenia dróg moczowych należy przyjmować 125 mg substancji 2 razy dziennie.

W leczeniu niepowikłanych zakażeń układu oddechowego należy stosować dawkę 0,25 g leku 2 razy na dobę.

W celu pozbycia się ciężkich infekcji dróg oddechowych należy przyjmować 2 razy dziennie po 0,5 g substancji.

W leczeniu odmiedniczkowego zapalenia nerek (przewlekłego lub ostrego) stosuje się dawkę 0,25 g leku 2 razy na dobę.

W leczeniu niepowikłanej rzeżączki stosuje się jednorazowo dawkę 1000 mg substancji.

U młodzieży powyżej 12. roku życia i dorosłych z boreliozą odkleszczową często stosuje się 0,5 g leku 2 razy dziennie. Choroba ta wymaga 20-dniowego cyklu leczenia.

Dzieci powyżej 3 roku życia powinny stosować 125 mg leku 2 razy dziennie, a w ciężkich stadiach patologii dawkę podwaja się. Dzieciom dopuszcza się maksymalnie 0,5 g leku na dobę.

Czasami konieczne jest rozpoczęcie leczenia lekiem Aksef w postaci płynu do wstrzykiwań, a następnie kontynuowanie go za pomocą tabletek. Ten schemat jest przepisywany w przypadkach wymienionych poniżej.

W przypadku zapalenia płuc dorośli otrzymują lek domięśniowo lub dożylnie w ilości 1,5 mg, 2-3 razy dziennie przez 2-3 dni. Następnie lek przepisuje się doustnie - 0,5 g 2 razy dziennie przez 8-10 dni.

W przypadku nawrotu zapalenia oskrzeli (które ma charakter przewlekły) u osoby dorosłej konieczne jest pozajelitowe podanie 0,75 g substancji 2-3 razy dziennie przez okres 2-3 dni. Pod koniec tego okresu lek przyjmuje się doustnie - 2 razy dziennie w porcji 0,5 g, w cyklu 5-7 dni.

Schematy stosowania liofilizatu iniekcyjnego.

Płyn do wstrzykiwań można stosować wyłącznie domięśniowo lub dożylnie.

W przypadku wstrzyknięć domięśniowych należy dodać rozpuszczalnik (3 ml) do fiolki z proszkiem, a następnie delikatnie wstrząsnąć, aby uzyskać zawiesinę. W tym przypadku rozpuszczalnikiem jest woda do wstrzyknięć.

Aby przygotować płyn do wstrzyknięć dożylnych, 0,75 g substancji należy rozcieńczyć w 6 ml rozpuszczalnika (na 1500 mg substancji potrzeba 15 ml takiego rozpuszczalnika). Do infuzji 1500 mg cefuroksymu potrzeba 50–100 ml płynu rozpuszczalnika. W tym przypadku jako rozpuszczalnika używa się wody do wstrzyknięć.

Lek musi być podawany w infuzji przez okres co najmniej pół godziny. Płyn do wstrzykiwań jest podawany bezpośrednio do żyły lub przez kroplomierz.

Dorosłym podaje się dawkę 0,75-1,5 g 2-3 razy na dobę (domięśniowo lub dożylnie), zależnie od nasilenia choroby.

W miarę rozwoju pozytywnej dynamiki objawów patologii następuje przejście na leczenie preparatem Aksef w tabletkach.

W leczeniu rzeżączki stosuje się jednorazową iniekcję 1500 mg substancji lub dwukrotną iniekcję 0,75 g leku (w każdy pośladek).

W przypadku zapalenia opon mózgowych lek należy stosować w monoterapii, podając dożylnie w odstępach 8-godzinnych w dawkach 3000 mg. U dzieci z zapaleniem opon mózgowych dawka powinna wynosić 0,15-0,25 g/kg na dobę; jest ona dzielona na kilka osobnych zastrzyków, po których jest podawana dożylnie. U noworodków dawka dobowa wynosi 0,1 g/kg.

W przypadku infekcji dzieciom należy podawać dawkę 30–100 mg/kg mc. na dobę, dzieląc dawkę na 3–4 dawki.

Noworodkom często potrzeba 30-100 mg/kg substancji na dobę, dzieląc tę dawkę na 2-3 części. Stosując cefuroksym u noworodków należy pamiętać, że jego okres półtrwania jest kilkakrotnie dłuższy niż u osoby dorosłej.

Aby zapobiec zakażeniu po zabiegach chirurgicznych, często stosuje się 1500 mg leku dożylnie (na etapie indukcji znieczulenia). Takie środki zapobiegawcze stosuje się w przypadku operacji mostka lub otrzewnej, a także w miednicy, a jednocześnie w zabiegach brzusznych lub ortopedycznych.

W przypadku zabiegów ortopedycznych lub chirurgicznych w obrębie miednicy lek stosuje się w dawce 0,75 g po 8 i 16 godzinach od zakończenia zabiegu.

W przypadku zabiegów otrzewnej lub mostka lek należy podawać w dawkach 0,75 g, 3 razy na dobę w cyklu 1–2-dniowym.

U osób z niewydolnością nerek i poddawanych hemodializie konieczna jest modyfikacja dawkowania.

Stosuj Axepha podczas ciąży

Lek nie ma działania mutagennego, teratogennego ani embriotoksycznego, jednak w czasie ciąży można go stosować wyłącznie w sytuacjach, w których uważa się, że spodziewana korzyść dla kobiety będzie większa niż ryzyko wystąpienia negatywnych skutków dla płodu.

Cefuroksym może przenikać do mleka kobiecego, dlatego też, jeśli zaistnieje potrzeba jego zastosowania w okresie karmienia piersią, karmienie piersią należy czasowo przerwać.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie leku w przypadku nietolerancji składników leku lub cefalosporyn.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u osób z historią ciężkiej nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe. Lek należy również stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z dysfunkcją nerek.

Skutki uboczne Axepha

Lek jest często tolerowany bez powikłań, ale przy długotrwałym stosowaniu lub nietolerancji pacjenta może rozwinąć się pokrzywka, wysypka i świąd. Anafilaksja, gorączka i śródmiąższowe zapalenie nerek były odnotowywane tylko sporadycznie. Objawy negatywne są często łagodne i ustępują po zaprzestaniu stosowania leku.

Pojedyncze podanie leku spowodowało rozwój rumienia wielopostaciowego, zespołu Stevensa-Johnsona, czyli TEN.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego – wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, nudności i biegunka.

Zaburzenia układu krwiotwórczego – neutro-, leukopenia- lub trombocytopenia, a ponadto eozynofilia i obniżone stężenie hemoglobiny.

Mimo że Aksef nie ma bezpośredniego toksycznego wpływu na wątrobę, u niektórych pacjentów występuje hiperbilirubinemia lub zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

U osób przyjmujących cefuroksym mogą wystąpić zmiany w wynikach badań laboratoryjnych, na przykład fałszywie dodatni wynik testu Coombsa lub zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi.

Wstrzyknięcia leku mogą powodować miejscowe skutki uboczne. W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego występuje ból w miejscu podania leku. W przypadku wstrzyknięcia dożylnego rozwija się zakrzepowe zapalenie żył.

[ 1 ]

Przedawkować

Po zatruciu Aksefem u pacjenta występują drżenia, uczucie nadmiernego pobudzenia i drgawki. Objawy te występują, ponieważ cefuroksym ma działanie drażniące na mózg.

Lek nie ma odtrutki. W przypadku zatrucia stosuje się leczenie objawowe. Aby obniżyć poziom cefuroksymu w osoczu, można wykonać zabiegi dializy otrzewnowej i hemodializy.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi zmniejsza wchłanianie cefuroksymu (jeśli lek jest stosowany w postaci tabletek).

Jednoczesne stosowanie z probenecydem powoduje zwiększenie stężenia cefuroksymu we krwi oraz spowolnienie jego wydalania przez nerki.

Lek można łączyć z roztworami azlocyliny lub metronidazolu, a także z płynem do wstrzykiwań ksylitolu i 1% roztworem lidokainy. Ponadto właściwości leku nie zmieniają się przez 24 godziny w przypadku łączenia z następującymi substancjami:

• mleczan sodu 6M;
• izotoniczny płyn NaCl;
• 5% glukozy;
• 0,18% NaCl wraz z 4% glukozą;
• 5% glukozy z 0,9%, 0,45% i 0,25% NaCl;
• 10% glukozy;
• Mleczan Ringera lub Ringer;
• Przez Hartmana.

Leku nie wolno mieszać w tej samej strzykawce z aminoglikozydami.

Leku Aksef nie należy mieszać z roztworem wodorowęglanu sodu do wstrzykiwań, gdyż takie zmieszanie powoduje znaczną zmianę odcienia roztworu cefuroksymu.

[ 2 ], [ 3 ]

Warunki przechowywania

Aksef należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, w temperaturze 15–25 ^o C.

Okres przydatności do spożycia

Aksef można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji środka terapeutycznego. Okres trwałości gotowego płynu do wstrzykiwań wynosi maksymalnie 24 godziny.

Analogi

Analogami leku są Zinnat, Proxim z Zinacefem, Cetyl z Cefutilem i Axetin, a także Cefuroxime, Baktil i Cefumax.