Betacor

Betacor to lek selektywnie blokujący aktywność receptorów β-adrenergicznych.

Wskazania Betacore

Jest stosowany w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi. Jest również stosowany w celu zapobiegania atakom dusznicy bolesnej.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach. Blister zawiera 10 tabletek leku; w pudełku znajdują się 3 takie opakowania.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Wśród właściwości leczniczych Betaksololu znajdują się:

• Działanie β-adrenolityczne o charakterze kardioselektywnym;
• brak własnego działania sympatykomimetycznego (nie wykazuje częściowego działania agonistycznego);
• słabe działanie stabilizujące błonę komórkową (podobne do działania chinidyny lub środków znieczulających miejscowo) przy stosowaniu w stężeniach przekraczających standardowe dawki lecznicze.

Farmakokinetyka

Ssanie.

Lek wchłania się całkowicie i szybko po podaniu doustnym. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest wyjątkowo słaby, a wskaźnik biodostępności substancji wynosi około 85%, przez co jej wartości w osoczu krwi różnych osób lub u jednego pacjenta przy długotrwałym stosowaniu leku różnią się nieznacznie. Element betaksolol jest syntetyzowany z białkiem krwi w osoczu w około 50%.

Procesy wymiany.

Objętość dystrybucji wynosi około 6 l/kg. W organizmie większość betaksololu przekształca się w nieaktywne produkty rozpadu, a tylko 10-15% tego pierwiastka jest oznaczane w moczu w stanie niezmienionym. Wydalanie następuje głównie przez nerki.

Wydalanie.

Okres półtrwania aktywnego pierwiastka wynosi około 15-20 godzin.

Dawkowanie i administracja

Standardowa dawka w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi lub zapobiegania rozwojowi dławicy piersiowej wynosi 1 tabletkę (20 mg) na dobę.

Wielkości porcji dla osób z niewydolnością nerek.

Wraz z osłabieniem czynności nerek zmniejsza się również szybkość klirensu betaksololu. Dlatego dawkę leku należy dostosować do czynności nerek pacjenta: przy poziomie CC 20 ml/minutę nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania.

Konieczne jest jednak przeprowadzenie badania klinicznego, począwszy od pierwszego tygodnia terapii, aż do momentu osiągnięcia równowagi stężenia leku we krwi (średnio trwa to 4 dni).

U osób z ciężką niewydolnością nerek (wartości CrCl <20 ml/min) leczenie należy rozpocząć od dawki 10 mg na dobę (schemat i częstość dializ nie mają znaczenia u osób poddawanych hemodializie).

[ 3 ]

Stosuj Betacore podczas ciąży

Działanie teratogenne.

W chwili obecnej nie ma informacji na temat rozwoju objawów teratogennych u ludzi ani występowania wad wrodzonych u płodu.

Wpływ noworodków.

Jeśli kobieta w ciąży przyjmowała Betacor, działanie β-blokera będzie się utrzymywało u noworodka przez kilka dni po porodzie. Chociaż ten objaw resztkowy może nie być przyczyną powikłań klinicznych, prawdopodobieństwo niewydolności serca nadal pozostaje. Jeśli takie zaburzenie wystąpi, konieczne jest skierowanie noworodka na oddział intensywnej terapii, a ponadto odmowa stosowania substytutów osocza (ponieważ istnieje możliwość ostrego obrzęku płuc).

Ponadto istnieją dane dotyczące przypadków hipoglikemii, bradykardii i RDSN. Z tego powodu konieczne jest dokładne monitorowanie stanu noworodka, przy jednoczesnym utrzymaniu go w specjalistycznych warunkach (w ciągu pierwszych 3-5 dni życia konieczne jest monitorowanie poziomu glukozy we krwi i tętna).

Ze względu na wszystkie powyższe czynniki, betaksolol jest zakazany w czasie ciąży. Jedynym wyjątkiem są przypadki, gdy prawdopodobna korzyść z przyjmowania leku jest wyższa niż ryzyko powikłań u płodu.

Okres laktacji.

Stwierdzono, że β-blokery mogą być wydzielane z mlekiem matki. Karmienie piersią należy przerwać podczas terapii Betacor, ponieważ prawdopodobieństwo wystąpienia bradykardii lub hipoglikemii u noworodków nie zostało jeszcze zbadane.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka astma oskrzelowa, a także przewlekłe patologie płucne o charakterze obturacyjnym;
• wstrząs kardiogenny;
• niewydolność serca niekontrolowana terapią;
• mając blok przedsionkowo-komorowy o 2-3 stopniu ciężkości;
• bradykardia (częstość akcji serca <45-50 uderzeń na minutę);
• dusznica bolesna samoistna (monoterapii nie można stosować, jeśli u pacjenta występuje typowa lub izolowana postać tej choroby);
• zaburzenia czynności węzła zatokowego (dotyczy to m.in. bloku zatokowo-przedsionkowego);
• Choroba Raynauda, która ma ciężki stopień nasilenia (lub inne zaburzenia funkcji przepływu krwi obwodowej);
• guz chromochłonny niepoddający się leczeniu;
• obniżone wartości ciśnienia krwi;
• nietolerancja betaksololu;
• historia objawów anafilaktycznych;
• metaboliczna postać kwasicy.

Betacoru nie należy łączyć z takimi lekami jak sultopryd i floktafenina. Zabronione jest również łączenie leku z diltiazemem, werapamilem, a także amiodaronem i beprydylem.

Ponieważ lek zawiera laktozę, nie jest on przepisywany osobom z wrodzoną galaktozemią, hipolaktazją lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Skutki uboczne Betacore

Przyjmowanie leku może powodować wystąpienie pewnych działań niepożądanych:

• zaburzenia dotyczące warstwy podskórnej i naskórka: objawy skórne, w tym zaostrzenie łuszczycy lub pojawienie się wysypek przypominających łuszczycę. Mogą również wystąpić świąd, pokrzywka lub nadmierna potliwość;
• zaburzenia układu nerwowego: bóle i zawroty głowy, letarg i parestezje dystalne;
• problemy dotyczące funkcji narządów wzroku: suchość błon śluzowych oczu, osłabienie ostrości wzroku;
• zaburzenia psychiczne: pojawienie się uczucia zmęczenia, rozwój bezsenności lub astenii. Pojawienie się koszmarów sennych, depresji, halucynacji, uczucia dezorientacji;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaburzenia w przewodzie pokarmowym (takie jak biegunka, bóle brzucha i wymioty z nudnościami);
• zaburzenia odżywiania i metabolizmu: rozwój hiper- lub hipoglikemii, a także bradykardii (możliwej w ciężkim stopniu). Można zaobserwować zahamowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub wzmocnienie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, a także spadek ciśnienia krwi i niewydolność serca;
• objawy dotyczące układu naczyniowego: nasilone chromanie przestankowe lub choroba Raynauda. Mogą być również obserwowane zimne kończyny;
• zaburzenia czynności narządów oddechowych oraz mostka ze śródpiersiem: pojawienie się duszności lub skurczów oskrzeli;
• zaburzenia rozrodcze: rozwój impotencji;
• zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: rzadko obserwuje się występowanie przeciwciał przeciwjądrowych, niekiedy z towarzyszącymi objawami klinicznymi podobnymi do SLE, ustępującymi po zaprzestaniu terapii.

[ 2 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia Betacor: bradykardia lub bardzo silny spadek ciśnienia krwi. Przy takich objawach pacjentowi należy podać kilka leków:

• wstrzyknięcie dożylne 1-2 mg atropiny;
• podanie 1 mg glukagonu (w razie konieczności powtórzyć zastrzyk);
• w razie konieczności należy wykonać wlew (w wolnym tempie) 25 mcg izoprenaliny lub podać dawkę dobutaminy wynoszącą 2,5-10 mcg/kg/minutę.

Jeżeli u noworodka, którego matka w czasie ciąży przyjmowała beta-blokery, wystąpi dekompensacja serca, konieczne jest podjęcie następujących działań:

• podanie glukagonu w dawce 0,3 mg/kg;
• skierowanie na intensywną terapię;
• stosowanie dobutaminy z izoprenaliną: często w dość dużych dawkach i przez długi czas. Zabiegi wykonywane są pod nadzorem lekarza.

Interakcje z innymi lekami

Lek ten potęguje działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. W przypadku skojarzenia z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu terapeutycznym ośrodkowym (takimi jak metyldopa i klonidyna z moksonidyną itp.) należy unikać nagłego przerwania stosowania tych ostatnich, ponieważ może to prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania diltiazemu, rezerpiny, SG, amiodaronu, a także chinidyny, werapamilu i metyldopy, wzrasta ryzyko wystąpienia zaburzeń automatyzmu, kurczliwości i przewodzenia serca.

Jednoczesne stosowanie z antagonistami wapnia z grupy dihydropirydyny (szczególnie u osób z utajoną niewydolnością serca) zwiększa prawdopodobieństwo spadku ciśnienia tętniczego i rozwoju dekompensacji serca, dlatego zaleca się unikanie dożylnych zastrzyków leków przeciwarytmicznych i antagonistów wapnia w trakcie terapii lekiem Betacor.

Estrogeny, leki zobojętniające, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), leki otoczkowe i GCS zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe leku, natomiast leki trójpierścieniowe nasilają je (może wystąpić zapaść ortostatyczna).

Lek wzmacnia działanie lecznicze niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, a ponadto spowalnia metabolizm wątrobowy substancji lidokainy.

Fenotiazyny z cymetydyną zwiększają poziom betaksololu w osoczu krwi.

W przypadku spadku ciśnienia tętniczego i wystąpienia objawów anafilaksji wywołanych zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod, leki blokujące aktywność receptorów β-adrenergicznych zmniejszają nasilenie objawów kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Nie należy łączyć leku Betacor z inhibitorami MAO, ponieważ prowadzi to do znacznego nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego.

Alergeny lub ich wyciągi stosowane w testach skórnych zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich objawów ogólnoustrojowych lub wstrząsu anafilaktycznego u osób stosujących Betacor.

[ 4 ]

Warunki przechowywania

Betacor należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury nie przekraczają 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Betacor wynosi do 4 lat od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Brak jest danych dotyczących skuteczności terapeutycznej i bezpieczeństwa leku u dzieci, dlatego też nie można go im przepisywać.

Analogi

Analogami leku są Enzix Duo, Atenolol i Captopril z Panavitalem i Metoprololem, a także Corvitol z Bisoprololem i Cordaflex z Biprolem.

Recenzje

Betacor otrzymuje przeważnie pozytywne opinie od pacjentów. Po zakończeniu kuracji przepisanej przez lekarza, wielu pacjentów zauważa stabilizację wskaźników ciśnienia krwi.