Biltricid

Biltricid zawiera prazikwantel, który ma skuteczne właściwości przeciwrobacze.

Zasada działania leku opiera się na wzmocnieniu przepuszczalności ścian komórek robaka pod wpływem jonów Ca. Wzrost stężenia Ca powyżej normalnego poziomu w ciele robaka prowadzi do skurczu mięśni w połączeniu z zaburzeniami metabolizmu węglowodanów, spadkiem wartości glikogenu i tworzeniem się toksycznych wskaźników pochodnych kwasu mlekowego. Zmiany te przyczyniają się do zniszczenia pasożytów.

Istnieje również silny wpływ leku na nicienie z cystodes.

[1], [2]

Wskazania Biltricid

Używane do takich zaburzeń:

• infekcje robakami powodowane przez różne typy schistosomów;
• zakażenia wywołane przez przywry płucne lub wątrobowe (przywra chińska, ale także Paragonimus westermani, wiewiórka, itp.).

[3], [4]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika leku jest realizowane w tabletkach - 6 sztuk w szklanej butelce. W opakowaniu 1 taka butelka.

[5]

Farmakokinetyka

Po wprowadzeniu prazikwantelu jest on całkowicie wchłaniany z dużą prędkością, osiągając wartości Cmax w osoczu po 1-2 godzinach. Po zażyciu 5-50 mg / kg substancji wartości leków w krwi obwodowej wynoszą 0,05-5 μg / ml. W porównaniu z poziomem we krwi obwodowej, tempo wewnątrz tętnicy krezkowej jest trzy razy / cztery razy wyższe.

Prazikwantel w niezmienionym stanie pokonuje BBB; wskaźniki wewnątrz płynu mózgowo-rdzeniowego wynoszą 10-20% wartości osocza (dane pobrane z badań przedklinicznych). Biorąc pod uwagę niewielką ilość informacji, można założyć, że poziom prazikwantelu w ludzkim płynie mózgowo-rdzeniowym równa się również około 10-20% jego wartości w surowicy.

20% substancji wskaźników surowicy wydalanych z mlekiem ludzkim. Po 24 godzinach od momentu jednorazowego użycia porcji 50 mg / kg lub po 32 godzinach od 1-dniowego cyklu leczenia (20 mg / kg leku 3 razy dziennie), wartości leku w mleku matki są zredukowane do minimum wykrywalny znak (4 µg / l).

Prazikwantel ulega szybkim procesom metabolicznym podczas pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego (wpływ metabolizmu pierwszego przejścia). Termin okresu półtrwania niezmienionej postaci substancji wynosi 1-2.5 godziny. Okres półtrwania radioaktywności ogólnoustrojowej (prazikwantel wraz z elementami metabolicznymi) wynosi 4 godziny. Wydalanie prazikwantelu przez nerki występuje tylko w stanie metabolicznym. Ponad 80% zastosowanej porcji jest wydalane przez nerki przez 4 dni (80-90% tej objętości - przez pierwsze 24 godziny).

Głównymi składnikami metabolicznymi są produkty hydroksylowane powstające w procesie degradacji prazikwantelu (są to analogi 4-hydroksycykloheksylokarbonylowe). Około 60-80% tych hydroksylowanych produktów jest wydalanych przez nerki; kolejne 15-37% pochodzi z żółci, a pozostałe 6% jest wydalane przez światło jelita.

Aby zapewnić pożądany efekt, na pasożyty musi wpływać odpowiednie stężenie aktywnego składnika w wymaganym okresie czasu. Nie ma dokładnych danych dotyczących ludzi, ale na podstawie badań przedklinicznych i informacji uzyskanych w badaniach farmakokinetycznych u ludzi można założyć, że w celu uzyskania efektu terapeutycznego wskaźniki leku w osoczu powinny być utrzymywane na poziomie 0,6 μm / l (co odpowiada 0,1875 μg / ml) przez co najmniej 4-6 godzin (ale nie więcej niż 10).

[6], [7], [8]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie; żuć pigułkę zabronioną. Konieczne jest używanie narkotyków przed jedzeniem lub razem z nimi. Zaleca się stosowanie leku wieczorem (z 1-krotną dawką dziennie). Jeśli lek musi być spożywany kilka razy dziennie, przerwa między kolejnymi aplikacjami powinna trwać 5 godzin. Wielkość porcji zależy od rodzaju patogenów chorobotwórczych. Dawki są wybierane w następujący sposób:

• schistosom krwi - 40 mg / kg, 1 raz dziennie (cykl trwa 1 dzień);
• Schistosom Munson lub Schistosome Intercalatum - 20 (2-krotnie) lub 40 (1 jednorazowo) mg / kg dziennie (kurs 1-dniowy);
• Schistosom japoński lub schistosoma mekongi - 30 (2 razy) lub 60 (1 razy) mg / kg dziennie (kurs trwa 1 dzień);
• Fuks chiński lub wiewiórka - 25 mg / kg 3 razy dziennie (cykl trwa 1-3 dni);
• przywry płucne (także Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3-krotnie dziennie (cykl 2-3-dniowy).

[16]

Stosuj Biltricid podczas ciąży

W pierwszym trymestrze ciąży lek nie jest przepisywany. W przyszłości można go używać tylko po ocenie wszystkich zalet i wad tej opcji. Decyzja musi zostać podjęta przez leczącego ginekologa wraz z parazytologiem.

[9], [10], [11],

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• wągrzyca oka;
• stosować razem z ryfampicyną;
• nietolerancja osobista na prazikwantel i inne pomocnicze elementy leków.

W przypadku takich naruszeń wymagana jest ostrożność:

• niewydolność czynności wątroby, która ma zdekompensowaną naturę;
• zaburzenia rytmu serca;
• hepatolenalna schistosomatoza.

[12], [13],

Skutki uboczne Biltricid

Wśród działań niepożądanych po zażyciu leku:

• poliserotyczne;
• krwawa biegunka, nudności, jadłowstręt lub wymioty;
• pokrzywka, anafilaksja, gorączka lub obrzęk Quinckego;
• drgawki, arytmia, zawroty głowy, stany osłabienia lub senność;
• ból mięśni.

[14], [15]

Interakcje z innymi lekami

Substancje, które indukują działanie enzymów wewnątrzwątrobowych, zmniejszają wskaźniki prazikwantelu w osoczu (leki, które spowalniają aktywność tych enzymów, wręcz przeciwnie, zwiększają wartości prazikwantelu).

Zmniejszenie poziomu intraplasma prazikwantelu wykrywa się, gdy Biltricid łączy się z chlorochiną.

[17]

Warunki przechowywania

Biltricid należy przechowywać w suchym, zamkniętym dla dzieci miejscu, ciemnym miejscu. Wskaźniki temperatury - nie powyżej znaku 30 ° C

[18],

Okres przydatności do spożycia

Biltricid może być stosowany przez 5 lat od wydania środka terapeutycznego.

[19]

Aplikacja dla dzieci

Zabrania się przydzielania w przypadku robaczycy dzieciom poniżej 4 roku życia.

[20],

Analogi

Analogami leku są substancje Tsesol i Azinoks z Praziquantel.

[21], [22], [23]

Recenzje

Biltricid dostaje całkiem dobre recenzje - przy odpowiednim doborze dawek lek działa bardzo skutecznie, szybko eliminując robaki. Wśród niedociągnięć zauważono dużą liczbę niepożądanych objawów, które często rozwijają się wraz ze stosowaniem leków, a także dość wysoki koszt.

[24], [25], [26]