Chlorowodorek tetracykliny

Chlorowodorek tetracykliny jest lekiem przeciwbakteryjnym do stosowania ogólnoustrojowego. Zaliczany do podgrupy ogólnoustrojowych antybiotyków tetracyklinowych.

Lek terapeutyczny oddziałuje głównie na organizm poprzez hamowanie procesów wiązania białek w rybosomach komórek bakteryjnych. Działanie leku obejmuje szeroką gamę różnych drobnoustrojów. Wraz z tym lek wykazuje działanie bakteriostatyczne (przy stosowaniu standardowych porcji leku). [1]

Wskazania Chlorowodorek tetracykliny

Służy do leczenia takich chorób o charakterze zapalnym i zakaźnym:

• zapalenie płuc z zapaleniem oskrzeli, podostrą postać septycznego zapalenia wsierdzia i ropnego zapalenia opłucnej;
• rzeżączka ;
• czerwonka typu amebowego lub bakteryjnego;
• dusznica bolesna, krztusiec lub szkarlatyna;
• tularemia, papuzica, bruceloza i dur brzuszny typu rzutowego lub tyfusu;
• infekcja w okolicy cewki moczowej i dróg żółciowych;
• ropne zapalenie opon mózgowych;
• mający ropną formę uszkodzenia warstwy podskórnej z naskórkiem;
• cholera.

Ponadto może być stosowany do zapobiegania rozwojowi infekcji po operacji.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku odbywa się w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. Wewnątrz pudełka znajduje się 1 lub 2 takie płytki.

Farmakodynamika

Antybiotyki z podgrupy tetracyklin mają szerokie spektrum działania terapeutycznego. Działają na florę gram-dodatnią - paciorkowce, clostridia, gronkowce (także te, które produkują penicylinazę), listerię z pneumokokami i pałeczki wąglika.

E. Coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella z Bordetella, Salmonella i Enterobacteriaceae są izolowane od przedstawicieli flory Gram-ujemnej, podatnych na wpływ leku. Ponadto lek działa na riketsję, krętki z leptospirozą oraz bakterie wywołujące papuzią i jaglicę. [2]

Chlorowodorek tetracykliny nie wykazuje aktywności lub działa bardzo słabo na ząbki, proteus, Pseudomonas aeruginosa, drobnoustroje kwasoodporne, większość szczepów bakterioidów Fragilis, wirus grypy, odrę i poliomyelitis, a także bakterie grzybicze.

Istnieją dane na temat antycholerykalnego działania leków.

Farmakokinetyka

Przy stosowaniu doustnym lek wchłania się z dużą szybkością w przewodzie pokarmowym (o 75-77%). Jednocześnie jedzenie zmniejsza wchłanianie. Lek jest również dobrze syntetyzowany z białkiem osocza.

Lek jest rozprowadzany z dużą prędkością w większości płynów, w tym żółci z wysiękiem opłucnowym, wodobrzuszu z płynu maziowego i wydzielinie z zatok przynosowych. Kumuluje się wewnątrz nowotworów, komórek śledziony i wątroby oraz zębów; przenika przez łożysko i przenika do mleka matki. Wartości terapeutyczne osiąga po 2-3 dniach.

Jest wydalany przez nerki za pomocą mukowiscydozy, a także z kałem (przez nerki i razem z żółcią - o 60%); synteza z białkiem krwi - 65%; okres półtrwania w normalnych warunkach wynosi 6-11 godzin, a u osób z bezmoczem 57-108 godzin.

W zaburzeniach wydzielania nerkowego może wzrosnąć stężenie tetracykliny we krwi.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku; tabletki należy popijać czystą wodą.

Wielkość porcji i czas trwania cyklu terapeutycznego wybiera lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę obraz choroby. Kurs powinien trwać przez co najmniej kolejne 3 dni po ustąpieniu objawów patologii.

Zakażenia typu zakaźnego związane z działaniem paciorkowca β-hemolizującego należy leczyć w ciągu co najmniej 10 dni.

Pojedyncza porcja 0,2 g (2 tabletki) przyjmowana w 6 godzinnych odstępach. W przypadku ciężkiej infekcji dawkę można zwiększyć do 0,5 g przy aplikacji w odstępach 6-godzinnych. Maksymalnie można użyć 2000 mg leku dziennie.

• Aplikacja dla dzieci

Chlorowodorek tetracykliny może być przepisany w pediatrii tylko osobom powyżej 12. Roku życia.

Stosuj Chlorowodorek tetracykliny podczas ciąży

Lek nie jest przepisywany w czasie ciąży; może być stosowany wyłącznie w przypadku istotnych wskazań, które określa lekarz prowadzący.

Jeśli musisz zażywać leki podczas wirusowego zapalenia wątroby typu B, karmienie piersią zostaje przerwane na okres terapii.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• silna osobista nietolerancja na elementy leku;
• SLE;
• choroby w okolicy nerek / wątroby, którym towarzyszy ciężkie upośledzenie funkcji;
• stosować w połączeniu z retinolem lub retinoidami.

Skutki uboczne Chlorowodorek tetracykliny

Zwykle lek jest tolerowany bez powikłań (przy podawaniu w zalecanych porcjach). Główne skutki uboczne:

• zapalenie osierdzia;
• nudności, zaparcia, anoreksja, suchość błony śluzowej jamy ustnej, dyskomfort lub ból w okolicy brzucha, zgaga, wymioty, zapalenie języka lub jamy ustnej;
• wrzody w przewodzie pokarmowym, dysfagia, zapalenie przełyku, zapalenie odbytnicy, zapalenie żołądka, dysbioza jelitowa, działanie hepatotoksyczne, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy i gronkowcowe zapalenie jelit;
• ochrypły głos i ból gardła;
• niestabilność chodu, światłowstręt, bóle i zawroty głowy; długotrwałe stosowanie powoduje wzrost poziomu ICP (wymioty, zmiany widzenia, bóle głowy i obrzęk nerwu wzrokowego), upośledzenie słuchu i przejściową utratę wzroku;
• trombocytopenia lub neutropenia, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza i choroba Moshkovicha;
• zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek, azotemia, zapalenie pochwy i hiperkreatyniemia;
• obrzęk Quinckego, TEN, wysypki plamkowo-grudkowe, objawy rzekomoanafilaktyczne, przekrwienie naskórka, nadwrażliwość na światło, pokrzywka i anafilaksja;
• skurcz oskrzeli.

Przedawkować

Oznaki zatrucia obejmują wymioty z nudnościami. Stosowanie bardzo wysokich dawek leków powoduje krwiomocz i krystalurię. Nasilenie powyższych objawów ubocznych (na przykład objawy nietolerancji) może być nasilone.

Chlorowodorek tetracykliny nie ma antidotum. Wykonywane są działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Sole Fe, spożyte substancje Zn, Ca, Mg, Al, bizmut (w tym subsalicylan bizmutu) i inne leki zawierające te kationy (w tym środki zobojętniające sok żołądkowy, środki przeczyszczające zawierające magnez i sukralfat), wodorowęglan Na, kolestypol z cholestyraminą i kaolinem pektyna w połączeniu z tetracykliną tworzy chelaty (nie wykazujące aktywności). Również połączenie z tymi lekami zmniejsza wchłanianie tetracykliny.

Dlatego konieczne jest zaprzestanie stosowania leku z opisanymi lekami, didanozyną (kompozycja zawiera dodatkowe składniki zawierające Mg i Ca) oraz chinaprilem (kompozycja zawiera węglan Mg). Jeśli takie połączenie jest konieczne, tetracyklinę należy stosować w jak najdłuższym odstępie czasu (2 godziny przed lub po 4-6 godzinach po wprowadzeniu tych leków).

Ranelinian strontu może prowadzić do zmniejszenia stężenia tetracykliny w surowicy, dlatego należy unikać tego połączenia. Podczas leczenia chlorowodorkiem tetracykliny konieczne jest zaprzestanie stosowania ranelinianu strontu.

W przypadku jednoczesnego podawania z tetracykliną stężenie litu i digoksyny w surowicy może się zwiększyć.

W przypadku stosowania z metysergidem i ergotaminą zwiększa się prawdopodobieństwo zatrucia.

Jako antybiotyk typu bakteriostatycznego lek może zaburzać działanie bakteriobójcze innych antybiotyków (cefalosporyn, penicylin i antybiotyków β-laktamowych). Z tego powodu ta kombinacja nie jest używana.

Połączone stosowanie leków z erytromycyną lub oleandomycyną powoduje efekt synergiczny.

Pośrednie antykoagulanty, w tym fenindion z warfaryną i leki przeciwzakrzepowe.

Tetracyklina może nasilać działanie tych leków, spowalniając ich wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne i obniżając poziom protrombiny w osoczu - konieczne jest uważne monitorowanie wartości PTV i, jeśli to konieczne, zmniejszenie dawki leków przeciwzakrzepowych.

Stosowanie z atowakwonem prowadzi do zmniejszenia jego wartości w osoczu.

Podawanie metoksyfluranu może powodować działanie nefrotoksyczne (np. Zwiększenie stężenia kreatyniny i azotu mocznikowego w surowicy) oraz ostrą niewydolność nerek (czasami śmiertelną).

W przypadku podawania z metotreksatem jego działanie toksyczne może wzrosnąć; z tego powodu ta kombinacja musi być używana z ostrożnością. Jeśli taka kombinacja jest wymagana, poziom toksyczności musi być stale monitorowany.

Retinoidy (izotretionina, acytretyna i tretionina (leczenie trądziku)) z retinolem mogą prowadzić do łagodnego wzrostu ICP, dlatego nie można ich stosować z tetracykliną. Aby zapobiec rozwojowi tego zaburzenia podczas leczenia trądziku retinoidami, należy zachować odstęp po zastosowaniu tetracykliny.

Wprowadzenie leku na tle stosowania antykoncepcji hormonalnej powoduje osłabienie ich wpływu (nieplanowane poczęcie) i wzrost liczby krwawień przełomowych. Z tego powodu w okresie stosowania leku i przez kolejne 7 dni od zakończenia cyklu leczenia należy stosować antykoncepcję niehormonalną.

Stosowanie z lekami moczopędnymi należy wykonywać ostrożnie, ponieważ w przypadku odwodnienia wzrasta prawdopodobieństwo nefrotoksyczności.

W połączeniu z substancjami hipoglikemicznymi (insulina i pochodne sulfonylomocznika, w tym gliklazyd z glibenklamidem) nasila się ich działanie przeciwcukrzycowe.

Chymotrypsyna zwiększa czas trwania krążenia i poziom tetracykliny we krwi.

Lek należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami hepatotoksycznymi.

Leki przeciwbakteryjne, w tym tetracyklina, mogą osłabiać działanie leku BCG i doustnej szczepionki przeciw durowi brzusznemu. Z tego powodu szczepień nie należy podawać w okresie stosowania antybiotyków.

W przypadku stosowania leku z pokarmem, nabiałem i mlekiem wchłanianie tetracykliny jest upośledzone.

Warunki przechowywania

Chlorowodorek tetracykliny należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Chlorowodorek tetracykliny można zużyć w ciągu 36 miesięcy od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogi leku to Tetracyklina z Polcortolonem TS i Oletetrin z maścią Tetracyklinową.