Chlorowodorek tetracykliny

Chlorowodorek tetracykliny jest antybakteryjną substancją leczniczą do stosowania ogólnoustrojowego. Należy do podgrupy ogólnoustrojowych antybiotyków tetracyklinowych.

Lek terapeutyczny oddziałuje na organizm głównie poprzez hamowanie procesów wiązania białek w obrębie rybosomów komórek bakteryjnych. Działanie leku obejmuje szeroki zakres różnych drobnoustrojów. Jednocześnie lek wykazuje działanie bakteriostatyczne (przy stosowaniu standardowych dawek leku). [ 1 ]

Wskazania Chlorowodorek tetracykliny

Lek stosuje się w leczeniu następujących chorób zapalnych i zakaźnych:

• zapalenie płuc z zapaleniem oskrzeli, podostre zapalenie wsierdzia o charakterze septycznym i ropne zapalenie opłucnej;
• rzeżączka;
• czerwonka typu amebowego lub bakteryjnego;
• zapalenie migdałków, koklusz lub szkarlatyna;
• tularemii, papuzicy, brucelozy i tyfusu nawrotowego;
• zakażenia w obrębie dróg moczowych i żółciowych;
• ropne zapalenie opon mózgowych;
• mający ropną postać uszkodzenia warstwy podskórnej z naskórkiem;
• cholera.

Ponadto może być stosowany w celu zapobiegania rozwojowi infekcji pooperacyjnych.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz płytki komórkowej. Wewnątrz pudełka - 1 lub 2 takie płytki.

Farmakodynamika

Antybiotyki z podgrupy tetracyklin mają szerokie spektrum działania terapeutycznego. Działają przeciwko florze Gram-dodatniej - paciorkowcom, clostridiom, gronkowcom (również tym, które produkują penicylinazę), listerii z pneumokokami i pałeczkami wąglika.

Wśród flory Gram-ujemnej podatnej na działanie leku są Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella z Bordetella, Salmonella i Enterobacteria. Ponadto lek oddziałuje na Rickettsia, Spirochetes z Leptospirozą i bakterie wywołujące ornitozę i trachomę. [ 2 ]

Chlorowodorek tetracykliny jest nieaktywny lub wykazuje bardzo słabe działanie przeciwko Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bakteriom kwasoopornym, większości szczepów Bacteroides fragilis, wirusom grypy, odry i polio, a także bakteriom mykotycznym.

Istnieją dane dotyczące działania leków przeciw cholerze.

Farmakokinetyka

Przy podaniu doustnym lek jest wchłaniany z dużą szybkością w przewodzie pokarmowym (o 75-77%). Jednak jedzenie zmniejsza wchłanianie. Lek jest również dobrze syntetyzowany z białkiem osocza.

Lek jest dystrybuowany z dużą prędkością w większości płynów, w tym w żółci z wysiękiem opłucnowym, w jamie brzusznej z płynem maziowym i wydzielinami zatok przynosowych. Gromadzi się w nowotworach, śledzionie i komórkach wątroby oraz zębach; przechodzi przez łożysko i jest wydalany z mlekiem matki. Osiąga wartości terapeutyczne po 2-3 dniach.

Wydalany jest przez nerki za pomocą CF, a także z kałem (przez nerki i razem z żółcią - 60%); synteza z białkiem krwi - 65%; okres półtrwania w stanie prawidłowym wynosi 6-11 godzin, a u osób z bezmoczem - 57-108 godzin.

W przypadku zaburzeń wydzielania nerkowego może dojść do wzrostu stężenia tetracykliny we krwi.

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, tabletki należy popijać zwykłą wodą.

Wielkość porcji i czas trwania cyklu terapeutycznego dobiera lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę obraz kliniczny choroby. Kurację należy kontynuować przez co najmniej 3 dni po ustąpieniu objawów patologii.

Zakażenia zakaźne związane z działaniem paciorkowców β-hemolizujących wymagają leczenia przez okres co najmniej 10 dni.

Wielkość pojedynczej dawki wynosi 0,2 g (2 tabletki) przyjmowane w odstępach 6-godzinnych. W przypadku ciężkiej infekcji dawkę można zwiększyć do 0,5 g przyjmowanych w odstępach 6-godzinnych. Maksymalnie można stosować 2000 mg leku na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Chlorowodorek tetracykliny może być przepisywany w pediatrii wyłącznie osobom powyżej 12 roku życia.

Stosuj Chlorowodorek tetracykliny podczas ciąży

Leku nie przepisuje się w ciąży, można go stosować wyłącznie, jeśli istnieją istotne wskazania, określone przez lekarza prowadzącego.

Jeżeli w okresie karmienia piersią zachodzi konieczność przyjmowania leków, karmienie piersią należy przerwać na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• poważna osobnicza nietolerancja na składniki leku;
• SKV;
• choroby nerek i wątroby przebiegające z ciężką niewydolnością czynnościową;
• stosować w połączeniu z retinolem lub retinoidami.

Skutki uboczne Chlorowodorek tetracykliny

Lek jest zazwyczaj tolerowany bez powikłań (gdy jest podawany w zalecanych dawkach). Główne działania niepożądane to:

• zapalenie osierdzia;
• nudności, zaparcia, anoreksja, suchość jamy ustnej, dyskomfort lub ból w okolicy brzucha, zgaga, wymioty, zapalenie języka lub jamy ustnej;
• wrzody przewodu pokarmowego, dysfagia, zapalenie przełyku, zapalenie odbytnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, dysbakterioza jelitowa, działanie hepatotoksyczne, rzekomobłoniaste zapalenie jelit i gronkowcowe zapalenie jelit;
• chrypka i ból gardła;
• chwiejny chód, światłowstręt, bóle i zawroty głowy; długotrwałe stosowanie powoduje wzrost ciśnienia śródczaszkowego (wymioty, zaburzenia widzenia, bóle głowy i obrzęk nerwu wzrokowego), upośledzenie słuchu i przejściową utratę wzroku;
• trombocyto- lub neutropenia, eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza i choroba Moszkowitza;
• zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek, azotemia, zapalenie pochwy i hiperkreatyninemia;
• Obrzęk Quinckego, TEN, wysypka plamisto-grudkowa, objawy anafilaktoidalne, przekrwienie naskórka, nadwrażliwość na światło, pokrzywka i anafilaksja;
• skurcz oskrzeli.

Przedawkować

Objawy zatrucia obejmują wymioty z nudnościami. Stosowanie ekstremalnie wysokich dawek leku powoduje krwiomocz i krystalurię. Nasilenie wyżej wymienionych działań niepożądanych (na przykład objawów nietolerancji) może być spotęgowane.

Chlorowodorek tetracykliny nie ma odtrutki. Przeprowadza się działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Sole Fe, doustnie podawane substancje Zn, Ca, Mg, Al, bizmut (w tym podsalicylan bizmutu) i inne leki zawierające powyższe kationy (w tym leki zobojętniające, środki przeczyszczające zawierające magnez i sukralfat), wodorowęglan sodu, kolestypol z cholestyraminą i chelaty kaolinowo-pektynowe (nieaktywne) w połączeniu z tetracykliną. Ponadto połączenie z tymi lekami zmniejsza wchłanianie tetracykliny.

Dlatego należy odmówić stosowania leku z opisanymi lekami, didanozyną (w składzie znajdują się dodatkowe składniki zawierające Mg i Ca) i kwinapryl (w składzie znajduje się węglan Mg). Jeśli takie połączenie jest konieczne, tetracyklinę należy stosować z możliwie najdłuższym odstępem czasu (2 godziny przed lub 4-6 godzin po podaniu wskazanych leków).

Ranelinian strontu może obniżać poziom tetracykliny w surowicy, dlatego należy unikać tego połączenia. Ranelinian strontu należy odstawić podczas leczenia chlorowodorkiem tetracykliny.

Jednoczesne stosowanie z tetracykliną może powodować zwiększenie stężenia litu i digoksyny w surowicy.

W przypadku jednoczesnego stosowania metysergidu i ergotaminy ryzyko zatrucia sporyszem wzrasta.

Będąc antybiotykiem bakteriostatycznym, lek może zakłócać działanie bakteriobójcze innych antybiotyków (cefalosporyn, penicylin i antybiotyków β-laktamowych). Z tego powodu nie stosuje się takiej kombinacji.

Jednoczesne stosowanie leku z erytromycyną lub oleandomycyną powoduje efekt synergistyczny.

Pośrednie leki przeciwzakrzepowe, w tym fenindion z warfaryną i lekami przeciwzakrzepowymi.

Tetracyklina może nasilać działanie tych leków, spowalniając ich wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne i obniżając wskaźnik protrombinowy osocza - należy uważnie monitorować wartości PT i w razie potrzeby zmniejszyć dawkę leków przeciwzakrzepowych.

Jednoczesne stosowanie atowakwonu powoduje zmniejszenie jego stężenia w osoczu.

Podawanie jednocześnie z metoksyfluranem może powodować działania nefrotoksyczne (np. zwiększenie stężenia kreatyniny i azotu mocznikowego we krwi) oraz ostrą niewydolność nerek (czasami śmiertelną).

W przypadku podawania z metotreksatem jego toksyczna aktywność może wzrosnąć, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania tej kombinacji. Jeśli taka kombinacja jest konieczna, należy stale monitorować poziom toksyczności.

Retinoidy (izotretionina, acytretyna i tretinoina (terapia trądziku)) z retinolem mogą powodować łagodny wzrost ICP, dlatego nie należy ich stosować razem z tetracykliną. Aby zapobiec rozwojowi tego zaburzenia podczas terapii trądziku retinoidami, należy zachować odstęp czasu po zastosowaniu tetracykliny.

Wprowadzenie leku w trakcie stosowania antykoncepcji hormonalnej powoduje osłabienie jej działania (nieplanowane poczęcie) i zwiększenie liczby krwawień międzymiesiączkowych. Z tego powodu w okresie stosowania leku i przez kolejne 7 dni od zakończenia cyklu leczenia należy stosować antykoncepcję niehormonalną.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków moczopędnych, ponieważ odwodnienie zwiększa ryzyko nefrotoksyczności.

W połączeniu z lekami hipoglikemizującymi (insuliną i pochodnymi sulfonylomocznika, w tym gliklazydem z glibenklamidem) ich działanie przeciwcukrzycowe ulega potencjalizacji.

Chymotrypsyna wydłuża czas krążenia i zwiększa poziom tetracykliny we krwi.

Lek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z lekami hepatotoksycznymi.

Leki przeciwbakteryjne, w tym tetracyklina, mogą osłabiać działanie lecznicze BCG i doustnie podawanej szczepionki przeciw durowi brzusznemu. Z tego powodu szczepienie nie może być przeprowadzone w okresie stosowania antybiotyków.

Jeżeli lek przyjmuje się z jedzeniem, produktami mlecznymi i mlekiem, wchłanianie tetracykliny jest zaburzone.

Warunki przechowywania

Chlorowodorek tetracykliny należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Chlorowodorek tetracykliny można stosować w okresie 36 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Tetracyklina z Polcortolone TS i Oletetrin z Tetracykliną w maści.