Digoksyna

Digoksyna jest grupą terapeutyczną glikozydów nasercowych.

[1],

Wskazania Digoksyna

Służy do korekcji zaburzeń rytmu serca ( arytmii ), które mają postać nadkomorową (napadowa tachyarytmia, migotanie przedsionków i regularna tachyarytmia typu przedsionkowego).

Lek jest zawarty w strukturze schematów terapeutycznych dla CHF trzeciej i czwartej podklasy, a ponadto jest stosowany w przypadku CHF drugiej podklasy podczas diagnozowania ciężkich objawów klinicznych.

[2]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku ma postać wstrzykiwanego płynu lub tabletek.

[3], [4]

Farmakodynamika

Lek jest pochodzenia roślinnego, składnik digoksyny jest ekstrahowany z Digitális lanáta.

Lek ma silny efekt kardiotonowy (pozytywny efekt inotropowy i wzrost aktywności skurczowej mięśnia sercowego poprzez zwiększenie jonów wapnia wewnątrz kardiomiocytów), co umożliwia zwiększenie wartości minutowych i wskaźników wstrząsu krwi. Zmniejsza zapotrzebowanie na nasycenie tlenem komórek mięśnia sercowego.

Jednocześnie Digoksyna ma negatywny wpływ chronotropowy i dromotropowy - redukuje częstotliwość procesów generowania impulsów elektrycznych w węźle zatokowym, a ponadto szybkość przemieszczania się impulsu przez układ sercowy przewodzący AV. Ponadto pośrednio wpływa na koniec łuku aorty i stymuluje aktywność nerwu błędnego, powodując zahamowanie aktywności węzła sinuatrialnego.

Te mechanizmy mogą zmniejszyć poziom częstości akcji serca w przypadku tachyarytmii nadkomorowych.

Wraz z rozwojem HF w ciężkiej postaci, a także objawami stagnacji w małych i dużych kręgach przepływu krwi, lek ma pośrednie działanie rozszerzające naczynia krwionośne, które rozwija się poprzez zmniejszenie systemowego oporu naczyniowego (wewnątrz łóżka obwodowego) i zmniejszenie nasilenia duszności i obrzęków obwodowych.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetyka

Spożywana doustnie substancja wchłania się w przewodzie pokarmowym o 70%, osiągając Cmax po 2-6 godzinach. W przypadku stosowania z pożywieniem następuje nieznaczny wzrost okresu wchłaniania. Wyjątkiem są produkty zawierające dużą ilość błonnika roślinnego - w tym przypadku część czynnego składnika jest adsorbowana przez jego błonnik pokarmowy, po czym nie jest już dostępna.

Może gromadzić się w tkankach za pomocą płynów (również wewnątrz mięśnia sercowego), które są używane przy wyborze sposobu użycia: działanie leku jest obliczane nie przez wartości Cmax w osoczu, ale przez parametry farmakokinetyczne równowagi.

50-70% leku wydalane przez nerki; w ciężkim stadium choroby nerek digoksyna może gromadzić się w organizmie. Okres półtrwania wynosi 2 dni.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dawkowanie i administracja

Włączenie digoksyny do schematów terapeutycznych jest konieczne tylko w szpitalu. Przedział lekowy leku (między dawką terapeutyczną a toksyczną) jest bardzo krótki, co powoduje konieczność ścisłego przestrzegania wszystkich wskazań dotyczących stosowania leków.

W pierwszej fazie terapii (etap digitalizacji ciała pacjenta za pomocą leków) lek stosuje się w części zwanej nasycaniem: pacjent spożywa 2-4 tabletki (odpowiadające 0,5-1 mg), a następnie przełącza się na pierwszą tabletkę z 6-godzinną przerwą. Przyjmowanie zgodnie z tym schematem jest kontynuowane aż do uzyskania wyniku medycznego, a stabilny poziom digoksyny we krwi będzie utrzymywany przez 7 dni.

W drugiej fazie leczenia konieczne jest regularne stosowanie dawki podtrzymującej leku, często 0,5-1 tabletki na dobę. Zabronione jest pomijanie używania narkotyków, a także stosowanie podwójnej porcji do spożycia, jeśli aplikacja została pominięta. W takim przypadku może dojść do zatrucia, co może prowadzić do śmierci.

W kardiologii, a także w resuscytacji krążeniowej, Digoksyna jest również stosowana do podawania dożylnego - w celu zatrzymania nadkomorowych napadowych tachyarytmii.

[25], [26], [27]

Stosuj Digoksyna podczas ciąży

Wpływ leku na płód nie był badany podczas testów klinicznych, chociaż wiadomo, że jego aktywny pierwiastek może przenikać przez barierę hemato-łożyskową. Stosowanie digoksyny podczas ciąży jest dopuszczalne tylko przy ścisłych wskazaniach.

Wraz z wprowadzeniem leków podczas laktacji należy regularnie monitorować wskaźniki tętna u niemowląt.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• objawy zatrucia glikozydami;
• obecność silnej wrażliwości na digoksynę;
• Zespół WPW;
• Blokada przedsionkowo-komorowa z II stopniem lub całkowitą blokadą przedsionkowo-komorową;
• bradykardia;
• indywidualne objawy choroby niedokrwiennej serca (niestabilna dławica piersiowa);
• zaostrzenie zawału mięśnia sercowego;
• izolowane zwężenie zastawki mitralnej;
• CH, o postaci rozkurczowej (tamponada serca, przewlekłe zapalenie osierdzia, kardiopatia amyloidowa lub kardiomiopatia);
• otyłość;
• rozbudowa oddziałów serca w wyraźnej formie;
• niewydolność nerek lub miąższu wątroby;
• zapalenie mięśnia sercowego;
• przerost w obszarze przegrody między komorami;
• zwężenie podkorowe;
• tachyarytmie komorów.

[18], [19], [20], [21], [22]

Skutki uboczne Digoksyna

Przede wszystkim powinieneś zareagować na pojawienie się negatywnych objawów związanych z pracą CAS, ponieważ mogą one być pierwszymi objawami pojawiającego się zatrucia glikozydami.

Wśród objawów jest zahamowanie przewodzenia AV, w wyniku którego spowalnia to tętno (rozwój bradykardii), a ponadto występuje heterotropowe obszary pobudzenia mięśnia sercowego, w wyniku czego dodatnia komorowo-migotanie komór i migotanie komór.

Zewnętrzne objawy negatywne nie zagrażają życiu pacjenta, co odróżnia je od objawów wewnątrzsercowych. Wśród tych zaburzeń układu pokarmowego (wymioty, ból w jamie brzusznej obszar, nudności i biegunka) lub NA (psychozy lub depresji, bólów głowy i frustracji wizualnej funkcji analizatora, objawia się przez „muchy” w oczach, i tak dalej.).

W obrazie morfologicznym aktywności hematopoetycznej może występować zaburzenie w postaci trombocytopenii, z powodu której pojawiają się wybroczyny na naskórku.

Ponadto mogą wystąpić objawy alergii - swędzenie, wysypka i rumień na naskórku.

[23], [24],

Przedawkować

Objawy przedawkowania (zatrucie glikozydami): spowolnienie akcji serca i rozwój bradykardii zatokowej. Na EKG pojawiają się objawy spowolnienia przewodzenia AV, które może nawet osiągnąć pełną blokadę AV. Dodatki zewnątrzkomórkowe rozwijają się pod wpływem heterotropowych źródeł rytmu; może wystąpić migotanie komór.

Przejawów pozasercowych zatrucia glikozyd - niestrawność (biegunka, nudności lub anoreksja), zaburzenia pamięci i zaburzenia aktywności poznawczej, bóle głowy, senność, osłabienie mięśni, a ponadto, ginekomastią, żółtych barwach, impotencja, uczucie euforii lub lęk, psychozy, pogorszenie ostrości wzroku i inne zaburzenia funkcji analizatora wzrokowego.

Wraz z rozwojem objawów przedawkowania glikozydowego, schemat leczenia zależy od stopnia nasilenia naruszeń: jeśli objawy mają łagodny przebieg, wystarczające jest zmniejszenie dawki leku. Wraz z postępem objawów negatywnych lek należy odstawić na okres, którego czas zależy od dynamiki objawów zatrucia. W przypadku ostrego zatrucia konieczne jest przeprowadzenie płukania żołądka i spożycie dużej ilości sorbentów. Ponadto pacjent powinien zażyć środek przeczyszczający.

Komorowe zaburzenia rytmu są eliminowane za pomocą IV KCl w połączeniu z insuliną. Fundusze potasowe nie powinny być wykorzystywane w przypadku spowolnienia przewodzenia AV. W przypadku zachowania arytmii konieczne jest stosowanie fenytoiny w / na drodze.

Kiedy bradykardia przepisała atropinę. Jednocześnie stosuje się tlenoterapię i leki zwiększające ilość krwi krążącej. Unithiol jest antidotum na lek.

Należy pamiętać, że zatrucie może spowodować śmierć.

[28], [29]

Interakcje z innymi lekami

Zabrania się łączenia Digoksyny z kwasami, alkaliami, garbnikami, a także solami metali ciężkich.

Podawanie w połączeniu z insuliną, lekami moczopędnymi, lekami z solami wapnia, GCS i sympatykomimetykami zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia oznak zatrucia glikozydami.

Połączenie z amiodaronem, chinidyną i erytromycyną prowadzi do zwiększenia stężenia digoksyny we krwi. Chinidyna spowalnia wydalanie aktywnego składnika leków.

Werapamil, który blokuje aktywność kanałów Ca, zmniejsza szybkość eliminacji digoksyny przez nerki, dlatego poziom SG wzrasta. Ten efekt werapamilu jest stopniowo stopniowo wyrównywany (po długim jednoczesnym stosowaniu leków - ponad 1,5 miesiąca).

Jednoczesne stosowanie amfoterycyny B zwiększa ryzyko zatrucia glikozydami z powodu hipokaliemii, która może rozwijać się pod wpływem amfoterycyny B.

Kiedy hiperkalcemia zwiększa podatność kardiomiocytów na SG, dlatego ludzie używający SG nie mogą dożylnie podawać leków wapniowych.

Połączenie leku z propranololem, rezerpiną i fenytoiną zwiększa możliwość komorowych zaburzeń rytmu serca.

Poziom i skuteczność terapeutyczna leków osłabia się w połączeniu z barbituranami lub fenylobutazonem. W tym samym czasie aktywność digoksyny jest zmniejszona przez czynniki potasowe, metoklopramid i leki zmniejszające pH żołądka.

Jednoczesne stosowanie gentamycyny, antybiotyków i erytromycyny zwiększa osoczowe wartości glikozydu.

Połączenie leku z cholestyraminą, cholestypolem, a także ze środkami przeczyszczającymi typu magnezowego, osłabia wchłanianie jelitowe, co zmniejsza wskaźnik digoksyny w organizmie.

Szybkość metabolizmu glikozydów wzrasta wraz z wprowadzeniem leku razem z sulfosalazyną i ryfampicyną.

[30], [31], [32], [33], [34]

Warunki przechowywania

Digoksyna musi być trzymana w miejscu zamkniętym dla dzieci. Temperatury mieszczą się w zakresie od 15 do 30 ° C.

[35], [36]

Okres przydatności do spożycia

Digoksyna może być stosowana w ciągu 36 miesięcy od momentu wytworzenia produktu farmaceutycznego.

[37], [38], [39]

Stosować u dzieci

Zabrania się przepisywania tabletek w pediatrii.

Analogi

Analogami leku są leki Celanid z Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Recenzje

Digoksyna otrzymuje niewielką ilość pozytywnych opinii. Wskazuje się, że lek ma wyjątkowo silny efekt i może być stosowany wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Ale istnieje sporo negatywnych komentarzy na temat Digoksyny - zauważają, że lek nie przynosi pożądanego efektu, prowadząc jednocześnie do rozwoju wielu skutków ubocznych.