Digoksyna

Digoksyna należy do grupy terapeutycznej glikozydów nasercowych.

[ 1 ]

Wskazania Digoksyna.

Stosuje się ją w celu eliminacji zaburzeń rytmu serca ( arytmii ) mających postać nadkomorową (napadowa tachyarytmia przedsionkowa, migotanie przedsionków i regularna tachyarytmia przedsionkowa).

Lek wchodzi w skład schematów terapeutycznych CHF III i IV podklasy, a ponadto jest stosowany w przypadku CHF II podklasy, przy diagnostyce nasilonych objawów klinicznych.

[ 2 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci płynu do wstrzykiwań lub tabletek.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Lek jest pochodzenia roślinnego, jego składnikiem jest digoksyna, pozyskiwana z Digitalis lanata.

Lek ma silne działanie kardiotoniczne (dodatnie działanie inotropowe i zwiększenie aktywności skurczowej mięśnia sercowego poprzez zwiększenie poziomu jonów wapnia wewnątrz kardiomiocytów), co pozwala na zwiększenie wartości minutowych i częstości uderzeń krwi. Zmniejsza zapotrzebowanie na wysycenie tlenem komórek mięśnia sercowego.

Oprócz tego digoksyna ma negatywne działanie chronotropowe i dromotropowe - zmniejsza częstotliwość procesów generowania impulsów elektrycznych w okolicy węzła zatokowego, a ponadto szybkość przemieszczania się impulsów przez układ przedsionkowo-komorowy serca. Ponadto pośrednio oddziałuje na zakończenia łuku aorty i pobudza aktywność nerwu błędnego, w wyniku czego hamowana jest aktywność węzła zatokowo-przedsionkowego.

Mechanizmy te pozwalają na obniżenie poziomu częstości akcji serca w przypadku tachyarytmii nadkomorowych.

W przypadku ciężkiej niewydolności serca, a także objawów przekrwienia w obrębie małych i dużych kół przepływu krwi, lek wywiera pośrednie działanie rozszerzające naczynia krwionośne, poprzez zmniejszenie oporu naczyniowego w obrębie układu (w obrębie łożyska obwodowego) oraz zmniejszenie nasilenia duszności i obrzęków obwodowych.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Substancja przyjmowana doustnie wchłania się w przewodzie pokarmowym w 70%, osiągając wartości Cmax po 2-6 godzinach. Przy przyjmowaniu z pokarmem zauważa się nieznaczne wydłużenie okresu wchłaniania. Wyjątkiem są produkty zawierające dużą ilość błonnika roślinnego – w tym przypadku część składnika aktywnego jest adsorbowana przez jego błonnik pokarmowy, po czym przestaje być dostępna.

Posiada zdolność kumulacji w tkankach z płynami (również w mięśniu sercowym), co jest uwzględniane przy wyborze sposobu stosowania: działanie leku wylicza się nie na podstawie wartości Cmax w osoczu, lecz parametrów farmakokinetycznych stanu równowagi.

50-70% leku jest wydalane przez nerki; w ciężkich stadiach choroby nerek digoksyna może gromadzić się w organizmie. Okres półtrwania wynosi 2 dni.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dawkowanie i administracja

Digoksynę należy włączyć do schematów terapeutycznych wyłącznie w szpitalu. Odstęp między dawkami leku (pomiędzy dawką terapeutyczną a dawką toksyczną) jest bardzo krótki, dlatego konieczne jest ścisłe przestrzeganie wszystkich wskazań do stosowania leku.

W pierwszej fazie terapii (etap digitalizacji organizmu pacjenta lekiem) lek stosuje się w porcji zwanej nasycającą: pacjent przyjmuje 2-4 tabletki (co odpowiada 0,5-1 mg), a następnie przechodzi na przyjmowanie 1 tabletki w odstępie 6-godzinnym. Przyjmowanie według tego schematu trwa do momentu uzyskania efektu leczniczego, a stabilny poziom digoksyny we krwi utrzymuje się przez 7 dni.

W II fazie leczenia konieczne jest regularne przyjmowanie dawki podtrzymującej leku, często 0,5-1 tabletki dziennie. Nie wolno pomijać dawek leku, a także przyjmować podwójnej dawki, jeśli dawka została pominięta. W takim przypadku może dojść do zatrucia, które może prowadzić do śmierci.

W kardiologii i resuscytacji kardiologicznej digoksynę stosuje się również dożylnie w celu zatrzymania napadowych tachyarytmii nadkomorowych.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Stosuj Digoksyna. podczas ciąży

Wpływ leku na płód nie został zbadany w badaniach klinicznych, chociaż wiadomo, że jego składnik aktywny może przenikać przez barierę hematoplacental. Digoksynę można stosować w czasie ciąży tylko w ściśle określonych wskazaniach.

Podając leki w okresie karmienia piersią należy regularnie monitorować czynność serca niemowlęcia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• objawy zatrucia glikozydami;
• występowanie silnej wrażliwości na digoksynę;
• zespół WPW
• Blok AV II stopnia lub całkowity blok AV;
• bradykardia;
• indywidualne objawy choroby wieńcowej (niestabilna postać dławicy piersiowej);
• zaostrzenie zawału mięśnia sercowego;
• izolowane zwężenie zastawki mitralnej;
• Niewydolność serca (HF) występująca w postaci rozkurczowej (tamponada serca, zaciskające zapalenie osierdzia, kardiopatia amyloidowa lub kardiomiopatia);
• otyłość;
• znaczne rozszerzenie komór serca;
• niewydolność miąższu nerek lub wątroby;
• stan zapalny mięśnia sercowego;
• przerost w okolicy przegrody międzykomorowej;
• zwężenie podzastawkowe;
• tachyarytmia komorowa.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Skutki uboczne Digoksyna.

Pierwszym krokiem jest reakcja na pojawienie się negatywnych objawów związanych z pracą układu sercowo-naczyniowego, gdyż mogą one być pierwszymi objawami pojawiającego się zatrucia glikozydami.

Do objawów zalicza się zahamowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, czego skutkiem jest zwolnienie rytmu serca (rozwój bradykardii), a ponadto pojawienie się heterotropowych obszarów pobudzenia mięśnia sercowego, co powoduje dodatkowe skurcze komorowe i migotanie komór.

Negatywne objawy pozasercowe nie zagrażają życiu pacjenta, co odróżnia je od objawów wewnątrzsercowych. Należą do nich zaburzenia układu pokarmowego (wymioty, bóle brzucha, nudności i biegunka) lub NS (psychoza lub depresja, bóle głowy i dysfunkcja analizatora wzrokowego, objawiająca się „muszkami” w oczach itp.).

Może wystąpić zaburzenie obrazu morfologicznego czynności krwiotwórczej w postaci trombocytopenii, w wyniku której na naskórku pojawiają się wybroczyny.

Dodatkowo mogą wystąpić objawy alergii - swędzenie, wysypka i rumień naskórka.

[ 22 ], [ 23 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania (zatrucia glikozydami): spowolnienie akcji serca i rozwój bradykardii zatokowej. EKG wykazuje objawy spowolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, które może nawet osiągnąć całkowity blok przedsionkowo-komorowy. Pod wpływem heterotropowych źródeł rytmu rozwijają się dodatkowe skurcze komorowe; można zaobserwować migotanie komór.

Do objawów pozasercowych zatrucia glikozydami zalicza się niestrawność (biegunkę, nudności lub anoreksję), zaburzenia pamięci i osłabienie czynności poznawczych, bóle głowy, uczucie senności, osłabienie mięśni, a także ginekomastię, żółtą barwę obrazu, impotencję, uczucie euforii lub lęku, psychozę, pogorszenie ostrości wzroku i inne zaburzenia funkcji analizatora wzrokowego.

Gdy pojawią się objawy przedawkowania glikozydów, schemat leczenia ustala się w zależności od nasilenia zaburzeń: jeśli objawy są łagodne, wystarczy zmniejszyć dawkę leku. Gdy objawy negatywne nasilają się, lek należy odstawić na czas określony dynamiką objawów zatrucia. W przypadku ostrego zatrucia należy wykonać płukanie żołądka i przyjąć dużą ilość sorbentów. Ponadto pacjent powinien przyjąć środek przeczyszczający.

Arytmie komorowe leczy się dożylnym KCl w połączeniu z insuliną. Środki zawierające potas są zabronione w przypadkach spowolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Jeśli arytmia utrzymuje się, należy podać dożylnie fenytoinę.

W przypadku bradykardii przepisuje się atropinę. Oprócz tego stosuje się tlenoterapię i leki zwiększające ilość krążącej krwi. Odtrutką na lek jest unithiol.

Należy pamiętać, że zatrucie może spowodować śmierć.

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie należy łączyć digoksyny z kwasami, zasadami, garbnikami i solami metali ciężkich.

Jednoczesne stosowanie insuliny, leków moczopędnych, soli wapnia, GCS i sympatykomimetyków zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów zatrucia glikozydami.

Połączenie z amiodaronem, chinidyną i erytromycyną prowadzi do wzrostu stężenia digoksyny we krwi. Chinidyna spowalnia wydalanie aktywnego składnika leku.

Werapamil, który blokuje aktywność kanałów Ca, zmniejsza szybkość eliminacji digoksyny przez nerki, co powoduje wzrost poziomu SG. Efekt ten werapamilu stopniowo się wyrównuje (po długotrwałym równoczesnym stosowaniu leków - ponad 1,5 miesiąca).

Jednoczesne stosowanie amfoterycyny B zwiększa ryzyko zatrucia glikozydami z powodu hipokaliemii, która może rozwinąć się pod wpływem amfoterycyny B.

W hiperkalcemii wzrasta podatność kardiomiocytów na SG, dlatego osobom stosującym SG nie wolno podawać dożylnie środków wapniowych.

Połączenie leku z propranololem, rezerpiną i fenytoiną zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii komorowej.

Poziom i skuteczność terapeutyczna leku są osłabione w przypadku skojarzenia z barbituranami lub fenylobutazonem. Jednocześnie aktywność digoksyny jest zmniejszana przez środki potasowe, metoklopramid i leki obniżające pH żołądka.

Jednoczesne stosowanie z gentamycyną, antybiotykami i erytromycyną zwiększa stężenie glikozydów w osoczu.

Połączenie leku z cholestyraminą, cholestypolem i lekami przeczyszczającymi zawierającymi magnez osłabia jego wchłanianie jelitowe, co dodatkowo obniża poziom digoksyny w organizmie.

Szybkość metabolizmu glikozydów wzrasta przy równoczesnym podawaniu sulfosalazyny i ryfampicyny.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Warunki przechowywania

Digoksynę należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 15-30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Okres przydatności do spożycia

Digoksynę można stosować w okresie 36 miesięcy od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Stosowanie u dzieci

W pediatrii przepisywanie tabletek jest zabronione.

Analogi

Analogami leku są leki Celanide i Novodigal.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recenzje

Digoksyna otrzymuje niewielką liczbę pozytywnych opinii. Twierdzą one, że lek ten ma niezwykle silne działanie i można go stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Jednakże na temat Digoksyny można znaleźć sporo negatywnych komentarzy – wskazują one, że lek nie przynosi oczekiwanego efektu, a dodatkowo powoduje wiele skutków ubocznych.