Dibizide

Dibizide to tabletka o działaniu hipoglikemizującym, stosowana w przypadku cukrzycy insulinoniezależnej.

Wskazania Dibizide

Lek stosuje się w przypadku cukrzycy insulinoniezależnej, której nie można zniwelować za pomocą aktywności fizycznej i diety (lek zalecany również osobom z zaburzeniami metabolizmu lipidów i otyłością).

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza jest uwalniana w postaci tabletek, w ilości 10 sztuk wewnątrz płytek komórkowych. W opakowaniu znajduje się 6 takich płytek.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Glipizyd obniża podwyższony poziom cukru we krwi (reakcja na pokarm) poprzez stymulację wydzielania insuliny przez komórki ß tkanki wysp trzustkowych. Działanie pozatrzustkowe polega na zmniejszeniu glukoneogenezy i zwiększeniu wrażliwości komórek mięśniowych i wątrobowych na insulinę. Ma właściwości fibrynolityczne.

Metformina jest lekiem hipoglikemizującym, który zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych i wątroby na insulinę. Jednocześnie ma pozytywny wpływ na wskaźniki lipidowe osocza i potęguje działanie fibrynolityczne. Podczas stosowania metforminy pacjenci nie przybierają na wadze.

Farmakokinetyka

Właściwości farmakokinetyczne leku kształtują się w zależności od aktywności jego składników (metforminy z glipizydem).

Glipizyd wchłania się całkowicie i szybko po podaniu doustnym. Wchłanianie w przypadku braku pokarmu w żołądku nie trwa dłużej niż 60-120 godzin. Pokarm może spowolnić wchłanianie.

Substancja, syntetyzowana w 98% z białkami osocza krwi, ulega szybkiej dystrybucji. Glipizyd i jego produkty metaboliczne nie są wykrywane w mózgu i płynie mózgowo-rdzeniowym.

Glipizyd utrzymuje liniowe parametry farmakokinetyczne w dawkach 5-60 mg. Wydalanie następuje poprzez konwersję wątrobową; mniej niż 10% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem i moczem. Produkty metaboliczne są również wydalane z moczem (80%) i kałem (10%). Okres półtrwania wynosi 2-4 godziny.

Biodostępność elementu metforminy po podaniu doustnym wynosi 50-60%; wchłania się w przewodzie pokarmowym po 6 godzinach, po czym jest rozprowadzany z dużą prędkością po tkankach. Wydalanie metforminy przez nerki ma 2 etapy. 95% wchłoniętego elementu jest wydalane w 1. etapie z okresem półtrwania 6 godzin. Pozostała część jest wydalana w 2. etapie z okresem półtrwania 20 godzin. Metformina nie jest syntetyzowana w osoczu z białkiem. Jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem (40-60%) i kałem (30%).

Dawkowanie i administracja

Dawki dla dorosłych dobierane są indywidualnie dla pacjentów; dawka początkowa wynosi zazwyczaj 0,5-1 tabletki na dobę. Należy ją stopniowo zwiększać, w razie potrzeby - do 1-2 sztuk 1-2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 tabletki. Dawkę przyjmuje się przed posiłkami.

Po 10–15 dniach terapii należy dostosować dawkowanie, biorąc pod uwagę wyniki badań stężenia cukru we krwi.

Stopniowe zwiększanie dawki pomaga zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych objawów ze strony układu pokarmowego.

Przy zmianie terapii na Dibizid należy najpierw zaprzestać stosowania innych leków hipoglikemizujących.

[ 3 ]

Stosuj Dibizide podczas ciąży

Leku Dibizid nie wolno stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie ciężkiej nadwrażliwości na środki lecznicze lub pochodne sulfonylomocznika;
• cukrzyca insulinozależna, DKA, stan śpiączki lub śpiączka cukrzycowa;
• dysfunkcja wątroby, niewydolność kory nadnerczy i dysfunkcja nerek (wartości klirensu kreatyniny <60 ml/minutę);
• trombocytopenia, leukopenia lub granulocytopenia;
• zabiegi chirurgiczne (w tym skomplikowane);
• alergia na sulfonamidy;
• szok lub odwodnienie;
• wykonywanie badań rentgenowskich lub radioizotopowych, polegających na wstrzyknięciu do naczyń środka kontrastowego zawierającego jod;
• stany mogące wywołać kwasicę mleczanową;
• obecność kwasicy mleczanowej w chwili obecnej lub w wywiadzie;
• ostre infekcje, a także choroby przewlekłe, w przebiegu których może wystąpić niedotlenienie;
• niewydolność oddechowa lub sercowa, ostry zawał mięśnia sercowego;
• ostre zaburzenie przepływu krwi przez mózg;
• stan gorączkowy i przewlekły alkoholizm;
• stany związane z niedotlenieniem (zakażenia nerek, sepsa, a także choroby oskrzelikowo-płucne);
• ostre APN;
• stosujących dietę niskokaloryczną (mniej niż 1000 kalorii dziennie);
• stosować u osób powyżej 60 roku życia, wykonujących ciężką pracę fizyczną – ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej.

Skutki uboczne Dibizide

Do działań niepożądanych wywoływanych przez glipizyd należą:

• zaburzenia związane z narządami zmysłów i układem nerwowym: zawroty głowy, bóle głowy i uczucie senności;
• zaburzenia procesów hemostazy i hematopoezy oraz funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego: agranulocytoza, kołatanie serca, trombocytopenia, leukopenia lub pancytopenia, a ponadto niedokrwistość hemolityczna lub aplastyczna;
• zaburzenia metaboliczne: porfiria, moczówka prosta i hiponatremia;
• uszkodzenia przewodu pokarmowego: biegunka, zaparcia, wymioty lub cholestatyczne zapalenie wątroby (twardówka i naskórek przyjmują żółte zabarwienie, mocz ciemnieje, a kał ulega przebarwieniu, występuje ból w prawym podżebrzu);
• Objawy naskórkowe: pokrzywka, egzema, wysypki grudkowo-plamkowe, świąd, wysypka skórna i nadwrażliwość na światło;
• inne objawy: zwiększony poziom fosfatazy alkalicznej, LDH lub bilirubiny pośredniej.

Działania niepożądane wywołane stosowaniem chlorowodorku metforminy:

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: objawy dyspeptyczne (nudności, biegunka, utrata apetytu i metaliczny posmak), wymioty, zaburzenia smaku i wzdęcia;
• zaburzenia endokrynologiczne: hipoglikemia (głównie na skutek stosowania nieodpowiednich dawek terapeutycznych);
• problemy związane z metabolizmem: sporadycznie obserwuje się hiponatremię lub kwasicę mleczanową;
• uszkodzenie układu krwiotwórczego: może rozwinąć się niedokrwistość megaloblastyczna;
• objawy wpływające na czynność układu trawiennego: zapalenie wątroby i dysfunkcja wątroby.

[ 2 ]

Przedawkować

Zatrucie lekiem może wywołać hipoglikemię. W przypadku zatrucia należy natychmiast wykonać płukanie żołądka, a następnie dożylnie podać 10% lub 40% roztwór glukozy, stale monitorując poziom cukru we krwi.

Po zastosowaniu metforminy w dawce 85 mg hipoglikemia nie wystąpiła, ale wywołała kwasicę mleczanową. W takim przypadku należy przerwać terapię i skierować ofiarę do pilnej hospitalizacji, po której, po uprzednim wyjaśnieniu wskaźników mleczanu, ustalić dokładną diagnozę. Najbardziej skuteczną metodą wydalania mleczanu i leków z organizmu jest hemodializa. Ponadto przeprowadza się leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Glipizyd.

Leki, które mogą wypierać substancję z centrów syntezy z białkiem osocza, są w stanie nasilać jej działanie przeciwcukrzycowe. Do takich substancji należą salicylany, warfaryna i sulfonamidy.

Ponadto niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), β-blokery i inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) mogą nasilać działanie glipizydu.

Działanie glipizydu zwiększa się również po spożyciu napojów alkoholowych.

Metformina.

Łączone stosowanie z cymetydyną spowodowało wzrost wskaźnika metforminy w osoczu u 7 ochotników biorących udział w badaniach. Zmniejszył się również poziom klirensu substancji w nerkach; zauważono konkurencję o proksymalne wydalanie leku przez kanaliki. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia kwasicy mleczanowej u osób łączących metforminę i cymetydynę, lek należy stosować w połowie dawek.

[ 4 ]

Warunki przechowywania

Dibizid należy przechowywać w suchym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Maksymalna temperatura wynosi 25°C.

[ 5 ]

Okres przydatności do spożycia

Dibizid można stosować w okresie 36 miesięcy od daty produkcji produktu farmaceutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Brak jest informacji na temat skuteczności leczniczej i bezpieczeństwa leku w pediatrii, dlatego też nie jest on stosowany u dzieci.

Analogi

Do analogów leku należą takie leki jak Glibofor, Amaril M, Duglimax, a także Glucovance z Glibometem i Dianorm-M.