Edicin

Lek przeciwdrobnoustrojowy do stosowania ogólnoustrojowego, grupa glikopeptydów antybiotyków - edicyna (edycyna) wykazuje dobre wyniki w leczeniu zakaźnych i zapalnych procesów.

[1], [2], [3]

Wskazania Edicin

Wskazania do stosowania edicyny wynikają z właściwości fizykochemicznych substancji czynnej wankomycyny (wankomycyny).

Głównymi wskazaniami do stosowania edicyny są choroby, które rozwijają się na podstawie zapalenia wywołanego inną infekcją o zwiększonej wrażliwości na wankomycynę. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku nietolerancji lub nieskutecznego leczenia cefalosporyną lub lekami z grupy penicylin.

• Zakaźne uszkodzenie tkanki stawowej i kostnej, na przykład zapalenie kości i szpiku.
• Sepsis
• Zapalenie jelit jest powszechną patologią układu żołądkowo-jelitowego, w którym dochodzi do zapalenia stawów i grubych (jelita grubego) i cienkich (jelitowych) wnętrzności.
• Zakaźne uszkodzenie dolnych dróg oddechowych i narządów, w tym zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli i tak dalej.
• Zapalenie wsierdzia jest stanem zapalnym wewnętrznej powłoki serca (endokardium).
• Fałszywe zapalenie okrężnicy wywołane przez Clostridium difficile.
• Zakażenie wpływa na receptory ośrodkowego układu nerwowego, na przykład, takie jak zapalenie minigolfa.
• Infekcja naskórka i innych tkanek.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Formularz zwolnienia

Głównym aktywnym związkiem chemicznym edicyny jest substancja chlorowodorku wankomycyny. Jeden gram tej substancji odpowiada 1 000 000 jm wankomycyny. Jego zawartość w jednostce leku jest określona przez liczby: 0,5 mg lub 1,0 mg. Postacią uwalniania związku leczniczego jest wysuszony wyciąg medyczny (liofilizat) stosowany do wytwarzania ciekłego leku do zakraplaczy. Płyn jest uwalniany w fiolkach z ciemnego szkła, a następnie pakowany w pudełko o klasycznym kształcie.

Farmakodynamika

Główne właściwości farmakologiczne omawianego leku określają wskaźniki fizyko-chemiczne aktywnego związku chemicznego, który stanowi podstawę jednostki leku, wankomycyny. Farmakodinamika Edicyin ma na celu hamowanie rozwoju i dystrybucji komórek patogennej flory, zwiększając przepuszczalność już istniejących struktur. Fakt ten pozwala zablokować rozwój nowych i eliminację istniejących jednostek inwazyjnej infekcji. Efekt ten osiąga się dzięki zdolności wankomycyny do wiązania i przenikania mukopeptydu alanino-D-acylo-D-alaniny, co prowadzi do niepowodzenia w łączeniu kwasów rybonukleinowych "agresora".

Farmakodynamika preparatu Edicyin jest szczególnie aktywny biologicznie w odniesieniu do aerobowych szczepów Gram-dodatnich, a także beztlenowych szczepów Gram-dodatnich. Należą do nich:

1. Actinomyces spp ..
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., Łącznie z Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, jak również szczepów odpornych na grupy penicylin.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp ..
7. Staphylococcus spp., W tym drobnoustroje odporne na metycylinę, Staphylococcus epidermidis, szczepy Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Poza żywym organizmem wankomycyna nie ma znaczącego wpływu na gram-ujemne mikroskopijne organizmy, przedstawicieli grzybów, pierwotniaki, mikroskopijne bakterie i wirusy.

Nie ma żadnej wzajemnej opozycji między preparatem Edicine i antybiotykami innych grup. Farmakodynamika preparatu Edicyin wykazuje maksymalną skuteczność terapeutyczną przy współczynniku kwasowo-zasadowym o wartości pH 8. Jeśli obniży się do wartości pH 6, jakość końcowego wyniku zostaje znacznie zmniejszona. Lek pozostaje aktywny tylko na patogennych mikroskopijnych organizmach, przechodząc etap reprodukcji.

[13], [14], [15], [16], [17],

Farmakokinetyka

Rozważany lek, po wprowadzeniu do organizmu, jest słabo wchłaniany przez błonę śluzową przewodu pokarmowego. W przypadku dootrzewnowego przyjmowania leku (przez otrzewną), farmakokinetyka edicyny może wykazywać ogólnoustrojowy wynik adsorpcji około 60%.

Gdy ciało pacjenta, z leku 30 mg na kilogram masy ciała pacjenta, a jego maksymalna liczba cyfr określono we krwi od około 10 mg / ml. Ten poziom stężenia ustalono pod koniec 6 godzin po podaniu. W przypadku podawania dożylnego przychodzące Editsina tak wysokiej składnika, która zapewnia efekt terapeutyczny obserwowany w wielu ludzkich organów i układów: w wysięku i przesięk opłucnej, puchlinowego płynu jamy brzusznej warstw nauszniki, wysięk obszar osierdzia w środowisku biologicznym maziowej (wspólnej) strefa , w składniku nawilżającym filtrów otrzewnowych, w moczu.

Farmakokinetyka Edycicyna wykazuje niski poziom wiązania z białkami osocza krwi. Ta liczba wynosi około 55%. Lek nie wykazuje zdolności do pokonania bariery krew-mózg, ale wysokiej inwazji łożyska i przeniknięcia do mleka kobiecego. W przypadku zapalenia błon mózgowych i / lub rdzenia kręgowego (zapalenie minigruzu) stężenie terapeutyczne leku obserwuje się w płynie mózgowo-rdzeniowym lub mózgowo-rdzeniowym (płynie mózgowo-rdzeniowym).

Chlorowodorek wankomycyny praktycznie nie nadaje się do biotransformacji. Jeśli dorosły pacjent ma zdrowe nerki, okres półtrwania (T _1/2 ) leku mieści się w przedziale czasowym od czterech do sześciu godzin. Gdy historii pacjenta, obciążone przewlekłej niewydolności nerek, oraz w przypadku, gdy wejście moczu do zbiornika (bezmoczem), wskaźnik wykorzystania i eliminacji leku z organizmu pacjenta hamowany i może wynosić aż do siedmiu - osiem dni.  

W przypadku leczenia terapeutycznego, obejmującego wielokrotne podawanie leku, możliwe jest gromadzenie wankomycyny.  

W pierwszym dniu po przyjęciu leku przez filtrację kłębuszkową, z moczem przez nerki, około 75% Ediciny jest wydalane z organizmu. Jeśli u pacjenta wykonano nefrektomię (usunięcie nerki), procedura wycofania została nieco spowolniona, a mechanizm izolacji nie jest znany do tej pory. Wiadomo tylko, że umiarkowana ilość pozostawia żółć. Jeśli lek dostanie się do organizmu ustnie, jest prawie całkowicie usunięty z mas kałowych iw małych dawkach z dializą otrzewnową lub hemodializą.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dawkowanie i administracja

Aby uzyskać niezbędny efekt leczniczy, metodę podania i dawkę powinien przepisać wyłącznie specjalista. Wankomycyna jest podawana pacjentowi tylko dożylnie, domięśniowa iniekcja nie jest dozwolona. Nie zaleca się żadnych wstrzyknięć w bolusie, z wyjątkiem infuzji do organizmu przez żyłę.

W przypadku pacjentów dorosłych początkowa dawka jest zwykle ustalona na 0,5 g, powolne podawanie dożylnej infuzji jest przeprowadzane co sześć godzin, a po podaniu leków podwójnej dawki (1 g), a następnie dwa razy na dobę w odstępie dwunastu godzin. Prędkość zakraplacza nie jest większa niż 10 mg / min, a podanie podstawowej dawki (0,5 g) zajmuje co najmniej godzinę. Stężenie wankomycyny w roztworze do infuzji nie powinno przekraczać 5 mg / ml.

W przypadku małych pacjentów dawka leku zależy bezpośrednio od wieku dziecka.

1. W przypadku noworodków, które nie mają jeszcze siedmiu dni, dawkę początkową oblicza się jako 15 mg na kilogram masy ciała pacjenta, a następnie dawkę zmniejsza się do 10 mg / kg. Lek wstrzykiwany jest co dwanaście godzin.
2. Breastfedi, którzy nie skończyli jeszcze miesiąca, dawka początkowa jest obliczana jako 10 mg na kilogram masy ciała pacjenta, podawana wlew co osiem godzin.
3. Dzieci, w wieku od jednego miesiąca i starszych, początkowa dzienna dawka jest obliczana jako 40 mg na kilogram masy ciała pacjenta, podzielona na trzy infuzje w odstępie ośmiu godzin.

Stężenie wankomycyny w roztworze do infuzji nie powinno przekraczać 2,5-5 mg / ml. Prędkość zakraplacza nie jest większa niż 10 mg / min, a podanie podstawowej dawki (0,5 g) zajmuje co najmniej godzinę.

Maksymalna dopuszczalna pojedyncza dawka dla małego pacjenta nie powinna przekraczać 15 mg / kg. Ta sama dzienna wartość odpowiada 60 mg na kilogram masy ciała dziecka i nie powinna przekraczać tej samej wartości dla dorosłego pacjenta - nie więcej niż 2 g dziennie.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, korekta ilości podawanej dawki leku Edicine i / lub odstęp czasu pomiędzy infuzjami jest obowiązkowa, w zależności od poziomu niewydolności. W tej sytuacji kwota wyjściowa jest przypisywana w dawce 15 mg na kilogram masy ciała pacjenta. Aby określić skuteczną, ale bezpieczną przerwę pomiędzy wstrzykniętymi lekami, przeprowadza się regularne monitorowanie klirensu kreatyniny.

W celu uzyskania wymaganego stężenia roztworu (50 mg / ml) 500 mg edicyny należy rozpuścić w 10 ml specjalnej czystej wody stosowanej w procedurach medycznych. Jeśli lek wynosi 1 g, to woda jest pobierana odpowiednio dwa razy więcej.

Jeśli konieczne jest uzyskanie niższych stężeń terapeutycznych, 500 mg wankomycyny rozcieńcza się 100 ml specjalnego rozcieńczalnika. 1 g, odpowiednio, rozcieńczone 200 ml. Jako rozcieńczalnik przyjmuje się głównie 0,9% roztwór chlorku sodu, drugi, często stosowany preparat, stanowi 5% roztwór glukozy. Ilościowy składnik wankomycyny w przygotowanym roztworze nie powinien przekraczać 5 mg / ml.

Jeżeli roztwór rozcieńcza się do żądanego stężenia, bez odstępstwa od wymagań, z użyciem 0,9% chlorku sodu lub 5% glukozy, wytwarzanie leku można przechowywać bez ryzyka utraty wydajności przez dwa tygodnie w lodówce w temperaturze 2-8 ° C,

Nie należy zapominać, że przed infuzją wstrzykiwany roztwór musi być wizualnie sprawdzony pod kątem obecności ciał obcych i zanieczyszczeń, a także prawdopodobieństwa zmiany odcienia cieczy.

Przygotowany roztwór może być przepisywany do podawania wewnętrznego przez usta (doustnie) lub, jeśli to konieczne, przez sondę nosowo-żołądkową.

Do podawania doustnego roztwór przygotowuje się nieco inaczej: 0,5 g fiolki rozcieńcza się 30 ml czystej jałowej wody do wstrzykiwań.

Specjalne dodatki do żywności w postaci syropów i perfum stosowane są w celu poprawy właściwości smakowych Edicine w przypadku jej mianowania jako napoju.

W przypadku dorosłych pacjentów zazwyczaj początkową dawkę przepisuje się w dawce 0,5 g - 1 g, rozcieńczonej w trzech do czterech dawkach doustnych. Przy konieczności medycznej ilość leku można zwiększyć, ale dzienna ilość nie powinna przekraczać 2 g. Czas trwania kursu terapeutycznego wynosi od siedmiu do dziesięciu dni.

Dla małych pacjentów dawka dzienna jest obliczana jako 40 mg, przyjmowana dla jednego kilograma wagi dziecka i podzielona na trzy do czterech wkładów. Czas trwania terapii wynosi od siedmiu do dziesięciu dni.

Osoby z zaburzeniami czynności wątroby (niedobór enzymu) nie powinny dostosowywać dawki leku Edicyin.

[35], [36], [37]

Stosuj Edicin podczas ciąży

Opierając się na fakcie, że wankomycyna pokazuje raczej dobre inwazję łożyskową i łatwo przenika do mleka matki, stosowanie leku Editsin czasie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży, gdy istnieje zakładka i tworzenie wszystkich narządów i układów organizmu przyszłej człowieka, absolutnie przeciwwskazane. Zastosowanie doraźnym leczeniu w drugim i trzecim trymestrze ciąży, jest to możliwe tylko w przypadku poważnych życiowych gdy realna pomoc dla zdrowia kobiet znacznie przewyższają potencjalnych powikłań, które mogą powstać w rozwoju zarodka.

Edycicyna jest przypisana do grupy C przez kategorię ryzyka FDA dla FDA przy stosowaniu leków przez kobiety w ciąży. Oznacza to, że eksperymenty na zwierzętach wykazały negatywny wpływ leku na zarodek i niezbędnych badań u kobiet w ciąży nie były prowadzone, jednak potencjalne korzyści związane ze stosowaniem tego leku w przyszłej mamy może uzasadniać jego zastosowanie, pomimo zagrożenia dla dziecka.

Jeśli istnieje potrzeba terapeutyczna w leczeniu młodej matki w okresie, w którym karmi ona noworodka piersią, wówczas w trakcie terapii zaleca się zaprzestanie karmienia piersią z mlekiem matki.

Przeciwwskazania

Szczególny efekt ogólnoustrojowy, prowadzący do pojawienia się objawów negatywnych, lek ten nie ma zastosowania. Dlatego przeciwwskazania do stosowania edicyny są nieznaczne i ograniczają się do następujących patologii:

• Zwiększona indywidualna nietolerancja składników leku.
• Proces zapalny w nerwie, który zapewnia funkcję słuchu - nerwowe zapalenie nerwu słuchowego.
• Pierwszy trymestr ciąży.
• Czas karmienia noworodka mlekiem matki.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Skutki uboczne Edicin

Każdy organizm jest indywidualny i ma swój własny poziom wrażliwości. Dlatego podawanie związku chemicznego w dawkach koniecznych do uzyskania oczekiwanego efektu terapeutycznego jest czasami zdolne do wywoływania efektów ubocznych Edicyinu.

• Może to być wierzchołek, który przejawia się w takiej symptomatologii:
  • Pogorszenie słuchu.
  • Pojawienie się nieprzyjemnego akompaniamentu ciągłego hałasu.
  • Nudności, z silną intensywnością wywołującą odruch wymiotny.
  • Zwiększona funkcja gruczołów produkujących pot.
  • Kołatanie serca.
• Neutropenia odwracalna natura.
• Biegunka.
• Eozynofilia - wzrost ilościowego stężenia eozynofilów w osoczu krwi.
• Rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy jest poważną patologią okrężnicy, rozwijającą się jako powikłanie antybiotykoterapii.
• Wysypki, swędzenie.
• Małopłytkowość - zmniejszenie liczby płytek krwi poniżej 150 · 109 / l, któremu towarzyszy zwiększone krwawienie i problemy z zatrzymaniem krwawienia.
• Leukopenia - spadek ilościowego poziomu leukocytów poniżej 4,0 * 109 / l.
• Rzadkich przypadków agranulocytozy - ostry spadek granulocyty krwi (mniej 1h109 / l, granulocytów obojętnochłonnych mniej 0,5h1h109 / l).
• Reakcja po infuzji ciała z szybkim podawaniem leku.
• Nefrotoksyczność, w rzadkich przypadkach włącznie, z prowokacją niewydolności nerek.
• Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek lub kombinacji z aminoglikozydami istnieje możliwość wzrostu azotu w moczniku, jak również stężenia kreatyniny w osoczu.
• Śródmiąższowe zapalenie nerek może się rzadko rozwijać. Taki wynik można uzyskać, jeśli pacjent ma zaburzenie czynności nerek lub jeden z aminoglikozydów jest podawany równolegle.
• Złuszczające zapalenie skóry.
• Zawroty głowy.
• Skurcz mięśni oskrzeli i tkanki mięśniowej pleców i szyi.
• Zapalenie, prowadzące do zniszczenia ścian naczyń krwionośnych (zapalenie naczyń).
• Hyperemia.
• Toksyczna nekroliza naskórka jest odpowiedzią organizmu na wstrzyknięcie leku.
• Spadające ciśnienie krwi.
• Gorączka.
• Jeśli wymagania infuzji zostaną naruszone, może wystąpić reakcja lokalna na dane wejściowe:
  • Zakrzepowe zapalenie żył jest procesem zapalnym, który atakuje ściany żył z krzepnięciem krwi (skrzepliną).
  • Symptomatologia bólu w obszarze iniekcji.
  • Proces martwicy komórek tkankowych w obszarze infuzji.

[31], [32], [33], [34]

Przedawkować

Jeśli przygotowanie roztworu do podawania dożylnego lub doustnego i podczas samego procesu infuzji nie spełnia wymagań i zaleceń, prawdopodobieństwo uzyskania wysokich dawek leku jest zminimalizowane. Ale jeśli jednak wystąpiło przedawkowanie, niezależnie od przyczyny, można zaobserwować wzrost nasilenia działań niepożądanych.

W tej sytuacji zalecana jest terapia objawowa. Pozytywny wynik można również uzyskać poprzez równoległą hemofiltrację i hemoperfuzję.

[38], [39], [40], [41]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku niewykwalifikowanej kompleksowej terapii często można zaobserwować indukcję lub odwrotnie, aktywację właściwości konkretnego leku. Aby uniknąć nieprzewidzianych rezultatów i osiągnąć maksymalną oczekiwaną skuteczność, konieczne jest poznanie konsekwencji interakcji leku Edicyin z innymi lekami. W przeciwnym razie możliwe jest wyrządzenie nieodwracalnego uszkodzenia zdrowia pacjenta.

Jednoczesne wprowadzanie wankomycyny z tych leków i leków, takie jak grupy aminoglikozydowe antybiotyki, leki moczopędne, polimyksyna, amfoterycyna B, cyklosporyny, bacytracyny cisplatynę lub są zdolne do wywołania problem ze słuchem i zmiany patologiczne w nerkach.

Jeśli kompleks leczenie obejmuje leki związane nefrotoksycznym lub neurotoksycznego farmakopreparatam w przeważającej części, ponieważ odnosi się do viomiotsinu, kwas etakrynowy lub polimyksynę B, kolistyna, jak również  środki nerwowo - blokery, istnieje zapotrzebowanie medyczne na bliższym monitorowania pacjenta w czasie leczenia .

Kolestyramin zmniejsza właściwości farmakodynamiczne leku Edicine. Stosowanie anestetyków w tandemie dramatycznie zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia, przejawów objawów alergicznych w postaci swędzenia i pokrzywki. Dalsze wzajemne stosowanie może prowadzić do nieprawidłowego zaczerwienienia skóry, przypływów histaminopodobnych, reakcji anafilaktycznej organizmu i wstrząsu anafilaktycznego. Jednak zmniejszenie częstości i intensywności takich negatywnych objawów może być spowodowane wprowadzeniem wankomycyny w bardzo małej ilości (przyjmowanie 0,5 g leku trwa dłużej niż godzinę) i przed otrzymaniem znieczulenia.

Należy zachować ostrożność, aby zachować szczególną ostrożność przy wprowadzaniu leku Edicine do noworodków, szczególnie w przypadku wcześniaków. Konieczne jest regularne sprawdzanie poziomu substancji czynnej w osoczu krwi.

Podczas całej terapii należy przeprowadzić okresowe badania kontrolne:

• Audiogram porównawczy, wykres, który pozwala monitorować stan słuchu danej osoby.
• Monitorowanie monitorowania statusu pracy nerek:
  • Badanie moczu.
  • Wskaźniki azotu w moczniku.
  • Oznaczanie poziomu kreatyniny.
• Nie jest zbyteczne ustalanie ilościowego wskaźnika wankomycyny w surowicy krwi. Dotyczy to szczególnie pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek w wywiadzie.

[42], [43], [44], [45], [46]

Warunki przechowywania

Aby utrzymać wysokie właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne danego leku, konieczne jest bardzo wyraźne spełnienie wszystkich warunków przechowywania Edicyinu, ponieważ ma to bezpośredni wpływ na czas trwania skutecznej pracy z lekami.

 Warunki przechowywania leku Edicyin bardzo często znajdują się w instrukcjach dotyczących stosowania wielu innych leków, ponieważ są one dość standardowe.

1. Charakterystyka temperatury w pomieszczeniu, w którym przechowywana jest Edicyin, nie powinna przekraczać 25 stopni Celsjusza.
2. Produkt nie powinien być narażony na bezpośrednie działanie promieni słonecznych.
3. Lek nie powinien być dostępny dla małych naukowców.
4. Lek należy przechowywać w pomieszczeniu o obniżonym indeksie wilgotności.

[47], [48], [49], [50], [51]

Okres przydatności do spożycia

Jeżeli wszystkie wymagania dotyczące przechowywania preparatu medycznego Egilok zostały spełnione, data ważności i faktyczne zastosowanie do celów terapeutycznych przedłużają się o dwa lata (lub 24 miesiące) od daty wydania. W przypadku naruszenia co najmniej jednego z warunków przechowywania, zmniejsza się przedział czasowy efektywnego stosowania danego leku. Pod koniec ostatecznego okresu trwałości dalsze stosowanie leku jest niedopuszczalne.

[52], [53], [54], [55]