Eldepril

Eldepril jest lekiem przeciwparkinsonowskim należącym do grupy MAO typu B.

[1], [2]

Wskazania Eldepril

Stosowany jest do leczenia drżączką paraliż lub objawową postaci choroby Parkinsona (w monoterapii w początkowej fazie rozwoju patologii lub jednocześnie z lekami lewodopy, a ponadto, w połączeniu z lekami hamującymi aktywność dekarboksylazy rodzaju obwodową lub bez nich).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leku następuje w tabletkach, w ilości 100 sztuk w 1 fiolce. W paczce - 1 taka butelka.

[3]

Farmakodynamika

Selegilina jest lekiem planowanym z kategorii IMAO-B. Ma także zdolność spowolnienia procesów wychwytu zwrotnego dopaminy wraz z jej zakończeniami presynaptycznymi. Ten efekt zwiększa aktywność dopaminergiczną w mózgu.

Selegilina przedłuża i nasila działanie lewodopy, dzięki czemu można zmniejszyć jej dawkę. W połączeniu z lekami lewodopy, lek wydłuża okres "włączenia", jak również skraca okres "wyłączenia", a ponadto zmniejsza manifestację zjawiska wyczerpania obserwowaną po ostatniej dawce.

Aktywny pierwiastek nie zwiększa działania nadciśnieniowego substancji takich jak tyramina, tak zwany "efekt tyraminy".

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetyka

Selegilina ulega szybkiemu wchłanianiu w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Wartości szczytowe odnotowuje się po upływie 30-45 minut po podaniu doustnym. Poziom biodostępności tego pierwiastka jest raczej niski. Około 10% niezmienionej substancji (średnio) osiąga duży zakres ogólnoustrojowego przepływu krwi (ale między różnymi pacjentami występuje odczuwalna różnica w tym składniku).

Selegilina jest lipofilnym i lekko zasadowym pierwiastkiem, który łatwo przechodzi do tkanek, w tym mózgu. Procesy dystrybucji substancji wewnątrz ciała następują szybko, a objętość dystrybucji wynosi około 500 litrów przy przyjęciu 10 mg LS. Po zastosowaniu leku w dawkach leczniczych około 75-85% jego składnika aktywnego syntetyzuje się z białkiem osocza krwi.

Lek szybko przenika procesy metaboliczne, głównie w wątrobie, przekształcając się w nich w desmetyloselegilinę, a dodatkowo 1-metamfetaminę z 1-amfetaminą. Te produkty przemiany materii pojawiają się wewnątrz moczu i osocza krwi w przypadku leków jednorazowych i wielokrotnych.

Okres półtrwania leków wynosi 1,5-3,5 godziny. Wskaźnik całkowitego klirensu wynosi około 240 litrów / godzinę. Metaboliczne produkty leku wydalane są głównie z moczem, a około 15% znajduje się w kale.

Ze względu na nieodwracalność procesu spowalniania MAO-B czas ekspozycji leku nie zależy od okresu wydalania substancji, co umożliwia przyjmowanie leku raz dziennie.

[8], [9]

Dawkowanie i administracja

Preparat Eldepril w monoterapii stosuje się we wczesnej fazie patologii lub w skojarzeniu z lekami lewodopy (razem z lekami obwodowymi, które spowalniają aktywność dekarboksylazy lub bez nich). Wielkość dawki początkowej dla dowolnego schematu wynosi 5 mg - przyjmuj rano. Dozwolone jest zwiększenie dziennej dawki leku do 10 mg (można go podzielić na 2 dawki lub przyjąć całą dawkę rano).

[12]

Stosuj Eldepril podczas ciąży

Ponieważ nie ma wystarczających informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku Eldepril podczas ciąży lub laktacji, zabrania się przypisywania go tym grupom pacjentów.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w związku z selegiliną lub innymi dodatkowymi elementami leków;
• zaostrzony wrzód;
• Połączenie z SRIs i NRIs (wenlafaksyny) i sympatykomimetyki, trój-, opioidy (jak np petydyna) i MAO (takich jak linezolid).

Podczas jednoczesnego stosowania z lewodopą należy również wziąć pod uwagę jej przeciwwskazania.

[10]

Skutki uboczne Eldepril

Przyjmowanie leków może prowadzić do pojawienia się różnych objawów niepożądanych:

• zaburzenia psychiczne: często halucynacje i uczucie zamieszania. Czasami pojawiają się zmiany nastroju. Możliwe naruszenie kontroli nad impulsami i kompulsjami (takimi jak hiperseksualność);
• problemy w pracy Zgromadzenia Narodowego: często oznaczają bóle głowy, dyskinezje, a także zawroty głowy. Czasami pojawiają się przejściowe zaburzenia snu (takie jak bezsenność). Od czasu do czasu pojawia się uczucie podniecenia;
• naruszenia funkcji serca: często występuje bradykardia. Czasami obserwuje się nadkomorową postać tachykardii. Czasami występują arytmie;
• zmiany chorobowe wpływające na układ naczyniowy: czasami dochodzi do zapaści ortostatycznej;
• zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego: często występują mdłości. Czasami występuje suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• objawy z układu wątrobowo-żółciowego: aktywność enzymów wątrobowych jest często zwiększona;
• zmiany w warstwie podskórnej i powierzchni skóry: czasami pojawia się wysypka;
• niewydolność nerek i problemy z oddawaniem moczu: czasami zdarza się zaburzenie oddawania moczu. Może również wystąpić opóźnienie w oddawaniu moczu.

Podczas użytkowania Eldeprila pogut pojawiają się negatywne objawy takie jak drżenie, zawroty głowy, depresja i psychoza, a ponadto, ból pleców, szyi, mostka i stawów, a także wymioty, zaburzenia widzenia, biegunki i zaparcia.

Jednoczesne stosowanie z lewodopą.

Ponieważ lek wzmaga właściwości lewodopę negatywnych objawów (w tym hiperkinezy, pobudzenie, uczuciem niepokoju lub splątanie, arytmii z ruchami nietypowych i oprócz dysfonia, niedociśnienie ortostatyczne i halucynacje), mogą być dodatkowo zwiększone przez skojarzonego leczenia (zalecane określenie lewodopy razem z lekiem spowalniającym dekarboksylazę obwodową).

Gdy wiąże się z efektami ubocznymi lewodopy związanymi z taką kombinacją leków, konieczne jest zmniejszenie jej dawkowania. Na przykład, gdy zaczniesz używać selegiliny, wielkość porcji lewodopy powinna zostać zmniejszona średnio o 30%.

[11]

Przedawkować

Nie ma informacji o zatruciu o znaczeniu klinicznym. Działanie selegiliny w postaci selektywnego MAO-B rozwija się, stosując porcje wymagane do leczenia paraliżu drżenia (5-10 mg / dzień).

Objawy przedawkowania mogą być objawami zatrucia bezsensownymi inhibitorami MAO. Wśród nich poczucie drażliwość, senność, nadpobudliwość, niepokój i podniecenie, a poza tym zawroty głowy, drżenia, halucynacje, silne skurcze mięśni i bóle głowy. Lista obejmuje również ból w klatce piersiowej, zapaść, mające wpływ na układ sercowo-naczyniowy, opuszczania lub podnoszenia ciśnienia krwi, nierówne i przyspieszone tętno, tłumienie układu oddechowego, gorączka lub śpiączka, niewydolność oddechowa, drgawki i wysypka. Objawy zatrucia mogą wystąpić w ciągu 24 godzin.

Lek nie zawiera antidotum. Zostają wykonane pomiary objawowe.

[13], [14], [15]

Interakcje z innymi lekami

Zakazane kombinacje leków.

Połączenie z sympatykomimetykami może prowadzić do silnego wzrostu ciśnienia krwi.

Stosowanie petydyny jest zabronione, ponieważ wiadomo, że leki te mogą prowadzić do śmierci podczas interakcji, chociaż mechanizm tego połączenia nie został jeszcze zbadany.

Tramadol może również wchodzić w interakcje leku z lekiem.

Zastosowanie w połączeniu z fluoksetyną prowadzi do pojawienia się przekrwienia, drżenia, drgawek, hipertermii, nadmiernej potliwości, ataksji, a także doznania pomyłki lub pobudzenia. Mogą również wystąpić zawroty głowy, halucynacje, szybkie bicie serca, zmniejszenie lub zwiększenie ciśnienia krwi, śpiączka i majaczenie. Ponieważ fluoksetyna z aktywnymi produktami metabolicznymi ma długi okres półtrwania, pomiędzy zaprzestaniem jej stosowania a rozpoczęciem leczenia produktem Eldepril, należy zachować odstęp co najmniej 5 tygodni. W selegilinie z produktami przemiany materii, krótkim okresem półtrwania, dlatego po anulowaniu jej przyjęcia można rozpocząć stosowanie fluoksetyny po 14 dniach.

Połączenie z lekami tricyklicznymi prowadzi do wystąpienia objawów toksycznych po stronie ośrodkowego układu nerwowego (rozwój drżenia, zawrotów głowy lub drgawek). Czasami może wystąpić nadmierna potliwość lub wzrost ciśnienia krwi. Ponieważ mechanizm rozwoju takich cech jest słabo poznany, nie można łączyć takich leków.

Wstęp jednocześnie z IMAO może prowadzić do silnego i dramatycznego spadku lub wzrostu ciśnienia.

Niezalecane kombinacje leków.

Należy zachować ostrożność w połączeniu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi Eldepril charakteru połączeniu (w tym etynyloestradiolu z lewonorgestrelu progestagenu lub etynyloestradiolu z), ponieważ środki te są w stanie zwiększyć biodostępność wskaźników narkotyków.

Jedzenie z jedzeniem.

Selegilina jest specyficznym MAO-B, który różni się od standardowych MAO, które mają działanie depresyjne na elementy MAO-A i MAO-B.

Stosowanie leków w zalecanych porcjach po spożyciu pokarmu o niskim poziomie tyraminy nie prowadziło do rozwoju efektu nadciśnieniowego ("efekt tyraminy"). Pozwala to na przyjmowanie leku bez przestrzegania określonej diety.

Ale w połączeniu z Eldeprilem ze standardowymi MAOI lub IMAO-A, konieczna jest ścisła dieta (konieczne jest porzucenie przyjmowania pokarmów zawierających duże ilości tyraminy - produktów zawierających drożdże oraz dojrzałego sera).

[16], [17]

Warunki przechowywania

Od Eldepril wymaga się, aby był poza zasięgiem dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w granicach 15-25 ° C.

[18]

Okres przydatności do spożycia

Produkt Eldepril można stosować przez 3 lata po podaniu leku.

Aplikacja dla dzieci

Brak danych na temat stosowania leków u dzieci, z powodu tego, czego nie można przypisać tej grupie pacjentów.

[19],

Analogi

Analogi leków są leki o pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, MADOPAR i preparatu Stalevo i dodatkowy Bromkriptin-Q Parlodel, pramipeksol Orion Azilekt z Yumeksom. Lista zawiera również Vinpotropil, Bromergon i Pk-Merz, a oprócz Bromocriptine, Midantan i Amantadine.

[20], [21], [22]