Eldepryl

Eldepryl to lek przeciw parkinsonizmowi, należący do grupy inhibitorów MAO typu B.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Eldepryl

Lek stosuje się w leczeniu drżączki porażennej lub objawowego parkinsonizmu (w monoterapii we wstępnej fazie rozwoju patologii lub jednocześnie z lekami lewodopowymi, a także w skojarzeniu z lekami spowalniającymi aktywność obwodowej dekarboksylazy lub bez nich).

Formularz zwolnienia

Lek jest wydawany w tabletkach, w ilości 100 sztuk w 1 butelce. W opakowaniu znajduje się 1 taka buteleczka.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Selegilina jest selektywnym lekiem z kategorii inhibitorów MAO-B. Ma również zdolność spowalniania wychwytu zwrotnego dopaminy wraz z jej zakończeniami presynaptycznymi. Efekt ten wzmacnia aktywność dopaminergiczną wewnątrz mózgu.

Selegilina wydłuża i wzmacnia działanie lewodopy, co pozwala na zmniejszenie jej dawki. W połączeniu z lekami lewodopowymi lek wydłuża okres „on” i skraca okres „off”, a także zmniejsza nasilenie zjawiska wyczerpania obserwowanego po ostatniej dawce.

Substancja czynna nie nasila działania nadciśnieniowego substancji takich jak tyramina – tzw. „efektu tyraminy”.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Selegilina jest szybko wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie obserwuje się 30-45 minut po podaniu doustnym. Biodostępność tego pierwiastka jest dość niska. Około 10% niezmienionej substancji (średnio) dociera do dużego kręgu układowego przepływu krwi (jednak istnieje zauważalna różnica w tym składniku między różnymi pacjentami).

Selegilina jest lipofilowym i lekko zasadowym pierwiastkiem, który łatwo przenika do tkanek, w tym do mózgu. Procesy dystrybucji substancji wewnątrz organizmu zachodzą szybko, a objętość dystrybucji wynosi około 500 litrów przy zażyciu 10 mg leku. Po zastosowaniu leku w dawkach leczniczych około 75-85% jego aktywnego składnika jest syntetyzowane z białkiem osocza krwi.

Lek ulega szybkim procesom metabolicznym, głównie w wątrobie, przekształcając się w nich w desmetyloselegilinę, a także 1-metamfetaminę z 1-amfetaminą. Produkty te pojawiają się w moczu i osoczu krwi przy jednorazowym i wielokrotnym podaniu leku.

Okres półtrwania leku wynosi 1,5-3,5 godziny. Całkowity klirens wynosi około 240 l/godzinę. Produkty metabolizmu leku są wydalane głównie z moczem, a około 15% znajduje się w kale.

Ze względu na nieodwracalność procesu spowalniania MAO-B, czas działania leku nie jest zależny od czasu wydalania substancji, co pozwala na przyjmowanie leku raz na dobę.

[ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Eldepril w monoterapii stosuje się na wczesnym etapie patologii lub w połączeniu z lekami lewodopowymi (wraz z lekami obwodowymi, które spowalniają aktywność dekarboksylazy, lub bez nich). Dawka początkowa dla każdego schematu wynosi 5 mg - należy ją przyjmować rano. Dopuszcza się zwiększenie dawki dobowej leku do 10 mg (można ją podzielić na 2 dawki lub całą dawkę można przyjąć rano).

[ 11 ]

Stosuj Eldepryl podczas ciąży

Ponieważ nie ma wystarczających informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku Eldepril w czasie ciąży i karmienia piersią, nie należy go przepisywać tym grupom pacjentów.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na selegilinę lub inne dodatkowe składniki leku;
• zaostrzenie wrzodu;
• w skojarzeniu z SSRI i SNRI (wenlafaksyna), a także sympatykomimetykami, lekami trójpierścieniowymi, opioidami (np. petydyna) i inhibitorami MAO (np. linezolid).

Przy jednoczesnym stosowaniu z lewodopą należy również wziąć pod uwagę jej przeciwwskazania.

[ 9 ]

Skutki uboczne Eldepryl

Przyjmowanie leku może powodować różne skutki uboczne:

• Zaburzenia psychiczne: często występują halucynacje i uczucie dezorientacji. Czasami występują wahania nastroju. Kontrola impulsów i kompulsywności może być upośledzona (np. hiperseksualność);
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: często odnotowuje się bóle głowy, dyskinezę i zawroty głowy. Czasami rozwijają się przejściowe zaburzenia snu (takie jak bezsenność). Czasami pojawia się uczucie pobudzenia;
• dysfunkcja serca: często pojawia się bradykardia. Czasami zauważa się nadkomorową postać tachykardii. Czasami występują arytmie;
• zmiany w układzie naczyniowym: czasami rozwija się zapadnięcie ortostatyczne;
• zaburzenia trawienne: często występują nudności. Czasami występuje suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• objawy ze strony układu wątrobowo-żółciowego: często wzrasta aktywność enzymów wątrobowych;
• zmiany w warstwie podskórnej i na powierzchni skóry: sporadycznie pojawia się wysypka;
• zaburzenia nerek i układu moczowego: zaburzenia układu moczowego są sporadycznie obserwowane. Możliwe jest również zatrzymanie moczu.

Podczas stosowania leku Eldepril mogą pojawić się objawy negatywne, takie jak drżenie, zawroty głowy, depresja i psychoza, a także bóle pleców, gardła, klatki piersiowej i stawów, a także wymioty, zaburzenia widzenia, biegunka i zaparcia.

Jednoczesne stosowanie z lewodopą.

Ponieważ lek potencjalizuje działanie lewodopy, jego negatywne skutki (w tym hiperkinezja, pobudzenie, uczucie niepokoju lub dezorientacji, arytmia z nietypowymi ruchami, a także dysfonia, zapaść ortostatyczna i halucynacje) mogą zostać dodatkowo nasilone przez leczenie złożone (zaleca się przepisywanie lewodopy razem z lekiem spowalniającym obwodową dekarboksylazę).

Jeśli w przypadku tej kombinacji leków wystąpią działania niepożądane związane z lewodopą, należy zmniejszyć jej dawkę. Na przykład, rozpoczynając stosowanie selegiliny, dawkę lewodopy należy zmniejszyć średnio o 30%.

[ 10 ]

Przedawkować

Nie ma dowodów na klinicznie istotną toksyczność. Efekty selegiliny jako selektywnego inhibitora MAO-B występują przy dawkach wymaganych do leczenia drżenia porażennego (5-10 mg/dzień).

Objawy przedawkowania mogą przypominać objawy nieselektywnego zatrucia MAOI. Należą do nich drażliwość, senność, nadpobudliwość, niepokój i pobudzenie, a także zawroty głowy, drżenie, halucynacje, silne skurcze mięśni i bóle głowy. Inne objawy obejmują ból w klatce piersiowej, zapaść naczyniową, obniżone lub podwyższone ciśnienie krwi, nieregularne lub szybkie tętno, depresję oddechową, stan gorączkowy lub śpiączkowy, niewydolność oddechową, drgawki i nadmierną potliwość. Objawy zatrucia mogą pojawić się w ciągu 24 godzin.

Lek nie ma odtrutki. Podejmowane są działania objawowe.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcje z innymi lekami

Zabronione połączenia leków.

W połączeniu z lekami sympatykomimetycznymi może wystąpić znaczny wzrost ciśnienia tętniczego.

Nie wolno stosować leku z petydyną, ponieważ wiadomo, że leki te wchodzą w interakcje i mogą powodować śmierć, chociaż mechanizm takiego połączenia nie został jeszcze zbadany.

Tramadol może również wchodzić w interakcje z lekiem.

Stosowanie w połączeniu z fluoksetyną prowadzi do przekrwienia, drżenia, drgawek, hipertermii, nadmiernej potliwości, ataksji oraz uczucia dezorientacji lub podniecenia. Mogą również wystąpić zawroty głowy, halucynacje, przyspieszone bicie serca, obniżone lub podwyższone ciśnienie krwi, stan śpiączki i majaczenie. Ponieważ fluoksetyna z jej aktywnymi produktami metabolicznymi ma długi okres półtrwania, należy zachować odstęp co najmniej 5 tygodni między zaprzestaniem jej stosowania a rozpoczęciem leczenia Eldeprylem. Selegilina z jej produktami metabolicznymi ma krótki okres półtrwania, dlatego po zaprzestaniu jej stosowania fluoksetynę można rozpocząć po 14 dniach.

Połączenie z lekami trójpierścieniowymi prowadzi do pojawienia się objawów toksycznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (rozwój drżenia, zawrotów głowy lub drgawek). Czasami może pojawić się nadpotliwość lub wskaźnik ciśnienia krwi może wzrosnąć. Ponieważ mechanizm rozwoju takich objawów jest słabo zbadany, takich leków nie można łączyć.

Jednoczesne stosowanie leku z inhibitorami MAO może powodować gwałtowne obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Nie zaleca się łączenia leków.

Należy zachować ostrożność podczas łączenia leku Eldepryl ze złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (w tym etynyloestradiolem z gestagenem lub etynyloestradiolem z lewonorgestrelem), ponieważ leki te mogą zwiększać biodostępność leku.

Stosować z jedzeniem.

Selegilina to specyficzny inhibitor MAO-B IM, który różni się od standardowych inhibitorów MAO, które hamują zarówno elementy MAO-A, jak i MAO-B.

Stosowanie leku w zalecanych dawkach po posiłkach z niskim poziomem tyraminy nie prowadziło do rozwoju efektu nadciśnieniowego („efekt tyraminy”). Pozwala to na przyjmowanie leku bez stosowania się do określonej diety.

Natomiast przy łączeniu Eldeprylu ze standardowymi inhibitorami MAO lub MAOI-A wymagana jest ścisła dieta (należy unikać spożywania produktów zawierających duże ilości tyraminy, produktów zawierających drożdże, a także dojrzałych serów).

[ 15 ], [ 16 ]

Warunki przechowywania

Eldepril należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wartości temperatury mieszczą się w zakresie 15-25°C.

[ 17 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Eldeprylu wynosi 3 lata od daty wprowadzenia leku na rynek.

Aplikacja dla dzieci

Brak danych dotyczących stosowania leku u dzieci, dlatego też nie można go przepisywać tej grupie pacjentów.

[ 18 ]

Analogi

Analogami leku są Pronoran z Cyclodolem, Neomidantan, Madopar i Stalevo, a także Bromcriptine-kv, Parlodel, Pramipexol Orion i Azilect z Yumex. Na liście znajdują się również Vinpotropil, Bromergon i Pk-merz, a także Bromokryptyna, Midantan i Amantadyna.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]