Ginette

Ginet jest lekiem antyandrogennym działającym w połączeniu z estrogenami.

Wskazania Gineta

Lek stosuje się w przypadku patologii androgenowych u kobiet:

• trądzik (szczególnie w ciężkiej postaci), na tle którego obserwuje się łojotok i objawy zapalne, którym towarzyszy powstawanie guzków;
• łysienie androgenowe;
• łagodny hirsutyzm.

Jest również stosowany jako doustny środek antykoncepcyjny dla kobiet, które mają objawy androgenizacji. Może być przepisywany na zespół Steina-Leventhala (aby zapobiec rozwojowi procesów przerostowych w obrębie endometrium).

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Produkt jest produkowany w tabletkach, w ilości 28 sztuk (21 z nich jest żółtych, a 7 białych) wewnątrz opakowania typu blister. W opakowaniu znajduje się 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Ginet jest złożonym jednofazowym środkiem antykoncepcyjnym do stosowania doustnego, który ma działanie gestagenne (dzięki aktywności octanu cyproteronu) i działanie antyandrogenne, a także zawiera estrogen etynyloestradiol. Działanie antykoncepcyjne leku jest zapewnione przez hamowanie owulacyjnego uwalniania gonadotropin przysadkowych, w wyniku czego proces owulacji jest hamowany. Działanie antykoncepcyjne jest również wzmacniane przez zmianę lepkości śluzu szyjkowego.

Rozwój działania antyandrogenne leku jest zapewniony przez proces supresji steroidogenezy zachodzący w jajnikach. W rezultacie zmniejsza się stopień wiązania wewnętrznego testosteronu (duże wskaźniki tego zjawiska obserwuje się w hiperandrogenizmie jajnikowym), a wraz z tym zdolność do konkurencyjnej syntezy z zakończeniami androgenowymi wewnątrz narządów docelowych.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetyka

Stosowanie leków prowadzi do całkowitego i dość szybkiego wchłaniania składników leczniczych w przewodzie pokarmowym. Maksymalne wartości octanu cyproteronu, jak również etynyloestradiolu w osoczu krwi rejestrowane są po około 1,6-1,7 godzinach.

Następnie przeprowadza się dwuetapową redukcję wskaźników obu aktywnych elementów. Okres półtrwania octanu cyproteronu wynosi 1 godzinę i 2 dni, a etynyloestradiolu 1-2 godziny i 1 dzień. Octan cyproteronu może gromadzić się wewnątrz tkanek tłuszczowych, dzięki czemu przy długotrwałym stosowaniu leku jego poziom w osoczu uzyskuje stabilny wskaźnik i staje się mniej zależny od pojedynczej dawki Ginety.

Wartości biodostępności octanu cyproteronu wynoszą około 88%, a etynyloestradiolu około 45%.

Obie substancje czynne są wydalane głównie w postaci produktów rozpadu. Około 30% octanu cyproteronu i jego produktów metabolicznych jest wydalane przez nerki, a do 70% z żółcią. Około 40% etynyloestradiolu i jego produktów rozpadu jest wydalane z moczem, a kolejne 60% z żółcią.

Octan cyproteronu z etynyloestradiolem jest niemal całkowicie syntetyzowany z albuminami osocza krwi, a około 2-4% tej porcji występuje w postaci wolnej. Ponieważ synteza z białkami ma niespecyficzną postać, zmiany wskaźników globulin biorących udział w syntezie steroidów płciowych nie wpływają na parametry farmakokinetyczne octanu cyproteronu.

Przy długotrwałym stosowaniu leku etynyloestradiol zwiększa wiązanie wątrobowe globulin, które syntetyzują GCS i sterydy płciowe. Podczas terapii poziom tych globulin w surowicy krwi wzrasta odpowiednio do 300 i 95 mcg/ml.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, 1 tabletkę (żółtą) dziennie. Należy zacząć przyjmować 1. dnia cyklu menstruacyjnego. Tabletki należy przyjmować codziennie, jedną po drugiej, zgodnie z kierunkiem strzałek na folii blistra. Lek przyjmuje się zawsze o tej samej porze dnia. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania i popić zwykłą wodą. Czas przyjmowania aktywnych (żółtych) tabletek wynosi 21 dni, a w 1. tygodniu należy przyjąć 1 tabletkę placebo (białą; nie zawiera ona aktywnych składników).

Czas trwania cyklu terapeutycznego zależy od postaci i nasilenia objawów choroby. Eliminacja objawów androgenizacji trwa zazwyczaj długo – wymaga miesięcy leczenia. Po zmniejszeniu nasilenia objawów choroby konieczne jest dodatkowo przeprowadzenie 3-4 kolejnych cykli terapeutycznych.

Jeśli zapomnisz przyjąć pigułkę, przyjmij ją tak szybko, jak to możliwe w ciągu 12 godzin. Przyjmij nową pigułkę o zwykłej porze. Jeśli minęło więcej niż 12 godzin od pominięcia tabletki (odstęp od przyjęcia ostatniej żółtej tabletki wynosi ponad 36 godzin), skuteczność antykoncepcyjna leku ulega zmniejszeniu. Jednocześnie należy wziąć pod uwagę, że odstęp między przyjęciem pigułki powinien być krótszy niż 7 dni.

Jeśli opóźnienie w przyjęciu leku wynosi więcej niż 12 godzin (odstęp od ostatniego użycia tabletki aktywnej wynosi więcej niż 36 godzin), należy przyjąć lek tak szybko, jak to możliwe, nawet jeśli trzeba przyjąć 2 tabletki na raz. Zaleca się również stosowanie antykoncepcji barierowej przez następne 7 dni.

[ 11 ]

Stosuj Gineta podczas ciąży

Zabrania się stosowania leku Ginet, jeśli jesteś w ciąży lub podejrzewasz, że jesteś w ciąży.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• obecne lub przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe lub zakrzepica (zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich, choroby naczyń mózgowych i zawał mięśnia sercowego);
• podwyższone ciśnienie krwi i ciężka choroba wieńcowa;
• cukrzyca z obecnością mikroangiopatii na jej tle;
• występowanie wielu lub poważnych czynników sprzyjających wystąpieniu zakrzepicy, która ma postać tętniczą lub żylną;
• choroby lub ciężkie formy zaburzeń funkcjonowania wątroby;
• guzy wątroby (również ich obecność w wywiadzie);
• złośliwe formy nowotworów hormonozależnych (dotyczy to m.in. nowotworów narządów płciowych i piersi);
• krwawienie z macicy o nieznanej przyczynie;
• zapalenie trzustki (również obecność choroby w wywiadzie), które w zaawansowanym stadium nasila się przy hipertriglicerydemii;
• migrena, na tle której obserwuje się ogniskowe objawy neurologiczne;
• okres karmienia piersią;
• obecność nietolerancji na składniki lecznicze.

[ 9 ]

Skutki uboczne Gineta

Stosowanie leku może wiązać się z wystąpieniem pewnych działań niepożądanych:

• zaburzenia ze strony układu hormonalnego: sporadyczne upławy i bóle gruczołów piersiowych lub ich powiększenie, a ponadto wahania masy ciała;
• zaburzenia układu rozrodczego: sporadycznie obserwuje się osłabienie libido i pojawienie się krwawień w okresie międzymiesiączkowym;
• problemy z ośrodkowym układem nerwowym: sporadycznie występują wahania nastroju lub bóle głowy;
• zaburzenia trawienne: sporadycznie występują wymioty lub nudności;
• inne objawy: sporadyczne plamy pigmentacyjne na skórze twarzy lub objawy alergii.

[ 10 ]

Przedawkować

Jednoczesne stosowanie kilku żółtych tabletek może wywołać wymioty z nudnościami i krwawieniem z macicy o umiarkowanym nasileniu.

Nie ma antidotum na dżintę, dlatego stosuje się wyłącznie leczenie objawowe.

[ 12 ]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z substancjami indukującymi enzymy mikrosomalne wątroby (takimi jak barbiturany, a także ryfampicyna i hydantoina z karbamazepiną) szybkość klirensu cyproteronu z etynyloestradiolem ulega zwiększeniu, co powoduje krwawienie maciczne i zmniejszenie skuteczności antykoncepcyjnej leku.

Jednoczesne stosowanie leku z tetracyklinami lub ampicyliną osłabia jego właściwości antykoncepcyjne.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Warunki przechowywania

Dżinet należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i wilgoci. Maksymalna temperatura wynosi 25°C.

[ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Lek Ginet można przyjmować w okresie 24 miesięcy od daty wprowadzenia leku na rynek.

Analogi

Analogami leku są Diane i Chloe.

[ 17 ], [ 18 ]