Herceptin

Herceptin zawiera substancję czynną trastuzumab, która może wchodzić w interakcję z końcowym aparatem czynnika wzrostu skóry typu 2, hamując proliferację komórek nowotworowych z nadmierną ekspresją HER2 i osłabiając proces nadmiernej ekspresji HER2.

Trastuzumab jest również zdolny do wykazywania selektywnej cytotoksyczności wobec komórek nowotworowych. Ponadto należy zauważyć, że nadmierna ekspresja HER2 jest uważana za główną przyczynę większości przypadków raka piersi i powszechnego raka żołądka. [ 1 ]

Wskazania Herceptin

Lek stosuje się w leczeniu chorób onkologicznych (w monoterapii i w skojarzeniu z innymi lekami onkologicznymi), w tym przerzutowego raka piersi (z rozwojem hiperekspresji HER2 przez komórki nowotworowe), wczesnych stadiów raka piersi (z hiperekspresją), a także gruczolakoraka zajmującego przewód pokarmowy i przełyk oraz żołądek (z rozwojem hiperekspresji HER2).

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci proszku do sporządzania płynu infuzyjnego: w fiolkach po 0,15 g (1 fiolka w opakowaniu) oraz w fiolkach po 0,44 g (w pudełku tekturowym - 1 fiolka proszku i 1 fiolka rozpuszczalnika o objętości 20 ml).

Farmakodynamika

Trastuzumab jest rekombinowaną pochodną DNA humanizowanych przeciwciał monoklonalnych, które selektywnie oddziałują z domeną zewnątrzkomórkową ludzkiego receptora opryszczki pospolitej 2 (HER2). Przeciwciała te są IgG1, w tym regiony ludzkie (stałe regiony łańcucha ciężkiego), a także określają komplementarność regionów myszy przeciwciała p185 HER2 do HER2. [ 2 ]

Element trastuzumabu zapobiega proliferacji komórek nowotworowych wraz z rozwojem nadmiernej ekspresji HER2 zarówno w procesach in vivo, jak i in vitro. W testach in vitro cytotoksyczność zależna od przeciwciał komórek trastuzumabu dotyczy głównie komórek nowotworowych wraz z rozwojem nadmiernej ekspresji HER2. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Rak piersi.

Po podaniu leku w postaci krótkotrwałych wlewów dożylnych w dawkach 0,01, 0,05, a także 0,1, 0,25, 0,5 g raz w tygodniu parametry farmakokinetyczne były nieliniowe. Zwiększenie dawki prowadziło do zmniejszenia klirensu leku.

Okres półtrwania wynosi 28–38 dni, zatem okres wydalania po zaprzestaniu stosowania Herceptyny wynosi do 27 tygodni (190 dni i 5 okresów półtrwania).

Częsta postać raka żołądka.

W przypadku dużych stężeń leku klirens ogólnoustrojowy jest w dużej mierze liniowy, a okres półtrwania wynosi około 26 dni.

Mediana oczekiwanych wartości AUC (stan stacjonarny w okresie 3 tygodni) wynosi 1213 mg/l na dobę, mediana Cmax w stanie stacjonarnym wynosi 132 mg/l, a mediana Cmin wynosi 27,6 mg/l.

Dawkowanie i administracja

Herceptynę można przepisać wyłącznie po wykonaniu badania na ekspresję HER2 w guzie.

Lek podaje się za pomocą kroplomierza. Podczas przygotowywania płynu nie należy energicznie potrząsać pojemnikiem (tylko kołysać). Jeśli pojawi się piana, woreczek z lekiem należy pozostawić na 5 minut.

Schemat leczenia musi być dobrany wyłącznie indywidualnie, z uwzględnieniem fazy choroby i cech jej zaawansowania, stanu pacjenta, jego wagi, wzrostu, wieku itp., zgodnie ze schematami leczenia opisanymi w literaturze.

Podczas podawania leku i przez 6 godzin po pierwszej infuzji, a także 2 godziny po kolejnych zabiegach (tylko w szpitalu) stan pacjenta jest stale monitorowany w celu szybkiej reakcji na rozwój objawów negatywnych. W przypadku ich wystąpienia należy przerwać infuzję i wznowić ją dopiero po ustąpieniu objawów negatywnych i przywróceniu funkcji organizmu. Terapię należy całkowicie przerwać w przypadku wystąpienia objawów zagrażających życiu.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 18 roku życia, ponieważ nie badano jego skuteczności terapeutycznej i bezpieczeństwa.

Stosuj Herceptin podczas ciąży

Zabrania się przepisywania Herceptinu w okresie karmienia piersią i ciąży. Po zakończeniu terapii kobieta w wieku rozrodczym musi stosować skuteczną antykoncepcję przez kolejne sześć miesięcy, ponieważ lek może wywołać śmiertelną hipoplazję płuc i nerek u płodu, a także małowodzie.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadkach ciężkiej nietolerancji trastuzumabu, a także w przypadkach ciężkiej duszności związanej z przerzutami do płuc lub w przypadkach duszności w fazie wymagającej tlenoterapii.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w przypadku dławicy piersiowej, niewydolności mięśnia sercowego i podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi, a także w przypadku, gdy przed zastosowaniem leku stosowano leczenie lekami kariotoksycznymi.

Skutki uboczne Herceptin

Mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaostrzenie/rozwój infekcji (zapalenie płuc, opryszczka, grypa, zmiany na pęcherzu i naskórku). Możliwy jest wzrost guzów (łagodnych i złośliwych). Mogą również wystąpić objawy związane z trzustką, nerkami, wątrobą, układem sercowo-naczyniowym, układem nerwowym i układem krwiotwórczym.

Mogą wystąpić objawy alergii ze strony układu oddechowego (zapalenie tchawicy lub oskrzeli) oraz naskórka (pokrzywka lub świąd), a także anafilaksja, obrzęk Quinckego i wstrząs kardiogenny.

Interakcje z innymi lekami

Leku nie należy łączyć z 5% roztworem dekstrozy, ponieważ może to powodować agregację białek.

Leku Herceptin nie wolno mieszać ani rozcieńczać w połączeniu z innymi lekami.

Warunki przechowywania

Herceptin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wskaźniki temperatury mieszczą się w zakresie 2-8°C.

Okres przydatności do spożycia

Herceptin można stosować przez okres 36 miesięcy od daty wytworzenia produktu leczniczego. Przygotowany roztwór ma okres przydatności 1 miesiąca, jeśli jest przechowywany w warunkach aseptycznych.

Analogi

Analogi leku obejmują Vectibex, MabThera z Avastinem, Gazyva i Arzerra z Mabcampatem, a także Erbitux i Trastumab.