I całkowicie

Aziklar jest lekiem przeciwdrobnoustrojowym stosowanym systematycznie. Jest częścią grupy makrolidów.

Wskazania Aziklara

Służy do eliminacji zakażeń, wywołanych działaniem wrażliwych na drobnoustroje klarytromycyny:

• infekcje w górnej części układu oddechowego: w nosogardzieli (np. Zapalenie migdałków z zapaleniem gardła), a także w zatokach przynosowych;
• choroby w dolnej części układu oddechowego (takie jak nietypowa forma zapalenia płuc typu pierwotnego, zapalenie oskrzeli i ostre zapalenie płuc w ostrej postaci);
• patologia tkanek miękkich i skóry (w tym zapalenie mieszków włosowych z liszajem, a także choroba futerkowa, rumień Baker i zakażone powierzchnie rany);
• zakażenie typu zębopochodnego w postaci ostrej lub przewlekłej;
• choroby typu mykobakterii (miejscowe lub pospolite), wywołane działaniem Mycobacterium intracellulare lub Mycobacterium avium;
• miejscowe infekcje wywołane przez ekspozycję na prątki, wzmocnione Mycobacterium chelonae lub Mycobacterium Kansasi;
• niszczenia bakterii Helicobacter pylori u pacjentów z wrzodami 12tiperstnoy patologii w jelitach podczas tłumienia procesów oddzielenie kwas solny (klarytromycyna poziom aktywności wpływu na Helicobacter pylori, przy obojętnym pH jest wyższa niż w przypadku wzrostu poziomu kwasowości).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie w tabletkach, 10 sztuk na blistrze. W osobnym opakowaniu - na 1 blistrze.

Farmakodynamika

Klarytromycyna jest antybiotykiem makrolidowym typu półsyntetycznego. Jego właściwości antybakteryjne wynikają z tłumienia wiązania białek w wyniku syntezy z rybosomalną podjednostką 50S w drobnoustrojach wrażliwych na substancje.

Często ma działanie bakteriostatyczne, ale pojedyncze drobnoustroje mogą być również bakteriobójcze. Lek ma silny specyficzny wpływ na stosunkowo duży zakres beztlenowców i tlenków (zarówno gram-dodatnich, jak i gram-ujemnych). Minimalny wskaźnik depresyjny w klarytromycynie jest często 2 razy niższy niż ta sama wartość dla erytromycyny.

Klarytromycyna w badaniach in vitro wykazuje wysoką skuteczność w stosunku do Legionella pneumophila i mykoplazmowego zapalenia płuc. Wskaźniki in vitro i in vivo pokazują silne działanie klarytromycyny na specyficzne dla leku szczepy prątków. Ponadto testy te wykazują również, że szczepy enterobakterii i pseudomonad (jak również mikroorganizmy Gram-ujemne, które nie wytwarzają laktozy) są oporne na klarytromycynę.

Klarytromycyna, w testach in vitro, a także w praktyce lekowej, aktywnie wpływa na większość szczepów drobnoustrojów opisanych poniżej:

• Gram-dodatnie aeroby: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes i listeria monocytogenes;
• Gram-ujemne tlenowce: Gryf pręcikowy, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococcus i Legionella pneumophile;
• inne bakterie: mykoplazmowe zapalenie płuc i zapalenie płuc wywołane chlamydofilem (TWAR);
• Prątki: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum i Mycobacterium avium somplex, który obejmuje Mycobacterium intracellulare i Mycobacterium avium.

Mikroby β-laktamazowe nie wpływają na właściwości klarytromycyny.

Większość opornych na metycylinę szczepów gronkowcowych opornych na oksacylinę jest oporna na klarytromycynę.

Klarytromycyna w badaniach in vitro wykazała aktywny wpływ na większość szczepów bakterii opisanych poniżej, ale nie określono bezpieczeństwa i skuteczności leku przy stosowaniu tego leku:

• Gram-dodatnie tlenowce: streptococcus agalactia, paciorkowce typu C, F, jak również G, oraz z grupy Viridans;
• Gram-ujemne tlenowce: krztusiec i pasta wielokwiatowa;
• inne bakterie: Chlamydia trachomatis;
• Gram-dodatnie beztlenowce: perturbacja clostridium, Peptococcus niger i propionibacterium trądzik;
• Beztlenowce Gram-ujemne: Bakteriodes melaninogenicus;
• krętki: borrelia z Burgdorfer i jasna treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Klarytromycyna mające właściwości bakteriobójcze indywidualnych szczepów bakteryjnych: Bacillus grypy, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus ropotwórczymi Streptococcus bezmleczności, Moraxella catarrhalis, gonococcus Helicobacter pylori i Campylobacter.

Głównym produktem rozpadu substancji jest pierwiastek 14-hydroksyclaritromycyny, który wykazuje aktywność mikrobiologiczną. W większości drobnoustrojów aktywność ta jest równa aktywności substancji macierzystej lub mniej niż 1-2 razy (za wyjątkiem pręta grypy, w przypadku którego skuteczność produktu rozpadu jest dwa razy wyższa). Testy in vitro, jak również in vivo wykazały, że substancja macierzysta z jej głównym produktem degradacji ma właściwości synergiczne lub addytywne w stosunku do pręta hemofilnego (zależy to od szczepu bakteryjnego).

Farmakokinetyka

Wchłanianie klarytromycyny z przewodu pokarmowego (głównie przez jelito cienkie) jest całkowite i szybkie. Substancja pozostaje aktywna podczas interakcji z sokiem żołądkowym. Recepcja wraz z jedzeniem spowalnia wchłanianie, ale nie wpływa na stopień jego wpływu. Poziom biodostępności wynosi około 55%.

Jest wystawiony na metabolizm wątrobowy za pomocą układu hemoproteiny P450 z enzymem CYP3A4. Istnieją 3 podstawowe metody (procesy hydroksylacji i demetylacji, a także hydroliza) z wytworzeniem 8 produktów rozpadu. Około 20% leków jest absorbowanych po przemianie materii, podczas których powstaje 14-hydroksyclaritromycyna, która jest podobna do aktywności biologicznej klarytromycyny.

Klarytromycyna, wraz z jej głównym produktem rozpadu, jest rozprowadzana w większości płynów biologicznych i tkanek. W wysokich stężeniach gromadzi się wewnątrz migdałków, błony śluzowej nosa i tkanki płucnej. Wskaźniki wewnątrz tkanek są wyższe niż we krwi, ponieważ substancja ma wysokie wartości wewnątrzkomórkowe. Lek łatwo przechodzi do makrofagów z leukocytami, a także do wnętrza błony śluzowej żołądka. Poziom klarytromycyny w tkankach żołądka i błonie śluzowej jest wyższy w połączeniu z omeprazolem niż podczas monoterapii.

Maksymalny poziom klarytromycyny w surowicy obserwuje się po 2-3 godzinach i wynosi 1-2 μg / ml w przypadku stosowania 250 mg 2 razy na dobę. Biorąc 500 mg LS dwa razy dziennie, liczba ta wynosi 3-4 μg / ml.

Około 80% leku syntetyzuje się z białkiem osocza. Okres półtrwania przy stosowaniu 250 mg LS (2 razy dziennie) wynosi 2-4 godziny, a gdy bierze się 500 mg leku 2 razy dziennie, osiąga on 5 godzin. Okres półtrwania aktywnego 14-hydroksymetabolitu wynosi 5-6 godzin po przyjęciu leku w dawce 250 mg dwa razy na dobę.

Około 70-80% substancji wydalane jest z kałem, a około 20-30% - w postaci niezmienionej z moczem. Ta ostatnia proporcja może wzrosnąć, jeśli dawka zostanie zwiększona.

Jeśli nie zmniejszysz dawki leku u osób z niewydolnością nerek, mają wyższy wskaźnik klarytromycyny w osoczu.

Dawkowanie i administracja

Tabletki są całkowicie konsumowane, popijane wodą (nie można ich żuć ani miażdżyć).

Młodzież od 12 lat i dorośli są zobowiązani do picia 250 mg leków w odstępach 12 godzin. W przypadku ciężkiej postaci zakażenia można zwiększyć dawkę do 500 mg w odstępach 12 godzin.

Często kurs terapeutyczny trwa 6-14 dni. Aby kontynuować leczenie wymagane jest co najmniej 2 dni po zniknięciu głównych objawów patologii. Czas trwania kursu ustala lekarz, indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby.

Eliminacja odontogennych procesów zakaźnych.

Zwykle stosuje się dawkę 250 mg w odstępie 12 godzin. Podjęcie jest wymagane w okresie 5 dni.

Leczenie infekcji typu mykobakterii.

Początkowa dzienna dawka to dwukrotna dawka 500 mg leku. Jeśli podczas 3-4 tygodni terapii nie dojdzie do poprawy w przebiegu choroby, wymagane jest zwiększenie dawki Aziklaru do podwójnego spożycia 1000 mg LS.

Eliminując infekcje typu rozsianego, sprowokowane przez MAK, u osób z AIDS, konieczne jest przyjmowanie tabletek przez cały czas, podczas gdy obserwuje się mikrobiologiczną i lekową skuteczność leku. Lek można stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwprątkowymi.

Zniszczenie bakterii Helicobacter pylori u osób z patologią wrzodową w okolicy dwunastnicy (u dorosłych):

• potrójne traktowanie - stosowanie 500 mg klarytromycyny (dwa razy dziennie) w połączeniu z dwukrotnym przyjmowaniem amoksycyliny (1000 mg) i omeprazolu (20 mg raz) przez 7-10 dni;
• potrójne leczenie - stosowanie klarytromycyny (500 mg dwa razy dziennie), lanoprazolu (dwukrotne spożycie 30 mg dziennie) i amoksycyliny (dwa razy dziennie 1000 mg na dobę) przez 10 dni;
• podwójne traktowanie - potrójne przyjęcie 500 mg klarytromycyny, a dodatkowo omeprazol (pojedyncza dawka 20 lub 40 mg LS dziennie) przez 14 dni;
• podwójne leczenie - trzykrotne stosowanie 500 mg klarytromycyny, a także jednorazowe spożycie lanoprazolu (60 mg) przez 2 tygodnie. Konieczne może być dalsze hamowanie uwalniania kwasu solnego w celu zmniejszenia objawów wrzodziejących.

Klarytromycynę można również stosować w następujących schematach leczenia:

• połączenie z tinidazolem, a także omeprazol / lansoprazol;
• jednoczesny odbiór za pomocą metronidazolu, a także lanoprazolu / omeprazolu;
• połączenie z tetracykliną, subsalicylanem bizmutu i ranitydyną;
• połączenie z amoksycyliną, jak również lanzoprazolem;
• Połączenie z ranitydyną i bizmutem cytrynianowym.

W przypadku stosowania u ludzi z poważnymi stopniem niewydolności nerek (QC wskaźników - mniej niż 30 ml / min) wymagana do zmniejszenia o połowę całkowitej dawki dobowej 250 mg, podawana raz dziennie lub 250 mg dwa razy dziennie (w ciężkich infekcji). Czas trwania leczenia u takich pacjentów nie może być dłuższy niż 2 tygodnie.

[1]

Stosuj Aziklara podczas ciąży

Brak informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku Aziklar podczas ciąży lub laktacji. Lek jest dozwolony tylko w sytuacjach, w których prawdopodobne korzyści dla kobiet przekraczają możliwe ryzyko powikłań u płodu.

Ponieważ klarytromycyna jest w stanie przeniknąć do mleka matki, należy odmówić karmienia piersią przez cały okres leczenia.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• obecność nadwrażliwości na klarytromycynę lub inne elementy leku i innych makrolidów;
• połączenie niektórych leków: cyzapryd, terfenadyna i astemizol z pimozyd (to połączenie może powodować wydłużenie odstępu QT, a ponadto występowanie arytmii serca, częstoskurczu komorowego tym, migotanie komór i typu migotania piruetu). Ponadto alkaloidów chleba świętojańskiego, wśród których ergotamina z dihydroergotamina (ergotoksicheskogo działanie powoduje rozwój) i statyny, które są narażone na znaczne elementu metabolizmu CYP3A4 (lowastatyna substancja lub symwastatyna), ponieważ kombinacja zwiększa prawdopodobieństwo występowania miopatii (tu również rabdomiolizy);
• współistniejące leki z midazolamem;
• historia arytmii komor serca (w tym arytmia typu pirueta), jak również wydłużenie odstępu QT;
• obecność hipokaliemii (wydłużenie odstępu QT);
• niewydolność wątroby w ciężkim stopniu i współistniejąca z niewydolnością nerek;
• połączenie klarytromycyny (a także innych silnych inhibitorów pierwiastka CYP3A4) z kolchicyną u osób z niewydolnością wątroby lub nerek;
• łączone stosowanie Aziklaru i ranolazyny lub tikagreloru.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat muszą stosować lek w postaci zawiesiny, ponieważ nie badano stosowania leków w postaci tabletek w tej grupie wiekowej.

Skutki uboczne Aziklara

Najczęściej przy stosowaniu preparatu Aziklar pojawiają się objawy, takie jak biegunka, zaburzenie kubków smakowych, ból brzucha i wymioty z nudnościami. Te naruszenia często mają słaby wyraz. Wśród innych efektów ubocznych:

• procesy inwazyjne i zakaźne: zakażenie pochwy i kandydoza w jamie ustnej. Ponadto mogą rozwinąć się zapalenie żołądka i jelit, różyczki, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, cellulit i erythrasma;
• układ limfatyczny i krwiotwórczy: rozwój trombocyto-, leuko- i neutropenii, a także agranulocytoza, eozynofilia i nadpłytkowość;
• reakcje immunologiczne: objawy anafilaktyczne i anafilaktoidalne, a także nadwrażliwość;
• procesy metaboliczne: pogorszenie apetytu, rozwój anoreksji, a także pojawienie się hipoglikemii u osób przyjmujących insulinę lub leki przeciwcukrzycowe;
• zaburzenia psychiczne: poczucie dezorientacji, niepokoju, nerwowości i dezorientacji, pojawienia się bezsenności, depresji, halucynacji, psychozy i koszmarów sennych. Ponadto możliwe są krzyki, dezorientacja i rozwój manii;
• Reakcje OUN: utrata przytomności, bóle głowy, uczucie senności i zawroty głowy. Mogą również rozwinąć się: dysgeusia, wścieklizna, dyskineza i anosmia z miażdżycą. Mogą wystąpić parestezje, drgawki i drżenia;
• reakcje słuchu: problemy ze słuchem, szum w uszach i odwracalna utrata słuchu;
• zaburzenia w sercu: wydłużenie odstępu QT, zwiększenie częstości akcji serca, dodatnia komorowalność komory, migotanie przedsionków i zatrzymanie akcji serca;
• zaburzenia w pracy naczyń krwionośnych: rozwój rozszerzenia naczyń krwionośnych i pojawienie się krwotoku;
• reakcje na narządy oddechowe, śródpiersie i mostek: czasami dochodzi do krwawienia z nosa, rozwija się astma lub zatorowość płucna;
• Objawy przewodu pokarmowego: rozwój niestrawność, choroby refluksowej przełyku, zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku, zapalenie języka rectalgia i zapalenia błony śluzowej żołądka, a ponadto zaparcia, gazy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki oraz ostre postaci odbijania. Może nastąpić zmiana odcienia zębów i języka;
• zaburzenia w układzie wątrobowo-żółciowym: zmiany w wątrobie - wzrost wartości AST, GGT i ALT, a także bilirubiny. Ponadto, rozwój zapalenia wątroby, cholestazy (także postaci wewnątrzwątrobowej), niewydolność wątroby i żółtaczka miąższu;
• tkanki podskórne i skóra: zwiększone pocenie się, wysypki, swędzenie, jak również wysypka typu grudkowo-plamkowego i pokrzywka. Zespół Lyella może wystąpić lub syndrom Stevensa-Johnsona, pemfigoid rodzaju zapalenia skóry, trądziku, alergiczne zapalenie skóry, rodzaju leku, eozynofilii, w którym obserwuje się typowych objawów (strój), a ponadto krwotoczne zapalenie naczyń;
• reakcje tkanek łącznych i narządów ODA: skurcze mięśni, miopatia z mięśniowodem, rabdomioliza i sztywność mięśni szkieletowych;
• reakcja narządów oddawania moczu i nerek: rozwój niewydolności nerek lub cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, a ponadto wzrost mocznika lub kreatyniny;
• zaburzenia układowe: stan gorączki, uczucie zmęczenia i złego samopoczucia, ból w mostku, a także dreszcze i astenia;
• wyniki badań laboratoryjnych: wzrost LDH lub AFP, zmiana proporcji albuminy / globuliny, wydłużenie PTV, zwiększenie poziomu INR, stężenia kreatyniny w surowicy i AMK. Odcień moczu może się zmienić.

Jest informacja o rozwoju obrzęku Quincke i artralgii.

Sporadycznie zgłaszano występowanie zapalenia błony naczyniowej oka - głównie u osób przyjmujących ryfabutynę w skojarzeniu z preparatem Aziklar. Reakcje były często uleczalne.

Istnieją również informacje o występowaniu toksyczności kolchicyny (w niektórych przypadkach nawet śmiertelne) z powodu połączenia klarytromycyny i kolchicyny. Dotyczy to w szczególności osób w podeszłym wieku, jak również w przypadku niewydolności nerek.

Pacjenci z zaburzeniem niedoboru odporności.

Osób z AIDS lub innymi zaburzeniami układu odpornościowego, aby przyjmować lek w dużych dawkach przez dłuższy okres czasu niż to konieczne w celu wyeliminowania rodzaju Mycobacterium zakażeń nie zawsze jest możliwe rozróżnienie skutków ubocznych spowodowanych przez używanie narkotyków, z przejawów choroby podstawowej i jej nadużyć towarzyszących.

W Aziklar 500 występuje barwnik tartrazyna (element E 102) zdolny do wywoływania objawów alergii.

Przedawkować

W wyniku przedawkowania leku mogą pojawić się objawy ze strony przewodu pokarmowego, a ponadto hipokaliemię, bóle głowy i hipoksemię. Jeden pacjent, który miał historię psychozy dwubiegunowej, przy użyciu 8 gramów klarytromycyny, zaczął zmieniać stan psychiczny, a także rozwinął hipoksemię z hipokaliemią i paranoją.

Podczas opracowywania przedawkowania konieczne jest anulowanie zażywania narkotyków.

Lek nie ma swoistego antidotum. Do leczenia stosuje się płukanie żołądka i użycie węgla aktywowanego. Ponadto wymagana jest terapia objawowa w celu wsparcia pracy systemów i narządów o krytycznym znaczeniu dla życia. Prawdopodobieństwo, że procedury dializy otrzewnowej i hemodializy mogą wpływać na wskaźniki surowicy klarytromycyny jest dość niskie. Dlatego nie zaleca się ich prowadzenia.

Interakcje z innymi lekami

Aziklar zwiększa wskaźniki w ciele leków, które są metabolizowane przez system hemoprotein P450. Wśród tych leków - alprazolam, ryfabutyna i terfenadyna z cisaprydu, ale oprócz tego bromokryptyna z astemizolem, pimozydu z kwasu walproinowego, warfaryny i alkaloidów sporyszu z geksobarbitalom i midazolamu. Poza tym również triazolam i fenytoina, cyklosporyny z digoksyną, sildenafilu z chinidyna, dizopramid, metyloprednizolonu i winblastyny z teofiliny, takrolimus i zydowudyny. Jeśli to konieczne, taka kombinacja wymaga starannego monitorowania ich poziomu we krwi, a także w czasie, aby dostosować wielkość dawki.

W połączeniu z substancją - ergotaminą lub dihydroergotaminą może wystąpić występowanie niedokrwienia różnych tkanek (w tym tkanek kończyn i ośrodkowego układu nerwowego) oraz skurczu naczyń.

Jednoczesne stosowanie z symwastatyną, a także lowastatyną i atorwastatyną może powodować rabdomiolizę.

Połączenie z kolchicyną powoduje zwiększenie toksycznych właściwości tego leku.

[2], [3]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 30 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Aziklar może być stosowany w ciągu 3 lat od wydania leku.